Kurguvalu vastu mõeldud aerosoolid

Üks populaarsemaid ja üsna tõhusaid vahendeid kurgu ja kõri põletikuliste haiguste kohalikuks raviks on kurguvalu aerosool.

Lisaks anesteetilisele toimele on kõigil selle kategooria ravimitel põletikuvastased ja antiseptilised omadused (bakteriostaatiline ja bakteritsiidne) ning mõned aitavad ka seeninfektsioonide vastu.

Kurgu aerosoolide kasutamise näidustuste hulka kuuluvad: äge tonsilliit (kurguvalu), krooniline tonsilliit, äge ja krooniline farüngiit, glossiit, krooniline larüngiit, trahheiit, larüngotrahheiit, samuti stomatiit (sh aftoosne) ja gingiviit.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodünaamika

Aerosooli Angilexi (Givalex) farmakoloogiline toime põhineb selle koostisel, mis sisaldab kohalikke antiseptikume heksetidiini ja klorobutanooli hemihüdraati, samuti salitsüülhappe (mittesteroidne põletikuvastane ravim) derivaati koliinsalitsülaati.

Heksetidiin (5-metüülheksahüdropürimidiinamiinil) on bakteriostaatiline toime patogeensetele mikroorganismidele, häirides nende ainevahetust. Klorobutanooli hemihüdraat (1-trikloro-2-metüülpropaan-2-ool) on klooritud butüülalkohol, mida kasutatakse keemilise säilitusainena, rahustava ja kerge lokaalanesteetikumina. Ja koliinsalitsülaat, nagu iga MSPVA, leevendab põletikku, vähendades tsüklooksügenaasi aktiivsust ja seeläbi prostaglandiinide (põletikumediaatorite) tootmist.

Kurguvalu aerosool Geksoral sisaldab ka heksetidiini. Ja ravim Stopangin sisaldab lisaks heksetidiinile salitsüülhappe metüülsalitsülaadi derivaati (omab põletikuvastaseid omadusi) ja eeterlikke õlisid: eukalüpti, mentooli, nelki ja sassafrasi. Viimase õli kohta ametlikes juhistes üksikasjalikku teavet pole, seega tasub sellest paar sõna öelda. Sassafras officinale puu juurtest saadud õli sisaldab safrooli - fenüülpropanoidi, mis on psühhotroopsete ja narkootiliste ainete eelkäija.

Septolete Plus aerosooli farmakodünaamika põhineb kahel komponendil: katioonsel pindaktiivsel ammooniumi derivaadil – tsetüülpüridiiniumkloriidil ja lokaalanesteetikumil bensokaiinil (preparaadis on bensokaiini 5 korda rohkem kui antiseptikut). Antiseptik on tsetüülpüridiiniumkloriid, mis bakteriraku membraaniga seondudes rikub selle terviklikkust ja siseneb bakterite tsütoplasmasse, põhjustades nende surma. Bensokaiin leevendab valu, blokeerides valuimpulsside läbimist mööda aksoneid.

Tantum Verde põletikuvastane ja valuvaigistav toime tuleneb paikseks kasutamiseks mõeldud MSPVA-st - bensüdamiinvesinikkloriidist, mis vähendab limaskestade kapillaaride läbilaskvust, aitab stabiliseerida epiteelirakkude rakumembraane ja vähendab ka kudede põletikumediaatorite (Pg) tootmist. Selle ravimi valuvaigistav toime tuleneb neurotransmitterite sünteesi vähenemisest põletikukohas.

TeraFlu Lar aerosooli farmakoloogilise toime mehhanism on sarnane ravimiga Septolet Plus, kuna selle toimeaine - antiseptiline bensoksooniumkloriid - kuulub samuti ammooniumi derivaatide hulka ja anesteetiline lidokaiinvesinikkloriid pärsib valuimpulsside esinemist ja juhtimist.

Kurgu aerosool antibiootikumiga Bioparox sisaldab antibiootikumi fusafungiini - tsükloheksadepsipeptiidi, mis on saadud perekonna Fusarium (Fusarium lateritium või Gibberella baccata) seenest saadud seenhaigustest. Ravim toimib bakteriostaatiliselt, integreerudes mikroobirakkude valgumembraanidesse, häirides vee-elektrolüütide tasakaalu ja mikroorganismide võimet jagada rakke, mis põhjustavad põletikulist protsessi.

