Uromiteksan

Antidoteeritud ravi spetsiifilist ainet, Uromitexan, kasutatakse tuumorivastaste ravimite põhjustatud joobeseisundi vähendamiseks või kõrvaldamiseks.

Näidustused Uromiteksan

Uromiteksaani kasutatakse kasvajatevastaste ainete nagu ortosfamiid, tsüklofosfamiid, trofosfamiid kuseteede toksiliste mõjude ärahoidmiseks. Väga sageli UROMITEKSAN kasutatakse patsientidel kuuluvate erilisele ohule - näiteks pärast kiiritamist vaagna piirkonnas, põiepõletik pärast vähiravimeetodile, rikkudes funktsioone Kuseelundkonna ajaloos.

[1], [2], [3]

Vabastav vorm

Antidoot Uromiteksaan on teatud värvi ja lõhnaga vedelik, mis on suletud 0,4 g (4 ml) ampullides.

Pappkarp sisaldab 15 ampulli.

Uromiteksani võib toota tablettide kujul - 10 valget kumerasti tabletti 0,4 g või 0,6 g alumiiniumist valmistatud blisterplaati.

Uromiteksani toimeaine on mesna - aine akronüüli antidooti (teatud oksasafosforiinide kasvajavastaste ravimite metaboliit).

Farmakodünaamika

Uromiteksan toimib akroleiini ainena antidoodina, mis on omakorda mitmete oksasafosforiinide kasvajavastaste ravimite metabolismi produkt, mis kahjustab kuseteede limaskesta kudesid.

Uromiteksaani kaitsevõime on seletatav mesna seosest akroleiini molekuliga: see protsess provotseerib stabiilse mittetoksilise tioesterühendi tekkimist.

Vähendatud kasvajavastaste ravimite urotoksilise toime vähendamiseks ei oma Uromitexanil otseselt nende kasvajavastase võime suhtes negatiivset mõju.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset süstimist muutub toimeaine, Uromitexan, peagi ümber disulfiidiks ja neerufilterisse jällegi uuesti. Selle tulemusena moodustub vaba tioolühend, mis puutub kokku alküüliva derivaadiga, et moodustada mittetoksiline stabiilne ester.

Piiratud poolväärtusaeg on 2-3 tundi pärast intravenoosset süstimist.

Poolväärtusaeg 60 mg / kg kiirendatud faasis on 0,17 tundi ja aeglustatud faasis 1,08 tundi.

Uromiteksan eritub täielikult neerude kaudu kaheksaks tunniks.

Pärast tablettide suukaudset manustamist algab Uromiteksani imendumine peensooles. Uriinivedeliku metaboliitide keskmine maksimaalne sisaldus leitakse pärast 2-4 tunni möödumist. Umbes 25-35% kasutatavast kogusest Uromiteksan on esialgse neli tundi uriinivedelikus vaba ainega. Kogus 2-4 grammi m ² kestuse poolestusaeg mürkaine on 5-7 tundi.

Uromiteksani vajaliku koguse säilitamiseks kuseteede süsteemis on nõutav ravimi sissevõttu korrapärane jälgimine organismis. Uromiteksani sisekasutuses olev kuseteede voolavus bioloogilises koguses võib olla vahemikus 45 kuni 79%, võrreldes intravenoosse süstimisega.

Toidu masside esinemine seedetraktist ei mõjuta ravimi kättesaadavuse kvaliteeti uriinis pärast allaneelamist.

Pärast Uromitexani intravenoosset ja suukaudset manustamist suurendatakse süsteemset ekspositsiooni 150% -ni, mis võimaldab 24 tunni jooksul säilitada toimeaine pidevat eritumist.

Ligikaudu 5% toimeainest eritub 12-24-tunnise intervalliga, võrreldes intravenoosse süstiga. Plasmavalkudega seondumise määr on 69-75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Annustamine ja manustamine

Enamasti kasutatakse Uromitexani intravenoosse infusioonina (aeglustub). Ühekordne annus peaks olema 20% kasvajavastase aine ühekordsest kogusest.

Uromiteksani esimene süst tehakse koos esimese kasvajavastase ravimi infusiooniga ja teine ja kolmas süstitakse nelja ja kaheksa tunni jooksul pärast kasvajavastase ravimi infusiooni.

