Mesaton

Mezaton on α-adrenergiline agonist; sellel on vasokonstriktiivne toime.

Näidustused Mesaton

Seda kasutatakse oftalmoloogiliste häirete kõrvaldamiseks:

• iridotsükliit, eesmine uveiit (tagumiste adhesioonide või astenoopia ravi ja ennetamine, samuti iirisega seotud eritise vähendamine);
• silmapupilli laiendamine diagnostilistel eesmärkidel oftalmoskoopia ja muude silma tagumise piirkonna seisundi uurimiseks vajalike protseduuride ajal, samuti laserprotseduuride ja vitreoretinaalsete operatsioonide ajal;
• provokatiivsete testide tegemisel isikutel, kellel on kitsas vaade eeskambri nurgale ja kahtlustatakse suletud nurga glaukoomi teket;
• diferentsiaaluuring silmasisese süstimisega;
• ärrituse ja hüpereemia vähendamine punasilmsuse sündroomi ajal;
• kombineeritud ravi akommodatsioonispasmi korral (lastel).

Parenteraalse manustamise korral järgmiste haiguste korral:

• vererõhu langus;
• šokiseisund (see hõlmab selle toksilisi ja traumaatilisi sorte);
• veresoonte puudulikkus, mis mõnikord tekib seoses vasodilataatoritega mürgistusega;
• kohaliku anesteesia jaoks vasokonstriktori kujul.

Seda võib määrata ka intranasaalseks manustamiseks vasomotoorse või allergilise päritoluga riniidi korral.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse silmatilkade kujul, 5 ml mahutavusega tilgutipudelites.

Lisaks müüakse seda süstelahuse kujul, ampullides mahutavusega 1 ml; karbis on 10 sellist ampulli.

Farmakodünaamika

Mezaton on α-adrenergiline stimulant, millel on südame β-adrenergilistele retseptoritele vähene mõju. Seda ei saa pidada katehhoolamiiniks, kuna ravimil on oma aromaatses tuumas ainult üks hüdroksüülrühm; see võib tõsta vererõhku ja ahendada arterioole, mis mõnikord põhjustab refleksbradükardiat.

Võrreldes adrenaliini või norepinefriiniga tõstab ravim vererõhku sujuvamalt ja selle toime on pikemaajalisem, kuna katehhool-O-metüültransferaas ei mõjuta seda nii tugevalt. Mezatoniga ravi ei põhjusta minutivere mahu väärtuste suurenemist.

Ravimil on vasokonstriktiivsed omadused, mis on sarnased norepinefriini toimega, kuid toime on vähem tugev ja kauem kestev; samal ajal ei ole ravimil südamele inotroopset ega kronotroopset toimet.

Ravimi tilgutamine viib pupillide laiendaja kokkutõmbumiseni, mille tagajärjel see laieneb (ja koos sellega ka konjunktiivi arterioolide silelihased). Aine ei mõjuta ripslihaste aktiivsust, mistõttu müdriaasiga ei kaasne tsüklopleegiat.

Ravimiefekt tekib kohe pärast intravenoosset süstimist ja kestab järgmised 5-20 minutit. Kui ainet manustatakse subkutaanselt, on toime kestus 50 minutit ja intramuskulaarse süstimise korral 1-2 tundi.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Fenüülefriin tungib kergesti silmakudedesse, laiendades pupilli 10–60 minutiks. Silma eeskambri vedelikus oleva pupilli laiendaja märkimisväärne vähenemine 30–45 minutit pärast manustamist võimaldab tuvastada iirise lehtede pigmendi osakesi; sel juhul on vaja eristada uveiiti või moodustunud verekomponentide penetratsiooni.

Fenüülefriini ainevahetusprotsessid arenevad maksas ja lisaks seedetraktis (ensüüm katehhool-O-metüültransferaas selles ei osale).

Ainevahetuselementide eritumine toimub neerude kaudu.

[ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Silmatilku kasutatakse instillatsioonide kujul - üks tilk tuleb tilgutada silma konjunktiivikotti.

Süstevedelikku manustatakse joaga või intravenoosselt, madala kiirusega.

Kokkuvarisemise korral.

