Sibutramiini dieedi tabletid: juhised ja ravi

Praegu peatatakse selle toimeainega ravimite müük ajutiselt Euroopa Liidu territooriumil, Austraalias, USA-s, Kanadas ja Ukrainas ning Venemaale saab neid osta ainult retsepti alusel. Kuid keeld ei suuda tarbijate nõudlusega toime tulla, ei paku Sibutramiini ilma retseptita ostetud ravimeid probleeme. Tõsi, ei ole mingit garantiid, et te ei võta võltsitud ravimit.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Näidustused Sibutramiini tabletid kehakaalu langetamiseks

Need vahendid on ette nähtud kehakaalu alandamise terapeutiliste komplekside skeemide puhul järgmistel juhtudel:

• primaarne toiduainete rasvumine II-III kraadi, kui kehamassi indeks tõuseb 30-35 kg / m ²  teistel ravimeetoditel ebaefektiivsusega;
• patsiendi kehamassiindeks on 27 kg / m ²  ja kõrgem, kui tal on insuliinsõltumatu diabeet, hüper- või hüpoproteineemia.

[7]

Vabastav vorm

Kapslid, mille annus on 0,005, 0,01, 0,015 g toimeainet.

Sibutramiini sisaldavate dieedi tabletide nimed

• originaalravimid Meridia ja Reductil (Abbevie Deutschland GmbH & Co. Abbott Laboratories, Saksamaa)
• geneeriliste - Lindaksa (Zentiva, Tšehhi Vabariik), Reduxine (Promomed, Venemaa), Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks ja Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodünaamika

Nende ravimite aktiivne koostisosa, mida kasutatakse kehakaalu vähendamiseks, on keskne anorektiline toime sibutramiinile. See toimib järgmiselt: mõjutades söögiisu keskus ajus, hõlbustab kiiret rahulolu nälga aktiveerib täiskõhutunde ning seeläbi vähendab tarbitava toidu ilma jõupingutusi osa patsiendile.

Edastamise algatamine keemilisi signaale (näiteks küllastumise söögi ajal) vahel neuronid aju on vabastamist neurotransmitterite serotoniini ja norepinefriini rakuvälises ruumis (sünapsi) kui vastuvõttev signaali. Sibutramiini molekulid blokeerivad neurotransmitterite naasmise presünaptilisele rakule tagasi. Tänu sellele sünaptilisel noradrenaliini kontsentratsiooni ja serotoniini, võimendamaks stimulatsiooni neuron said pulss. Küllastussignaal siseneb postsünaptilistesse rakkudesse intensiivsemalt, keha ei nõua suure koguse toidu sissevõtmist. Lisaks suurendab ravim uimastitoodet, suurendades ainevahetust, mis aitab kaasa rasva põletamisele. Vormid ja monodemetil- didemetilsibutramin - aktiivsete metaboliitide võimeline ise pärssida tagasihaarde vabastatakse neurotransmitterite (serotoniini ja norepinefriini) ja - hormoon dopamiini rõõm, kuid palju vähemal määral. Sel viisil toimides soodustab sibutraamiin küllastustunde kiiret arengut ja muutub püsivaks. Oluliselt vähenenud toidutarbimine, mis põhjustab kiiret kehakaalu langust.

Toimeaine ja selle aktiivsete metaboliitide indiferrentny vabanemist ensüümi monoaminooksüdaasi ja aktiveerimist ei reageeri neurotransmitterite, sealhulgas katehhoolamiinide, serotoniin, histamiin, atsetüülkoliin, glutamiinhape ja bensodiasepiinide. Nad suruvad maha lüüa membraaniretseptorid trombotsüütide serotoniini ja saab muuta oma funktsioone.

Reduction keharasva abil andmete ravimite kaasneb taseme tõstmine kõrge tihedusega lipoproteiini ( "hea" kolesterooli) taset seerumis taustal kvantitatiivset vähendamist triatsüülglütseriidide, üldkolesterooli tingitud "halb" ja kusihappe.

Enamik sibutramiini sisaldavaid ravimeid on mono-ravimid. Kuid Reductil'i ja Reduxini preparaadid on komplekssed, mis sisaldab lisaks peamistele toimeainetele mikrokristallilist tselluloosi, mis on looduslik ja toiduks mittekasutatav toiduks mittetoidav toode. Tal on omadus jääda kõhtule, vedeliku mõjul paistetus, tekitades nii küllastustunde. Kombineeritult koos sibutramiiniga täiendab seda. Mikrokristalne tselluloos suudab absorbeerida mitte ainult vett, vaid ka putrefaktiivseid baktereid, puhastab soolte ja takistab toidumürgitust.

