Tartseva

Tarceva on kasvajavastane ravim ja türosiinkinaasi inhibiitor, mis kuulub kasvajavastaste ainete kategooriasse.

Näidustused Tartsevs

Tarceva väljakirjutamise peamised näidustused on järgmised:

• Lokaliseerunud või metastaatilise mitteväikerakulise kopsuvähi säilitusravi, kui haigus ei ole pärast nelja keemiaravi kuuri progresseerunud.
• Kopsuvähk, lokaliseerunud või metastaatiline, kui üks või mitu keemiaravi kuuri ei ole oodatud tulemust avaldanud.
• Lokaliseeritud või metastaatiline opereerimatu kõhunäärmevähk (esmavaliku ravimina kombinatsioonis gemtsitabiiniga).

[ 1 ]

Vabastav vorm

Tarcevat toodetakse tablettide kujul, millel on kaitsev kest. Toimeaine on kasvajavastane aine erlotiniib.

Tabletid on ümmargused, siledate servadega, kaetud helekollase kilega. Ühel küljel on kiri, mis kajastab tableti nime ja annust mg-des:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Üks blisterplaat sisaldab kümme tabletti. Papist pakend sisaldab kolme blisterplaati ja paberkandjal kasutusjuhendit.

Farmakodünaamika

Erlotiniibil põhinev Tarceva on kõige võimsam ravim, mis pärsib EGF-i (inimese epidermaalse kasvufaktori) retseptori türosiinkinaasi.

Türosiinkinaas vastutab EGF-i fosforüülimise protsesside eest raku sees, kusjuures EGF-i ekspresseeritakse nii tervete kui ka kasvajarakkude struktuuride pinnal. Fosfotürosiini kasvufaktori aktiivsuse pärssimine pärsib vähirakkude arengut ja/või põhjustab nende surma.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Tarceva toimeaine imendub pärast suukaudset manustamist hästi. Maksimaalne seerumikontsentratsioon on täheldatud nelja tunni pärast. Biosaadavus tervel inimesel on hinnanguliselt 59%. Toidumasside olemasolu maos võib suurendada ravimi biosaadavust.

Seerumi minimaalne kontsentratsioon on 1,995 ng/ml. Tasakaalukontsentratsioon saabub 7–8 päeva pärast. Enne Tarceva järgmist annust on toimeaine minimaalne kontsentratsioon seerumis 1,238 ng/ml.

Vähikoeproovides on pärast 9-päevast ravi toimeaine tase keskmiselt 1,185 ng/g. See on umbes 63% seerumi maksimaalsest tasakaalukontsentratsioonist. Pärast 60 minutit Tarceva võtmist võib ravimi maksimaalne sisaldus plasmas olla 73%. Seondumine plasmavalkudega on 95%.

Tarceva metabolism toimub maksas, protsessis osalevad ensüümid. Ekstrahepaatilised ainevahetusprotsessid on täheldatud soolestikus, kopsudes ja otse kasvaja kudedes.

Keskmine kliirens on ligikaudu 4,47 l/h. Poolväärtusaeg on 36,2 tundi. Ainevahetusproduktid ja muutumatul kujul ravimijäägid erituvad peamiselt väljaheitega (üle 90%) ja vähemal määral neerude kaudu.

Tarceva ja gemtsitabiini samaaegne manustamine ei mõjuta erlotiniibi seerumi kliirensi kiirust.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Tarcevat võetakse suu kaudu üks kord päevas, 60 minutit enne sööki või kaks tundi pärast sööki.

• Mitteväikerakulise kopsuvähi korral on Tarceva soovitatav annus 150 mg ööpäevas.
• Kõhunäärmevähi korral on soovitatav võtta 100 mg Tarcevat päevas pikka aega koos gemtsitabiiniga.

[ 10 ], [ 11 ]

Kasutamine Tartsevs raseduse ajal

Tarceva kasutamise võimalust rasedatel patsientidel ei ole piisavalt uuritud. Ravimi toksiliste toimete prekliinilised uuringud standardannustes näitasid embrüotoksilisust.

Eelnevat arvesse võttes ei ole Tarceva kasutamine rasedate patsientide raviks soovitatav. Fertiilses eas naised peaksid enne ravi alustamist välistama raseduse ja kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Tarceva-ravi võimalust rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu ei ole seda tüüpi ravimite kasutamine soovitatav.

Vastunäidustused

Tarceva-ravi tuleks vältida järgmistel juhtudel:

• raske maksa- ja neerukahjustuse korral;
• raseduse ja rinnaga toitmise ajal;
• pediaatrias;
• kui teil on kalduvus Tarceva suhtes allergiale.

Suhtelised vastunäidustused on:

• patsiendi suitsetamine;
• galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus;
• peptiline haavand;
• samaaegne keemiaravi taksaanidega.

Kõrvalmõjud Tartsevs

Kõige sagedamini tuvastavad spetsialistid Tarceva ravimi võtmise ajal järgmisi kõrvaltoimeid:

• kõhulahtisus, iiveldus, suuhaavandid, kõhuvalu, puhitus, seedetrakti verejooks (kuni perforatsioonini);
• kõhnumine;
• maksapuudulikkuse areng;
• konjunktiviit, sarvkesta haavandid (mõnikord perforatsiooniga), keratiit;
• köha, hingamisraskused, nina limaskesta verejooks;
• nahalööbed, kiilaspäisus, naha ja küünte halvenemine, pigmentatsiooni muutused;
• peavalud, neuropaatiad;
• depressiivsed seisundid;
• väsimustunne, infektsioon (kopsupõletik, flegmon, septilised tüsistused).

[ 8 ], [ 9 ]

Üleannustamine

Tarceva ühekordse annuse kuni 1600 mg suukaudsel manustamisel ei täheldatud mingeid erilisi toimeid.

Suuremate annuste võtmisel võivad esineda järgmised sümptomid:

• tugev kõhulahtisus;
• nahalööve;
• maksa transaminaaside taseme tõus.

Võimaliku üleannustamise korral lõpetatakse Tarceva kasutamine ja selle asemel määratakse sümptomaatilised ravimid.

[ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ketokonasool ja tsiprofloksatsiin mõjutavad Tarceva metabolismi ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereseerumis.

Rifampitsiin, ravimid, mis indutseerivad CYP3A4 isoensüümi, suurendavad Tarceva metabolismi ja vähendavad ravimi taset plasmas.

Ravimid, mis põhjustavad pH muutusi seedetrakti ülaosas, võivad mõjutada Tarceva toimeaine lahustuvust ja selle biosaadavust.

Omeprasool, prootonpumba inhibiitorid, ranitidiin, histamiini retseptori blokaatorid vähendavad Tarceva maksimaalset kontsentratsiooni.

Varfariin ja teised kumariini tüüpi ravimid suurendavad verejooksu riski.

Statiinid koos Tarcevaga suurendavad müopaatia riski.

Tarceva-ravi ajal suitsetamine vähendab toimeaine ekspositsiooni ligikaudu 2 korda.

Tarceva suurendab seerumi plaatina kontsentratsiooni, mida tuleb karboplatiini või paklitakseeli samaaegsel manustamisel arvesse võtta.

Kapetsitabiin suurendab toimeaine Tarceva plasmakontsentratsiooni.

[ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Tarcevat hoitakse ruumides, mille temperatuurirežiim on +15 kuni +30 °C, lastele täiesti kättesaamatus kohas.

[ 15 ]

Säilitusaeg

Tarcevat võib säilitada 3 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.