Zerodol

Zerodol on antireumaatiliste omadustega NSAID.

Näidustused Zerodol

See on näidustatud reumatoidartriidi, osteoartriidi ja Bekhterjevi tõvega kaasnevate valusümptomite ja põletikuliste protsesside kõrvaldamiseks. Lisaks sellele kasutatakse seda ka OA-patoloogiate puhul, millega kaasnevad valulikud ilmingud (näiteks kaasaskulaarse reumaraviga või periartriidi periartriidi tüüpi).

Anesteetikumina kasutatakse ravimit valu sümptomite (hambavalu, nimmepiirkonna valu ja primaarse düsmenorröa valu) kõrvaldamiseks.

[1], [2]

Vabastav vorm

Saadaval tableti kujul, 10 tk blisteri kohta. Üks pakend sisaldab 1 või 3 blisterplaati.

[3], [4]

Farmakodünaamika

Ravim on anti-reumaatiline mittesteroidne põletikuvastane ravim, α-tolueenhappe derivaat, mis koosneb diklofenakist. Atseclofenakil on põletikuvastased, analgeetikumid ja palavikuvastased omadused.

See komponent aeglustab COXi aktiivsust ja pärsib ka PG sünteesi, mõjutades seeläbi põletikulise protsessi patogeneesi, samuti valu ja palaviku arengut.

Reumaatiliste patoloogiate ravimisel aitab toimeaine analgeetiline ja põletikuvastane toime hõlbustada valu ja vähendada turse ja jäikus, mis esineb liigestel hommikul. See aitab parandada patsiendi funktsionaalset seisundit.

[5], [6]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub atseklofenak kiiresti ja biosaadavus on peaaegu 100%. Plasma maksimaalne kontsentratsioon tekib 1,25-3 tundi pärast ravimi kasutamist. Toiduga ravitud ravimite kombinatsiooni puhul pikeneb maksimaalse aja saavutamiseks vajalik ajavahemik, kuid see ei mõjuta imendumise taset.

Aceklofenaki süntees valguga on> 99,7. Ravim läheb sünoviaks ja selle kontsentratsioon saavutab 60% plasmakontsentratsioonist. Jaotuse maht on umbes 30 liitrit.

Plasma poolväärtusaeg on 4-4,3 tundi ja puhastamise koefitsient hinnanguliselt 5 liitrit tunnis. Umbes 2/3 annusest eritub koos uriiniga konjugeeritud hüdroksümetaboliitide kujul. Ainult 1% ühekordse annuse ravimitest on muutumatu.

Aktiivse komponendi metaboliid viiakse läbi maksas, mille tulemusena see muundatakse 4-hüdroksüatsetüülfenakiks ja lisaks ka teisi laguprodukte, mille hulgas on ka diklofenak.

Pigem aine metabolism toimub milles osalesid CYP2C9 element tegutsev põhiline lagusaadus 4-OH-atseklofenakki kliinilised omadused on üsna tühine. Diklofenaki koos 4-OH-diklofenakiga on täheldatud paljude laguproduktide seas.

[7]

Annustamine ja manustamine

Ravimi standarddoos on 100 mg kaks korda päevas - esimene pill hommikul ja õhtul.

Inimestel, kellel on maksatalitluse häired, tuleb annust vähendada 100 mg-ni üks kord ööpäevas.

Tabletid peavad neelama tervelt, ilma närimiseta, veega. Vastuvõtt ei sõltu söömisest. Kursuse kestust määrab arst igale isikule individuaalselt.

[8]

Kasutamine Zerodol raseduse ajal

Ravim on keelatud rasedatele naistele välja kirjutada. Zerodol-ravi ajal tuleks rinnaga toitmine kaotada.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• anamneesis seedetrakti verejooksu esinemine või haavandi perforatsioon (mis on seotud NSAID-de manustamisega);
• patsiendil praegu või anamneesis esinev kaasuv verejooks või haavand (2 + tõestatud üksikute episoodidega, millel on nimetatud häired);
• vere hüübivuse või aktiivse verejooksu probleemid;
• raske südamepuudulikkuse, neerude või maksa vorm;
• Kui patsient ei talu atseklofenakki või teisel lisandid ravimi element, ning lisaks sellele suurenenud tundlikkus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (põhjustades äge riniit, astmahoogude ja urtikaaria või angioödeem) või aspiriini;
• kongestiivne südamepuudulikkus (NYHA II-IV);
• IHD stenokardiaga inimestel või müokardi infarkti ülekandmine;
• ajuveresoonkonna patoloogiad insuldi järgsel inimesel või neil, kellel on esinenud mikro-insulti;
• perifeersete arteritega seotud patoloogia;
• vanus alla 18 aasta. 

Kõrvalmõjud Zerodol

Tableti võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• NA elundid: nägemishäired, peavalu, arendus parestesiaas, neuriit nägemisnärvi valdkonnas, ning lisaks sellele juhtudel aseptilise meningiidi vormi (sageli tekib inimestel Autoimmuunhaigustele - segatüüpi sidekoe haigus või haigusseisund Libman-Sacks). Samuti on võimalikud sellised avaldumised nagu jäik kaeluse jäikus, oksendamine, palavik, iiveldus ja suundumus. Tegemist võib olla müra kõrvus, hallutsinatsioonid, arendada segasus, depressioon, peapööritus, unisus, raske väsimus, halb enesetunne ja pearinglus. Sümptomite seas on endiselt düsgeusia värisemine;
• neerud: nefrotoksilisuse areng (tubulointerstitsiaalne nefriit), neerupuudulikkus ja lisaks nefrootilisele sündroomile;
• maks: kollatõbi või hepatiit, maksa häire;
• elundite lümfisoonkonna ja vereloome süsteemide mahasurumine luuüdi aktiivsus, aneemia (samuti selle hemolüütiline või aplastiline vormid) trombotsito-, granulotsito- ja neutropeenia ja agranulotsütoos;
• elundite immuunsüsteemi: ülitundlikkus (sealhulgas mittespetsiifilised allergiasumptomeid, anafülaksia, šokk, reaktiivne vastuse hingamiselundite (astma)) ja lisaks voolu astma süvenemise, hingeldus, bronhospasm ja angioödeem;
• ainevahetusprotsessid: hüperkaleemia areng;
• vaimsed seisundid: kummalised unenäod, depressioon, unetus;
• visuaalsed organid: nägemishäired;
• kuulmisorganid: tinnituse välimus, peapöörituse areng;
• kardiovaskulaarsüsteemi elundid: tahhükardia, vaskuliidi, südamepuudulikkuse ja lisaks ka veresuhkru tõus, hüperemia tekke, turse, lendude ägenemine. Individuaalsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (ka pikkade suurte annuste kasutamine) võivad suurendada trombembooliliste komplikatsioonide tekke tõenäosust (nt müokardiinfarkt või insult). Enamik neist reaktsioonidest on pöörduvad ja nõrgad;
• hingamisteede organid: stridorse hingamise välimus;
• seedetrakt: kõhuvalu, düspepsia, kõhulahtisus, iiveldus, gastriit, puhitus, samuti oksendamine (mõnikord koos veres) ja kõhukinnisus. Võib tekkida stomatiidi (kaasa arvatud haavandiline vorm), mitte-erivorm haavandiline koliit, regionaalne enteriit, maohaavand, pankreatiit, gastriit, ja haavandid seedetraktis. Lisaks võib seedetraktis koliidi voolu ja perforatsiooni või veritsuse ägenemine suureneda;
• nahk: eksanthema või lööbe näol nahal, samuti sügelus, näo turse, urtikaaria või dermatiidi areng. Lisaks purpur ja purpur või lehtede kuju Bulloosnedermatiit, valgustundlikkus, poliformnaya erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs ja Stevensi-Johnsoni;
• urineerimissüsteem ja neerud: neerupuudulikkus või nefrootilise sündroomi areng;
• kohalikud ilmingud ja levinud häired: vasika lihased krambid, samuti väsimus;
• laboratoorsete testide väärtused: selliste näitajate suurenemine nagu maksaensüümide ja aluselise fosfataasi aktiivsus, samuti karbamiidi ja kreatiniinisisalduse tase veres ja lisaks kaalutõus.

Üleannustamine

Üleannustamise peamised ilmingud: oksendamine, peavalu, iiveldus, kõhulahtisus, ärritus, epigasmistne valu ja veritsus seedetraktis. Peale selle on disorientatsioon, unisus või põnevus, mürad kõrvus, pearinglus. See võib tekitada kooma, alandada vererõhku, häirida hingamisprotsessi. Võimalik teadvusekaotus, krambihood või teiste negatiivsete mõjude süvenemine. Raske mürgistuse korral võib esineda maksafunktsiooni häire või ägedat neerupuudulikkuse tekkimist.

Sümptomite kõrvaldamiseks on vajalik ravi, et sümptomidest vabaneda, nagu ka säilitusravi vastavalt näidustustele.

1 tunni jooksul pärast suurte ravimidooside tarbimist võite jooma aktiivsöe. Alternatiivina samal ajaperioodil - maoloputus.

Sellised spetsiifilised meditsiinilised meetodid, nagu hemoperfusioon või dialüüs, ei ole piisavalt tõhusad NSAIDide eritumiseks, sest neil ravimitel on kõrge valgusüntees ja ulatuslikud vahetusprotsessid.

Ravi vajab piisavat diureesi, aga ka maksa ja neerude hoolikat jälgimist.

Pärast ravimi annuse manustamist peab patsient olema meditsiinilise järelevalve all vähemalt 4 tundi. Pikaajaliste ja sagedaste krampide korral tuleb diazepami manustada patsiendile.

Muud meditsiinilised meetmed sõltuvad patsiendi kliinilisest seisundist.

[9]

Koostoimed teiste ravimitega

Zerodoli toimeaine koosmõju teiste ravimitega on sarnaste teiste MSPVA-de omadustega sarnane.

Aceklofenak suudab suurendada digoksiini plasmataset liitiumi ja metotreksaadiga ning lisaks suurendada antikoagulantide aktiivsust ja vastupidi diureetikumide vähendamiseks. See suurendab ka tsüklosporiini nefrotoksilisust ja inhibeerib kinoloonidega kombineeritud krampe.

Kombineeritud kasutamise korral kaaliumiravimitega on vaja lisada neile nõrgad diureetikumid ja regulaarselt jälgida ka kaaliumisisalduse näitajaid.

Toimeaine kombinatsioon hüpoglükeemiliste ravimitega võib põhjustada hüper- või hüpoglükeemia tekkimist.

Aceklofenaki ja teiste MSPVD-de ja kortikosteroidide samaaegne kasutamine võib suurendada kõrvaltoimete esinemist.

Ettevaatlikult tuleb manustada metotreksaadi ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kuna need suurendavad metotreksaadi plasmakontsentratsiooni, suurendades sellega selle toksilisust. Selliseid ravimeid on vaja tarvitada 2-4 tunni jooksul.

[10], [11]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb standardsetel tingimustel hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur on maksimaalselt 25 ° C.

[12], [13]

Säilitusaeg

Zerodolit võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.