Tsükloseriin

Tsükloseriin on bakteritsiidne antibiootikum; omab antibakteriaalset toimet. Ravimil on üsna lai terapeutiline toime - paljud patogeensed bakterid on selle suhtes tundlikud.

Ravimil on kõrge efektiivsus kroonilise tuberkuloosi ravis. Seda kasutatakse sageli olukordades, kus patoloogia põhjustajaks olevad bakterid näitavad resistentsust teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes.[1]

Näidustused Tsükloseriin

Seda kasutatakse ebatüüpiliste mükobakteriaalsete infektsioonide korral, samuti kroonilise tuberkuloosi korral (varuravimina).

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub kapslite kujul mahuga 0,25 g - 100 tükki pakendi kohta.

Farmakodünaamika

Ravimaine moodustub Streptomyces orchidaceus elutähtsa tegevuse käigus või saadakse kunstlikult. Ravitoime põhimõte põhineb rakumembraanide sidumisprotsesside hävitamisel (pärsib ensüüme, mis vastutavad nende seondumise eest).

Ravim näitab aktiivsust riketsiaga treponemide ja lisaks mükobakterite tuberkuloosi vastu. Terapeutiline resistentsus areneb üsna aeglaselt.[2]

Farmakokineetika

Imendumiskiirus on 70-90%. Ravim praktiliselt ei osale valkude sünteesis. Cmax väärtused registreeritakse 4 tunni pärast.

Aktiivset elementi leidub sapis, rögas, rinnapiimas, kehavedelikes ja pleuraefusioonis. Pleuraõõne sees täheldatakse 60-100% ravimi seerumiväärtusest. Vahetusprotsessides osaleb 35% annusest.[3]

Poolväärtusaeg on 10 tundi. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu; väike kogus eritub väljaheitega. Kroonilise neerupuudulikkuse korral on ravimi kogunemine võimalik.

Annustamine ja manustamine

Tsükloseriini võetakse suu kaudu enne sööki. Kui seedetrakti limaskesta piirkonnas on ärritusnähte, tuleb seda kasutada pärast söömist.

Täiskasvanutele on annus 0,25 g 12-tunnise intervalliga; vajadusel ja võtmisel ei teki komplikatsioone, võib seda annust kasutada 6-tunnise pausiga. Päevane portsjon on 1000 mg; lapsele - maksimaalselt 750 mg.

Toksilist toimet saab vähendada, määrates glutamiinhappe suukaudse manustamise ja püridoksiini intramuskulaarse manustamise koos ATP -ga. Alkoholismi korral suureneb krampide tõenäosus. Ravi ajal on vaja jälgida maksa ja neerude tööd, samuti perifeerse vere väärtusi. Allergilise tüüpi dermatiidi või neurotoksilisuse nähtude korral ravi katkestatakse.

Kasutamine monoteraapiana põhjustab resistentsuse teket, mistõttu on vaja ravimit kombineerida teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

• Taotlus lastele

Kasutatakse pediaatrias ettevaatlikult.

Kasutamine Tsükloseriin raseduse ajal

Tsükloseriini ei tohi raseduse ajal välja kirjutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ravimite talumatus;
• epilepsia;
• kesknärvisüsteemi mõjutavad haigused, mis on oma olemuselt orgaanilised;
• vaimsed häired;
• alkoholism;
• laktatsiooniperiood.

Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse ravimit kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Kõrvalmõjud Tsükloseriin

Kõrvalsümptomite hulgas:

• peavalud, psühhoos, krambid (ka kloonilised), segasus ja düsartria, parees ja agressiivsus;
• sügelus ja lööbed epidermis;
• kõhulahtisus, iiveldus ja kõrvetised;
• megaloblastilise aneemia;
• CHF aktiivne vorm.

Üleannustamine

Äge mürgistus areneb, kui päevas kasutatakse rohkem kui 1000 mg ravimit. Kroonilise mürgistuse korral, mis areneb üle 0,5 g päevas kasutatavate annuste pikaajalise kasutamise tagajärjel, täheldatakse segasust, psühhoosi, peavalu, krampe, paresteesiaid, pearinglust, pareesi ja ärrituvust. Kooma võib areneda.

Tehakse sümptomaatilisi toiminguid - antikonvulsantide ja aktiivsöe kasutamine. Püridoksiini kasutatakse neurotoksiliste sümptomite tekke vältimiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi toimet neutraliseerivad happelised puuviljamahlad.

Kui seda kombineeritakse etüülalkoholiga, suureneb epilepsiahoogude tekkimise tõenäosus.

Tsükloseriini ja isoniasiidi kombinatsioon põhjustab uimasust ja pearinglust.

Kasutamine koos etionamiidiga suurendab kesknärvisüsteemi tööga seotud kõrvaltoimeid.

Ladustamistingimused

Tsükloseriini tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Säilitusaeg

Tsükloseriini võib kasutada 2-aastase tähtaja jooksul alates ravielemendi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Coxamine, Coxerin koos Cycloserine-Ferein ja Maizer.

Arvustused

Tsükloseriin on saanud vastuolulisi ülevaateid. Patsientide kommentaarides on ravimi kõrge toksilisus - peamiselt hemato- ja neurotoksilisus. Sageli põhjustab selle kasutamine neuriidi ja aneemia perifeerse vormi ilmnemist. Kuid sel juhul tuleb meeles pidada, et resistentsete tuberkuloositüüpide raviks on äärmiselt haruldane leida ravimeid, mis ei põhjusta negatiivsete sümptomite ilmnemist.

Ülevaated näitavad ka, et ravimi pikaajaline kasutamine põhjustab püridoksiini, tsüanokobalamiini ja B9-vitamiini puudust.