Avatart

Avodart on üks neist ravimitest, mis aitavad ravida eesnäärme adenoomi. Selle toimeaine - dutasteriid - terapeutiliselt mõjutab healoomulist eesnäärme hüperplaasiat. Maksimaalne see ravim töötab pärast nädala või kaks pärast seda, kui patsient hakkab ravimit võtma. 

[1],

Näidustused Avatart

Monoteraapiana:

Healoomulise eesnäärme hüperplaasia progresseerumise ravi ja ennetamine, vähendades eesnäärme suurust, parandades urineerimist, vähendades ägeda uriinipeetuse ohtu ja operatsiooni vajadust.

Kombineeritud ravi α1-adrenoblokaatoritega:

Healoomulise eesnäärme hüperplaasia progresseerumise ravi ja ennetamine, vähendades eesnäärme suurust, parandades urineerimist, vähendades ägeda uriinipeetuse ohtu ja operatsiooni vajadust. Peamiselt uuriti dutasteriidi ja α1-adrenobloki tamsulosiini kombinatsiooni.

Vabastav vorm

Drug raviks eesnäärme adenoomi Avodart lõpetatuks, kui kapslite vormis, mis on kollane värvus, on piklikud, läbipaistmatud ühel küljel iga kapsel trükitakse punast silt GX CE2.

Välja antud kapslid alumiiniumist blistris. Ühes mullpakendis - kümme kapslit. Avodarti vabastamisel on kaks vormi - kolm blisterpaketti ja üheksa kumbki. 

Farmakodünaamika

Avodart on 5a-reduktaasi topelt-inhibiitor. Seda iseloomustab esimese ja teise tüübi 5a-reduktaasi isoensüümide aktiivsuse pärssimine, mille põhiolemus on testosterooni muundamine 5a-dihüdrotestosterooniks (DHT). Dihüdrotestosteroon on peamine androgeen, mis vastutab eesnäärme näärmekoe hüperplaasia eest.

Kui palju dutasteriidi mõjutab dihüdrotestosterooni kontsentratsiooni vähenemist, sõltub ravimi annusest, seda tavaliselt kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist. Pärast nädala või kaks annust 0,5 mg annuse võtmisega vähendab dihüdrotestosteroon seerumis 85-90%.

[2], [3]

Farmakokineetika

Üks ravimi annus, pool milligrammi, põhjustab toimeaine (dutasteriidi) maksimaalse kontsentratsiooni seerumis, saavutatakse Avodart'i võtmisega üks kuni kolm tundi.

Ravimi absoluutne biosaadavus on 60%.

Kui dutasteriidi võetakse üks kord või korduvalt, näitab see, et selle jaotamise maht on piisavalt suur (300 kuni 500 liitrit). Dutasteriidil on plasmavalkudega seonduv kõrge tase (> 99,5%).

Kui ravimit manustatakse pooleks aastaks pooli milligrammi päevas, siis on võimalik saavutada dutasteriidi (Css) seerumi stabiilne kontsentratsioon. Need on ligikaudu 40 ng / ml. Kuu jooksul jõuab tavaliselt 65% sellest tasemest, ligikaudu 90% saavutatakse umbes kolme kuu järel. Pärast viiekümne-kaks ravinädalat kontsentreeritakse dutasteriid spermasse keskmiselt 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperm saab umbes 11,5% dutasteriidist, mis sealt sealt saadetakse. CYP3A4 ensüümi tsütokroom P450 soodustavad ainevahetust toimeaine on selle ensüümi muundab dutasteriidiga kahe Monohüdroksüülitud metaboliidid. Selle süsteemi CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 või CYP2D6 ensüümid ei mõjuta seda. Mõne aja pärast, kui on stabiilse kontsentratsiooni toimeaine seerumi sisaldab: modifitseerimata ise dutasteriidiga, 3 põhimetaboliidiga (4 'gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid ja 6) ja 2 vähemoluline metaboliit.

Avodart'i preparaadi toimeaine metabolismi iseloomustab intensiivsus. Kui päevas võetakse pool milligrammi, eritatakse 1 ... 15,4% (keskmiselt 5,4%) aktsepteeritud annusest muutumatul kujul väljaheitega. Ülejäänud annus reprodutseeritakse metaboliitide kujul.

Koos uriiniga viiakse toimeaine dutasteriidi jälgi (vähem kui 0,1% annusest) muutmata koguses. Ravi ajal ravimi annuste kasutamisel on lõplik poolväärtusaeg kolm kuni viis nädalat. Dutasteriidi võib seerumis tuvastada ka pärast seda, kui Avodart on lõpetanud ravimi võtmise kuni kuueks kuuks, sellisel juhul jääb see tavaliselt veidi alla 0,1 ng / ml.