[12], [13], [14]

Farmakokineetika

Suukaudse manustamise korral on seedetrakti aktiivse komponendi kiire imendumine (umbes 80%). Maksa sissevõtmine metaboliseerub sibutramiin monodemetüül- ja dobutüülsibutramiiniks. 72 minuti jooksul pärast ravimi kasutamist 0,015 g-ga manustatakse toimeaine suurimat kontsentratsiooni ja kolm kuni neli tundi selle metaboliite täheldatakse. Kapsli võtmine koos toiduga vähendab patsiendi aktiivsete metaboliitide suurimat kontsentratsiooni ühe kolmandiku võrra ning selle määramise aeg suureneb kolme tunni võrra, muutmata kogu kontsentratsiooni ja jaotumist. Sibutramiin (peaaegu täielikult) ja selle metaboliidid (> 90%) seonduvad seerumi albumiinidega ja levivad kehas kudesid hea kiirusega. Toimeainete kontsentratsioon seerumis saavutab tasakaaluolevuse neli päeva pärast ravi algust ja kahekordistab seerumi kontsentratsiooni, mis määratakse kindlaks pärast esimest manustamist.

Inaktiivsete demetüleeritud metaboliitide väljutamine organismist toimub peamiselt uriinis, vähem kui 1% eritub kalorite massiga. Sibutramiini poolväärtusaeg on 66 minutit, selle metaboliidid (monodesmetüül- ja DASM) vastavalt 14 ja 16 tundi.

[15], [16]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse üks kord hommikul, sõltumata toidu tarbimisest. Ravi algab 0,01 g üksikkapsel, mis on allaneelatud tervena ja pestakse veega piisavas koguses. Kui te esimese nelja ravinädala jooksul kaotate vähem kui kaks kilogrammi kehakaalu ja on hea talutavus, määratakse 0,015 g suurem ööpäevane annus. Kui järgmise nelja nädala jooksul väheneb kehakaal vähem kui kahe kilogrammi võrra, tühistatakse ravim käesoleval juhul ebaefektiivseks, kuna suuremaid annuseid ei soovitata.

Ravi peatub järgmistel juhtudel:

• kui kolme kuu jooksul kaotab patsient vähem kui 5% esmasest kaalust;
• kui kehakaalu langus stabiliseerub vähem kui 5% algkaalust;
• kui pärast juba saavutatud kehakaalu vähenemist võetakse patsiendil uuesti kolm kilogrammi või rohkem.

Ravi selle raviga on tõenäoliselt mitte rohkem kui kaks aastat.

[23], [24], [25]

Kasutamine Sibutramiini tabletid kehakaalu langetamiseks raseduse ajal

Sibutramiin katsetulemused katseloomadel näitavad, et toimeaine ei mõjuta võimet kujutleda siiski teratogeenset toimet sibutramiini lootele täheldati järglastel merisead. Neil on leitud, et neil on füüsilised kõrvalekalded skeleti välimuse ja struktuuri kohta.

Sibutramiini sisaldavad ravimid ei ole lubatud rasedatele ja imetavatele naistele. Kogu ravikuuri ja poolteist kuud pärast nende ravimite lõppu peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Vastunäidustused

• vanusepiirangud: ei ole määratud alaealistele või üle 65-aastastele isikutele;
• sekundaarne rasvumus, mida põhjustavad endokriinsüsteemi ja kesknärvisüsteemi haigused, muud orgaanilised põhjused;
• söömishäired - buliimia, anoreksia (esinemise või anamneesis);
• vaimsed patoloogiad;
• üldine kirk;
• vereringe häired ajus (esinemise või anamneesis);
• mürgine koer;
• müokardi isheemia (esinemise või anamneesis), tahhüarütmia, kroonilise dekompenseeritud südame lihase düsfunktsioon;
• vereringe häired perifeersetes veresoontes;
• kontrollimatu hüpertensioon (vererõhk üle 145 mm Hg);
• raske maksa- ja / või neerupuudulikkus;
• eesnäärme adenoom koos hilinenud urineerimisega;
• feohromotsütoom
• ainete kuritarvitamine ja / või alkoholism;
• nurga sulgemise glaukoom;
• hüpolaktaasia, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• Sibutramiini ja / või ravimi teiste koostisosade sensibiliseerimine.

Eriti ettevaatlikult kirjutatakse haigusega patsientidest: hüpertensioon, vereringehäired, lihaste spasmid, puudulikkus koronaararterite, epilepsia, maksa- ja / või neerufunktsiooni häire, sapikivid, glaukoomi, hemorraagia, puugid, samuti - ravimeid, mis rikuvad vere hüübimist.

[17], [18], [19]

Kõrvalmõjud Sibutramiini tabletid kehakaalu langetamiseks

Kõrvaltoimed ilmnesid tavaliselt esimesel ravikuul, ja kui see jätkub, siis mõjutab nende toime sagedus ja intensiivsus aja jooksul. Negatiivsed tegevused olid peamiselt pöörduvad ja võeti vastu ravimi äravõtmisega.

Tulemuste kohaselt on turustamisjärgselt kliinilisi katseid sagedamini kui 10% juhtudest järgmiste soovimatute tagajärgede tarvitab sibutramiini: kõhukinnisus, unetus, suukuivus. Sagedamini kui 1% juhtudest, kuid vähem kui 10% täidetud: tahhüarütmiale, hüpertensioon, kodade virvendus, vasodilatatsiooni, iiveldus, ägenemise hemorroidid, peavalu, minestamine, tuimus jäsemetes, ärevus, suurenenud higistamine, maitsmishäiretega.

