Zofran

Zofranil on antiemeetiline toime. See on 5-HT3 lõpp-retseptorite selektiivne blokaator.

Keemiaravis ja kiiritusravis kasutatavad ravimid võivad suurendada serotoniini taset, mis stimuleerib aferentse tüüpi 5-HT3 vaguse aksoni otste aktiivsust, mille tulemuseks on okserefleksi teke. Ravimi aktiivne element aeglustab seda refleksi nii kesknärvisüsteemi kui ka perifeerse närvisüsteemi neuronite tasandil.

Näidustused Zofrana

Seda kasutatakse keemiaravi või kiiritusravi tagajärjel tekkiva oksendamise ja iivelduse raviks või ennetamiseks.

Lisaks saab ravimit kasutada iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja raviks, mis tekivad pärast operatsiooni.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse kujul - ampullides mahutavusega 2 või 4 ml. Rakuplaadi sees - 5 sellist ampulli; karbis - 1 plaat.

Saadaval ka tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; 1 blister pakis.

Seda saab toota ka siirupina – 50 ml pudelites. Karbis on 1 pudel koos mõõtelusikaga.

Lisaks toodetakse seda ravimküünalde kujul - 1 riba kohta; karbis - 1 või 2 sellist riba.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim täielikult soolestikus ja seejärel läbib see intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse. Ravim saavutab plasma Cmax väärtused 90 minuti pärast. Biosaadavuse tase suureneb veidi ravimi võtmisel koos toiduga, kuid antatsiidide manustamisel see ei muutu.

Poolväärtusaeg on umbes 3 tundi; eakatel inimestel võib see ulatuda 5 tunnini ja raske neerupuudulikkusega inimestel kuni 15–20 tunnini. See seondub intraplasmaatilise valguga 72–76%.

Rektaalselt manustatuna registreeritakse ondansetrooni veres 20–60 minuti pärast. Cmax väärtused saabuvad 6 tunni pärast; poolväärtusaeg on samuti 6 tundi. Biosaadavus pärast sellist manustamist on 60%.

Eritumine vereringesüsteemist toimub peamiselt intrahepaatilise transformatsiooni teel, mis toimub mitmete ensümaatiliste süsteemide abil. Muutumatul kujul (neerude kaudu) eritub mitte rohkem kui 5% annusest.

Ondansetrooni farmakokineetika jääb korduval manustamisel muutumatuks.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi kasutamine parenteraalse vedeliku kujul.

Emetogeense keemiaravi ja kiiritusraviga seotud iivelduse ja oksendamise korral on enne seanssi vaja määrata 8 mg ravimit (intramuskulaarselt või intravenoosselt).

Isikutele, kes saavad tugevalt oksendamist põhjustavat keemiaravi, määratakse enne raviprotseduuride tegemist ka ühekordne annus 8 mg ainet (i.m. või i.v.).

8–32 mg annuses manustatakse ravimit ainult intravenoosselt 15+ minuti jooksul pärast aine lahustamist 0,9% NaCl-s või muus sobivas infusioonivedelikus (50–100 ml).

Teine meetod ravimi intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks annuses 8 mg on madala kiirusega enne keemiaravi algust, millele järgneb veel 2 annuse (8 mg) manustamine 3-4-tunniste pausidega või infusiooni kasutamine (24 tunni jooksul) kiirusega 1 mg/tunnis.

Ravimi efektiivsust saab suurendada ühekordse täiendava (IV) 20 mg naatriumdeksametasoonfosfaadi süstiga enne keemiaravi seansi algust.

^{0,5–17-aastaste ja kuni 0,6 m2} kehapindalaga laste vanuserühmas manustatakse enne keemiaravi seanssi intravenoosselt algannus 5 mg/ ^m2 ja seejärel 12 tunni pärast tuleb võtta 2 mg meditsiinilist siirupit. Ravi tuleb jätkata veel 5 päeva pärast keemiaravi seansside lõppu, võttes ravimit suu kaudu – 2 mg 2 korda päevas.

