Seduxen

Seduxen on rahustav ravim, mis mõjutab kesknärvisüsteemi. Vaatleme selle ravimi omadusi ja selle kasutamise reegleid.

Ravimit on ette nähtud neuropsühhiaatriliste haiguste, mitmesuguste somaatiliste patoloogiate raviks ja ennetamiseks ning psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks. Sellel on lihaseid lõõgastav toime, st see lõdvestab lihaseid. Samuti on täheldatud krambivastast toimet. Ravimit kasutatakse laste neuroloogiapraktikas ja spastiliste seisundite korral.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Seduxen

Seduxeni peamised näidustused on järgmiste patoloogiliste häirete ravi ja ennetamine:

• Neuroosid, sealhulgas psühho- ja neuroositaolised seisundid koos ärevuse sümptomitega aju endogeensete haiguste ja orgaaniliste kahjustuste korral.
• Vaimsed haigused, millega kaasnevad motoorne rahutus, agitatsioon ja sagedased ärevushood.
• Erinevad krambid, teetanus.
• Ärevuse, psühhosomaatiliste haiguste ja endogeensete psühhooside adjuvantravi.
• Epilepsia ja selle psühhiaatrilised ekvivalendid, sageli korduvad krambid.
• Ärevus, kui siseorganid on mõjutatud.
• Patoloogiad, millega kaasneb suurenenud lihastoonus, spastilisus, hüperkinees.
• Enneaegne sünnitus ja selle oht lihasspasmidega (raseduse viimane trimester).
• Lihasjäikus, kontraktuurid, spasmid.
• Anesteesia induktsioon, premedikatsioon kirurgiliste operatsioonide ajal.
• Eklampsia.
• Neurootilised seisundid lastepraktikas: peavalud, unehäired, ärevus, enurees, närvilised tikid, mitmesugused halvad harjumused.

Seduxeni kasutatakse kombinatsioonravis teiste ravimitega. Ravimit kasutatakse alkoholi võõrutussündroomi raviks. Anestesioloogiapraktikas patsientide ettevalmistamiseks erinevate dermatoloogiliste haiguste korral, millega kaasneb tugev sügelus. Ravim vähendab maomahla sekretsiooni, millel on positiivne mõju selle hüpnootiliste ja rahustavate omaduste tõttu seedetrakti haavandiliste kahjustustega patsientidele. Normaliseerib südame löögisagedust.

Vabastav vorm

Seduxen on saadaval kahes vormis: tabletid ja lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

• Tabletid on valged, silindrilised ja lõhnatud kapslid. Üks pakend sisaldab kahte blistrit, millest igaüks sisaldab 10 tabletti. Iga kapsel sisaldab toimeainena 5 mg diasepaami ja abikomponente: talkki, magneesiumstearaati, laktoosmonohüdraati.
• Lahus on läbipaistev vedelik, mis on pakendatud tumedatesse klaasampullidesse. Iga pakend sisaldab 5 ampulli plastümbrises. 1 ml lahust sisaldab 5 mg diasepaami, 95% etanooli, süstevett, naatriumtsitraati, nipagiini, nipasooli ja teisi aineid.

Ravimi vormi valib raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt. Arvesse võetakse patsiendi vanust ja ravimi kasutamise näidustusi.

Farmakodünaamika

Seduksen kuulub bensodiasepiini trankvilisaatorite kategooriasse, st sellel on anksiolüütilised omadused. Sellel on rahustav-hüpnootiline, tsentraalne lihaslõõgastav ja krambivastane toime. Farmakodünaamika on seotud supramolekulaarse GABA-bensodiasepiini-kloroionofoori retseptorite kompleksi bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisega. See viib inhibeeriva toime suurenemiseni. Toimeaine stimuleerib postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses bensodiasepiini retseptoreid, vähendab oluliselt limbilise süsteemi, hüpotalamuse ja talamuse erutuvust, pärsib polüsünaptilisi seljaaju reflekse.

