Cefabol

Cephabol on tsefalosporiinide rühma kuuluv antibiootikum.

Näidustused Cefabola

Seda kasutatakse tsefotaksiimi suhtes tundlike mikroobide põhjustatud raskete ja mõõdukate nakkusprotsesside kõrvaldamiseks erinevate lokalisatsioonidega - nii täiskasvanutel kui ka lastel, isegi vastsündinutel:

• kesknärvisüsteemi nakkusprotsessid (sh meningiit);
• ENT-organite ja hingamissüsteemi infektsioonid (see hõlmab kopsupõletikku);
• kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit);
• luu- ja liigesinfektsioonid;
• nakkusprotsessid pehmete kudede ja naha piirkonnas (näiteks operatsioonide järel jäänud haavade tüsistused);
• vaagnapiirkonna infektsioonid (näiteks endometriit koos vaagna peritoniidiga, samuti äge adnexiit (või selle kroonilise vormi ägenemine));
• puukborrelioos, gonorröa, samuti sepsis, endokardiit ja salmonelloos;
• immuunpuudulikkuse tagajärjel tekkivad infektsioonid;
• infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil (see hõlmab seedetrakti, samuti sünnitus-günekoloogilisi ja uroloogilisi protseduure).

Vabastav vorm

Seda toodetakse pulbri kujul süstelahuste valmistamiseks kahes annuses. Sellel on järgmine pakend:

• 1 pudel (0,5 või 1 g) pulbriga ja 1 ampull (5 ml) lahustiga pakendis;
• 50 viaali pulbriga 0,5 või 1 g pakendis;
• 5 viaali pulbriga 0,5 või 1 g pakendis.

Farmakodünaamika

Tsefotaksiim on tsefalosporiinide rühma (3. põlvkond) antibiootikum, mida kasutatakse parenteraalselt. Sellel on bakteritsiidsed omadused: see sünteesitakse transpeptidaaside abil ja samal ajal takistab bakteriaalse rakuseina sidumise lõppstaadiume. Ravimil on lai antimikroobse toime spekter.

See mõjutab aktiivselt gramnegatiivseid ja grampositiivseid baktereid (see hõlmab 1. ja 2. põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes resistentseid mikroobe):

• stafülokokid (sh Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis; lisaks metitsilliiniresistentsed tüved) ja enamik streptokokke (sh pneumokokk, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokokid jne);
• enterokokid, difteeria corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, atsinetobakter, läkaköhabatsill, citrobacter, enterobakter ja Escherichia coli;
• gripibatsill (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), H. parainfluenzae, Klebsiella (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Morgani bakterid ja gonokokk (sealhulgas β-laktamaase tootvad tüved);
• meningokokk, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (see hõlmab S. typhi) ja Yersinia (ka Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bakteroidid (sh Bacteroides fragilis'e üksikud tüved), klostriidid (välja arvatud Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (sh Plauta batsill), peptokokid, peptostreptokokid ja propionibakterid.

See on resistentne enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite β-laktamaaside, samuti stafülokoki penitsillinaasi suhtes.

Farmakokineetika

Aine maksimaalne kontsentratsioon seerumis pärast 1 g ravimi ühekordset intravenoosset süstimist on 5 minutit pärast manustamist ja see on 101,7 mg/l. Pool tundi pärast sarnase annuse intramuskulaarset süstimist on ravimi maksimaalne väärtus 20,5 mg/l.

Aine biosaadavuse tase intramuskulaarse süstimise korral ulatub 90-95%-ni. Süntees plasmavalkudega on 25-40%.

Pärast intramuskulaarset ja intravenoosset süstimist on aine meditsiinilised kontsentratsioonid täheldatud enamikus kudedes (müokardis koos kopsude, neerude, luude, naha, kõhukelme organite, nahaaluse kihi ja ninaurgete limaskestaga) ning ka vedelikes (tserebrospinaal-, pleura-, perikardi- ja astsiidivedelikus, samuti sünoviaalvedelikus, keskkõrvavedelikus jne). Ravimi madalad kontsentratsioonid tungivad rinnapiima ja läbivad platsentaarbarjääri. Jaotusruumala on 0,25–0,39 l/kg.