Teine antibiootikumiga kurgusprei Anginovag sisaldab korraga nelja toimeainet. Esiteks on see paikseks kasutamiseks mõeldud polüpeptiidantibiootikum türotritsiin (saadud grampositiivsetest eoseid moodustavatest bakteritest perekonnast Brevibacillus). Ammooniumantiseptilisel dekvaliiniumkloriidil, mis leevendab ka põletikku, on antibakteriaalsed, viirusevastased ja seenevastased (Candida albicans) omadused. Toimeaine enoksoloon, mis on lagritsajuurtest pärineva glütsürritsiinhappe triterpeenglükosiidide kompleks, aitab samuti vähendada põletikulisi protsesse (sh herpesviiruse etioloogiat). Enoksoloon mitte ainult ei takista viiruste tungimist limaskesta epiteeli rakkudesse, vaid peatab ka nende RNA replikatsiooni.

Anginovagi aerosool sisaldab glükokortikosteroidi hüdrokortisooni, mis pärsib kõiki põletikulisi protsesse ning pärsib rakkudes oksüdatiivseid protsesse ja allergiliste reaktsioonide teket. Seega saab seda kasutada aerosoolina kurguallergiate korral. Anesteesia tekib tänu eespool mainitud lidokaiini olemasolule selles aerosoolis.

Kurguaerosooli Kametoni farmakodünaamika tagavad järgmised komponendid: kamper (stimuleerib vereringet, desinfitseerib limaskesta); eukalüptiõli (sisaldab monotsüklilist terpeeni tsineooli, mis on tugev antiseptik); klorobutanool (vt eespool) ja levomentool. Levomentool on mentooli isomeer ja selle lokaalanesteetiline toime tuleneb limaskesta kapillaaride laienemisest, mis põhjustab "piparmündikülma" tunnet.

Farmakokineetika

Nagu ametlikes juhistes märgitud, imendub kurguvalu aerosool Angilex (Givalex) pärast pihustamist limaskestadesse hästi ja toimib veel mõnda aega. Kuid tootjad ei anna rohkem teavet, kuigi klorobutanool siseneb vereringesse (väikestes kogustes).

Hexorali aerosooli terapeutiline toime pärast ühte pihustamist kestab kauem kui 10 tundi, kuigi nagu märgitud, see ravim peaaegu ei imendu. Sellest hoolimata on heksetidiini jäljed kudede struktuurides üsna kindlalt "settinud", kuid selle aine biotransformatsiooni protsessi ei ole selgitatud.

Ravimite TeraFlu Lar ja Anginovag farmakokineetikat tootjad ei esita.

Stopangini aerosooli toimeained ei sisene verre, vaid sisenevad sülje. Selle komponentide (heksetidiin, metüülsalitsülaat ja eeterlikud õlid) edasist rada ei ole jälgitav.

Septolete Plus'i osaks olev bensokaiin imendub verre väikestes kogustes ja hüdrolüüsub seal. Osa metaboliitidest moodustub maksas ja eritub neerude kaudu.

Tantum Verde aerosoolis sisalduv bensüdamiinvesinikkloriid imendub limaskestade kaudu ja satub aluskudedesse. Juhendis on lisaks märgitud, et biotransformatsiooni produktide eritumine toimub neerude ja soolte kaudu.

Pärast kasutamist jääb antibiootikumi Bioparox kurgu aerosool suu ja kurgu limaskestale, kuid ei satu süsteemsesse vereringesse (kuna fusafungiin lahustub halvasti). Ravim eritub organismist hingamise ajal - koos trahheobronhiaalse eritistega.

Kuid Kametoni aerosoolis sisalduv klorobutanool ja kamper sisenevad verre ning nende metaboliidid (glükuroniidid) väljuvad organismist uriiniga.

Kurguvalu aerosoolide nimed

Selles ülevaates esitatud erinevate tootjate kurguvalu aerosoolide nimetused on järgmised: Angilex (Ukraina) ja selle sünonüüm Givalex (Norgine Pharma, Prantsusmaa), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Tšehhi Vabariik), Hexoral (Famar Orleans, Prantsusmaa), Septolete plus (KRKA, Sloveenia), Tantum Verde (ACRAF SpA, Itaalia) ja selle sünonüüm Tenflex (Türgi), TeraFlu Lar (Novartis, Šveits), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Ungari), Anginovag (Ferrer Internacional, Hispaania), Kameton (Ukraina).

Kui kurguvalu ei ole põhjustatud rinoviirusest, vaid bakteriaalsest infektsioonist (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid jne), on vaja antibiootikumiga kurguaerosooli. Eelnevalt mainitud toodetest on selliste aerosoolide hulka kuuluvad Bioparox ja Anginovag.