Kliiniliselt olulised kõrvaltoimed, mis registreeriti selle aine testimise ajal:

• Sibutramiini kasutavatel patsientidel suureneb 16% -l platseebot saanud patsientidel mittenõvatavate südameinfarkt, insuldi ja südameataki risk;
• ülitundlikkuse reaktsioonid lööbist kuni anafülaksia tekkeni;
• trombotsüütide arvu vähenemine ja nende funktsioonide rikkumine, veresoonte seinte autoimmuunne kahjustus;
• psühhoos, maania, enesetapumõtted ja mõtted selle kohta, depressioon;
• krambid, lühiajalised sümptomid mälu, amneesia;
• kui seda kasutatakse samaaegselt serotoniini vabastavate ravimitega, tekkis serotoniinisündroom;
• nägemise selguse kaotus;
• maoärritus, oksendamine, seedetrakti verejooks;
• juuste väljalangemine, lööve, sealhulgas hemorraagiline;
• äge interstitsiaalne nefriit, mesangiokapillaarne glomerulonefriit, urineerimisraskused;
• ejakulatsiooni ja menstruaaltsükli häired, anorgasmia, impotentsus, emakaverejooks.

Laboratoorsetes analüüsides oli maksaensüümide aktiivsus suurenenud.

Ravimi võtmisega aeg-ajalt oli peavalu ja söögiisu suurenemine.

[20], [21], [22]

Üleannustamine

Sibutramiini dooside ületamine soovitatutega suurendab soovimatute kõrvaltoimete tekke tõenäosust ja tõstab nende raskust. Üleannustamise tagajärgi ei ole piisavalt uuritud ja
Spetsiifilist antidooti pole.

Esmaabi osana üleannustamise korral määratakse mao loputamine ja enterosorbendid tunniks alates soovitava annuse ületamise saavutamise hetkest.

On vaja jälgida patsiendi seisundit 24 tunni jooksul pärast ülemäärase ravimi koguse saamist. Kui kõrvaltoimete sümptomid arenevad, viiakse läbi asjakohased ravimeetmed. Üleannustamise kõige iseloomustavad tagajärjed, vererõhu tõus ja kiire südame löögisagedus peatuvad ß-adrenoblokatoritega.
"Kunstliku neeru" aparaadi kasutamine annuse ületamise korral ei ole soovitav, sest uuringud näitavad, et hemodialüüsi praktiliselt ei kõrvaldata sibutramiini metaboolseid tooteid.

[26]

Koostoimed teiste ravimitega

Ei kohaldata kombinatsioonis:

• teiste ravimitega, mis peatavad vaimuhaigused või on suunatud eakate rasvumisega patsientidele, millel on keskne mõju;
• ravimitega, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi ensümaatilist aktiivsust (sibutramiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorit sisaldavate ravimite vahel peab olema vähemalt kaks nädalat);
• ravimitega, mis stimuleerivad serotoniini tootmist ja pärsivad selle tagasipööramist;
• ravimitega, mis inaktiveerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme;
• ravimitega, mis võivad põhjustada südamepekslemist ja vererõhu tõusu, samuti sümpaatilise närvisüsteemi ärritamiseks.

Sibutramiini sisaldavad preparaadid ei mõjuta suukaudsete kontratseptiivide farmakodünaamikat.

Samuti tuleb märkida, et sibutramiin ja alkohol ei ole ühilduvad.

[27], [28], [29]

Ladustamistingimused

Sibutramiinil põhinevate preparaatide säilitamistingimused ei erine enamiku ravimite omadustest. Säilitustemperatuur ei tohi ületada 25 ° C. Preparaati ei pea originaalpakendist eemaldama ja need peavad jääma väikelastele kättesaadavatele kohtadele.

[30],

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg - kuni kolm aastat

[31]

Arvamused

Sibutramiini kaalulangusravimite ülevaated on sageli negatiivsed, üsna palju kaebusi närvisüsteemi ja psüühika kõrvaltoimete kohta, mis julgustavad paljud ravi katkestama. Ja mitte kõik ei saa vastuvõtu soovimatutest tagajärgedest lahti saada. Läbivaatamise tulemusel ei pruugi need mõjud alati pöörduvad. Üsna paljud arvustused ütlevad, et inimesed on väga vabandanud oma otsuse eest selle ravimi kasutamisel.

Kuid paljud arvustused on ausalt öeldes positiivsed, rõhutades selle aine kõrge efektiivsust ja lisaks suukuivsele ravile muid kõrvaltoimeid ei kutsutud.

Arstid räägivad ravimit üsna piiratud, rõhutades sibutramiini kõrge efektiivsust ja vajadust järgida ravimi kasutamise eeskirju ning enesehoolitsuse ohtu, kuna ravim põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid.