Cetrotide

Cetrotide kuulub antigonadotropiinide rühma ja on liberiin.

Näidustused Cetrotide

Seda kasutatakse naiste ovulatsiooni enneaegse alguse vältimiseks. Seda kasutatakse kontrollitud munasarjade indutseerimiseks, mille järel munarakud ekstraheeritakse. Protsessis kasutatakse ka täiendavaid reproduktiivtehnikaid.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse lüofilisaadi kujul süstelahuste valmistamiseks.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - blisterpakend sisaldab 1 pulbriga täidetud pudelit, spetsiaalse lahustiga (maht 1 ml) eelnevalt täidetud süstalt, lahustamiseks vajalikku nõela (1 tükk), süstlanõela (1 tükk) ja sellele on kinnitatud ka 2 alkoholiga leotatud tampooni. Pakend sisaldab 1 või 7 blisterpakendit.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - blisterpakend sisaldab 1 pudelit pulbriga, lisaks on kaasas lahustiga täidetud süstal (1 tk; maht 3 ml), lahustamisnõel (1 tk), süstlanõel (1 tk) ja alkoholiga immutatud tampoonid (2 tk). Pakendis on 1 selline blisterpakend.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Tsetroreliks on gonadotropiin liberiini antagonist. See sünteesitakse hüpofüüsi rakumembraanide otstes ja konkureerib ühendis sisemise gonadotropiin liberiiniga. See aitab ainel kontrollida gonadotropiinide (LH ja FSH) sekretsiooni protsessi hüpofüüsi poolt. See toimub funktsiooni aeglustumise teel (aste sõltub annusest). Supressioon algab peaaegu kohe, ilma esialgse stimuleeriva toimeta, ja püsib ka lahuse pikaajalise manustamise korral.

Aine aeglustab naistel LH kasvu, mis omakorda lükkab edasi ovulatsiooni. Munasarjade induktsiooni ajal sõltub tsetroreliksi toime kestus annusest. Ühekordse 3 mg süsti korral kestab toime vähemalt 4 päeva. Neljandal päeval pärast süstimist on supressiooni tase ligikaudu 70%. 0,25 mg süstide korral, mille protseduuride vaheline intervall on 24 tundi, säilib ravimi toime. Ravikuuri lõpus kaob ravimi antagonistlik hormonaalne toime täielikult.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Subkutaansel manustamisel ulatub tsetroreliksi biosaadavus ligikaudu 85%-ni.

Renaalne ja plasmakliirens on vastavalt 0,1 ml/min 1x1 kg ja 1,2 ml/min 1x1 kg kohta. Jaotusruumala on 1,1 l/kg. Keskmine terminaalne poolväärtusaeg subkutaansel ja intravenoossel manustamisel on vastavalt 30 ja 12 tundi. See näitab imendumisprotsessi olemasolu manustamiskohas.

Ravimi ühekordsete annuste (0,25–3 mg ainet) subkutaanse süstimise ja lahuse korduva igapäevase manustamise järel 14 päeva jooksul jäävad ravimi farmakokineetilised omadused lineaarseks.

[ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib välja kirjutada ainult arst, kellel on selles valdkonnas piisav kogemus.

Ettevaatus on vajalik ravimi väljakirjutamisel, kui patsiendil esinevad aktiivsete allergiliste reaktsioonide sümptomid ja ilmingud või kui on esinenud allergiate tekke kalduvust. Cetrotide'i ei tohi määrata raskete allergiavormide korral.

Esimene süst tuleb teha arsti järelvalve all ja tingimustes, mis võimaldavad pseudoallergiliste/allergiliste ilmingute korral kohest abi. Naine võib järgnevaid süste iseseisvalt teha, kuni ta tunneb sümptomeid, mis võivad viidata ülitundlikkusnähtude ilmnemisele või nende ilmingute tagajärgede tekkele - sellistel juhtudel on vaja kiiret arstiabi.

Lahuse süstimine toimub naha alla kõhukelme alumisse ossa (soovitatav on valida naba ümbrus). Kohalike reaktsioonide riski vähendamiseks tuleks iga süst teha keha erinevasse ossa, ilma et lahust süstitaks samasse kohta. Lisaks on soovitatav süstida aeglaselt, et tagada järkjärguline imendumine.

Pärast esimest süsti tuleb patsienti pool tundi jälgida, et vältida Cetrotide'i kasutamisest tingitud tüsistuste teket.

Ravimit manustatakse follikulaarse faasi keskmises ja varases staadiumis üks kord (kasutage Cetrotide 3 mg) või igapäevaste protseduuride kuurina (0,25 mg ravimit). Kui raviarst ei ole soovitanud lahuse manustamiseks teistsugust skeemi, tuleb seda kasutada vastavalt allpool kirjeldatud soovitustele.