Kui ööpäevast katkematut infusioonipreparaatideks oksazafosforinov UROMITEKSAN manustamisel koguses 20% -se kasvajavastane ravim alguses infusiooni, siis - koguses 100% Antineoplastilise aine immutatud päevas ning pärast infusiooni lõppu tsütostaatikum süsti UROMITEKSAN teostati 6- 12 tundi samas koguses.

Kombineeritud teostuses UROMITEKSAN tuleb ravi manustada aeglase intravenoosse süstimise jet korraga koos esimese infusiooni antineoplastilised ained: lihtne ravimi kogus peaks olema 20% üksikut doosi tsütostaatikum. Pärast kaks kuni kuus tundi pärast intravenoosset süstimist tuleks arvesse UROMITEKSAN tableteeritud koguses 40% tsütostaatilist.

Uromiteksani ravis lastel on sobiv lahuse sagedane ja pikaajaline infusioon (nt iga kolme tunni järel kuni kuus korda).

Uromiteksanil on kaitsev toime ainult kuseteedele, kuid see ei vabasta tsütotoksiliste ravimite kasutamisel teisi kõrvaltoimeid. Seetõttu tuleb koos Uromiteksaniga välja kirjutada muud toetavad ja sümptomaatilised ained.

[11], [12], [13]

Kasutamine Uromiteksan raseduse ajal

Ravirõivaid ja põetavaid patsiente ei saa lahust ega Uromitexani tablette kasutada, samuti ei saa neid otseselt tsütostaatilise ravi korral kasutada.

Kui arst pöördub endiselt Uromitexani määramisse, peab ta hoolikalt kaaluma iga patsiendi individuaalselt sellise ravi võimalike riskide ja eeliste tekkimist.

Vastunäidustused

Lahust või Uromitexani tablette ei soovitata tavaliselt manustada.

• kalduvus ravimi allergilisele reaktsioonile;
• imetavate või imetavate lasttega naised.

[9], [10]

Kõrvalmõjud Uromiteksan

Võttes arvesse, et Uromitexan on alati kasvajavastase ravi taustal välja kirjutatud, on sageli raske kindlaks teha, milline konkreetne ravim põhjustab kõrvaltoimete tekkimist. Siiski usutakse, et Uromiteksani ravi negatiivsed tagajärjed võivad olla:

• iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu;
• palavikuga riigid, tõusud;
• pearinglus, unehäired, letargia, peavalud;
• lööve ja kohalikud reaktsioonid.

Uromiteksaniravi käigus võivad uriini analüüsi käigus tuvastada ketooni kehad valepositiivsed reaktsioonid. Uriini vedelik võib omandada punase lilla värvi, mis kaob pärast külma äädikhappe uriini lisamist.

Üleannustamine

On tõestatud, et ümara koguse Uromiteksani kogus 4-7 g võib põhjustada üleannustamise märke.

• iiveldus ja kõhuvalu, kõhulahtisus;
• peavalu, väsimus;
• liigesvalu;
• nahalööve;
• kehatemperatuuri tõus;
• vererõhu alandamine;
• südame rütmi muutus;
• jäsemete tuimus;
• bronhospasmi nähtused.

Kui need nähud ilmnevad, on hädavajalik anda patsiendile kiireloomulisi arstiabi tuvastatud sümptomite alusel.

Uimastitekstiinile antidood ei ole olemas.

[14], [15]

Koostoimed teiste ravimitega

Uromiteksana võib vabalt kombineerida mitme oksasafosforiiniga esineva kasvajavastase ravimiga: antidoodi võib manustada ühe infusioonina ilma ravimite koostoimeta.

Farmakoloogiliselt ei kombineeri Uromitexane tsisplatiiniga selle seondumise ja deaktiveerimise tõttu, mistõttu seda kombinatsiooni ei peeta farmatseutiliselt soovitatavaks.

Uromiteksan ei saa mõjutada südameglükosiidide ja selliste ravimite nagu adriamütsiin, vinkristiin, metotreksaat, karmustiin.

[16], [17]

Ladustamistingimused

Meditsiinilise vedeliku vormis säilitatavat uromiteksani hoitakse temperatuuril vahemikus +15 kuni +30 ° C ja tabletid kuni +25 ° C.

Oluline on mitte lubada lastel ravimite ladustamist.

[18]

Säilitusaeg

Uromiteksani lahus hoitakse intaktsetes ampullides kuni viis aastat.

Uromitexani tablett võib säilitada kuni 3 aastat.