Zofran

Zofranil on antiemeetiline toime. See on 5-HT3 otsade selektiivne blokeerija.

Kemoteraapias ja kiiritusravis kasutatavad ravimid võivad suurendada serotoniini väärtusi, mis stimuleerivad afferentset tüüpi 5-HT3 vaginaalsete aksonite lõppude aktiivsust, mille tulemusena tekib oksendamise refleks. Ravimi aktiivne element aeglustab seda refleksi nii kesknärvisüsteemi neuronite kui ka PNS-i tasemel.

Näidustused Zofrana

Seda kasutatakse oksendamise, samuti kemoteraapiast või kiiritusravist tingitud iivelduse raviks või vältimiseks.

Lisaks võib ravimit kasutada iivelduse ennetamiseks ja raviks koos oksendamisega, mis ilmneb pärast operatsiooni.

[1], [2]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub süstelahuse kujul - ampullides, mille maht on 2 või 4 ml. Rakuplaadi sees - 5 sellist ampulli; kastis - 1 kirje.

Samuti müüakse tablette - 10 tükki raku blisteri sees; pakendis - 1 blister.

Seda võib valmistada ka siirupina - 50 ml pudelis. Kasti sees - 1 pudel koos doseerimislusikaga.

Lisaks on see valmistatud ravimküünalde kujul - esimene riba sees; kastis - 1 või 2 sellist riba.

[3], [4], [5]

Farmakokineetika

Ravim imendub täielikult soolestikus, kui seda manustatakse suu kaudu, seejärel viiakse läbi intrahepaatilisi metaboolseid protsesse. Plasma Cmax ravimi näitajad jõuavad 90 minuti pärast. Biosaadavuse tase on ravimite kasutamisel koos toiduga veidi suurenenud, kuid see ei muutu antatsiidide sisseviimisega.

Poolväärtusaeg on umbes 3 tundi; eakatel inimestel võib see ulatuda kuni 5 tunnini ja inimestele, kellel puudub raske neerufunktsioon - kuni 15-20 tundi. Seotud plasma plasmaga 72-76%.

Rektaalselt manustatuna registreeritakse ondansetroon veres 20-60 minuti pärast. Väärtused Cmax jõuavad 6 tunni pärast; poolväärtusaega moodustavad samad 6 tundi. Sellisel viisil pärast manustamist on biosaadavus 60%.

Eliminatsiooni vereringesüsteemist rakendatakse peamiselt intrahepaatilise muundumise kaudu, mis viiakse läbi mitme ensüümsüsteemi abil. Muutumatul kujul eritub mitte rohkem kui 5% annusest (neerude kaudu).

Ondansetrooni farmakokineetika jääb korduvalt manustamisel muutumatuks.

[6], [7], [8], [9],

Annustamine ja manustamine

Ravimite kasutamine parenteraalse vedeliku kujul.

Oksendamise korral oksendamisega seoses emetogeense kemoteraapia läbiviimisega, samuti kiirgusprotseduuridega on vaja ette näha 8 mg ravimi manustamine - enne istungit (i / m või v / v meetod).

Isikud, kes läbivad kõrge emetogeensusega keemiaravi protseduurid, määravad enne raviprotseduuride läbiviimist ka ühekordse 8 mg aine (w / m või w / w) kasutamise.

8 - 32 mg ravimit manustatakse ainult intravenoosselt 15 + minutit pärast aine lahustamist 0,9% NaCl-s või muus ühilduvas infusioonivedelikus (50-100 ml).

Veel üks intramuskulaarne või intravenoosne meetod ravimite kasutamiseks annuses 8 mg - madalal kiirusel enne kemoteraapia alustamist, täiendava 2 portsjoni (8 mg) sisseviimine 3-4-tunnise vaheajaga või kasutamine (24 tunni jooksul) a) infusiooni kiirusega 1 mg tunnis.

Enne kemoteraapia algust on võimalik suurendada ravimi efektiivsust ühekordse 20 mg deksametasooni Na fosfaadi süstimise abil.

Vanus alarühma 0,5-17 aastat, kehapinna 0,6 m ², algannust võrdne 5 mg / m ² manustati / meetodis enne seansi keemiaravi ja edasi 12 tunni pärast Vajadus võtta 2 mg ravimisiirupit. Pärast kemoteraapia lõppu tuleb ravi jätkata veel 5 päeva, kasutades suukaudset ravimit - 2 mg kaks korda päevas.