Cetrotide 0,25 mg kujul.

Lahust on vaja manustada üks kord päevas (hommikul või õhtul), jälgides protseduuride vahel 24-tunnist intervalli.

Hommikuseks süstimiseks: alustage ravimi kasutamist munasarjade induktsiooni tsükli 5. või 6. päeval (umbes 96–120 tundi pärast munasarjade induktsiooni algust rekombinantse või inimese kooriongonadotropiini ravimitega) ja jätkake seejärel kogu gonadotropiini manustamise perioodi vältel (see hõlmab ka ovulatsiooni stimuleerimise päeva või hCG süstimise päeva).

Õhtuse süstimise korral: lahuse kasutamist tuleks alustada tsükli 5. päeval (umbes 96–108 tundi pärast munasarjade indutseerimise kuuri algust rekombinantse või kuseteede gonadotropiini abil) ja seejärel jätkata manustamist kogu gonadotropiini kasutamise perioodi vältel kuni õhtuni (kaasa arvatud) enne ovulatsiooni stimuleerimise päeva.

Cetrotide 3 mg kujul.

Lahust tuleb manustada pärast seda, kui seerumi östradiooli (element, mis vastutab vajaliku reaktsiooni eest läbiviidavale induktsioonile) soovituslik väärtus on saavutatud. Sageli on see päev munasarjade induktsiooni 7. päev (umbes 132–144 tundi pärast munasarjade induktsiooni algust, mille jooksul kasutatakse rekombinantset või inimese kooriongonadotropiini sisaldavaid ravimeid).

Kui follikulaarne funktsioon ei võimalda ovulatsiooni stimuleerimist 5. päeval pärast 3 mg ravimi süstimist, siis 96 tundi pärast seda protseduuri (5. päev) on vaja ravimit täiendavalt manustada 0,25 mg üks kord päevas kuni munasarjade indutseerimise hetkeni (kaasa arvatud).

[ 9 ]

Kasutamine Cetrotide raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata rasedatele ega imetavatele naistele.

Loomkatsed ei näidanud teratogeenset toimet, kuid täheldati varajast resorptsiooni ja implantatsiooni kaotuse suurenemist (sõltuvalt annuse suurusest).

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus Gn-RH aine toimeaine või mis tahes struktuurianaloogide, samuti ravimi väliste peptiidhormoonide ja täiendavate elementide suhtes;
• menopausijärgne periood;
• maksa- või neerufunktsiooni häire (raske või mõõdukas);
• lapsepõlv.

[ 6 ], [ 7 ]

Kõrvalmõjud Cetrotide

Lahendus võib esile kutsuda teatud kõrvaltoimete tekkimise:

• immuunreaktsioonid: aeg-ajalt tekivad pseudoallergilised/allergilised ilmingud, sh eluohtlikud anafülaktilised sümptomid;
• närvisüsteemi ilmingud: mõnel juhul ilmnevad peavalud;
• seedetrakti reaktsioonid: aeg-ajalt võib tekkida iiveldus;
• piimanäärmed ja reproduktiivfunktsioon: OHSS tekib sageli (mõõduka või kerge vormina), kuid see on munasarjade induktsiooni protseduuri läbiviimisel omane risk. Mõnel juhul areneb see sündroom raskelt;
• Süstekohal esinevad sümptomid ja süsteemsed häired: süstekohal esinevad sageli lokaalsed reaktsioonid – sügeluse, erüteemi või turse kujul. Need sümptomid on tavaliselt mööduvad ja kerged.

[ 8 ]

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib ravimi toime pikeneda, kuid on ebatõenäoline, et see põhjustab ägedat mürgistust.

[ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Formaalset ravimite koostoime testimist ei ole läbi viidud.

In vitro testid on näidanud, et Cetrotide koostoimete tõenäosus ravimitega, mis metaboliseeruvad hemoproteiin P450 kaudu või mis moodustavad konjugaate või glükuroniide eraldi radade kaudu, on äärmiselt väike. Kuigi koostoimete kohta teave puudub (eriti tavaliselt kasutatavate ravimite, gonadotropiinide ja ravimitega, mis stimuleerivad histamiini vabanemist ülitundlikel inimestel), ei saa nende tekkimise võimalust täielikult välistada.

Ladustamistingimused

Pulbrit tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult ja väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

Säilitusaeg

Cetrotide sobib kasutamiseks 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast. Tuleb arvestada, et pärast lahjendamist tuleb see kohe ära kasutada. Kasutamata jäänud valmislahust ei tohi manustada pärast teatud aja möödumist lahjendamisest.

[ 11 ]