Zestra

Zestra on süsteemne antihistamiinravim, mille toimeaineks on tsetirisiin.

Näidustused Zestra

See on näidustatud kõhukinnisuse, samuti allergilise konjunktiviidi (regulaarne või hooajaline) ja lisaks urtikaaria korduva vormi (krooniline staadium) ravis.

Vabastav vorm

Saadaval tableti kujul, 10 tk blisteri kohta. Ühes pakendis on 1 blisterplaat.

Farmakodünaamika

Zestra on kombineeritud ravim, mille omadused määravad selle kompositsiooni moodustavate komponentide toime.

Tsetirisiinvesinikkloriid on teise põlvkonna antihistamiinne aine, selektiivne retseptori blokaator (H1); on pikaajaline tegevus. Samuti on neil nõrk antikoliinergiline omadus, puudub interaktsioon dopamiini ja serotonergiliste retseptoritega, samuti H2 ja α-adrenoretseptoritega.

Väljendatud sünteesi plasmavalkudega, samuti polaarsust tsetirisiinist on põhjusel, et see on halvasti läbib hematoentsefaalbarjääri ja omab vähest valdav mõju kesknärvisüsteemile - see on see, mis eristab seda ravimit antihistamiinravimid kohta 1. Põlvkond. Sellised omadused on peamiselt selle lipofiilsuse tagajärjed.

Toimekomponent mõjub varase gistaminzavisimy etappi allergilisi ilminguid, ning lisaks sellele pärsib protsessi histamiini vabastamisega basofiilset leukotsüüdid rasvaga rakke ning vähendab sagedust liikumine põletikulised rakud, mis on osalised allergiliste reaktsioonide (aeglustab liikumist eosinofiilid ja pärsib protsessid vabastab nuumrakud juhtmete põletiku ) Samuti nõrgendab mõju allergilise reaktsiooni juhtmed (histamiini ja PG D2), ja koos sellega pärsib liikumist eosinofiilide inimeste atoopiline reaktsioonis. Pealegi vähendades põhjustatud bronhide histamiini (kohalolekul astma) ja provotseerib pika selektiivne mõju retseptoritele (H1).

Ravim algab 2 tundi pärast kasutamist ja kestab 24 tundi.

Pseudoefedriinvesinikkloriid on vasokonstriktsiooni omadustega P-agonist. See vähendab turse ülemiste hingamisteede limaskesta (eriti seoses ninakoopaid ja ninaneelu) jooksul sümptomiteraapia patoloogiate põletikuliste ja nakkusliku allergiavastase selles osas.

[1]

Farmakokineetika

Toimeaine imendub kiiresti seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis on tasakaalus 300 ng / ml (täheldatud pärast 0,5-1 tundi pärast kasutamist). Tühja kõhuga manustamisel imendub ligikaudu 70% ainest. Söömine ei mõjuta imemise mahtu, kuid aeglustab selle protsessi kiirust. Peak ravimite toime algab 4-8 tunni pärast ja kestab umbes 24 tundi. Ligikaudu 93% toimeainest sünteesitakse plasmavalkudega.

Jaotuse maht on 0,56-0,8 l / kg (täiskasvanutel) ja 0,7 l / kg (lastel). Aine metaboliseerub osaliselt. 10 päeva jooksul manustades igapäevaselt 10 mg ravimit, ei leitud tsetirisiini kumulatsiooni.

Umbes 60% annusest eritub uriiniga järgmise 24 tunni jooksul ja siis järgmise 4 päeva jooksul vabaneb ligikaudu 10% ainest samamoodi. Sel juhul eritatakse 24 tunni jooksul lastel ainult 40% ravimist. 5 päeva jooksul eritub umbes 10% annusest (sh laguprodukti kujul) väljaheitega.

Toimeaine poolväärtusaeg on 7,4 tundi. Patsientide neerupuudulikkuse korral toimub eliminatsioon aeglasemalt. Neerufunktsioonide nõrkade häiretega suureneb see periood 19-21 tunni jooksul.

Aine puhastamise koefitsient neerudes on 70 ml / min (terve neerufunktsiooniga), kui funktsiooni on kergeid rikkumisi, see näitaja on 7 ml / min; mõõduka ekspressiooniga - 1,5 ml / min. Komponendi kõrvaldamine ei ole sobilik hemodialüüsi meetod.

Pseudoefedriinvesinikkloriid imendub üsna kiiresti seedetrakti kaudu, hakates toimima pool tundi pärast ravimi tarbimist. Üldiselt kestab see tegevus 4 tundi.

