Lemsip

Lemsip on palavikualandaja ja valuvaigisti. Sisaldab paratsetamooli ja fenüülefriini.

Paratsetamooli toimepõhimõte põhineb PG sidumise pärssimisel kesknärvisüsteemis ja lisaks sellele ka hüpotalamuse termoregulatsioonikeskusele avalduval mõjul.

Fenüülefriin on sümpatomimeetikum. Selle toime on peamiselt seotud adrenergiliste retseptorite aktiivsuse otsese stimuleerimisega. Kaudselt areneb selle toime norepinefriini vabanemisega. Aine vähendab nina limaskesta turset ja hõlbustab hingamisprotsesse. Samal ajal viib see arterioolide ahenemiseni ning vererõhu ja perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemiseni.

Näidustused Lemsipa

Seda kasutatakse gripi ja ägedate hingamisteede infektsioonide sümptomite – liigestes, kurgus ja lihastes esineva valu, ninakinnisuse, peavalude ja palaviku – leevendamiseks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb suukaudse vedeliku kujul - kotikese sees, mille maht on 4,8 g. Pakendis on 5 või 10 kotikest.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub paratsetamool seedetraktist kiiresti. Plasma Cmax väärtused on täheldatud 0,5–1 tunni pärast. Terapeutiliste annuste manustamise järgselt on poolväärtusaeg 1–4 tundi.

Paratsetamooli metaboolsed protsessid toimuvad maksas, peamiselt konjugatsiooni teel. Arvestades aine plasmakontsentratsioone, osaleb see osaliselt hüdroksüülimises ja deatsetüülimises.

See eritub peamiselt uriiniga (90–100% 24 tunni jooksul) glükuroniidkonjugaatide (60%), samuti sulfaatide (35%) või tsüsteiini (3%) kujul.

Fenüülefriinvesinikkloriid imendub seedetraktist (imendumisprotsessil on muutuv kiirus); ainevahetusprotsessid toimuvad maksas ja soolestikus. Pärast ravimi võtmist registreeritakse plasma Cmax 60–120 minuti pärast.

Keskmine poolväärtusaeg on 2–3 tundi. Eritumine toimub uriiniga sulfaatkonjugaadina.

[ 1 ], [ 2 ]

Annustamine ja manustamine

Pulber tuleb valada ühest kotikesest tassi ja seejärel valada peale kuum keedetud vesi. Segu tuleb segada, kuni pulber on täielikult lahustunud; vajadusel saab vedelikku magustada ja tarbida soojalt.

Vajadusel on vaja võtta 1 kotike, korrates portsjonit 4-6 tunni järel. Kuid samal ajal ei tohi te tarbida rohkem kui 4 kotikest päevas.

Terapeutilise tsükli maksimaalne kestus peaks olema 3-5 päeva.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kasutamine Lemsipa raseduse ajal

Raseduse ajal ei ole ette nähtud.

Kui ravimit kasutatakse imetamise ajal, tuleb imetamine ravikuuri ajaks lõpetada.

[ 3 ], [ 4 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis tuleneb ravimi koostisosade mõjust;
• neeru- või maksafunktsiooni probleemid;
• kaasasündinud hüperbilirubineemia;
• G6PD puudulikkus;
• fruktoosi malabsorptsioon (haruldane pärilik vorm);
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• sahharoosi-isomaltoosi defitsiit;
• vere patoloogiad, tromboos, raske aneemia, tromboflebiit ja ka leukopeenia;
• unehäired, alkoholism ja kõrge erutuvuse seisundid;
• Kardiovaskulaarsüsteemi orgaanilised kahjustused (sh ateroskleroos) ja vererõhu järsk tõus;
• dekompenseeritud südamepuudulikkuse vorm, kalduvus veresoonte spasmide tekkeks, südamesisese juhtivuse häire ja südame isheemiatõbi;
• glaukoom;
• eesnäärme hüpertroofia;
• pankreatiit aktiivses faasis;
• türeotoksikoos või raske suhkurtõbi;
• epilepsia;
• koos beetablokaatorite või tritsükliliste antidepressantidega või MAO inhibiitorite võtmine viimase 14 päeva jooksul;
• kasutamine koos isu suurendavate või pärssivate ravimitega, samuti amfetamiinilaadsete psühhostimulantidega;
• fenüülketonuuria;
• kalduvus verehüüvete tekkeks või suurenenud vere hüübimine.