Samaealistele lastele, kelle kehapindala on 0,6–1,2 ^m2, manustatakse ravimit üks kord intravenoosselt annuses 5 mg/m2 ^enne raviseanssi; seejärel 12 tunni pärast tuleb võtta 4 mg siirupit. Siirupi võtmise kuur kestab veel 5 päeva pärast keemiaravi lõppu – 4 mg ravimit 2 korda päevas.

Lastele, kelle kehapindala on suurem kui 1,2 m2 ^, manustatakse ravimi algannus (8 mg) intravenoosselt enne terapeutilisi seansse ja seejärel 12-tunnise pausiga manustatakse siirupit (8 mg). Seda tuleks võtta järgmise 5 päeva jooksul - 8 mg 2 korda päevas.

Postoperatiivse oksendamise ja iivelduse kõrvaldamiseks või ennetamiseks manustatakse täiskasvanule 4 mg ainet üks kord intramuskulaarselt või intravenoosselt.

0,5–17-aastastel lastel üldnarkoosis teostatud protseduuride järgseid operatsioonijärgseid tüsistusi saab ennetada 0,1 mg/kg ibuprofeeni intravenoosse manustamisega anesteesia induktsiooni ajal või pärast seda või operatsiooni lõpus.

Ravimit saab lahustada järgmistes vedelikes: 5% dekstroos, Ringeri lahus, 10% mannitool, 0,9% NaCl, samuti 0,3% ClK 0,9% NaCl-ga ja 0,3% ClK 5% dekstroosiga.

Infusioonilahus valmistatakse vahetult enne manustamist. Vajadusel võib valmistatud ravimit säilitada 24 tundi temperatuuril 2–8 °C.

Pastillide või siirupi kasutamine.

Zofrani teisi ravimvorme kasutatakse hilinenud või püsiva oksendamise vältimiseks pärast esimest 24 tundi pärast raviprotseduuride lõppu.

Oksendamine koos iiveldusega, mis tekib keemiaravi või kiiritusravi tagajärjel.

Selliste häirete korral kasutatakse järgmisi annustamisskeeme:

• Protseduuride mõõduka emetogeensuse korral tuleb 120 minutit enne ravi algust kasutada 8 mg ravimit; 12 tunni pärast tuleb võtta veel 8 mg ainet;
• Raske emetogeensuse korral määratakse 24 mg ravimit koos deksametasooniga (12 mg) 120 minutit enne seansi algust.

Iivelduse ja oksendamise vältimiseks, mis tekivad 24 tundi pärast ravi lõppu või pikaajalise oksendamise korral, on vaja pikendada ravimi suukaudset manustamist: 8 mg, 2 korda päevas 5 päeva jooksul.

Postoperatiivne oksendamine koos iiveldusega.

Täiskasvanud peaksid võtma 16 mg ravimit suu kaudu 60 minutit enne anesteesia manustamist.

Ravimi kasutamine suposiitide kujul.

Keemiaravi või kiiritusravi tagajärjel tekkivat oksendamist ja iiveldust saab ravimi abil kõrvaldada järgmistel viisidel:

• Mõõdukas emetogeensus nõuab 16 mg ravimi (1 suposiit) manustamist 120 minutit enne ravikuuri algust;
• Suur emetogeensuse intensiivsus nõuab deksametasooni (20 mg) intravenoosset manustamist koos esimese Zofrani suposiidiga 120 minutit enne ravi algust.

24 tundi pärast ravikuuri lõppu tekkivate häirete või pikaajalise oksendamise ennetamiseks on vaja ravimi kasutamist pikendada - iga päev 1 suposiit 5 päeva jooksul. Suposiitide asemel võib kasutada Zofrani siirupit või tablette.

Maksafunktsiooni häire.

Maksaprobleemidega inimestel on ravimi kliirens oluliselt vähenenud ja poolväärtusaeg pikenenud. Seetõttu ei tohi nad päevas kasutada rohkem kui 8 mg ravimit.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kasutamine Zofrana raseduse ajal

Ravimit ei tohiks raseduse ega imetamise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks inimestele, kellel on ravimi komponentide talumatus.

Järgmiste probleemide korral tuleb süstelahuse manustamisel olla ettevaatlik:

• südame juhtivuse ja rütmihäired;
• β-blokaatorite või antiarütmikumide samaaegne kasutamine;
• tõsised soola tasakaalu häired.