Tuleb märkida, et spetsiaalset lastele mõeldud kurguspreid on mõttetu otsida: sellist lihtsalt pole olemas. Lisaks hoiatavad otolarüngoloogid, et alla 2,5–3-aastaste laste puhul ei tohiks aerosoole üldse kasutada, kuna suureneb kõrilihaste spasmide oht, mis võib põhjustada krampe, minestamist ja hingamisseiskust. Nagu Ameerika Pediaatria Akadeemia spetsialistid on märkinud, ei ole lokaalanesteetikume sisaldavad aerosoolid (spreid) efektiivsemad kui pastillid ja kurgupastillid ning neid ei soovitata lastele.

Kurguvalu aerosooli Angilex ei tohiks kasutada alla 2,5-aastaste laste raviks ning identse koostisega pihusti Givalex juhised näitavad, et seda on lubatud kasutada alles pärast 12-aastast.

Juhendi kohaselt ei ole Bioparoxi ette nähtud alla 2,5-aastastele lastele. Hexoral ja Tantum Verde aerosoolid on vastunäidustatud alla kolmeaastastele lastele. TeraFlu Lar spreid saab kasutada pärast 4. eluaastat; Kameton - pärast 5. eluaastat; Septolete Plus - pärast 6. eluaastat; Stopangin - pärast 8. eluaastat ja kurgu aerosool antibiootikumiga Anginovag - alles pärast 13. eluaastat.

Aerosoolide manustamisviis ja annustamine kurguvalu korral

Aerosool Angilexi (Givalex) on soovitatav kasutada: täiskasvanutele - üks kurgu loputus 4-5 korda päevas (pärast sööki); alla 15-aastastele lastele - mitte rohkem kui kolm korda; maksimaalne kasutamise kestus on 5 päeva.

Aerosoolide annused kurguvalu korral Stopangin ja Hexoral: pihustage kurgu limaskestale 2-3 korda päevas (2 sekundit korraga), kasutage mitte kauem kui nädal.

Septolete: täiskasvanutele on ühekordne annus kaks pihustust ja 6–12-aastastele lastele üks pihustus; seda võib kasutada 7–8 korda päevas. Ravikuur on 7 päeva.

Tantum Verde: täiskasvanutele on minimaalne ühekordne annus pihustile 4 vajutust, maksimaalne on 8 vajutust; lastele on maksimaalne annus 4 vajutust. Ravimit kasutatakse iga 2-3 tunni järel. Alla 6-aastastele lastele on lubatud üks vajutus iga 4 kg kehakaalu kohta.

TeraFlu Lar: täiskasvanutele 4 pihustust (pihustit vajutades) kuni 6 korda päevas; üle 4-aastastele lastele pool sellest kogusest. Ravi maksimaalne kestus on 5 päeva.

Antibiootikumi Bioparoxiga kurguspreid tuleks kasutada 4 pihustust iga 4 tunni järel; lastel vähendatakse annust ühe pihustusega iga 6 tunni järel. Seda toodet ei tohiks kasutada kauem kui 5-6 päeva.

Anginovagi kurgu aerosooli koos antibiootikumiga kasutatakse 1-2 pihustust kuni 4 korda päevas nädala jooksul. Kametoni aerosooli manustamisviis ja annused on sarnased.

Kurguvalu pihustite kasutamine raseduse ajal

Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag ja Kameton ametlikes juhistes esitatud teabe kohaselt on aerosoolide kasutamine kurguvalu korral raseduse ja imetamise ajal lubatud: ainult vastavalt arsti juhistele, standardsõnastusega - "kui eeldatav kasu emale on suurem kui võimalikud riskid lapsele".

Heksetidiini sisaldavate ravimite Angilex (Givalex) ja Hexoral osas peaksite teadma, et vastavalt Euroopa Ravimiameti (EAEMP) otsusele ei tohiks rasedad naised kasutada heksetidiini sisaldavaid ravimeid.

Muide, heksetidiin on samuti Stopangini osa, kuid tootjad on piiranud selle kasutamise keelu rasedatel ainult esimese 14 nädalaga. Kuid selles ravimis sisalduv metüülsalitsülaat (vastavalt metüülsalitsülaadi enda juhistele) on raseduse ajal vastunäidustatud!

Raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav kasutada kurguvalu aerosoole Septolete Plus ja Bioparox ning ravim TeraFlu Lar on vastunäidustatud.