Ravimi manustamine tilguti kaudu, intravenoosselt - on vaja kasutada 1% vedelikku (1 ml), mis lahjendatakse 5% dekstroosilahuses (0,25 või 0,5 l).

Sellisel juhul lahjendatakse 0,1, 0,3 või 0,5 ml 1% vedelikku 5% dekstroosilahuses (20 ml) või 0,9% NaCl-s. Vajadusel võib manustamisprotseduuri korrata.

Täiskasvanutele intramuskulaarseks või subkutaanseks manustamiseks mõeldud annustamisportsjonid on vahemikus 0,3–1 ml 1% vedelikku 2–3 korda päevas. Üle 15-aastastel noorukitel (alanenud vererõhuga) on spinaalanesteesia tegemiseks vaja 0,5–1 mg/kg patsiendi kehakaalu kohta.

Limaskestade veresoonte kitsendamiseks ja põletikusümptomite intensiivsuse vähendamiseks peate piirkonda tilgutama või määrima kontsentreeritud vedelikuga - 0,125, 0,25, samuti 0,5 või 1%.

Kohaliku tuimestuse all.

Lahusti kujul kasutatavale anesteetikumile (10 ml) on vaja lisada 0,3–0,5 ml 1% vedelat ravimit.

Täiskasvanutele võib manustada maksimaalselt 10 mg ainet ühekordse intramuskulaarse või subkutaanse süstina; maksimaalselt 50 mg ravimit päevas. Intravenoosse süstimise korral on ravimi ühekordne annus maksimaalselt 5 mg ja päevane annus 25 mg.

Vererõhu languse kordumise vältimiseks pärast ravimi ärajätmist tuleb annust vähendada järk-järgult (eriti kui seda tehakse pärast pikaajalist infusiooni). Infusiooni võib jätkata pärast süsteemse vererõhu langust 70–80 mm Hg-ni.

Kasutamine Mesaton raseduse ajal

Mezatoni võib rasedatel naistel kasutada väga ettevaatlikult - rangete elutähtsate näidustuste olemasolul ja arsti järelevalve all (eelnevalt on vaja hinnata ravimi riske ja kasu naisele ja lootele).

Samal ajal leiti, et vasokonstriktorite manustamine sünnituse ajal (vererõhu languse korrigeerimiseks), samuti lokaalanesteetikumide lisandid koos emaka kokkutõmbumist stimuleerivate ravimitega (sh ergotamiin koos vasopressiiniga, samuti ergometriin koos metüülergometriiniga) võivad põhjustada püsivat vererõhu tõusu pärast sünnitust.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• feokromotsütoom;
• obstruktiivse kardiomüopaatiaga seotud hüpertroofia;
• vatsakeste virvendus;
• ravimitega seotud talumatuse olemasolu.

Seda ei ole ette nähtud oftalmoloogilisteks protseduurideks järgmistel juhtudel:

• suletud nurga või kitsa nurga iseloomuga glaukoom;
• märkimisväärsed häired kardiovaskulaarsüsteemi töös (sh aneurüsmid, südamehaigused, tahhükardia ja kõrge vererõhk);
• insuliinist sõltuv suhkurtõbi;
• hüpertüreoos;
• silmapõhja terviklikkuse häirete või pisarate aktiivsuse häirete esinemine;
• G6PD komponendi kaasasündinud puudulikkus või maksaporfüüria.

Järgmistel juhtudel on ravimite kasutamisel vaja olla ettevaatlik:

• metaboolse tüüpi atsidoos;
• hüpoksia või hüperkapnia;
• kodade virvendus;
• kõrgenenud vererõhk või hüpertensioon süsteemse vereringe kopsuvereringes;
• hüpovoleemia;
• raske intensiivsusega aordi stenoos;
• müokardiinfarkti äge staadium;
• ventrikulaarne arütmia või tahhüarütmia;
• oklusiivne veresoonte patoloogia (ka selle esinemine anamneesis) ateroskleroosi, Raynaud' sündroomi, arteriaalse trombemboolia, Buergeri tõve või suhkurtõve korral, samuti veresoonte kalduvuse korral spasmide, diabeetilise endarteriidi ja külmakahjustuste tekkeks, samuti MAO inhibiitoritega kombineeritult;
• üldanesteesia (fluorotaan) sissejuhatus;
• neerufunktsiooni häire;
• eakad inimesed.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kõrvalmõjud Mesaton

