Vigrande

Vigrande on ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete korral. See aitab taastada nõrgestatud erektsioonitegevust, tugevdades peenise verevoolu.

Terapeutilise mõju põhimõte kujuneb välja, kui dilämmastikoksiid vabaneb cavernosa sisemusse (eeldusel, et esineb seksuaalne stiimul). Vaba dilämmastikoksiid stimuleerib ensüümi guanülaattsüklaasi aktiveerimist, põhjustades cGMP mahu suurenemist, mille käigus lõõgastuvad õõneskehade silelihaste elementide kiud ja tugevneb verevool. [1]

Näidustused Vigrande

Seda kasutatakse meeste erektsioonihäirete korral (võimetus säilitada või saavutada peenise erektsiooni, mis on vajalik edukaks seksuaalvahekorraks).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul (25, 50 või 100 mg) - 1 või 4 tükki eraldi pakendis. Karbis on 1 selline plaat.

Farmakodünaamika

Sildenafiil on komponent, mis aeglustab valikuliselt PDE-5 cGMP-spetsiifilist komponenti (selle toime põhjustab cGMP lagunemist kavernooskeha piirkonnas), millel on võimas terapeutiline toime. Aine ei avalda otsest lõõgastavat toimet kavernooskehale, kuid võimendab dilämmastikoksiidi lõõgastavat toimet sellele koele. Seksuaalse erutuse ajal põhjustab elemendi NO lokaalne vabanemine sildenafiili toimel PDE-5 aktiivsuse pärssimise ja cGMP väärtuste suurenemise kavernooskehas, mis viib silelihaste lõdvestumiseni ja vereringe tugevnemiseni kavernooskeha. [2]

Sildenafiil võib põhjustada ajutist kerget värvuse diskrimineerimist (roheline-sinine). Eeldatakse, et see häire areneb seoses PDE-6 toime pärssimisega, mis on seotud võrkkesta sees toimuva valguse läbilaskmise protsessidega. In vitro katsed näitasid, et sildenafiili toime PDE-6-le on kümme korda nõrgem kui selle toime PDE-5-le.

In vitro katsed näitavad ka, et sildenafiili toime PDE -5 suhtes on 10–10000 korda tugevam kui teiste PDE isovormide (PDE -1, -2, -3, samuti -4 ja -6) suhtes. Näiteks on mõju PDE-5-le 4000 korda tugevam kui mõju PDE-3-le, PDE cAMP-spetsiifilisele komponendile, mis osaleb südame kontraktsioonides.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub sildenafiil kiiresti. Absoluutse biosaadavuse keskmine tase on 40% (vahemik 25–63%). Ühekordse 0,1 g suukaudse annuse korral on Cmax 18 ng / ml ja tühja kõhuga tarbides saavutatakse see 0,5–2 tunniga. Sildenafiili ja rasvaste toodete kasutuselevõtu korral väheneb imendumise kiirus; Tmax näitajad tõusevad 1 tunni võrra ja Cmax tase langeb keskmiselt 29%.

Sildenafiili tasakaalu Vd väärtused on 105 liitrit. Aktiivne element koos peamise ringleva N-desmetüülmetaboolse komponendiga sünteesitakse ligikaudu 96% ulatuses plasmasiseste valkudega. Sildenafiili koguväärtused ei mõjuta seondumist valkudega.

Vähem kui 0,0002% ravimi osast (keskmine väärtus - 188 ng) registreeritakse 1,5 tunni pärast sperma sees.

Annustamine ja manustamine

Vigrande tuleb võtta suu kaudu. Ravimi maksimaalse toime saavutamiseks on vaja seksuaalset stiimulit. Seetõttu tuleb tablett manustada ligikaudu 60 minutit enne seksuaalvahekorda.

Tavaliselt kasutatakse 50 mg ravimit 1-kordseks serveerimiseks (seda on soovitatav kasutada tühja kõhuga). Üldiselt on lubatud ühe annuse kohta võtta mitte rohkem kui 0,1 g ravimit.

• Taotlus lastele

Ravimit ei määrata pediaatrias (kuni 18 -aastaseks saamiseni).

Kasutamine Vigrande raseduse ajal

Vigrandet ei kasutata naiste raviks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• allergia olemasolu sildenafiilile;
• ülitundlikkus, mis on seotud ravimite abielementidega;
• kombinatsioon dilämmastikoksiidi doonoritega (näiteks amüülnitritiga) või nitraatidega;
• tingimused, mille korral seksuaalvahekord on keelatud (stenokardia, mille vorm on ebastabiilne või raske HF);
• nägemiskaotus, mis mõjutab ühte silma, isheemilise neuropaatia (eesmine mittearteriaalne tüüp) arengu tõttu, mis mõjutab nägemisnärvi;
• raske maksafunktsiooni häire;
• vererõhu langus (näitajad alla 90/50 mm Hg);
• hiljutine müokardiinfarkt või insult;
• millel on võrkkesta muutuste degeneratiivne iseloom (pärilik iseloom) (nende hulgas näiteks pigmenditüüpi retiniit).

