Teicoplanin

Teikoplaniin on bakteritsiidsete omadustega glükopeptiidantibiootikum.

Näidustused Teicoplanina

Seda kasutatakse grampositiivsete mikroobide (sealhulgas metitsilliini suhtes tundlike või resistentsete bakterite) põhjustatud infektsioonide kõrvaldamiseks. Sellesse rühma kuuluvad näiteks inimesed, kellel on β-laktaamantibiootikumide talumatus:

• pehmeid kudesid ja epidermist mõjutavad kahjustused;
• alumiste ja ülemiste kuseteede infektsioonid (võivad kaasneda ka tüsistustega);
• kahjustused hingamissüsteemis;
• infektsioonid, mis esinevad kurgus, kõrvades või ninas;
• endokardiit;
• liigeste või luude nakkuslikud kahjustused;
• septitseemia;
• Regulaarsete ambulatoorsete peritoneaaldialüüsi protseduuride põhjustatud peritoniit.

Seda kasutatakse nakkusliku päritoluga endokardiidi esinemise ennetamiseks β-laktaamantibiootikumide talumatuse korral:

• hambaraviprotseduuride või ülemiste hingamisteede piirkonnas tehtavate protseduuride ajal üldnarkoosi kasutamisel;
• seedetrakti või urogenitaalsüsteemi kirurgiliste operatsioonide ajal.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul, 0,2 või 0,4 g viaalides. Pakend sisaldab 1 sellist viaali, lisaks on lisatud 1 viaal lahustiga (süstevesi).

Seda saab toota ka 3,2 ml rakupakendites – 1 tükk pakis või 15 pakki karbis.

Farmakodünaamika

Ravim seondub bakteriseina sees asuva mukopeptiidi atsüül-D-alanüül-D-alaniiniga, blokeerides selle arengut ja pärssides sferoplastide moodustumise protsessi. See toimib koagulaasnegatiivsete ja Staphylococcus aureus'e (sealhulgas metitsilliini ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes resistentsete mikroobide), mikrokokkide, streptokokkide, Listeria monocytogenes'e, enterokokkide (sealhulgas Enterococcus faecium), JK kategooria korünebakterite, grampositiivsete anaeroobide, sealhulgas Clostridium difficile, ja peptokokkide vastu.

Ravimiresistentsus areneb üsna aeglaselt ja teiste ravimirühmade antibiootikumidega ristresistentsust ei esine. Teatud ravimi suhtes omandatud resistentsuse levimus teatud tüüpi patogeenide puhul võib ajast ja geograafilisest asukohast olenevalt kõikuda. Seetõttu on kasulik tutvuda andmetega resistentsuse kohaliku levimuse kohta, eriti infektsioonide raskete staadiumite ravimisel.

Farmakokineetika

Imemine.

Suukaudsel manustamisel ravim ei imendu. Süstimisel on biosaadavus 94%.

Jaotusprotsessid.

Ravimi indikaatorid vereseerumis jaotuvad kahes etapis (esmalt on kiire jaotumisetapp ja seejärel aeglane), mille poolväärtusaeg on vastavalt umbes 0,3 ja 3 tundi. Pärast jaotusetappi toimub aeglane eliminatsioon ja selle poolväärtusaeg on 70–100 tundi.

Vahetusprotsessid.

Teikoplaniinil ei ole ainevahetusprodukte. Üle 80% manustatud ainest eritub muutumatul kujul uriiniga 16 päeva pärast.

Eritumine.

Tervete neerufunktsiooniga inimestel eritub ravitoimeline element muutumatul kujul – peaaegu täielikult uriiniga. Komponendi terminaalne poolväärtusaeg on 70–100 tundi.

Annustamine ja manustamine

Kasutage ennetamiseks.

Nakkusliku endokardiidi tekke vältimiseks täiskasvanutel tuleb anesteesia induktsiooni staadiumis manustada 0,4 g ravimit. Südameklappide piirkonnas proteesidega inimesed peaksid Teicoplaniini kombineerima aminoglükosiidiga.

Teraapia taotlus.

Kursuse kestus määratakse haiguse tüübi ja raskusastme, samuti patsiendi individuaalsete omaduste järgi.

Täiskasvanutele ja eakatele normaalse neerufunktsiooniga inimestele.

Hingamisteede, kurgu koos kõrvade ja ninaga, kusiti ja pehmete kudede koos epidermisega infektsioonide, samuti muude mõõdukate infektsioonide korral:

• küllastusannus: standardne päevane annus on 0,4 g (sageli võrdub 6 mg/kg/päevas) ühekordse süstina (kuuri esimesel päeval);
• Toetavad meetmed: standardannus on 0,2 g päevas (sageli võrdub 3 mg/kg päevas) ühekordse intramuskulaarse või intravenoosse süstina päevas.

Lapsed (välja arvatud vastsündinud), kellel on terve neerufunktsioon.

Kursuse portsjoni suurus ja kestus määratakse haiguse raskusastme järgi:

• küllastusannus: 3 esialgset süsti 10–12 mg/kg, manustatuna 12-tunnise intervalliga;
• Toetavad protseduurid: manustatakse 10 mg/kg/päevas.

Mõõduka vormiga infektsioonide korral, millega ei kaasne neutropeeniat:

• algannuse suurus: esialgsed 3 süsti – 10 mg/kg, manustatuna 12-tunnise intervalliga;
• Toetavad meetmed: manustamine 6 mg/kg/päevas.

Ravimi optimaalse annuse valimiseks on vaja määrata ravimi aktiivse elemendi kontsentratsioon vereplasmas.

Kasutusmeetod.

Ravimit manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Eeldatakse kas pooletunnist infusiooni või aine manustamist 60 sekundi jooksul.

Lahus tuleb valmistada järgmiselt: lahusti lisatakse aeglaselt lüofilisaadiga viaali ja seejärel loksutatakse seda õrnalt peopesade vahel, kuni aine on täielikult lahustunud. On vaja tagada, et vedelikus ei tekiks mulle. Kui tekib vaht, hoida viaali vertikaalselt, kuni see kaob. Sellist isotoonilist lahust (pH 7,5) võib säilitada maksimaalselt 24 tundi temperatuuril kuni 25 °C või 1 nädala jooksul temperatuuril 5 ± 3 °C.

Valmistatud vedelikku võib manustada süstimise teel või lahjendada järgmiste ainetega:

• 0,9% NaCl lahus. Lahjendatud aine säilitab oma omadused 24 tundi (temperatuuril kuni 25 °C) või 1 nädala (temperatuuril kuni 4 °C);
• naatriumlaktaadi baasil valmistatud lahus. Lahjendatud vedelikku võib hoida temperatuuril 25°C kuni 24 tundi või temperatuuril 4°C kuni 1 nädal;
• 5% glükoosilahus või 0,18% NaCl lahus koos 4% glükoosiga (neid lahuseid võib säilitada temperatuuril kuni 25 °C maksimaalselt 24 tundi);
• peritoneaaldialüüsi protseduurideks kasutatav lahus (1,36% või 3,86% glükoos). Seda võib hoida temperatuuril kuni 4°C kuni 28 päeva.

Teikoplaniin püsib stabiilsena 48 tundi, kui temperatuur ei ületa 37°C, ja ravim ise on peritoneaaldialüüsi lahuste koostisosa (need sisaldavad hepariini või insuliini).

[ 2 ]

Kasutamine Teicoplanina raseduse ajal

Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet, kuid kliinilised andmed inimeste kohta on ebapiisavad. Arvestades teikoplaniini kõrget efektiivsust, võib seda määrata rasedatele naistele, kui on vaja seda kasutada elutähtsatel näidustustel (sõltumata raseduse vanusest). Sellistel juhtudel on vaja kontrollida vastsündinu kuulmist (otoakustilist emissiooni) - kuna teikoplaniinil võib olla ototoksiline toime.

Puuduvad andmed toimeaine teikoplaniini eritumise kohta rinnapiima, mistõttu on soovitatav hoiduda ravimi kasutamisest rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustus on ülitundlikkus teikoplaniini suhtes.

Kõrvalmõjud Teicoplanina

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• ülitundlikkuse sümptomid: urtikaaria, lööve, palavik, sügelus, külmetus ja erüteem, samuti anafülaktilised ilmingud (nagu anafülaksia, bronhospasm ja Quincke ödeem) ja eksfoliatiivne dermatiit;
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: rasked bulloossed ilmingud (näiteks TEN ja Stevens-Johnsoni sündroom ning lisaks erandjuhtudel multiformne erüteem);
• maksahäired: transaminaaside või alkaalse fosfataasi väärtuste mööduv tõus;
• hematopoeetiliste ja lümfifunktsioonide häired: trombotsüto-leuko- või neutropeenia teke (harva raskel kujul), samuti agranulotsütoos (ravitav, kui ravi katkestatakse), mis ilmneb sageli suurte ravimiannuste manustamisel ravi esimesel kuul;
• seedimisega seotud probleemid: oksendamine, kõhulahtisus või iiveldus;
• kuseteede ja neerude talitlushäired: kreatiniini taseme mööduv tõus, neerupuudulikkus, mis tekib sageli raskete infektsioonivormide ja aluseks oleva patoloogiaga inimestel või inimestel, kes võtavad teisi ravimeid, millel on võime avaldada nefrotoksilist toimet;
• Närvisüsteemi reaktsioonid: kuulmislangus, pearinglus, tinnitus, vestibulaaraparaati mõjutavad häired ja peavalud. On üksikuid andmeid krampide tekke kohta;
• lokaalsed sümptomid: flebiit, abstsess, valu ja erüteem;
• muu: superinfektsiooni teke (resistentsete bakterite arvu suurenemine).

[ 1 ]

Üleannustamine

Ravimit ei ole võimalik hemodialüüsi abil eemaldada, seega on mürgistuse korral vaja sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Negatiivsete sümptomite tekkeriski suurenemise tõttu tuleb Teicoplaniini kasutada ettevaatusega inimestel, kes kasutavad seda koos ototoksiliste või nefrotoksiliste ravimitega (näiteks tsüklosporiin aminoglükosiididega, samuti amfoteritsiin B furosemiidiga).

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Teikoplaniini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemikud – kuni 25°C.

Säilitusaeg

Teikoplaniini võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Kasutamine lastel

Ravimi väljakirjutamine vastsündinutele on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Glitike koos Targocidiga, samuti Teicoplanin-Pharmex.