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• vatsakeste virvendus, bradükardia, vererõhu tõus, arütmia, südamepekslemine ja kardialgia;
• tugeva ärevuse, hirmu või nõrkuse tunne, pearinglus, unetus, peavalud;
• treemor, paresteesia, krambid, ajuverejooks;
• näo naha kahvatus;
• allergia tunnused, kärna lokaalne ilmumine kudedesse tungimise korral ja epidermaalne isheemia ravimi manustamise piirkonnas.

Tilkade manustamisel võivad nägemisorganites ilmneda negatiivsed sümptomid: reaktiivne hüpereemia, ebamugavustunne, põletustunne või ärritus, samuti nägemise hägustumine, reaktiivne mioos, pisaravool ja silmasisese rõhu tõus.

[ 12 ], [ 13 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse ventrikulaarset ekstrasüstooli, jäsemete ja pea raskustunnet, samuti ventrikulaarse tahhükardia lühiajalisi paroksüsmaalseid sümptomeid ja vererõhu olulist tõusu.

Manustatakse α-adrenoblokaatorite intravenoosne süst (võib kasutada fentolamiini). Südame rütmihäirete korral on soovitatav manustada β-adrenoblokaatoreid.

[ 14 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos antihüpertensiivsete ja diureetikumidega nõrgestab nende ravimite (guanetidiin, mekamüülamiin ja guanadrel koos metüüldopaga) antihüpertensiivseid omadusi.

Kombinatsioon fenotiasiinide või α-blokaatoritega (näiteks fentolamiin) vähendab hüpertensiivset aktiivsust.

MAO inhibiitoritega (sh selegiliin ja furasolidoon koos prokarbasiiniga), samuti tungaltera alkaloidide, metüülfenidaadi, oksütotsiini, samuti tritsükliliste ja adrenergiliste stimulantidega manustamine põhjustab vererõhu tõusu ja fenüülefriini elemendi arütmogeensust.

Kombinatsioon beetablokaatoritega nõrgestab südame stimuleerivat aktiivsust.

Reserpiini kasutamine viib vererõhu tõusuni, mis tekib adrenergiliste retseptorite sees asuvate katehhoolamiinide depoo ammendumise tõttu, mille tagajärjel suureneb reaktsioon adrenergilistele ravimitele.

Samaaegne manustamine inhaleeritavate anesteetikumidega (sh isofluraan, enfluraan metoksüfluraaniga, samuti halotaan ja kloroform) suurendab kodade või vatsakeste raske arütmia tekkimise riski, kuna see suurendab järsult müokardi tundlikkust sümpatomimeetikumide suhtes.

Kasutamine koos ergotamiini, oksütotsiini või ergometriiniga, samuti doksaprami või metüülergometriiniga suurendab vasokonstriktiivse toime intensiivsust.

Nitraatide samaaegne manustamine nõrgestab nende stenokardiavastast toimet, mis vähendab sümpatomimeetikumide vererõhku tõstvat toimet ja tekitab vererõhu languse riski.

Mezatoni ja kilpnäärmehormoonide samaaegsel kasutamisel tekib nende toime vastastikune tugevnemine koos koronaarpuudulikkuse tekke riskiga, mis on tõenäolisem koronaarateroskleroosiga inimestel.

Fenüülefriini müdriaatiline aktiivsus tugevneb atropiini mõjul.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Ladustamistingimused

Mezatoni tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada +25°C.

[ 18 ]

Säilitusaeg

Süstevedeliku kujul olevat Mezatoni võib kasutada 3 aasta jooksul alates raviaine tootmise kuupäevast. Tilkade säilivusaeg on 24 kuud (pärast pudeli avamist võib seda kasutada maksimaalselt 14 päeva).

Lastele mõeldud taotlus

Pediaatrias määratakse see ettevaatusega. Ravimi tilkasid ei saa määrata väikese sünnikaaluga vastsündinutele.

[ 19 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on järgmised ained: Nazol Kids sprei ja Irifrin 2,5%.