[ 5 ]

Kõrvalmõjud Lemsipa

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• nahaaluste kudede või epidermisega seotud kahjustused: urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, erütrodermia, lööbed ja ka toksiline epidermaalne nekrolüüs, allergiline dermatiit, sügelus, multiformne erüteem, purpura ja hemorraagia;
• immuunsüsteemi häired: anafülaksia, allergia sümptomid (sh Quincke ödeem);
• vaimsed häired: hirm, ärevus, rahutus ja ärrituvus, psühhomotoorse või närvilise iseloomuga agitatsioon, une- või orientatsioonihäired, depressioon, unetus, hallutsinatsioonid, sedatsioon ja segasus;
• neuroloogilised probleemid: värisemine, peavalud, paresteesia ja pearinglus;
• vestibulaarset aparaati ja kuulmisorganeid mõjutavad kahjustused: peapööritus või tinnitus;
• nägemisorganitega seotud nähud: suurenenud silmasisene rõhk, müdriaas ja nägemis- või akommodatsioonihäire;
• seedetrakti kahjustused: suu limaskesta haavandid, valu ja ebamugavustunne kõhus, iiveldus, kõrvetised, hüpersalivatsioon, oksendamine ja lisaks kõhulahtisus, kuiv suu limaskest, isutus ja hemorraagia;
• hepatobiliaarse funktsiooni probleemid: hepatonekroos, maksafunktsiooni häire, kollatõbi, intrahepaatiliste ensüümide aktiivsuse suurenemine ja maksapuudulikkus;
• vere- ja lümfisüsteemi mõjutavad häired: leuko-, trombotsüto-, pantsüto- või neutropeenia, aneemia (ka hemolüütiline), agranulotsütoos, sulf- ja methemoglobineemia;
• kuseteede ja neerude häired: uriinipeetus (tavaliselt eesnäärme hüpertroofiaga inimestel) või urineerimishäired, neerukoolikud, oliguuria ja nefrotoksiline reaktsioon;
• kardiovaskulaarsüsteemi nähud: südamepekslemine, turse, õhupuudus, vererõhu tõus, refleksbradükardia või tahhükardia, arütmia ja südamevalu;
• hingamisfunktsiooni ja mediastiinumi ja rinnaku organite tööd mõjutavad probleemid: bronhide spasmid inimestel, kellel on talumatus aspiriini või teiste MSPVA-de suhtes;
• Muu: palavik, glükosuuria, süsteemne nõrkus, hüper- või hüpoglükeemia ja hüperhidroos.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Üleannustamine

Paratsetamoolimürgistus võib põhjustada maksapuudulikkust. Maksakahjustus tekib pärast 10+ g paratsetamooli (täiskasvanutel) ja 0,15+ g/kg (lastel) allaneelamist.

Paratsetamooli (või fenüülefriini) mürgistuse nähud, mis ilmnevad esimese 24 tunni jooksul: kahvatus, hüperhidroos, peavalud, psühhomotoorne agitatsioon või KNS-i depressioon, tahhükardia, treemor, pearinglus, ekstrasüstoolia ja lisaks unetus, hüperrefleksia, südame rütmihäired, refleksbradükardia, isutus, iiveldus, ärevus, oksendamine, kõhuvalu ja ärrituvus.

Raske üleannustamise korral tekivad krambid, hallutsinatsioonid, arütmia ja teadvusehäired.

Maksakahjustuse ilmingud võivad tekkida 12–48 tundi pärast mürgistuse hetke. Võivad esineda metaboolne atsidoos ja suhkru ainevahetushäired. Äge mürgistus põhjustab toksilist entsefalopaatiat koos teadvusehäirete ja koomaga, mis mõnikord viib surmani.

Suurte annuste manustamine võib põhjustada kuseteede häireid – nefrotoksilisuse teket (nekrootiline papilliit, neerukoolikud ja tubulointerstitsiaalne nefriit). ARF koos tubulonekroosiga võib esineda ka ilma maksakahjustuseta. On andmeid arütmia tekke kohta pankreatiidi korral.

Suurte annuste pikaajaline manustamine põhjustab pantsüto-, trombotsüto-, leuko- või neutropeeniat, aplastilist aneemiat või agranulotsütoosi.

On olemas arvamus, et mürgistuse ajal tekkiv täiendav mürgiste metaboolsete elementide maht sünteesitakse pöördumatult intrahepaatilistes kudedes.

Paratsetamooli mürgistuse korral tuleb patsiendile osutada viivitamatut arstiabi, isegi kui üledoosi tunnuseid ei esine. Vajaliku hoolduse ja ravi tagamiseks tuleb inimene, kes on võtnud rohkem kui 7,5 g paratsetamooli, hospitaliseerida. Samuti on vaja sümptomaatilisi meetmeid. 48 tunni jooksul alates mürgistuse hetkest võib suu kaudu võtta paratsetamooli vastumürki (metioniini või N-atsetüültsüsteiini).

Fenüülefriini mürgistuse korral on vaja võtta aktiivsütt, loputada magu ja võtta sümptomaatilisi meetmeid; vererõhu tugeva tõusu korral kasutatakse α-blokaatoreid (näiteks fentolamiini).

[ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegne kasutamine tritsükliliste antidepressantide, MAO inhibiitorite või metüüldopaga võib põhjustada vererõhu märkimisväärset tõusu, hüpertermiat, tahhükardiat ja elutähtsate organite talitlushäireid, mis võivad lõppeda surmaga.

Ravim võimendab krambivastaste ravimite, etüülalkoholi ja etanooli sisaldavate ainete, samuti rahustavate ravimite toimet.

Kombinatsioon antihüpertensiivsete ravimitega nõrgestab nende ravitoimet.

Krambivastaste ravimite, rifampitsiini, teatud unerohtude, etüülalkoholi ja barbituraatidega koosmanustamisel põhjustavad paratsetamooli mittetoksilised annused maksakahjustusi. Lisaks nõrgendavad barbituraadid paratsetamooli palavikualandajat.

Paratsetamooli ja asidotümidiini kombinatsioon võib põhjustada neutropeeniat.

Paratsetamooli ja kloramfenikooli kombinatsioon võimendab viimase hepatotoksilist toimet.

Paratsetamool suurendab kaudsete antikoagulantide aktiivsust.

Paratsetamooli imendumiskiirus suureneb domperidooni või metoklopramiidiga koosmanustamisel ja väheneb kolestüramiiniga koosmanustamisel.

Fenüülefriin koos MAOI-dega viib hüpertensiivse aktiivsuse tekkeni.

Tritsükliliste antidepressantidega (nt amitriptüliin) koosmanustamine suurendab kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

SG ja digoksiini koosmanustamine põhjustab müokardiinfarkti või südamepekslemist.

Fenüülefriini ja teiste sümpatomimeetikumide kombinatsioon suurendab kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

Fenüülefriin võib nõrgendada β-blokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite (metüüldopa koos reserpiiniga) terapeutilist toimet, suurendades hüpertensiooni ja teiste südame-veresoonkonna haigustega seotud negatiivsete sümptomite tõenäosust.

Lemsip'i ei tohi välja kirjutada inimestele, kes kasutavad MAOI-sid või kes on nendega ravi lõpetanud vähem kui 14 päeva tagasi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Lemsip'i tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 25°C.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Lemsip'i võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ei kasutata lastel (alla 12-aastastel lastel).

[ 17 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Coldrex, Rinzasip, Prostudox koos Maxikoldiga ja Vicks AntiGrip.

[ 18 ]