Ravimi Anginovag juhised näitavad, et raseduse ajal võib seda välja kirjutada ainult arst. Kuid see ravim sisaldab neerupealise koore hormooni hüdrokortisooni, mis on rasedatele vastunäidustatud.

Kasutamise vastunäidustused

Esitatud kurguvalu aerosoolidel on järgmised vastunäidustused:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox ja Anginovag – ravimi komponentide individuaalne talumatus.

Stopangin – individuaalne tundlikkus ravimi komponentide suhtes, vanus alla 8 aasta, atroofiline farüngiit, raseduse esimene trimester.

Septolete plus - individuaalne ülitundlikkus lokaalanesteetikumide, alkoholi kuritarvitamise, verehaiguste methemoglobineemia suhtes.

TeraFlu Lar – ülitundlikkus ammoniaagi derivaatide ja ühendite suhtes, rasedus.

Kameton – bronhiaalastma; kampri olemasolu tõttu – epilepsia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kõrvaltoimed

Vaatlusaluste aerosoolide kasutamine kurguvalu korral võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Angilex - suu ja kurgu limaskestade ärritus.
• Hexoral – allergilised reaktsioonid, maitsetundlikkuse häired ja hambaemaili värvimuutus.
• Stopangin - allergiad, põletustunne kurgus, allaneelamisel võib tekkida oksendamine.
• Septolete plus – allergilised reaktsioonid nahalööbe ja turse näol, samuti hingamisraskused.
• Tantum Verde – suukuivus ja tuimus, urtikaaria ja unetus.
• TeraFlu Lar - limaskestade ärritus, hambaemaili ja keele värvumine (pöörduv), nahalööve, kõri turse. Lidokaiini tõttu on võimalik vererõhu langus ja bradükardia.
• Bioparox – suu ja ninaneelu limaskestade ärritus, köha, bronhospasm või kõrispasm, maitse suus, iiveldus, urtikaaria, superinfektsiooni teke, anafülaktiline šokk.

Antibiootikumi Anginovagiga kurgusprei võib põhjustada suukuivust ja tuimust, allergilisi reaktsioone, näo turset, õhupuudust. Sarnaseid kõrvaltoimeid on märgitud ravimi Kameton juhistes.

Üleannustamine

Praegu puudub teave ravimite Angilexi, Stopangini, Bioparoxi ja Anginovagi üleannustamise kohta.

Hexoral'i pihusti üledoos tekib pihustatud ravimi allaneelamisel, mis võib põhjustada iiveldust ja oksendamist, kuna aerosoolis sisalduv etüülalkohol soodustab imendumist.

Septolete Plus'i soovitatava annuse ületamine, mis sisaldab bensokaiini, võib põhjustada methemoglobineemia teket, mis avaldub peavalu, naha tsüanoosi, õhupuuduse ja üldise nõrkuse näol. Sellistel juhtudel on vajalik hapnikupadi, maoloputus ja metüleensinise kasutamine vastumürgina.

Bensüdamiinvesinikkloriidi sisaldava Tantum Verde üledoos põhjustab kesknärvisüsteemi stimulatsiooni ja hallutsinatsioone.

Kurguvalu korral kasutatava TeraFlu Lar aerosooli üledoosi korral täheldatakse iiveldust ja oksendamist. Lisaks pärsib lidokaiin müokardi elektrijuhtivust ja vähendab südame löögisagedust, kuid tootjad väidavad, et selle sisaldus aerosoolis on väike.

Ravimi Kameton üledoos põhjustab selle kõrvaltoimete suurenemist (suukuivus ja tuimus, allergilised reaktsioonid, näo turse ja õhupuudus).

Koostoimed teiste ravimitega

Selliste ravimite nagu Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox ja Kameton puhul ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega tuvastatud.

Kurguvalu leevendavat aerosooli Angilex (Givalex) ei tohiks kasutada koos teiste antiseptikumidega. TheraFlu Lar'i ei tohiks kasutada koos alkoholi sisaldavate toodetega, et mitte suurendada bensoksooniumkloriidi imendumist.

Antibiootikumiga Anginovagi kurgusprei ei kasutata koos rahustite ja valuvaigistitega.

Säilitamistingimused ja säilivusaeg

Loetletud ravimite säilitustingimused: varjulises kohas normaalsel toatemperatuuril. Aerosoolide Hexoral, Stopangin, Bioparox, Kameton säilivusaeg on 2 aastat; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 aastat; Tantum Verde, Anginovag - 4 aastat; TeraFlu Lar - 5 aastat.