Laste üheealised, kuid mille pindala kehapinna 0,6-1,2 m ², seda medikamenti kasutatakse 1-oon-aja järgi / meetodis doosis 5 mg / m ², enne tulemusi Ravisessioonide; lisaks tuleb 12 tunni pärast võtta 4 mg siirupit. Siirupi tarbimise kestus kestab veel 5 päeva pärast keemiaravi lõppu - 4 mg iga 2 korda päevas.

Laste puhul, kelle keha pindala on suurem kui 1,2 m ², kasutatakse ravimi algannust (8 mg) IV ravimeetodina enne ravi alustamist ja seejärel 12-tunnise vaheajaga siirupit (8 mg). Seda on vaja kasutada veel 5 päeva - 8 mg, 2 korda päevas.

Operatsioonijärgse oksendamise kõrvaldamiseks või vältimiseks iiveldusega manustatakse täiskasvanut intramuskulaarselt või intravenoosselt 4 mg ainet 1 korda.

Postoperatiivseid kõrvalekaldeid, mis tekivad pärast üldanesteesia korral 0,5–17-aastastel lastel läbiviidud protseduure, saab vältida 0,1 mg / kg Zofrani intravenoosse süstimisega koos induktsioonanesteesiaga pärast seda või operatsiooni lõpus.

Ravimit võib lahustada sellistes vedelikes: 5% dekstroosi, Ringeri lahust, 10% mannitooli, 0,9% NaCl ja 0,3% ClK 0,9% NaCl ja 0, 3% ClK 5% dekstroosiga.

Infusioonivedelik valmistatakse vahetult enne manustamist. Vajadusel võib valmis ravimit hoida 24 tundi temperatuuril 2-8 ° C.

Kasutage absorbeerivaid tablette või siirupit.

Zofrani teisi annustamisvorme kasutatakse hilinenud või non-stop oksendamise vältimiseks pärast esialgseid 24 tundi pärast töötlemisprotseduuride lõppu.

Oksendamine koos iiveldusega, mis tuleneb kemo või kiiritusravist.

Selliste häirete korral kasutage selliseid annustamisskeeme:

• protseduuride mõõduka emetogeensuse korral tuleb 120 minutit enne ravi alustamist kasutada 8 mg ravimit; 12 tunni pärast võtta veel 8 mg ainet;
• raske emetogeensuse korral määratakse 120 mg enne istungi algust 24 mg ravimit koos deksametasooniga (12 mg).

Selleks, et vältida iiveldust ja oksendamist, mis tekib 24 tunni jooksul pärast ravi lõppu või pikaajalist oksendamist, on vaja pikendada ravimite suukaudset kasutamist: 8 mg, 2 korda päevas 5 päeva jooksul.

Postoperatiivne oksendamine koos iiveldusega.

Täiskasvanud peavad sööma 16 mg ravimit 60 minutit enne anesteesia manustamist.

Ravimi kasutamine ravimküünalde kujul.

Oksendamist koos iiveldusega, mis ilmneb kemoteraapia või kiiritusravi tulemusel, saab kõrvaldada, kasutades ravimit järgmistes režiimides:

• emetogeensuse mõõdukas raskusaste nõuab 16 mg ravimi (1 suposiit) 120 minuti jooksul enne kursuse algust;
• emetogeensuse kõrge intensiivsus nõuab koos esimese Zofrani suposiidiga IV-d intravenoosse deksametasooni meetodiga (20 mg), 120 minutit enne ravi alustamist.

24 tunni möödumisel ravikuuri lõppemisest tekkivate häirete ennetamine või pikaajaline oksendamine nõuab pikendatava ravimi kasutamist iga päev esimese suposiidi puhul 5 päeva jooksul. Suposiitide asemel võib kasutada siirupit või Zofran tablette.

Maksakahjustus.

Maksaprobleemidega inimestel väheneb ravimi kliirens oluliselt ja poolväärtusaeg suureneb. Seetõttu saavad nad päevas kasutada mitte rohkem kui 8 mg ravimit.

[11], [12], [13]

Kasutamine Zofrana raseduse ajal

Ravimit ei tohi kasutada raseduse või imetamise ajal.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud nimetada inimesi, kellel on talumatus ravimi komponentide suhtes.