Kõrvalmõjud Vigrande

Kõrvaltoimete hulgas:

• neuroloogilised häired: neuralgia, depressioon, peavalud, treemor ja hüpesteesia ning lisaks näo õhetus, minestamine, paresteesia, migreen, pearinglus, reflekside halvenemine, ataksia ja unisus või unetus;
• oftalmoloogilised probleemid: nägemishäired (ähmane nägemine, valgusfoobia ja värvitaju muutused), müdriaas, valu silmamuna piirkonnas või verejooks nendes, konjunktiviit, kseroftalmia ja katarakt;
• otolaringoloogilised kahjustused: kõrvade helin või kurtus;
• hingamisteede häired: farüngiit, astma, hingeldus, larüngiit ja ninakinnisus, suurenenud röga maht, sinusiit, köha tugevnemine ja bronhiit;
• kardiovaskulaarsed häired: stenokardia, südamepuudulikkus, EKG näitude muutused, tahhükardia, aju tromboos ja vererõhu langus ning lisaks südamepekslemine, ortostaatiline kollaps, kardiomüopaatia, AV -blokaad, müokardi isheemia ja südame seiskumine;
• hematoloogiliste kahjustustega seotud probleemid: leukopeenia või aneemia;
• seedetrakti nähud: gastriit, düsfaagia, glossiit, gastroenteriit koos stomatiidiga, iiveldus ja koliit ning lisaks igemepõletik, verejooks pärasoolest, ösofagiit ja kserostoomia;
• ainevahetushäired: podagra, janu, hüpernatreemia või -urikeemia ning lisaks labiilne diabeet ja hüpo / hüperglükeemia;
• probleemid urogenitaalse funktsiooniga: põiepõletik, günekomastia, kuseteede infektsioonid, ejakulatsioonihäire, sagenenud urineerimine, noktuuria, suguelundite turse ja kusepidamatus;
• ODA kahjustused: artriit, myasthenia gravis, tendosynovitis, ossalgia, artroos, samuti kõõluste piirkonna rebend, müalgia ja sünoviit;
• dermatoloogilised ilmingud: tavaline herpes, eksfoliatiivne või kontaktdermatiit, epidermise haavandid, valgustundlikkus, urtikaaria, lööbed ja sügelus;
• teised: valu, šokk, perifeerne turse, külmavärinad, allergia sümptomid ja higistamine.

Üleannustamine

Mürgistuse võimalikeks ilminguteks on peavalu, ninakinnisus, nägemishäired, düspepsia, õhetus ja pearinglus.

Mürgistuse korral rakendatakse tavapäraseid toetavaid meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutuselevõtt koos ainetega, mis aeglustavad CYP3A4 elemendi (tsimetidiin või erütromütsiin) toimet, vähendab sildenafiili kliirensit ja suurendab selle plasmakontsentratsiooni.

Ravimi kombinatsioon ritonaviiri, indinaviiri või sakvinaviiriga suurendab plasmasisest Cmax ja sildenafiili AUC -d - CYP3A4 isoensüümi aktiivsuse aeglustumise tõttu nende ravimite mõjul.

On olemas võimalus, et võimsamad ained, mis aeglustavad CYP3A4 isoensüümi aktiivsust, sealhulgas itrakonasool või ketokonasool, suurendavad sildenafiili plasmakontsentratsiooni.

Vigrande ja nitraatide kombinatsioon suurendab nende antihüpertensiivset toimet.

Simvastatiini kasutanud inimesel on kirjeldatud ühte juhtumit, kus ilmnesid rabdomüolüüsi tunnused, kui sildenafiili osa kasutati üks kord.

Ladustamistingimused

Vigrande'i tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa + 30 ° C märki.

Säilitusaeg

Vigrande'i võib kasutada 24-kuulise perioodi jooksul alates raviaine müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on preparaadid Silagra, Ergos, Adamax koos Zidenaga ja lisaks Novigra, Erosil ja Vekta koos Kamshilaga. Lisaks on nimekirjas Viafil, Philap, Confido koos Superwiga, Erektra ja Potential.

Arvustused

Vigrande saab patsientidelt häid ülevaateid - nad on rahul ravimi toimega, samuti madalamad, võrreldes populaarsete analoogidega, ravimite maksumus.