Kõrvalmõjud Zofrana

Kõrvaltoimed ravimküünalde või siirupi kasutamisel tablettidega:

• seedimisega seotud ilmingud: luksumine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, põletustunne pärasooles (ravimküünlad), samuti mööduv asümptomaatiline intrahepaatiliste transaminaaside taseme tõus;
• allergia sümptomid: urtikaaria, anafülaksia, bronhide spasmid, Quincke ödeem, larüngospasm;
• närvisüsteemi häired: krambid ja spontaansed motoorikahäired, samuti peavalud või pearinglus;
• vereringega seotud probleemid: valu rinnaku piirkonnas, vererõhu langus, ST-intervalli langus EKG-s, arütmia või bradükardia;
• Teiste nähtude hulka kuuluvad kuumahood või punetus, hüpokaleemia, mööduv nägemisteravuse langus ja hüperkreatinineemia.

Süstimisvedeliku kasutamise rikkumised:

• immuunsüsteemi häired: allergia sümptomid, sealhulgas anafülaksia;
• närvisüsteemi kahjustused: peavalud, krambid, pearinglus ja liikumishäired;
• nägemisega seotud nähud: mööduv nägemiskahjustus või ajutine pimedus (tavaliselt kaovad sellised häired 20 minuti pärast);
• vereringesüsteemi mõjutavad häired: arütmia, vererõhu langus, valu rinnus, palavik, bradükardia, QT-segmendi pikenemine ja mööduvad muutused EKG-s;
• hingamisfunktsiooniga seotud probleemid: luksumine;
• seedesüsteemi häired: maksa transaminaaside väärtuste mööduv asümptomaatiline tõus või kõhukinnisus;
• lokaalsed nähud: muutused intravenoosse süstimise kohas.

[ 10 ]

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid on peaaegu alati sarnased ravimi kõrvaltoimetega.

Antidooti ei ole, seega ägeda mürgistuse kahtluse korral tuleb võtta sümptomaatilisi meetmeid. Ipecaci kasutamine ravimi üledoosi korral ei ole soovitatav, kuna see on ebaefektiivne (Zofrani antiemeetiliste omaduste tõttu).

[ 14 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit on vaja väga hoolikalt kombineerida järgmiste ainetega:

• CYP2D6 ensüümide aktivaatorid, samuti CYP1A2 (sh glutetimiid, rifampitsiin, karbamasepiin koos tolbutamiidiga, papaveriin, lämmastikoksiid ja fenütoiin koos griseofulviiniga, barbituraadid koos karisoprodooli ja fenüülbutasooniga);
• ravimid, mis pärsivad CYP2D6 ensüümide aktiivsust, samuti CYP1A2 (nende hulka kuuluvad kloramfenikool, diltiaseem, allopurinool koos disulfiraamiga, makroliidid, erütromütsiin, MAO inhibiitorid ja valproehape, samuti tsimetidiin, isoniasiid, lovastatiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (östrogeeni sisaldavad), kinidiin koos fluorokinoloonidega, omeprasool ja flukonasool koos verapamiiliga, samuti kiniin, ketokonasool ja metronidasool).

Lisaks on teavet, et ondansetroon on võimeline nõrgestama tramadooli valuvaigistavat toimet.

[ 15 ]

Ladustamistingimused

Zofrani tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Säilitusaeg

Zofrani saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

[ 20 ], [ 21 ]

Lastele mõeldud taotlus

Seda ei tohiks määrata alla kuue kuu vanustele imikutele. Siirupit ja tablette võib kasutada üle 2-aastastel inimestel. Suposiite ei kasutata lastel.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron koos Ondasoliga, samuti Vero-Ondansetron, Setronon koos Latraniga, Ondansetron, Emetron koos Ondansetron-Tevaga, Emeset ja Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Arvustused

Zofran saab enamiku patsientide positiivseid arvustusi - selle toime aitab kõrvaldada iiveldust, mis tekib keemiaravi või anesteesia tõttu. Ravimi eeliste hulgas on lisaks efektiivsusele ka mitme ravimvormi kättesaadavus. Puuduste hulgas on kõrvaltoimete esinemine, kuid need esinevad üsna harva.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]