Osteoartriidi põletikuvastase ravi väljavaated

Uus trend sümptomaatiliseks raviks osteoartriit ja muude haiguste lihasluukonna on kasutada inhibiitorite kombinatsiooni tsüklooksigenaasensüümide ja lipoksügenaasi - COX ja LOX. Eksperimentaalsed uuringud viitavad sellele, et alternatiivsete (lipoksügenaasi) arahhidoonhappe metaboliseerimisteeks mis viib moodustamine leukotrieenid (LT), põhjustab mitmeid põletikuvastast toimet patsientidel liigesehaigused. Seega LTV ₄ on üks võimsamaid tegureid leukotsüütide kemotaksise see indutseerib ka tsütokiinide tootmist T-lümfotsüüdid ja immunoglobuliinide B-lümfotsüüdid. Lisaks niinimetatud tsüsteinüül LT (või peptidoleykotrieny) - MTK ₄, LT0 ₄ ja LTE ₄ põhjuse mitmete põletikuvastast toimet, sealhulgas turse, silelihaste kontraktsiooni, mis limaskestas seedetrakti ülaosast võib põhjustada isheemia koos järgneva moodustumist erosioonid ja haavandid. Kaks muud LOX - 12-A ja 15-OG LOX - katalüüsivad Lipoksiinide millel põletikuvastane toime.

Pärssimine tsüklooksügenaasirada path mitteselektiivsetele või MSPVR võimeline põhjustama nihkumise arahhidoonhappe kaskaadi poole lipoksügenaasi teed suurenenud tootmist leukotrieenid ja Lipoksiinide. Seetõttu oleks soovitav saada valuvaigistava põletikuvastast toimet blokeerida nii radade arahidonaatproduktide metabolismi - tsüklooksügenaasi ja lipoksügenaasi. Oluline on siiski põletikuvastaste lipoksiinide tootmise säilitamine.

Lükofeloon on uus COX ja 5-LOH blokeeriv farmakoteraapia aine. In vitro uuringutes inhibeeris lükopeloon COX-i (1C ₅₀ ~ 0,16-0,21 uM) ja 5-LOG (1C ₅₀ ~ 0,18-0,23 um).

Uus tehnoloogia, mida nimetatakse vastuvõtvaks külaliseks, teavitab "klassikalisest" mittesektiivsetest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest optimaalseid farmakokineetilisi omadusi ja parandab nende taluvust. RVS on uus farmakoterapeutiline aine, milles P-tsüklodekstriini (peremehe molekul) abil viiakse piroksikaami molekul (külaliste molekul). See kombinatsioon annab:

• kõrge lahustuvus
• kiire imendumine
• minimaalne kokkupuude seedetrakti limaskestaga,
• peaaegu 100% biosaadavus,
• kiire käivitumine
• väljendatud valuvaigistav toime, kui võtta 1 kord päevas.

Juhtprojektis võrdleva kontrollitud uuringus taotluse PBC (20 mg / päevas) ja etodolac (400 mg / päevas) 30 patsienti sündroomi selgroo alaosa valu muuta kõigepealt rohkem väljendunud valuvaigistavat toimet. Järgmises väikeste kontrollitud uuringus võrreldi efektiivsuse PBC doosis 20 mg / päevas 60 patsiendil haiguste oprono mootoriga aparaadid lihasesisese süste diklofenak (75 mg) ja ketoprofeeni (100 mg). Kõigil kolmel ravimil oli kiire ja väljendunud valuvaigistav toime. Loomulikult ei saa RVS-i efektiivsust ja taluvust nendes uuringutes hinnata, kuid saadud tulemused vajavad kinnitust suurtes mitmekeskuselises uuringus.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]