Adrenaliin

Adrenaliin on α- ja β-adrenergiliste retseptorite stimulant.

[ 1 ]

Näidustused Adrenaliin

Ravim on näidustatud allergiate (samuti muude kohese arenguga allergiliste reaktsioonide) põhjustatud anafülaksia ja kõri turse kõrvaldamiseks, bronhiaalastmahoogude kõrvaldamiseks ja insuliini üledoosi tagajärgede raviks.

See on ette nähtud lokaalselt keeruliseks raviks koos lokaalanesteetikumidega, samuti tekkinud verejooksu peatamiseks.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

See on saadaval süstelahusena ampullides (1 ml) või paikseks kasutamiseks. Üks pakend sisaldab 5 ampulli 1 ml või 1 pudelit 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Ravim on adrenergiline stimulant. Toimeaine epinefriini toime stimuleerib α-adrenoretseptoreid, suurendades seeläbi silelihastes rakusisese kaltsiumi hulka. α1-adrenoretseptorite aktivatsiooni tõttu suureneb C-tüüpi fosfolipaas aktiivsus (stimuleerides G-valgu aktiivsust), samuti inositooltrifosfaadi moodustumine diatsüülglütserooliga. Selle tulemusena vabaneb kaltsium rakusisestest depoodest (sarkoplasmaatilise retiikulumi tsisternidest). α2-adrenoretseptorite aktivatsiooni tõttu vabanevad kaltsiumikanalid ja kaltsiumi sisenemise kiirus rakkudesse suureneb.

Beeta-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse stimuleerimise kaudu toimub G-valgu vahendatud adenülaattsüklaasi funktsiooni aktivatsioon ja suureneb cAMP produktsioon. See protsess on katalüsaatoriks reaktsioonide tekkeks erinevatest sihtorganitest.

Südamekudedes β1-adrenoretseptori aktiivsuse stimuleerimine võimaldab suurendada rakusisese kaltsiumi taset ja β2-adrenoretseptori aktiivsuse stimuleerimine vähendab silelihastes vaba aine taset. Ühelt poolt on see tingitud selle suurenenud eritumisest rakust, teiselt poolt aga selle kontsentratsioonist rakusisestes depoodes (sarkoplasmaatilise retiikulumi tsisternides).

Sellel on intensiivne mõju südame-veresoonkonnale – see suurendab südame kokkutõmmete jõudu ja sagedust ning lisaks minuti- ja löögimahtu. See parandab AV-juhtivuse protsesse ja automatismi. See suurendab müokardi hapnikutarvet. Lisaks ahendab see kõhukelme, limaskestade ja naha veresooni, samuti (vähem oluliselt) skeletilihaseid. See tõstab vererõhu taset (peamiselt süstoolset) ja lisaks suurendab see oluliselt OPSS-indeksit. Pressoriefekti tõttu on võimalik refleksne lühiajaline südame löögisageduse aeglustumine.

Epinefriin lõdvestab bronhide silelihaseid, vähendab seedetrakti motoorikat ja toonust, samuti vähendab silmasisest rõhku ja soodustab pupillide laienemist. See võib põhjustada hüperglükeemiat ja suurendada vabade rasvhapete kontsentratsiooni plasmas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Toimeaine metaboliseerub neerudes, maksas ja seedetraktis COMT ja MAO osalusel. Poolväärtusaeg kestab vaid paar minutit. Eritumine toimub neerude kaudu.

Aktiivne komponent läbib platsentaarbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri. Lisaks on see võimeline imenduma rinnapiima.

[ 12 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada parenteraalselt. Anafülaksia ja muude allergiliste reaktsioonide, samuti hüpoglükeemia korral manustatakse seda subkutaanselt (harvemini intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt). Täiskasvanutele on annus 0,2–0,75 ml ja lastele 0,1–0,5 ml. Maksimaalne subkutaanne annus täiskasvanutele on 1 ml (ühekordne) ja 5 ml (päevas).

