Tarceva

Antineoplastiliste ainete kategooriaks on Tarceva - kasvajavastane ravim, mis esindab türosiinkinaasi inhibiitoreid.

Näidustused Tarceva

Tarceva määramise peamised näpunäited on järgmised:

• Lokaliseeritud või metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähi toetav ravi, kui haiguse areng ei suurene pärast 4 keemiaravi kursust.
• Vähkkasvajad kopsudes, lokaliseeritud või metastaatiline levimine, kui ühele või mitmele keemiaravi ei olnud oodatud mõju.
• Lokaliseeritud või metastaatiline mitteoperableeritav vähk kõhunäärmes (esmavaliku ravimina kombinatsioonis gemtsitabiiniga).

[1]

Vabastav vorm

Tarceva on valmistatud tableti kujul, millel on kaitsev kest. Toimeaine on kasvajavastane aine erlotiniib.

Tabletid on ümarad, siledad servad, kaetud helekollase tooni kilega. Ühel küljel on pealdis, mis peegeldab tableti nimetust ja annust mg-des:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Üks blisterplaat sisaldab kümmet tabletti. Papppakett sisaldab kolme mullpakendi ja paberi juhendamist.

Farmakodünaamika

Tarceva erlotiniibi põhjal on kõige tugevam ravim, mis inhibeerib EGF retseptorite türosiini kinaasi (inimese epidermaalne kasvufaktor).

Türosiini kinaas vastutab EGF-i fosforüleerimise sisemiste protsesside eest, mis on väljendatud tervete ja kasvajarakkude struktuuride peal. Kasvufaktori fosfotürosiini aktiivsuse inhibeerimine pärsib vähirakkude arengut ja / või põhjustab nende surma. 

[2]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Tarcevi aktiivne komponent hästi. Piirsisaldus seerumis täheldatakse pärast nelja tunni möödumist. Tervislikule inimesele saadav bioloogiline kättesaadavus on hinnanguliselt 59%. Toidu masside olemasolu maos võib suurendada ravimi biosaadavust.

Piirsisaldus seerumis on 1,995 ng / ml. Kontsentratsiooni tasakaalu täheldatakse 7-8 päeva pärast. Enne Tarcevi annuse manustamist on seerumi toimeaine minimaalne tase 1238 ng / ml.

Vähkkasvajate proovides pärast 9-päevast ravi on toimeaine sisaldus keskmiselt 1,158 ng / g. See on umbes 63% seerumis sisalduvast piirtasemest tasakaaluolevas seisundis. Pärast 60 päeva möödumist Tarcevi võtmisest võib ravimi piirsisaldus plasmas jõuda 73% -ni. Plasma valkude seondumine on 95%.

Tarceva metabolism esineb maksas, kaasates protsessi ensüüme. Harvaesinevad metaboolsed protsessid täheldatakse soole anumas, kopsudes, otseselt tuumori kudedes.

Keskmine kliirens on 4,47 l / h. Poolväärtusaeg on 36,2 tundi. Ainevahetuspreparaadid ja muutumatud ravimijäägid erituvad peamiselt vasikatega (üle 90%) ja vähemal määral - neerude kaudu.

Tarceva ja gemtsitabiini kombineeritud ravi ei mõjuta erlotiniibi kliirensit seerumis.

[3], [4], [5], [6], [7],

Annustamine ja manustamine

Tarceva võetakse suu kaudu üks kord päevas, 60 minutit enne sööki või kaks tundi pärast sööki.

• Kui kopsudes on väike rakkude vähktõveproov, soovitatakse 150 mg Tarceva päevas.
• Kui pankrease vähktõveprotsessis soovitatakse võtta 100 mg Tarceva päevas pikka aega koos Gemtsitabiiniga.

[10], [11]

Kasutamine Tarceva raseduse ajal

Tarceva ravimise võimalust rasedatega ei uuritud piisavalt. Ravimi toksilisuse prekliiniline testimine standardsetes annustes näitas embrüotoksilisuse esinemist.

Ülaltoodut arvesse võttes ei ole Tarceva soovitatav rasedate patsientide raviks. Fertiilses eas naised enne ravi alustamist peaksid vältima raseduse olemasolu ja kasutama ka usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Tarceva ravimi kasutamise võimalust rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, mistõttu seda tüüpi ravimeid ei soovitata kasutada.

Vastunäidustused

Sellistes olukordades tuleb Tarceva ravi vältida:

• raske maksa- ja neerukahjustusega;
• rasedust ja imetamist;
• pediaatrias;
• kellel on tendents Tarceva suhtes allergiatesse.

 Suhtelised vastunäidustused on:

• suitsetamine patsient;
• galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus;
• peptiline allergia;
• samaaegne kemoteraapia koos taksaanidega.

Kõrvalmõjud Tarceva

Tarceva ravimite võtmisel avastavad spetsialistid sagedamini selliseid kõrvaltoimeid:

• kõhulahtisus, iiveldus, suuhaavandid, kõhuvalu, puhitus, veritsus seedetraktis (kuni perforatsioonini);
• ishudanie;
• maksapuudulikkuse areng;
• konjunktiviit, sarvkesta haavandid (mõnikord perforatsioonidega), keratiit;
• köha, õhupuudus, nina limaskesta verejooks;
• nahalööbed, kiilaspäisus, naha ja küünte kahjustused, muutused pigmentatsioonis;
• peavalu, neuropaatia;
• depressiivsed seisundid;
• väsimustunne, nakkuse kinnitamine (kopsupõletik, flegmon, septilised komplikatsioonid).

[8], [9]

Üleannustamine

Tartzi ühekordse annuse suukaudse manustamise korral 1600 mg-ni ei täheldatud eriefekte.

Kõrgemate annuste võtmisel võivad esineda järgmised sümptomid:

• raske kõhulahtisus;
• nahalööve;
• maksa transaminaaside taseme tõus.

Võimaliku üleannustamise korral Tarceva kaotatakse, vahetage välja ravi sümptomaatiliste ravimitega.

[12],

Koostoimed teiste ravimitega

Ketokonasool, tsiprofloksatsiin mõjutab Tarceva ainevahetust ja suurendab seerumi kontsentratsiooni.

Rifampitsiin, isoensüümi CYP3A4 induktorid suurendavad Tarceva metabolismi ja vähendavad ravimi taset plasmas.

Ravimid, mis põhjustavad pH muutust seedetrakti ülemises osas, võivad mõjutada Tarceva toimeaine lahustuvust ja selle biosaadavuse astet.

Omeprasool, prootonpumba inhibiitorid, ranitidiin, histamiini retseptori blokeerivad ravimid vähendavad ravimi Tarceva piiratud kontsentratsiooni taset.

Varfariin ja teised kumariini preparaadid suurendavad verejooksu riski.

Statted in combination with Tarceva suurendavad müopaatia ohtu.

Suitsetamine ravi ajal Tarceva vähendab toimeaine ekspositsiooni ligikaudu 2 korda.

Tarceva suurendab plaatina kontsentratsiooni vereseerumis, mida tuleb karboplatiini või paklitakseeli kasutamisel arvestada.

Kapetsitabiin suurendab Tarceva toimeaine plasmakontsentratsiooni.

[13], [14]

Ladustamistingimused

Hoidke Tarcevat ruumides, mille temperatuurirežiim on +15 kuni +30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

[15],

Säilitusaeg

Tarceva võib säilitada 3 aastat ravimi valmistamise hetkest.