Taflotan

Silmatilkade kujul olev oftalmoloogiline aine Taflotan on ette nähtud glaukoomiga patsientide raviks. Ravim on prostaglandiini analoog.

Näidustused Taflotana

Taflotani kasutamine sobib kõrge silmasisese rõhu alandamiseks, mis täiskasvanute praktikas tavaliselt kaasneb avatud nurga glaukoomi ja silma hüpertensiivse sündroomiga.

Taflotani saab kasutada peamise ravimina ebapiisava dünaamika korral pärast esialgset ravi, samuti esmavaliku ravimite talumatuse või ülitundlikkuse korral ravi suhtes.

Kompleksse ravi osana määratakse Taflotan koos β-blokaatoritega.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Taflotan on silmalahus, mis on pakendatud 0,3 ml spetsiaalsetesse tilgutitega tuubidesse. Pakendis on 10 tuubi fooliumkottides.

Toimeaine on tafluprost, mille sisaldus ühes tilgatuubis on 4,5 mikrogrammi.

Taflotani lahusel ei ole spetsiifilist värvi, see on täiesti läbipaistev.

Farmakodünaamika

_{Taflotan kuulub prostaglandiin F2α} fluoritud analoogide hulka.

Ravimi bioaktiivne metaboliit on tafluprosthape, mis on inimese prostanoidretseptori aktiivne ja selektiivne agonist. Metaboliidil on FP-retseptori suhtes 12 korda suurem afiinsus kui latanoprostil.

Uuringute kohaselt vähendab Taflotan silmasisest rõhku, suurendades uveoskleraalse vedeliku äravoolu.

Toimeaine Taflotan avaldab silmasisese rõhu vähendamise protsessidele kvaliteetset mõju. Esimene efekt ilmneb 2-4 tundi pärast tilkade manustamist ja maksimaalne võimalik efekt ilmneb 12 tunni pärast. Ravimi toime kestab 24 tundi.

Katsete käigus leiti, et Taflotan vähendas silmasisest rõhku keskmiselt 6–8 mm Hg võrra, võrreldes latanoprosti kasutuselevõtu järgse 7–9 mm Hg-ga. Võrreldes timolooliga on näitajad järgmised: vastavalt 5–7 mm Hg ja 4–6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Kui kaheksa päeva jooksul öösel iga silma konjunktiivi alla manustati üks tilk Taflotani, oli tafluprosthappe kontsentratsioon seerumis minimaalne ja sama - nii ravimi esimesel kui ka kaheksandal päeval.

Maksimaalne seerumikontsentratsioon tuvastati 10 minutit pärast lahuse pealekandmist ja vähenes enne esimese 60 minuti lõppu. Keskmine maksimaalne kontsentratsioon oli esimesel ja kaheksandal päeval sama, mis näitab samaväärset ravimisisaldust ravi esimesel nädalal.

Taflotani preparaatide süsteemse biosaadavuse osas säilitusainega ja ilma ei ole kliiniliselt olulisi erinevusi registreeritud.

Märgistatud lahuse jaotumisel iirises ja ripskehas ei leitud iseärasusi: see viitab madalale afiinsusele pigmendiaine melaniini suhtes. Autoradiograafia abil läbi viidud katsete käigus leiti maksimaalne radioaktiivsuse sisaldus sarvkestas, silmalaugudes, kõvakesta ja iirises. Väljaspool silmaorganit levis radioaktiivsus pisarate, ülemise suulae, söögitoru ja seedesüsteemi, neerude ja maksa kaudu.

Metaboliidi seondumine plasmavalkudega oli 99% (metaboliidi kontsentratsioonil 500 ng/ml).

Metabolism toimub glükuronisatsiooni või β-oksüdatsiooni teel.

Taflotan eritub neerude kaudu vähemal määral (kuni 38%) ja suuremal määral väljaheitega (kuni 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Taflotani standardannus on üks tilk lahust, mis tuleb igal õhtul tilgutada kahjustatud silmaorgani konjunktiivi alla.

Taflotani ei tohiks kasutada sagedamini kui arst on määranud, kuna see võib vähendada silmasisese rõhu normaliseerimise efektiivsust.

Üks Taflotani pakend manustatakse mõlemasse silma. Kui avatud preparaati jääb alles, tuleb see ära visata.

Kui Taflotani lahus satub tilgutamise ajal nahale, tuleb see võimaluse korral eemaldada, et vältida naha värvimuutust.

Kui patsiendil on vaja kasutada mitut silmaravimit, tuleb nende manustamise vahel säilitada 5-10-minutiline intervall.

Kasutamine Taflotana raseduse ajal

Eksperdid ei ole läbi viinud uuringuid Taflotani mõju kohta rasedate naiste organismile ja sündimata lapse arengule. Küll aga viidi selliseid uuringuid läbi loomadel: uuringu käigus avastati, et Taflotanil on reproduktiivtoksilisus. Selle põhjal ei tohiks seda ravimit soovitada rasedatele patsientidele.

Mis puutub Taflotani kasutamisse rinnaga toitvate naiste poolt, siis närilistega läbi viidud uuringud on näidanud, et ravim ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima isegi ravimi lokaalsel kasutamisel. Seetõttu ei ole Taflotani ette nähtud imetavatele patsientidele.

Vastunäidustused

Taflotani ei kasutata ravimi toimeainete või abiainete suhtes ülitundlikkuse korral.

Kõrvalmõjud Taflotana

Kliinilised uuringud viidi läbi ligi poolteist tuhat patsienti hõlmates. Kõigile neile määrati Taflotan-ravi – kas monoravimina või kombinatsioonis 0,5% timolooliga. Leiti, et ravi ajal täheldatud kõige sagedasem (13%) sümptom oli silmade punetus. Siiski pidi selle tõttu ravi katkestama vaid 0,4% patsientidest.

Teised Euroopa ja Ameerika spetsialistide kaks aastat kestnud vaatlused näitasid Taflotani muid võimalikke kõrvaltoimeid:

• peavalud;
• silmade sügelus ja valu;
• ripsmete välimuse muutus (paksuse, hulga, pikkuse jne muutus);
• võõrkeha tunne silmades, suurenenud pisaravool (või vastupidi, "kuiv silm");
• silmalaugude turse, silmaorganite suurenenud väsimus, blefariit, konjunktiviit, nägemise ajutine halvenemine.

Harvadel juhtudel on teatatud allergilistest reaktsioonidest ravimi Taflotan suhtes.

[ 7 ], [ 8 ]

Üleannustamine

Taflotani üleannustamise juhtumeid ei ole praegu teatatud.

Kui arvestada üledoosi teoreetilise võimalusega, siis sellisel juhul tuleks kasutada sümptomaatilisi ravimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Reeglina ei ole ravimite koostoimeid Taflotaniga juttu, kuna ravimi süsteemne sisenemine vereringesse on äärmiselt madal. Seda arvestades ei ole eksperdid läbi viinud täpseid uuringuid võimalike farmakoloogiliste koostoimete kohta.

Taflotani ja Timolooli samaaegset kasutamist on testitud ning risttoimeid ei ole täheldatud.

[ 9 ]

Ladustamistingimused

Silmalahust Taflotan hoitakse pakendatud kujul temperatuuril +2 kuni +8 °C, lastele kättesaamatus kohas.

Pärast Taflotani pakendi avamist võib lahust säilitada mitte kauem kui üks kuu temperatuuril kuni +25 °C. Kui tilkasid kasutati üks kord, tuleb ülejäänud Taflotani lahus ära visata.

Säilitusaeg

Pakendatud Taflotani lahust võib sobivates tingimustes säilitada kuni 3 aastat.

[ 10 ]