Toimeaine poolväärtusaeg seerumist (intramuskulaarse või intravenoosse süstimise korral) on ligikaudu 1 tund (vastsündinutel ulatub see näitaja 0,75–1,5 tunnini). Tsefotaksiim metaboliseerub osaliselt maksas, mille tulemusel moodustub aktiivne lagunemisprodukt (M1) – aine deatsetüültsefotaksiim, ja lisaks sellele kaks inaktiivset komponenti – komponendid M2 ja M3.

Ligikaudu 80% tsefotaksiimist eritub uriiniga (44–61% ainest jääb muutumatul kujul ja ülejäänud osa eritub deatsetüültsefotaksiimi (13–24%) ja inaktiivsete lagunemissaaduste M2 ja M3 (7–16%) kujul). Pärast korduvaid 1 g intravenoosseid süstimisi 6-tunnise intervalliga 2 nädala jooksul aine organismis ei akumuleeru.

Kroonilise neerupuudulikkusega eakatel inimestel on poolväärtusaeg kahekordne. See periood pikeneb ka enneaegsetel imikutel – kuni 4,6 tunnini.

Annustamine ja manustamine

Süstid tehakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt (joa või tilguti) - manustamisviisi valik sõltub valitud annusest, raviskeemist ja patoloogia raskusastmest.

Teismelistele alates 12. eluaastast (või kaaluga üle 50 kg) ja täiskasvanutele.

Tüsistusteta nakkusprotsesside tekke korral on vaja manustada 1 g süsti 12-tunnise intervalliga intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Ägeda vormi tüsistusteta gonorröa kõrvaldamiseks on vajalik ühekordne 0,5–1 g intramuskulaarne süst. Mõõdukate infektsioonide korral on vaja manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt 1–2 g 8-tunnise intervalliga. Kui on vaja manustada suuri antibiootikumide annuseid (näiteks sepsise korral), määratakse 2 g intravenoosselt 6–8-tunnise intervalliga. Kui nakkusprotsess omandab eluohtliku vormi, on lubatud protseduuride vahelisi intervalle vähendada 4 tunnini (päevas ei tohi manustada rohkem kui 12 g).

Antimikroobse profülaktika korral, et vältida mädaste-septiliste tüsistuste teket pärast kirurgilisi operatsioone, kasutatakse 1 g süsti (üks kord, pool tundi enne protseduuri). Vajadusel võib süsti korrata 6 ja 12 tunni pärast. Keisrilõike läbinud patsiendid peavad manustama 1 g lahust intravenoosselt kohe pärast nabanööri klammerdamist. Lisaks on vajadusel lubatud täiendavad 1 g süstid 6 ja 12 tundi pärast esimest annust.

Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 20 ml/min/1,73 m2 ⁾ patsientidel tuleb ravimi päevane annus poole võrra vähendada.

Esimese elukuu lastele (rasedusaega arvestamata) on vajalikud järgmised ravimiannused:

• 1. nädala jooksul on vajalik intravenoosne süst annuses 50 mg/kg 12-tunniste intervallidega;
• periood 1-4 nädalat – intravenoosne süst annuses 50 mg/kg 8-tunnise intervalliga.

Lastele vanuses 1 kuu kuni 12 aastat (või kehakaaluga alla 50 kg) tuleb lahuse päevane annus (50–180 mg/kg) jagada 4–6 süstiks (intravenoosselt või intramuskulaarselt). Raske infektsiooni (nt meningiidi) korral tuleb lapse päevane annus suurendada 200 mg/kg-ni (4–6 süstiks).

[ 1 ]

Kasutamine Cefabola raseduse ajal

Cefaboli kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus naise tõenäoline kasu on suurem kui lootele negatiivsete tagajärgede oht.

Tsefotaksiim võib erituda rinnapiima, mistõttu tuleb ravimi kasutamise ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamine vastunäidustus: ülitundlikkus tsefotaksiimi ja teiste tsefalosporiinide suhtes.

