Zanidip

Itaalia-Iiri ühine äriühing Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Farmakoloogilisel turul on vabastatud ravim lerkanidipiin (rahvusvaheline ravimi nimetus), kaltsiumikanali blokaator. Meie apteekides leiate seda Zanidipi nime all. Tema arst on tuntud kui suurepärane antihüpertensiivne ravim.

See materjal on sissejuhatav ja ei tohiks olla iseõppimise juhendiks. Iga ravim peab määrama haiguse kliinilise pildi põhjal arsti. Ravim Zanidip on tõhus antihüpertensiivne ravim, kuid seda tuleb kasutada ainult ettenähtud eesmärgil ja spetsialiseeritud arsti pideva järelevalve all.

Näidustused Zanidipa

See ravim on suunatud toime. Seepärast ei ole Zanidipi näidustused nii ulatuslikud kui paljudel teistel farmakoloogilistel ravimitel, kuid see ei anna mingit teavet selle tõhususe kohta.

Põhiline ja ainus näidustus Zanidip'i kasutamise kohta võib nimetada esmaseks hüpertensiooniks, mille raskusastet võib pidada kergeks või mõõdukaks (mõõdukaks). 

[1],

Vabastav vorm

Tõhus toimeaine milleski kindel - lerkanidipiinvesinikkloriidi abikemikaalid on laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, povidoon K30 ja magneesiumstearaat.

Väljutamisvorm - tabletid, millele pannakse katte õhuke kiht. Apteekide turul pakutakse erineva arvu tükkidega mullpakendeid (vastavalt 7,14,15,25,28,30 tükki).

Tabletid on saadaval helekollase varjundiga ja neil on aktiivse keemilise ühendi lerkanidipiinvesinikkloriidi annus - 10 mg, roosat kuni tumeroosa toonid - 20 mg toimeainet. Vastavate lisaelementide kvantitatiivne koostis roosa tablettidena on kaks korda kontsentreeritud. 

[2], [3]

Farmakodünaamika

Aktiivne toimeaine Zanidip - lerkanidipiin, mis on suhteliselt tugev kaltsiumi antagonist ja kuulub keemiliste ühendite dihüdropüridiini rühma. Lerkanidipiin surub selle keemilise elemendi intermembraanset transporti kardiomüotsüütide sisemusse ja silelihaste veresoonte rakke.

Farmakodünaamikat LERCAPINi sama toimeainet, lerkanidipiiniga iseloomustatakse läbi otsese suunatud lõõgastav toime silelihastele veresoonte see teeb võimalikuks vähendada kõigi perifeerset vaskulaarset resistentsust (FBD). Ravim hakkab töötama viis kuni seitse tundi pärast ravimi sisestamist, püsib positiivne terapeutiline toime järgmise 24 tunni jooksul.

Ravimi kõrge veresoone selektiivsus (selektiivsus) võib adekvaatselt mõjutada kogu inimese kardiovaskulaarsüsteemi, ilma et tekiks negatiivne inotroopne kahjustus. Zanidip (vastupidiselt väikesele T1 sisaldusele vereseerumis) on selle kõrge membraani jaotuskoefitsiendi tõttu võimeline andma pikaajalist mõju patsiendi kehale antihüpertensiivsele omadusele. Lerkanidipiin toimib järk-järgult vasodilatatsiooni protsessis, mis aitab vältida arteriaalse hüpotensiooni ägedaid rünnakuid refleks-tahhükardiaga.

Tulemusi laboratoorsete ja kliiniliste tähelepanekutega on näidanud, et pärast sisenemist ravimi ½ 40% ägeda hüpotensiooni vererõhu normaliseerunud (ravim oli planeeritud patsientide päevaks ühekordse annusega 20 mg). 10 mg lerkanidipiini kaks korda päevas manustamisel oli see protsent suurem - 56% patsientidest.

Protsessis jälgides dubleeritud randomiseeritud uuringus tulemused saadi efektiivse alandamine süstoolse vererõhu (BP) numbritega 172,6 ± 5,6 kuni pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lerkanidipiin käitub valikuliselt rakumembraanide kaudu transporditava kaltsiumiioonide voolu blokeerimisel. See funktsioon võimaldab teil kontrollida kaltsiumi sissevoolu sissetungimist rakkude südame ja veresoonte seintesse, samuti silelihasrakkudesse.

[4], [5]

Farmakokineetika

Imemine. Tänu oma biokeemilisi omadusi, farmakokineetika milleski kindel võimaldab täielikult ära toimeaine seedetraktist verre kanalid inimene. Arvu maksimaalne plasma lerkanidipiiniga täheldatud juba pärast poole - kolm tundi pärast sisenemist numbrit ning näitab 3,3 ng / ml (kui patsient oli 10 mg võtmisega jooksul kaks korda päevas) ja 7,66 ng / ml (pärast sisenemist ühekordne 20 mg Zanidip).

Levitamine. Lerkanidipiini metabolism kõigis patsiendi süsteemides, organites ja kudedes on veres piisavalt liikuv. Toimeaine näitab plasmavalkudega seondumise protsessis suurt vastastikmõju (rohkem kui 98%). Kui ravimi on laekunud pärast sööki, biosaadavust toimeainet määratakse 10%, samas kui sisendi ravimi hiljemalt kaks tundi pärast söömist väga kõrge rasvasisaldusega biosaadavus suureneb neli korda. Sellest järeldub, et suurema efekti saavutamiseks tuleb Zanidipi ravimit kasutada koos toiduga (see tähendab söömise ajal või vahetult pärast seda). Kui sisestate uuesti, ei kogune see kehas. Toimeaine metaboliseeritakse üsna hõlpsasti maksa kaudu, biotransformeerides teatavat hulka metaboliite, millel puudub kõrge farmakoloogiline aktiivsus.

Eritumine. Pärast biotransformatsiooni eritub lerkanidipiini metaboliidid patsiendi kehast läbi neerude kaudu uriini ja soolte koos fekaalide moodustumisega. Kaks eemaldamisetappi on jagatud:

• Varasema eritumise faas. Zanidip'i poolväärtusaeg on kaks kuni viis tundi.
• Terminiekstrakti faas. Zanidip'i poolväärtusaeg on kaheksa kuni kümme tundi.

Kliinilised analüüsid näitavad, et esialgsel kujul praktiliselt puudub ravimeid nii uriinis kui ka väljaheites.

Kliiniliselt on kindlaks tehtud, et Zanidipi farmakokineetika ei oma manifestatsioonides praktiliselt mingit erinevust, kuna inimesed, kellel on varem esinenud maksa- ja neerupatoloogiat, on varem olnud eakate patsientidega.

[6],

Annustamine ja manustamine

Enamasti on Zanidip'i manustamisviis ja annus ühemõtteline. Ravimit manustatakse, pigistades palju vedelikku. Tableti ei tohi närida.

Ravimi algne päevane annus on 10 mg ja võetakse üks kord 15 minutit enne sööki. Kui terapeutilist toimet ei esine kahel nädalal, võib päevase annuse suurendada kuni 20 mg, võttes seda üks kord või kahes jagatud annuses.

Eakate patsientide annuse korrigeerimine ei ole vajalik, kuid on vajalik pidevalt jälgida patsiendi üldist heaolu ja vajadusel tühistada või parandada Zanidipi sisenemist.

 Kui patsiendi ajaloos esineb kerge või mõõdukas maksa- ja / või neerufunktsiooni häireid, ei ole annuse kohandamine vajalik, ägedate vormide korral ei tohi seda ravimit määrata. Selles olukorras on algannus 10 mg, seejärel on see väga täpselt reguleeritud 20 mg-ni.

Kui antihüpertensiivne toime on liiga tugev, tuleb ravimeid vähendada.

[10], [11], [12]

Kasutamine Zanidipa raseduse ajal

Arvestades asjaolu, et Zanidipi kasutamise kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole täielikke andmeid, ei ole selle perioodi jooksul soovitatav seda ravimit kasutada.

On andmeid teiste dihüdropüridiinide loomkatsete kohta. Tulemused näitavad, et selle rühma ettevalmistused on võimelised avaldama hävitavat mõju ema emakale lootele, mis väljendub hiljem igasuguste vigade ja kaudsete (teratogeenne mõju). Seega, kui see on võimalik, ei ole naisi vaja kasutada mitte ainult raseduse ja imetamise ajal, vaid ka planeeritava perioodi vältel.

Toimeaine Zanidip kõrge lipofiilsuse tõttu on rinnapiima kandmise tõenäosus suur. Seepärast ei ole selle perioodi jooksul vajalik ravimi joomist, meditsiinilise vajaduse korral võtta see rinnaga toitmine.

Vastunäidustused

Lerkanidipiini farmakokineetika ja farmakodünaamika põhjal on Zanidip'i vastunäidustused piisavalt pikenenud:

• Ebastabiilne stenokardia.
• Kardioloogiline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis.
• Neerude toimemehhanismide rikkumine. Glomerulaarfiltratsioon on vähenenud ja see on väiksem kui 39 ml / min.
• Kui möödub kuu pärast müokardiinfarkti juhtumist.
• Äge maksapuudulikkus.
• Vasaku südame ventrikli patoloogia ja sellega seotud vaskulaarne obstruktsioon.
• Ravimi ohutus lastele ja noorukitele ei ole kindlaks tehtud. Vanusepiirang on 18 aastat.
• Rasedus ja imetamine.
• Keha puudumine või sellise ensüümi täielik talumatus nagu laktoos.
• Vastunikuks on Zanidip'i kasutamine koos tugevate inhibiitoritega (näiteks erütromütsiin, itrakonasool, tsüklosporiin, ketokonasool). Ravimit ei tohi juua greibimahlast.
• Individuaalne talumatus lerkanidipiini või ravimi teiste komponentide suhtes.
• Fertiilses eas naiste õiglase sugu esindajad, kes planeerivad rasedust lähitulevikus.
• Südamepuudulikkus kroonilises vormis.
• Väga hoolikalt peate Zanidip'i võtma koos digoksiiniga ja beetablokaatoritega.
• Ravi ajal peab olema eriti ettevaatlik sõiduki juhtimisel ja masinate liigutamisel.

[7], [8]

Kõrvalmõjud Zanidipa

Hoolimata suurest efektiivsusest on Zanidipi kõrvaltoimed ka järgmised:

• Pearinglus ja peavalud.
• Ülitundlikkus.
• Unisus.
• Iiveldus oksendamisega.
• Müokardi infarkt.
• Lööve nahal.
• Mõnikord esineb tahhükardia ja stenokardia.
• Kõhulahtisus.
• Verdub näo epidermisse.
• See on küllalt haruldane, kuid siiski on valud ja rindkerevalud.
• Langetav vererõhk.
• Müalgia on lihasvalu.
• Polyuria - suurenenud uriini moodustumine.
• Suurenenud väsimus.

[9]

Üleannustamine

Arvestades lerkanidipiini farmakokineetikat ja farmakodünaamikat ning viidates essentsiaalse hüpertensiooniga ravi kliinilisele jälgimisele, võib väita, et Zanidipi üleannustamise korral on kaasas järgmised sümptomid:

• Perifeerne vasodilatatsioon.
• reflektoorne tahhükardia.
• Langetav vererõhk.
• Stenokarakkide manifestatsioonide kulgemise aeg ja sagedus.
• Müokardi infarkt.

Nende kõrvalekallete korral ravib raviarst ravimeid, mis suudavad sümptomid ravida.

[13]

Koostoimed teiste ravimitega

Ainult kogenud arst suudab ravimi korralikult määrata ja valida annuse. Ravimite komplekssel kasutamisel on eriti vajalik olla ettevaatlik, sest Zanidipi koostoime teiste ravimitega ei ole alati täielikult teada.

 Näiteks tundub, et elementaarne greibimahl kombinatsioonis Zanidipiga stimuleerib lerkanidipiini kvantitatiivse komponendi kasvu veres. Sama põhjuse tõttu ei tohi te seda ravimit võtta koos inhibiitoritega nagu itrakonasool, erütromütsiin ja teised. Tsüklosporiini ühine manustamine Zanidipiga põhjustab mõlema ravimi kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

Oluline on kinni pidada täpsusega, kui patsiendile süstitakse selliseid ravimeid nagu kinidiin, amiodaroon, astemisool, terfenadiin.

Lerkanidipiini tase võib väheneda koos tandemivastusega antikonvulsantsete ravimitega (seda rühma nimetatakse karbamasepiiniks, fenütoiiniks, rifamütsiiniks). See on tingitud asjaolust, et Zanidip-ravimi toimeaine antihüpertensiivne toime väheneb.

Lerkanidipiini ja midasolaami ühine kasutamine eakatel inimestel võib põhjustada imendunud lerkanidipiini suurenemise, samas kui imendumise kliirens väheneb. Kui digoksiiniga on kaasnenud meditsiiniline vajadus samaaegseks manustamiseks, on otstarbekas jälgida hoopis sümptomite ilmnemisega patsiendi seisundit.

Kui toimeb metoprolooli paarides, väheneb pool toimeaine biosaadavusest Zanidipi, samas kui selle omadused jäävad muutumatuks. Sellised tagajärjed võivad ilmneda beeta-adrenoblokaatorite tõttu, mis võivad blokeerida või osaliselt blokeerida verevoolu läbi maksa. Sarnane olukord võib tekkida ka siis, kui "teeb koostööd" selle rühma teiste ravimvormidega.

 Selliste ravimite kompleksne sidumine fluoksetiini või varfariiniga ei mõjuta märkimisväärselt lerkanidipiini farmakokineetikat. Kui tsimetidiini manustatakse patsiendile annustes, mis ei ületa ööpäevast künnist 800 mg, ei täheldata olulisi muutusi protsessi kliinikus. Ravimi suuremate annuste korral võib lerkanidipiini hüpertensioonivastane toime suureneda.

Zanidip on parem joomiseks hommikul ja simvastatiin õhtul. See on piisav vastastikuse negatiivse mõju minimeerimiseks. Vajadusel võib uuritava ravimi toime tuleneda etanoolist.

Zanidip'i raviperioodi jooksul on vaja minimeerida mis tahes tüüpi alkoholi tarbimist. Vastasel juhul võib see mõjutada negatiivselt ravimi farmakodünaamikat, suurendades vasodilataatoriefekti.

[14]

Ladustamistingimused

Toatemperatuur, milles Zanedip'i säilitatakse, ei tohiks ületada 25 ° C - 30 ° C. Koht tuleb valida nii, et see ei ole kättesaadav väikelastele. Zanidipi säilitamise tingimused on üsna lihtsad ja ei vaja palju pingutusi.

[15], [16]

Säilitusaeg

Uuritavate ravimite kehtivusaeg Zanidip on kolm aastat. Kasutamise tähtaeg kajastub pakendis ja seda ei tohiks ületada. Kui aegumiskuupäev on möödunud, ei soovitata selle ravimi edasist kasutamist.

[17], [18]