Beclazon-eco

Beklazon-eco on inhaleeritav aine, mida kasutatakse mitmesuguste bronhiaalastma vormide korral. Tutvume selle juhiste ja kasutusomadustega.

Inhaleeritaval glükokortikosteroidil on tugev põletikuvastane toime. See sisaldab toimeainena beklometasooni, mis esteraaside mõjul muundatakse aktiivseks derivaadiks. Ravim mõjutab ainult kopsusüsteemi ja selle pikaajaline kasutamine vähendab bronhospasmide riski.

• Aerosooli põletikuvastane toime on seotud allergilise reaktsiooni, st arahhidoonhappe metabolismi, tekke pärssimisega.
• Toimeaine parandab mukotsiliaarset kliirensit ja vähendab mastotsüütide taset hingamisteede limaskestal. See aitab vähendada põletikulise eritise hulka ja epiteeli turse raskust, vähendab lümfokiinide tootmist ja bronhide hüperaktiivsust.
• Beklometasoon aeglustab oluliselt makrofaagide migratsiooni, granuleerimise ja infiltratsiooni raskust, mis aitab taastada tundlikkust bronhodilataatorite suhtes.

Märgatav terapeutiline toime ilmneb 2.-5. päeval ja maksimaalne terapeutiline efekt saavutatakse 14 päeva pärast ravi algust. Selle põhjal ei sobi ravim ägedate astmahoogude ja bronhospasmide leevendamiseks.

Näidustused Beclazon-eco

Beklazon-eco peamine näidustus on bronhiaalastma erinevate vormide ravi üle 4-aastastel lastel ja täiskasvanutel. Enne ravimi väljakirjutamist annab arst juhised inhalaatori õige kasutamise kohta, et tagada ravimi jõudmine soovitud kopsupiirkondadesse.

Ravimit määratakse erilise ettevaatusega neerupealise koore funktsioonihäirega patsientidele. Inhalaatori kasutamisel on vajalik glükokortikosteroidide varu. See on tingitud üldise seisundi halvenemise ohust, mis võib olla eluohtlik.

Vabastav vorm

Beklazon-eco on saadaval inhaleerimiseks mõeldud aerosoolina. Üks inhalaator on mõeldud 200 annuse toimeaine jaoks. Aktiveeritud hingamine sisaldab 50, 100 ja 250 mcg beklometasooni. Abikomponendid on: etanool ja hüdrofluoroalkaan (HFA-134a).

Aerosool vabaneb rõhu all alumiiniumpurkides. Igal pudelil on pihustiga vabastusventiil. Aerosooli sisu on värvitu ja lõhnatu lahus.

Beklazon-eco kerge hingamine

Tõhus astmavastane ravim, mida kasutatakse inhalatsiooni teel koos glükokortikosteroididega, on Beklazon-Eco Easy Breathing. Ravim aitab obstruktiivsete hingamisteede kahjustuste korral.

Aerosool vähendab põletikku ja leevendab turset. Püsiv terapeutiline toime tekib 5.-7. ravikuuri päeval. See on ette nähtud täiskasvanud patsientidele ja üle 4-aastastele lastele. Eriti ettevaatlikult kasutatakse seda krooniliste neeru- ja maksahaigustega patsientidel.

Farmakodünaamika

Inhalaatori toimeaine on beklometasoondipropionaat, millel on nõrk afiinsus glükokortikosteroidretseptorite suhtes. Farmakodünaamika näitab selle muundumist aktiivseks metaboliidiks beklometasoondipropionaadiks (B-17-MP) esteraaside (rakkudes sisalduvad ensümaatilised ained, mis katalüüsivad estrite hüdrolüütilist lõhustumist) toimel. Metaboliidil on väljendunud lokaalne põletikuvastane toime. Põletik väheneb kemotaktilise aine moodustumise, allergilise reaktsiooni pärssimise ja mukotsiliaarse transpordi paranemise kaudu.

Beklometasoon vähendab bronhide limaskesta nuumrakkude mahtu, vähendab epiteeli turset ja bronhide lima sekretsiooni. Beeta-adrenergiliste retseptorite suurenenud aktiivsus taastab organismi reaktsiooni bronhodilataatoritele, minimeerides nende kasutamise sagedust. Ravimil ei ole pärast inhalatsiooni teel manustamist resorptsiooniaktiivsust. Ei leevenda ägedaid bronhospasmi hoole.

Farmakokineetika

Pärast ühekordset süsti ladestub umbes 56% manustatud annusest alumistesse hingamisteedesse. Ülejäänud kogus ladestub suhu, neelu või allaneelamise teel. Farmakokineetika näitab toimeaine metaboliseerumist metaboliidiks B-17-MP. Süsteemne imendumine toimub kopsudes 36% ja seedetraktis 26%. Toimeaine absoluutne biosaadavus on 2% ja selle metaboliidil 62% inhalatsioonidoosist.

Beklometasoondipropionaat imendub kiiresti ja selle maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30 minuti jooksul. Süsteemse ekspositsiooni ja suureneva inhaleeritava annuse vahel on lineaarne seos. Toimeaine jaotumine kudedesse on 20 l ja selle metaboliidil 424 l. Plasmavalkudega seondumine on kõrge, nagu ka plasmakliirens. Poolestusaeg on 30 minutist kuni 3 tunnini.

Annustamine ja manustamine

Beklozan-Eko ja Beklozan-Eko Easy Breathing sisaldavad samu toimeainete annuseid, seega on need ravimid omavahel asendatavad. Kuid igal neist on oma iseärasused manustamisviisi ja annuste osas. Beklozan-Ekot kasutatakse ainult sissehingamise teel.

• Täiskasvanud patsientidele määratakse 100–500 mikrogrammi päevas, millele järgneb säilitusannus 200–400 mikrogrammi päevas. Raske astma korral võib kasutada kuni 2000 mikrogrammi päevas, kuid ainult arsti järelevalve all.
• Lastele on soovitatav kasutada 100–200 mikrogrammi beklometasooni päevas. Maksimaalne lubatud annus on 200 mikrogrammi.

Päevane annus tuleb jagada mitmeks manustamiseks. Pärast piisava astmakontrolli saavutamist tuleb ravimi annust vähendada miinimumini. Stabiilne terapeutiline toime ilmneb ravi 2.-3. päeval. Kui patsient on enne inhalaatori kasutamist kasutanud teisi beklometasooni sisaldavaid monoravimeid, tuleb annust säilitada.

Steroididest sõltuvad patsiendid peavad jälgima neerupealise koore funktsionaalset aktiivsust. Samal ajal peab enne aerosooli kasutamise alustamist patsiendi seisund olema stabiilne. Süsteemsed ravimid lõpetatakse nädal pärast ravi algust.

Laste ravimisel tuleb regulaarselt registreerida kasvunäitajaid, kuna ravim võib põhjustada kasvupeetust. Hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise talitlushäire, infektsioonide, kirurgiliste sekkumiste ja vigastuste korral võib olla vajalik suukaudsete steroidide täiendav kasutamine. Ravimi manustamine tuleb lõpetada järk-järgult. Aerosooli süstimise ajal on väga oluline kaitsta silmi.

Kasutamine Beclazon-eco raseduse ajal

Beklazon-eco kasutamise võimalikkust raseduse ajal määrab raviarst. Ravim määratakse juhul, kui emale oodatav kasu on suurem kui lootele tekkivad riskid. Reeglina määratakse rasedatele ohutumaid ravimeid, millel ei ole kõrvaltoimeid ega vastunäidustusi.

Vastunäidustused

Inhaleeritav aerosool Beklazon-eco on vastunäidustatud selle komponentide talumatuse korral. Ravim on keelatud ägedate astmahoogude korral ja alla nelja-aastastel lastel.

Inhalaatorit määratakse erilise ettevaatusega infektsioonide (seen-, bakteriaalsed, viirus-, parasiitinfektsioonid), kopsutuberkuloosi, maksatsirroosi ja neeruhaiguste, osteoporoosi, glaukoomi ja hüpotüreoidismi korral.

Kõrvalmõjud Beclazon-eco

Inhalaatori vale kasutamine põhjustab kõrvaltoimeid. Beklazon-eco võib põhjustada järgmisi reaktsioone:

• Suu ja kurgu kandidoos (pikaajalise annuse kasutamisel üle 400 mikrogrammi päevas).
• Düsfoonia ja neelu limaskesta ärritus.
• Paradoksaalne bronhospasm (selle leevendamiseks kasutatakse lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta2-adrenergilisi agoniste).
• Naha allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi, näo ja kurgu limaskesta turse.

Võimalikud on ka ravimi süsteemse toime põhjustatud kõrvaltoimed: peavalud, iiveldus, naha verevalumid ja hõrenemine, neerupealise koore funktsiooni langus, ebameeldivad maitseelamused, osteoporoos, glaukoom, katarakt, kasvupeetus lastel.

[ 1 ]

Üleannustamine

Üledoosi sümptomid võivad põhjustada neerupealise koore funktsiooni ajutist langust. Selle seisundi kõrvaldamiseks ei ole vaja erakorralist ravi, kuna neerupealise koore funktsioon taastub järgmise paari päeva jooksul (mida kinnitab kortisooli tase vereplasmas).

Koostoimed teiste ravimitega

Barbituraatide inhalaatori kasutamisel koos fenütoiini või rifampitsiiniga võib metabolism suureneda ja suukaudsete glükokortikosteroidide toime väheneda. Koostoimeid teiste ravimitega kontrollib raviarst. Kui täheldatakse antikoagulantide kõrvaltoimeid, tuleb nende annust kohandada. Beklazone-eco kasutamisel koos suukaudsete kortikosteroidide või diureetikumidega võib kaaliumikadu suureneda.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Säilitamistingimuste kohaselt tuleb inhalaatorit hoida temperatuuril mitte üle 30°C, kaitstuna päikesevalguse eest ja lastele kättesaamatus kohas. Kuna balloon sisaldab rõhu all olevat vedelikku, on keelatud seda läbi torgata, purustada ega kuumutada isegi pärast ravimi täielikku ärakasutamist. Samuti on keelatud seda külmutada ega jahutada.

Säilitusaeg

Beklazon-eco säilivusaeg on 36 kuud (näidatud purgil). Pärast ravi lõppu tuleb aerosool ära visata. Aegunud inhalaatori kasutamine on keelatud, kuna see võib esile kutsuda kontrollimatuid kõrvaltoimeid.