Serdolekt

Serdolektil on neuroleptiline aktiivsus.

[1], [2], [3]

Näidustused Serdolekta

Seda kasutatakse skisofreenia korral. Keelatud on kasutada hädaolukorras - rikkumiste peatamiseks.

Vabastav vorm

Vabanemine toimub tablettidena, mille maht on 4, 12, samuti 16 või 20 mg.

Farmakodünaamika

Ravim on ebatüüpiline neuroleptik, mis mõjutab selektiivselt vistseraalse aju struktuure. Antipsühhootiline toime tekib serotoniini 5HT2-otsade blokeerimise ja dopamiini kesksete D2-otsade tõttu (toime aste on sama). See pärsib haiguse produktiivseid ilminguid (deliirium, agressiivsuse tunne või psühhootiline erutus, samuti käitumishäired, hallutsinatsioonid ja mõtlemishäired).

Mõõdukas adrenolüütiline toime viib antihüpertensiivsete reaktsioonide tekkeni. Ravim ei mõjuta muskariini ja histamiini lõppu, kuna sellel ei ole sedatiivset ega kolinolüütilist toimet. Samal ajal ei mõjuta see prolaktiini näitajaid - inimestel, kes võtsid Serdolekti pikka aega (12+ kuud), need väärtused jäid normaalsesse vahemikku.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see hästi, saavutades Cmax väärtused 10 tunni pärast. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist.

Sünteesi aste vereproteiiniga on 99%. Ravim läbib BBB-d ja metaboliseerub samuti maksas (osaledes CYP2D6 ja CYP3A isoensüümides). Metaboolsetel toodetel ei ole neuroleptilist toimet.

Poolväärtusaeg ei ole pikem kui 3 päeva. Suurem osa ravimist eritub väljaheitega ja ülejäänu eritub uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Suukaudseks kasutamiseks, 1 kord päevas. Esialgse osa suurus on 4 mg ja seejärel suurendatakse seda sama 4 mg 5-päevaste intervallidega. Sageli on optimaalselt sobiv osa päevas 12-20 mg ainest. Haiglas peab teenima ainult arst. Kui see on absoluutselt vajalik, võib kasutada maksimaalset annust 24 mg.

Vanemad inimesed peavad annust suurendades aeglaselt suurendama. Arvestades kardiotoksilisuse tõenäolist arengut, on hädavajalik viia läbi EKG testimine.

[5]

Kasutamine Serdolekta raseduse ajal

Ärge kasutage ravimit raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• arütmiad;
• Hüpokaleemia või magneesium;
• südame-veresoonkonna süsteemi mõjutav haigus, millel on tõsine raskusaste;
• südamepuudulikkus;
• müokardi hüpertroofia;
• pikenemise sündroomi QT väärtused (kaasasündinud või omandatud iseloomuga);
• bradükardia;
• maksapuudulikkus;
• uimastite elementide suhtes sallimatus;
• kombinatsioon ravimitega, mis pikendavad QT-näitajaid (terfenadiin, erütromütsiin, samuti antiarütmikumid koos gatifloksatsiini, tioridasiini, liitiumravimite ja astemisooliga);
• kombinatsioonis diltiaseemi, verapamiili või tsimetidiiniga.

Ettevaatus on vajalik selliste inimeste määramisel, kellel on anamneesis krambid.

Kõrvalmõjud Serdolekta

Ravimi võtmine võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid:

• düspnoe, nohu, nina limaskesta turse;
• pearinglus või paresteesia;
• konvulsiivsed krambid, düskineesia hiline vorm (aeg-ajalt);
• ortostaatiline hüpotensioon;
• jalgade turse;
• suukaudse limaskesta kehakaalu tõus või kuivus;
• QT väärtuste pikenemine;
• ventrikulaarne tahhükardia;
• hematuuria või leukotsütouria;
• hüperglükeemia (aeg-ajalt).

[4]

Üleannustamine

Mürgistuse ajal täheldatakse tahhükardiat, QT-intervalli pikenemist, uimasustunnet, vererõhu taseme langust ja ebakindlat kõnet. Mõnikord on täheldatud ka ventrikulaarset tahhükardiat, millel on paroksüsmaalne iseloom.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja ravim katkestada, maoloputus läbi viia ja lisaks määrata patsiendile lahtistid ja sorbendid. Ravimil puudub vastumürk, mistõttu võetakse sümptomaatilisi meetmeid ja jälgitakse haiglas vigastatud haigusseisundit - kuni üleannustamise sümptomid täielikult kaovad.

Koostoimed teiste ravimitega

Keelatud on kombineerida ravimit ainetega, mis pikendavad QT-intervalli väärtusi.

Ravimid, mis aeglustavad elemendi CYP2D6 aktiivsust (nende hulgas on ka paroksetiini ja fluoksetiini sisaldav kinidiin), suurendavad ravimite aktiivse komponendi verenäitajaid, kuna on vaja teha EKG regulaarseid uuringuid.

Kombinatsioon verapamiili, erütromütsiini või diltiaseemiga põhjustab Serdolekt'i vereindeksi suurenemise.

Raviminäitajate suurenemise aste on kõrgem CYP2D6 komponendi aktiivsuse vähenemise korral.

Fenobarbitaali, rifampitsiini, karbamasepiini või fenütoiini kasutamine võib võimendada aktiivse elemendi metabolismi, mille tõttu vähenevad neuroleptilised näitajad. Sellega seoses võib soovitud efekti saavutamiseks annust suurendada.

[6], [7]

Ladustamistingimused

Serdolekt'i tuleb hoida temperatuuril 25 ° C.

Säilitusaeg

Serdolektit võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabastamisest.

Taotlus lastele

Serdolekt'i kasutamine lastel (kuni 18-aastased) on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised ravimid nagu risperidoon, Zeldoks, Sertindol koos Ryleptid'iga, samuti Zipsil ja Sulpiride.

Arvustused

Serdolekt'i kasutavad patsiendid, kellel on skisofreenia või paanikahood. Ravi on alati pikk ja pidev. Peaaegu kõik, kes seda ravimit kasutasid, märgib, et pärast selle kasutamist arenevad negatiivsed ilmingud. Nende sümptomite hulgas eristatakse tavaliselt emotsionaalsete reaktsioonide, kaalutõusu ja libiido nõrgenemist. Ebasoodsate sümptomite märkimisväärse tõsiduse korral tuleb patsienti konsulteerida teise neuroleptikumi üle.

Ravimi eeliste hulgas on täheldatud kognitiivsete funktsioonide ülekaaluka mõju puudumist - Serdolekt, vastupidi, stimuleerib nende aktiivsust.