Selliste probleemide ilmnemisel tuleb olla ettevaatlik süstelahuse sisseviimisel:

• südame juhtimise ja rütmi häired;
• β-blokaatorite või antiarütmiliste ravimite samaaegne kasutamine;
• tõsiseid soolase tasakaalu rikkumisi.

Kõrvalmõjud Zofrana

Kõrvaltoimed, kui kasutate ravimküünlaid või siirupit tablettidega:

• seedetrakti funktsioonidega seotud ilmingud: luksumine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kuivad suuõõne limaskestad, põletamine pärasooles (suposiidid), samuti intrahepaatiliste transaminaaside väärtuste ajutine asümptomaatiline suurenemine;
• allergia sümptomid: urtikaaria, anafülaksia, bronhide spasmid, angioödeem, larüngospasm;
• häired rahvusassamblee töös: krambid ja spontaansed liikumishäired, samuti peavalu või pearinglus;
• vere ringlusega seotud probleemid: rinnaku valu, vererõhu alandamine, ST intervallide langus EKG, arütmia või bradükardia korral;
• muud märgid: kuumahood või palavik, hüpokaleemia, nägemisteravuse mööduv nõrgenemine ja hüpercreatininemia.

Häired süstimisvedeliku kasutamisel:

• immuunsüsteemi häired: allergia sümptomid, sealhulgas anafülaksia;
• NA aktiivsuse kahjustused: peavalud, krambid, pearinglus ja liikumishäired;
• nägemisega seotud sümptomid: mööduvad nägemishäired või ajutine pimedus (enamasti sarnased häired kaovad 20 minuti pärast);
• verevarustussüsteemi mõjutavad häired: arütmia, vererõhu väärtuste langus, rinnaku valu, palavik, bradükardia, QT-segmendi pikenemine ja mööduvad muutused EKG-näitude puhul;
• hingamisteede funktsioonidega seotud probleemid: luksumine;
• seedetrakti häired: maksa transaminaaside või kõhukinnisuse väärtuste ajutine asümptomaatiline suurenemine;
• kohalikud sümptomid: muutused IV süstimise kohas.

[10],

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid on peaaegu alati sarnased ravimi kõrvaltoimetega.

Antidooti ei ole, mistõttu on ägeda mürgistuse kahtluse korral vaja sümptomaatilisi meetmeid. Ravimi üleannustamise korral ei soovitata ipecac'i kasutada, sest see on ebaefektiivne (Zofrani antiemeetiliste omaduste tõttu).

[14]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim tuleb hoolikalt kombineerida selliste ainetega:

• CYP2D6, samuti CYP1A2 aktivaatorid (nende hulgas glutetimiid, rifampitsiin, karbamasepiin tolbutamiidiga, papaveriin, lämmastikoksiid ja fenütoiin koos griseofulviiniga, barbituraadid koos karisoprodooliga ja fenüülbutasoon);
• nii CYP2D6 kui ka CYP1A2 aktiivsuse inhibeerimise vahend ja flukonasool koos verapamiiliga, samuti kiniin, ketokonasool ja metronidasool).

Lisaks on olemas teave, et ondansetroon suudab nõrgestada tramadooli analgeetilist toimet.

[15]

Ladustamistingimused

Zofranit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kusjuures temperatuurinäitajad ei tohi ületada 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Säilitusaeg

Zofrani võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi müümisest.

[20], [21]

Taotlus lastele

Te ei saa lapsi kuni kuue kuu jooksul määrata. Siirupit ja tablette võib kasutada üle 2-aastastel patsientidel. Pediaatrias sisalduvaid suposiite ei kasutata.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analoogid

Ravimite analoogideks on ained Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron koos Ondasoliga, samuti Vero-Ondansetron, Setronon koos Latraniga, Ondansetron, Emetron Ondansetron-Teva, Emeset ja Ondantoriga.

[27], [28], [29]

Arvustused

Zofran saab enamikel patsientidel positiivseid kommentaare - selle toime aitab kõrvaldada iiveldust kemoteraapia või anesteesia tõttu. Ravimi eeliste kõrval on lisaks efektiivsusele ka mitu ravimvormi. Minusidest märkis kõrvaltoimete olemasolu, kuid need näivad üsna harva.

[30], [31], [32], [33]