Bronhoastmaatilise rünnaku korral tuleb täiskasvanutele manustada subkutaanselt 0,3–0,7 ml lahust. Südameseiskumise korral manustatakse ravimit intrakardiaalselt annuses 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kasutamine Adrenaliin raseduse ajal

Kuna epinefriin võib läbida platsenta ja erituda rinnapiima, ei ole adrenaliini soovitatav kasutada raseduse ega imetamise ajal. Kasutamine on lubatud ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui lapse või loote negatiivsete tagajärgede oht.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• hüpertroofilise kardiomüopaatia obstruktiivne vorm;
• kõrge vererõhk;
• feokromotsütoom;
• tahhüarütmia;
• vatsakeste virvendus;
• IHD;
• individuaalne talumatus ravimi toimeaine - epinefriini - suhtes.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Adrenaliin

Pärast ravimi kasutamist võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• Kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia või bradükardia, samuti stenokardia, südame löögisageduse probleemid, vererõhu langus või tõus. Suurte annuste kasutamisel võib tekkida ventrikulaarne arütmia. Mõnikord esineb valu rinnakus ja arütmia.
• Närvisüsteemi organid: peavalud ja pearinglus, ärevus, väsimus, närvilisus ja treemor. Lisaks võivad esineda psühhoneurootilised häired (desorientatsioon, psühhomotoorne agitatsioon, mäluprobleemid, paanika- või agressiivsushood, skisofreenia sarnased häired ja paranoia), uneprobleemid ja lihaste tõmblemine.
• seedesüsteemi organid: oksendamine koos iiveldusega;
• kuseteede organid: aeg-ajalt võib täheldada valulikku urineerimist koos raskustega (eesnäärme hüperplaasia korral);
• allergiad: bronhospasmid, Quincke ödeem, nahalööbed ja multiformne erüteem;
• Muu: suurenenud higistamine, hüpokaleemia teke. Kohalike reaktsioonide hulka kuuluvad põletustunne ja valu intramuskulaarse süstimise kohas.

[ 16 ], [ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Α- ja β-adrenergiliste retseptorite toimet blokeerivad ained on epinefriini aktiivse komponendi antagonistid.

Mitteselektiivsed β-blokaatorid tugevdavad adrenaliini vererõhku tõstvat toimet.

Südameglükosiidide, aga ka tritsükliliste antidepressantide, kinidiini, dopamiini, kokaiini ja inhalatsioonianesteesias kasutatavate ravimite (nt enfluraan, isofluraan, kloroform, samuti halotaan ja metoksüfluraan) samaaegsel kasutamisel suureneb arütmia oht. Seetõttu ei ole soovitatav neid samaaegselt võtta, välja arvatud ägeda vajaduse korral.

Koos teiste sümpatomimeetikumidega suureneb kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete raskusaste.

Koos antihüpertensiivsete ravimitega (sh diureetikumidega) nõrgeneb nende meditsiiniline efektiivsus.

Kombineeritud kasutamine tungaltera alkaloididega suurendab ravimi vasokonstriktiivset toimet (võib viia gangreeni ja raske isheemia tekkeni).

MAO inhibiitorid, n-antikolinergilised ained, m-antikolinergilised ained ja lisaks sellele kilpnäärmehormoonravimid, oktadiin ja reserpiin võimendavad adrenaliini toimet.

Epinefriin nõrgestab diabeedivastaste ravimite (sh insuliini), kolinomimeetikumide, neuroleptikumide, narkootiliste valuvaigistite, samuti lihasrelaksantide ja unerohtude toimet.

Samaaegne kasutamine koos QT-intervalli pikendavate ravimitega (sh tsisapriid, astemisool ja terfenadiin) suurendab selle pikkust veelgi.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse ravimitele tavapärastes tingimustes – pimedas ja kuivas kohas. Temperatuuritingimused – mitte üle 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Säilitusaeg

Adrenaliini on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]