Pseudoefedriini osaline metabolism viiakse läbi maksa kaudu N-demetüleerimise abil - see muundatakse norpseudoefedriini lagunemise aktiivseks produktiks.

Pseudoefedriini komponent koos selle lagunemisproduktidega eritub koos uriiniga; umbes 55-75% üksikannusest kuvatakse muutmata kujul. Uriini oksüdatsiooni korral suureneb aine eritumise kiirus ja kui see on leelistatud, siis see väheneb.

Poolväärtusaeg on 7 tundi. Väike osa pseudoefedriinist läheb rinnapiima (24 tunni jooksul langeb piim umbes 0,5-0,7% ema tarbitud ravimi ühikannusest).

[2], [3],

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse sees. Üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele on annus 1 tablett päevas, mida tuleb võtta koos veega. Kursuse kestust määrab raviarst - see sõltub patoloogia raskusest ja patsiendi seisundist.

[5], [6]

Kasutamine Zestra raseduse ajal

Ravim on keelatud rasedatele naistele ja ka imetamise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ravimi koostisosade talumatus;
• märkimisväärsed neerufunktsiooni häired (kreatiniini kliirens alla 10 10 ml / min);
• unetus;
• vererõhu kontrollimatu tõus, tahhükardia;
• HCM obstruktiivne vorm;
• IBS;
• esinemine feokromotsütoomi, hüpertüreoidismi või suhkurtõvega patsiendil;
• maksa patoloogiate rasked vormid;
• ventrikulaarne fibrillatsioon;
• MAO inhibiitorite kasutamine eelmisel perioodil enne ravimi kasutamist 2 nädala jooksul;
• vanus alla 12 aasta.

Kõrvalmõjud Zestra

Ravimite kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• seedetrakti organid: kehakaalu tõus, düspepsia, söömishäire ja selle viivitus; ühe- arendab anoreksia, stomatiit, gastriit, diabeet ja maksatalitluse häire (aktiivsuse tõusu maksaensüümide, Y-glutamüül transferaasi ja aluselise fosfataasi ja pealegi tõus veres bilirubiini komponendi aktiivsus). Lisaks kohati ilmuvad - suukuivus, janu, turse ja keele muutmise värvi, iiveldus, puhitus, kõhuvalu ja oksendamine;
• NA organid: unisust või peapööritust; vahetevahel arendada peavalu, treemor, migreen ja gipe- hypersthesia paresteesia, krambid, krambid ja minestamine, ning lisaks ülemäärase agressiooni, väsimus, segasus, tundeid põnevust või halb enesetunne, depressioon, raske väsimus, unetus, ja tekkimise hallutsinatsioonid;
• kardiovaskulaarsüsteemi elundid: düstoonia ilmneb üksi, tahhükardia ja vererõhu tase tõuseb;
• hematopoeetilise süsteemi elundid: trombotsütopeenia areng;
• visuaalsed elundid: hägune nägemine, samuti elukoha häire ja silma tahtmatud liigutused;
• hingamisteede organid: ninaverejooksud, köha vesine nina, bronhide spasmid, farüngiidi areng, kopsupõletik, bronhiit ja düsfoonia;
• immuunsüsteemi elundid: lööve ja sügelus, samuti urtikaaria; ödeem, allergilised ilmingud, anafülaksia ja Quincke tursed täheldatakse üksi;
• luu struktuur ja lihastik: artriit, valu lihastes ja liigestes, lihasnõrkus ja düskineesia;
• kuseteede organid: düsuuria, urineerimisprobleemid ja ka enurees.

Pseudoefedriinvesinikkloriidi poolt põhjustatud kõrvaltoimed:

• elundite veresoonkond: arengu bradi-, stenokardia või tahhükardia, probleem südamelööke, kasvades / vererõhu langus parameetreid, välimus turse, südamepuudulikkus, rütmihäired ja valu rinnus;
• NA organite: pearinglus, peavalu, ärevus, närvilisus, rahutus, värisemine arengu ja emotsionaalne labiilsus. Lisaks mõtte häire või tähelepanu ja neuropsühhiaatrilised häired (probleemid mäluga, desorientatsioon, arengu psühhomotoorne agitatsioon, riigi paanika või agressiooni, paranoiline, skisofreeniline häired, samuti tekkimist hallutsinatsioonid (kõik suhtlemist keskasutuse mõju pseudoefedriini) koos - riigi unetus, unehäired, esinemist krambid ja lihastõmblused, hüperkineesia, eufooriatunne või amneesia, ja lisaks, depressioon);
• seedetrakti organid: söögiisu suurenemine, kõhukinnisus, suurenenud süljevool, iiveldus, puhitus, kõhuvalu, oksendamine, diabeet ja maksafunktsiooni häired;
• elundite urogenitaalsüsteemi: valulik või raskendatud urineerimine (kui tegemist on eesnäärme hüperplaasia), samuti selle säilitamist, tsüstiit areng, polüuuria, pielita, hematuuria või düsuuria. Lisaks esineb vaginiit või düsmenorröa, samuti libiido vähenemine;
• allergilised ilmingud: erüteemi polüforma;
• meeleorganid: silmavalu või verejooks, nägemishäired, tinnitus või glaukoom, kurtide, ptoosi ja kseroftalmiat;
• Muu: külmavärinad, nõrkuse tunne, palaviku areng, hüpokaleemia või lümfadenopaatia, samuti suurenenud higistamine. Need manifestatsioonid kadusid pärast ravimi ärajätmist.

[4]

Üleannustamine

Üleannustamise manifestatsioonid on reeglina seotud kesknärvisüsteemi mõjuga või ravimite antikoliinergiliste omadustega. Nende hulgas: tunne piinlikkust, tekkimist pearinglus, psühho-emotsionaalne põnevil, tunde ärritust, närvilisus, ja lisaks, suurt väsimust, unisust või unetus, tugev peavalu ja riigi stuupor. Lisaks esineb urineerimisel, liigesevalude, higistamisega viivitusi. Sellega seoses võivad tekkida krambid, värisemine, tahhükardia ja jäsemete värinad. Võimalik on ka isutus, oksendamine, suu kuivus, iiveldus ja kõhulahtisus, vererõhu tõus, nahalööve ja iiveldus.

Nende märkide kõrvaldamiseks peab patsient loputama mao ja jätkama enterosorbentide võtmist.

Ülalnimetatud avaldumiste kõrvaldamiseks kasutatakse südame-veresoonkonna süsteemi toimimise parandamiseks ka meetodeid ning välise hingamisprotsessi toetamist. Vajadusel kasutatakse antikonvulsante ja tehakse kusepõie kateteriseerimine. Pseudoefedriini eliminatsiooni kiirendamise tõhusaks vahendiks on dialüüs või uriini hapestamine. Puudub spetsiifiline antidoot.

[7]

Koostoimed teiste ravimitega

Toimeainet Zestril® ei reageeri teiste ravimitega (nagu tsimetidiin, pseudoefedriin ja erütromütsiini ja ketokonasooli asitromütsiini diasepaami). Tarbimise korral, kus on suur alkoholisisaldus (vere kontsentratsioon on suurem kui 0,8 ‰), on võimalik KNS-i pärssimine. On vaja kombineerida ettevaatlikult ravimitega, mis pärsivad kesknärvisüsteemi tööd.

Kombineeritud kasutamine koos ravimitega, mis avaldavad ototoksilist toimet (näiteks gentamütsiini), võib maskeerida ototoksilisuse (peapööritus ja tinnitus) ilminguid.

Teofülliini samaaegne manustamine (päevane annus - 400 mg üks kord) vähendab tsetirisiini kliirensit (-16%), kuid teofülliini eliminatsioon ei muutunud.

Juhul kasutamise Zestril® (olemasolu tõttu oma koostiselt pseudoefedriini) nõutud loobuda muud sümpatomimeetikumid (nagu fenüülefriin või Naphthyzinum), tritsüklilised antidepressandid (sh metoprolool, amitriptüliin), anoreksogeenset narkootikume (masindool koos dezopimonom), MAO inhibiitorid (pirazidol koos nialamiid) furasolidoon ja - kui selline kombinatsioon võib dramaatiliselt tõsta vererõhku.

Pseudoefedriin võib nõrgestada sümpatolüütikumide toimet (nt oktadiin koos reserpiiniga), samuti β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid (nende seas on pindolool koos nadolooliga).

Pseudoefedriini ja levodopa ning südameglükosiidide kombinatsiooni korral suureneb tõsiste ventrikulaarsete arütmiate tekke tõenäosus.

[8],

Ladustamistingimused

Hoidke ravimit kohas, mis on suletud niiskuse ja päikese käes, väikelastele kättesaamatud. Säilitustemperatuur ei tohiks ületada 25  ^o  C.

[9]

Säilitusaeg

Zestra sobib kasutamiseks 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.