Farmakokineetika Avodart või õigemini selle peamine toimeaine (dutasteriidiga) - esimest järku imendumise protsessi ning millel on kaks paralleelset eraldumisprotsessile: üks küllastuval (mis sõltub kontsentratsioonist) ja teine mitte küllastades (mis ei sõltu kontsentratsioonist). Kui dutasteriidi kontsentratsioon seerumis on madal (alla 3 ng / ml), vabanevad mõlemad eliminatsiooniprotsessid toimeainet. Kui Avodart'i võetakse üks kord, siis toimub dutasteriidi kiire eliminatsioon, protsessi iseloomustab lühike poolväärtusaeg (kolm kuni viis päeva).

Kui seerumikontsentratsioonidele ulatuda enam kui 3 ng / ml, enam kliirens dutasteriidiga yarkovyrazhenny omane aeglus (0,35-0,58 l / h), sagedamini täheldatud lineaarne küllastuval protsessi. Kui kontsentratsioonid on terapeutilised 0,5 mg päevas, on dutasteriidi kliirens aeglasem. Üldiselt on kliirens lineaarne ja ei sõltu aine kontsentratsioonist.

Kui Avodart saab vanemat inimest, ei ole annuse vähendamine vajalik. 

Annustamine ja manustamine

Suu kaudu manustatav Avodart ei mõjuta söömise aeg mingit rolli. Kapslid neelatakse tervena, neid ei tohi närida ega avada (on asjaolu, et kapsli koostis võib kahjustada suu limaskesta).

Täiskasvanud meestel, sealhulgas eakatel, soovitatakse võtta sellist Avodart'i annust - üks kapsel (0,5 mg dutasteriidi) üks kord päevas.

Avodart toimib lühikese raviperioodi vältel piisavalt kiiresti, kuid arstid soovitavad ravimit võtta vähemalt kuus kuud terapeutilise toime maksimeerimiseks. BPH-i ravimiseks on Avodart monoteraapiat ette nähtud ja seda võib kombineerida ka α1-blokaatoritega.

Spetsiaalsete patsientide rühmade jaoks:

•  neeruprobleemidega: kui te kasutate standardannusena 0,5 mg ravimit, siis neerud moodustavad vähem kui 0,1% sellest ravimist. Seetõttu neerufunktsiooni häirete korral võtavad patsiendid ravimi standarddoosi, seda ei ole vaja vähendada.
•  kui patsiendil on häiritud maksahaigus, soovitavad arstid Avodart'it võtta ettevaatusega. Nüüd puudub Avodart'i abiga selle patsiendirühma ravi kohta andmeid. Kuid dutasteriidi iseloomustab intensiivne ainevahetus, ravimi poolestusaeg on kolm kuni viis nädalat, mistõttu mõnede ettevaatusega, kui neid kasutatakse maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, ei sega. 

Kasutamine Avatart raseduse ajal

Avodarti ja selle peamise toimeaine dutasteriidi mõju sperma ja patsiendi fertiilsusele ei ole siiani piisavalt uuritud.

Vastuvõtmine Avodart'i naised on kategooriliselt vastunäidustatud. Seda valdkonda on samuti uuritud, kuid on olemas soovitusi, et dutasteriid pärsib VKT taset, mille tagajärjel võib loote-poja suguelundite arengut pärssida. Samuti ei ole teada, kas dutasteriid tungib imetavale emale. 

Vastunäidustused

Vastunäidustused Avodart'i lubamiseks on:

• ülitundlikkus ravimi toimeaine (dutasteriid) ja teiste selle koostisosade suhtes;
• ülitundlikkus teiste 5α-reduktaasi inhibiitorite suhtes.

Naised ja lapsed ei tohi mingil juhul ravimit võtta - need on vastunäidustatud.

Kui patsiendil on maksapuudulikkus, on Avodart eriti ettevaatlik. 

Kõrvalmõjud Avatart

Avodart ja selle toimeaine dutasteriid kõrvaltoimed on järgmised:

• Immuunsüsteemi organismi väga harvadel juhtudel võib reageerida allergiliste reaktsioonide (juuresolekul lööve, sügelus, urtikaaria, lokaliseeritud paistetus) ja angioödeem.
• Keha reproduktiivne süsteem vastab sageli ravile, kus on muutused libiido, ejakulatsioonihäirete, erektsioonihäirete, günekomastia (raskustunne ja piimanäärmete laienemine).
• Avodart võib nahale põhjustada, võib ilmneda alopeetsia (kehalõhed kukkuda), samuti hüpertrichoos. 

[4], [5], [6]

Üleannustamine

Kui patsiendile määrati uuringu jooksul annus 40 mg päevas, mis oli kaheksakümmend korda terapeutiline annus, ei täheldatud kõrvaltoimeid nädalas. Samuti ei leitud kõrvaltoimeid, kui 5 mg patsienti võttis kuus kuud, ei leitud soovitatud annusest erinevusi.

Kui Avodart'i üleannustamine püsib endiselt, siis on ette nähtud sümptomaatiline ja toetav ravi (dutasteriidi suhtes antidoot puudub).

Ladustamistingimused

Avodart pood lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi.

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg Avodart on neli aastat.