• Anksiolüütiline toime on seotud mõjuga limbilise süsteemi amügdala kompleksile. See avaldub emotsionaalse pinge ja hirmu vähenemises ning ärevuse ja rahutuse nõrgenemises.
• Rahustav toime põhineb ajutüve retikulaarsel moodustumisel ja talamuse mittespetsiifilistel tuumadel. See väljendub neurootiliste sümptomite, näiteks hirmu ja ärevuse vähenemises.
• Hüpnootiline toime tuleneb ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisest.
• Tsentraalne lihaslõõgastav toime põhineb polüsünaptiliste seljaaju aferentsete pärssivate radade pärssimisel. See viib lihaste ja motoorsete närvide funktsioonide otsese pärssimiseni.
• Krambivastane toime avaldub presünaptilise inhibitsiooni võimendamises. Toimeaine pärsib epileptogeense aktiivsuse levikut, kuid ei mõjuta erutusfookust.

Mõõduka sümpatolüütilise toime tõttu alandab ravim vererõhku ja laiendab koronaarveresooni. Selle taustal tõuseb valulävi, pärsitakse vestibulaarseid ja sümpaatoadrenaalseid paroksüsme ning väheneb maomahla öine sekretsioon. Ravimi toime ilmneb ravi 2.-7. päeval.

Farmakokineetika

Sõltumata vabanemisvormist, pärast toimeaine sisenemist seedetrakti, on selle kiire imendumine ja kõrge seondumine vereplasma valkudega. Diasepaami farmakokineetika näitab selle kahte peamist metaboliiti: oksasepaami ja N-desmetüüldiasepaami.

Toimeaine kontsentratsioon väheneb pärast kiiret jaotumist (see faas kestab umbes 1 tund) ja eritumist 24–48 tunni jooksul. Metaboliidid erituvad neerude kaudu. Vastsündinutel, eakatel patsientidel ja neeru- ja maksafunktsiooni häirega patsientidel pikeneb poolväärtusaeg mitu korda.

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annus sõltuvad Seduxeni valitud vabanemisvormist. Tablette võetakse suu kaudu, pestakse maha rohke vedelikuga. Ravi alustatakse väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult. Soovitatav on jagada päevane annus 2-4 annuseks.

• Psühhosomaatilised haigused ja neuroloogilised häired – 5–20 mg päevas.
• Krampide sündroomi ravi – 5–40 mg päevas.
• Orgaanilise päritoluga vaimsed häired – 20–40 mg päevas.
• Jäikus, lihaskontraktuurid – 5–20 mg päevas.

Eakatele patsientidele määran poole soovitatavast annusest. Üle 6-aastastele lastele arvutatakse annus füüsilise arengu taseme põhjal.

Kui lahust kasutatakse intravenoosseks manustamiseks, ei tohiks kiirus ületada 1 ml ehk 5 mg minutis. Ravimit ei tohi süstida arteritesse ega lasta sellel jõuda veeni ümbritsevasse koesse. Annuse arvutab raviarst, lähtudes patsiendi seisundist ja tema keha omadustest.

Ravimi tarvitamise alguses, st 12–24 tunni jooksul pärast selle võtmist, on keelatud juhtida sõidukit või kasutada muid potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme. Samuti on ravi ajal keelatud alkohoolseid jooke juua.

Kasutamine Seduxen raseduse ajal

Farmakoloogiliste uuringute kohaselt ei ole Seduxeni kasutamine raseduse ajal soovitatav. Raseduse algstaadiumis suurendab ravim loote väärarenguid. Ravimi kasutamine raseduse viimasel trimestril põhjustab lootel kesknärvisüsteemi ja hingamiskeskuse depressiooni. Rahustid on keelatud ka imetamise ajal, kuna need erituvad rinnapiima.

Selle rahusti kasutamine on võimalik juhtudel, kui oodatav kasu emale on suurem kui lootele tekkiv võimalik risk.

Vastunäidustused

Seduxeni kasutamise peamised vastunäidustused on seotud selle toimeaine omadustega. Ravimit ei ole ette nähtud järgmistel tingimustel:

• Individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.
• Šokk ja kooma.
• Uneapnoe sündroom.
• Suletud nurga glaukoom.
• Elutähtsate funktsioonide depressioon alkoholimürgistuse korral.
• Raske müasteenia.
• Alkoholi- või narkosõltuvuse ajalugu.
• Äge hingamispuudulikkus.
• Äge joove, mis on tingitud unerohtude, psühhotroopsete või narkootiliste ainete tarvitamisest.
• Raske obstruktiivne kopsuhaigus.
• Rasedus ja imetamine.

Ravimi tabletivormi ei ole ette nähtud alla 6-aastastele patsientidele ja lahust imikutele kuni 30 elupäevani. Ravimit kasutatakse erilise ettevaatusega neeru- või maksapuudulikkuse, epilepsia, aju orgaaniliste patoloogiate, absanssi korral eakatel patsientidel. Samuti hüperkineesi, depressiivsete seisundite ja psühhotroopsete ravimite kuritarvitamise kalduvuse korral.

[ 4 ], [ 5 ]

Kõrvalmõjud Seduxen

Nagu iga teine ravim, võib ka rahusti põhjustada kõrvaltoimeid. Enamasti kurdavad patsiendid järgmiste reaktsioonide üle:

• Suurenenud südame löögisagedus.
• Vererõhu langetamine.
• Suurenenud väsimus ja unisus.
• Keskendumisvõime halvenemine ja vaimsete ning motoorsete reaktsioonide aeglustumine.
• Peavalud ja pearinglus.
• Iivelduse, oksendamise, kõrvetiste, luksumise rünnakud.
• Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.
• Naha allergilised reaktsioonid, sügelus.
• Leukopeenia ja vereanalüüside kõrvalekalded.
• Libiido häire.
• Uriinipeetus või uriinipidamatus.

Lisaks ülaltoodud reaktsioonidele võib Seduxen põhjustada ravimisõltuvust, hingamiskeskuse depressiooni ja mitmesuguseid psühhomotoorseid agitatsioone. Lahuse kasutamisel täheldatakse kõige sagedamini letargiat, liigutuste koordinatsiooni halvenemist, venoosset tromboosi või flebiiti süstekohas.

Üleannustamine

Ravimi suurte annuste kasutamisel võib täheldada mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Üleannustamine avaldub kõige sagedamini järgmiselt:

• Depressiivne seisund.
• Lihasnõrkus.
• Suurenenud unisus.
• Psühhootilised häired.
• Kooma.
• Paradoksaalne erutus.

Liigse üleannustamise korral pärsitakse südame- ja hingamissüsteemi reflekse. Kõrvaltoimete kõrvaldamiseks on soovitatav maoloputus. Samuti on vaja jälgida hingamisparameetreid, neerufunktsiooni ja vereringet. Hemodialüüsi kasutamine on ebaefektiivne.

[ 6 ], [ 7 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna Seduxenit saab määrata kombineeritud ravina, on väga oluline jälgida selle koostoimeid teiste ravimitega.

• Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, erütromütsiini, östrogeeni sisaldavate ravimite, kokokonasooli ja propranolooli samaaegsel kasutamisel aeglustub diasepaami metabolism ja selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb.
• Strühniin ja monoamiinoksüdaasi inhibiitorid neutraliseerivad ravimi toimet ning antihüpertensiivsed ravimid tugevdavad selle toimet.
• Antidepressandid, unerohud, rahustid, narkootilised valuvaigistid, neuroleptikumid ja muud rahustid suurendavad oluliselt kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
• Südameglükosiidid suurendavad diasepaami kontsentratsiooni vereplasmas, antatsiidid aeglustavad selle imendumist seedetraktist, rifampitsiin kiirendab ainevahetust ja vähendab vereplasma kontsentratsiooni, omeprasool aeglustab diasepaami eritumise protsessi.

Kui ravimit kasutatakse premedikatsiooniks, tuleks üldanesteesia korral fentanüüli standardannust vähendada, kuna anesteetiline toime ilmneb palju kiiremini. Raviarst peaks jälgima kõiki võimalikke koostoimeid.

[ 8 ], [ 9 ]

Ladustamistingimused

Säilitamistingimuste kohaselt tuleb tablette ja lahust hoida jahedas kohas, kaitstuna päikesevalguse, niiskuse ja lastele kättesaamatus kohas. Ravimi tabletivormi soovitatav säilitustemperatuur on 15–30 °C, lahuse puhul 8–15 °C. Kui neid soovitusi ei järgita, kaotab ravim enneaegselt oma raviomadused ja selle kasutamine on keelatud.

Säilitusaeg

Seduxeni tablettide ja lahuse säilivusaeg on erinev. Juhendi kohaselt tuleb ravimi suukaudne vorm ära kasutada 60 kuu jooksul alates valmistamiskuupäevast ja lahus 36 kuu jooksul. Pärast seda perioodi tuleb rahusti ära visata.