Lidokaiini lahuse valmistamisel lahusti kujul kasutamisel:

• kardiogeenne šokk;
• südameblokaadid ebakindla rütmiga;
• intravenoosne süstimine;
• alla 2,5-aastased lapsed;
• lidokaiini või muu amiidi tüüpi anesteetikumi talumatus lokaalseks kasutamiseks.

Ettevaatus on vajalik mittespetsiifilise haavandilise koliidi (ka anamneesis esinemise korral) ja kroonilise neerupuudulikkuse korral, samuti penitsilliinide suhtes esineva allergia anamneesi korral.

Kõrvalmõjud Cefabola

Ravi on sageli hästi talutav, kõrvaltoimed on haruldased ja kaovad ravimi ärajätmisel kiiresti. Eristatakse järgmisi reaktsioone:

• allergia ilmingud: anafülaksia, eosinofiilia, Quincke ödeemi, urtikaaria, palaviku ja Lyelli või Stevens-Johnsoni sündroomide teke, löövete, külmavärinate, sügeluse ja bronhospasmi ilmnemine;
• seedesüsteemi reaktsioonid: kõhukinnisus või kõhulahtisus, iiveldus, puhitus, kõhuvalu ja oksendamine, samuti glossiidi, stomatiidi ja düsbakterioosi esinemine, samuti pseudomembranoosne koliit ja antibiootikumidest tingitud kõhulahtisus;
• hematopoeetilise süsteemi ilmingud: neutropeenia, leukopeenia, trombotsüto- ja granulotsütopeenia, samuti hemolüütiline aneemia;
• kuseteede organid: tubulointerstitsiaalse nefriidi või oliguuria teke;
• NS-reaktsioonid: pearinglus koos peavaludega;
• laboratoorsete testide tulemused: uurea taseme ja aluselise fosfataasi ning maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, samuti asoteemia, hüperkreatinineemia või hüperbilirubineemia teke;
• kardiovaskulaarsüsteemi ilmingud: kiire boolussüstiga tsentraalsesse veeni võivad tekkida arütmiad, mis on potentsiaalselt eluohtlikud;
• lokaalsed ilmingud: valu veeni ääres, infiltraat ja valu intramuskulaarse süstimise kohas, samuti flebiidi teke;
• muu: superinfektsiooni ilmnemine (nende hulgas on ka soor).

Üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada järgmisi häireid: värisemist, krampe, neuromuskulaarse süsteemi suurenenud erutuvust, samuti tsüanoosi ja entsefalopaatiat (suurte annuste süstimisel, eriti neerupuudulikkusega inimestel).

Häirete kõrvaldamiseks on vaja patsiendile pakkuda toetavat ravi ja teostada sümptomaatilist ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombinatsioon aminoglükosiididega põhjustab aditiivsete ja sünergistlike efektide teket.

Ravimlahusel on farmatseutiliselt kokkusobimatus vankomütsiini ja aminoglükosiididega. Kui on vaja nende ravimite kombinatsiooni, on keelatud neid segada ühes süstlas või ühe infusioonina. Intramuskulaarne süstimine nõuab ravimite manustamist keha erinevatesse piirkondadesse. Intravenoosne süstimine tuleb teha eraldi, järgides nõutavat järjestust (protseduuride vahel võimalikult pikad ajavahemikud) või kasutada intravenoosseks manustamiseks erinevaid kateetreid. Pulbri lahustamiseks on keelatud kasutada naatriumvesinikkarbonaadi lahust.

Kombinatsioon MSPVA-de ja trombotsüütidevastaste ainetega suurendab verejooksu tõenäosust.

Tubulaarsekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad tsefotaksiimi plasmakontsentratsiooni ja pärsivad ka selle eritumise kiirust.

Neerufunktsiooni häire tekke risk suureneb Cefaboli ja polümüksiin B kombinatsiooni, samuti silmusdiureetikumide ja aminoglükosiidide korral.

Etüülalkoholiga kombineerimisel ei ole disulfiraamilaadsete ilmingute teket täheldatud.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Cephabol'i tuleb hoida valguse eest kaitstult ja väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 25°C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Cefaboli on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimlahuse valmistamise kuupäevast.