Bensüülpenitsilliin

Bensüülpenitsilliin on looduslik antibiootikum, mis kuulub penitsilliinide kategooriasse. See on hapete suhtes resistentne, kuid penitsillinaas võib selle hävitada.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Bensüülpenitsilliin

Ravim on näidustatud selle suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste patoloogiate kõrvaldamiseks:

• hingamissüsteem: bronhiit, ambulatoorne kopsupõletik ja püotooraks;
• ENT-haigused;
• urogenitaalsüsteemi organid: tsüstiit, tservitsiit ja püelonefriit, samuti püeliit ja uretriit;
• sapiteede organid: koletsüstiit või kolangiit;
• pehmed koed ja nahk: haava sattunud infektsioonid, impetiigo ja erüsipelad, samuti uuesti nakatunud dermatoosid;
• silmahaigused: gonokokist põhjustatud äge konjunktiviit, samuti sarvkesta haavand;
• bakteriaalne endokardiit (subakuutne või äge vorm) ja lisaks sepsis;
• osteomüeliidi, meningiidi või peritoniidi teke;
• süüfilise või gonorröa esinemine;
• siberi katk, sarlakid, samuti difteeria ja kiiri seenhaigus.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vabastav vorm

Saadaval pulbri kujul (intramuskulaarseks ja subkutaanseks lahuseks) kogustes 500 000 ja 1 000 000 Ü. Üks pudel sisaldab 10 ml. Pakend võib sisaldada 1 pudelit. Pappkarp sisaldab 10 pudelit. Statsionaarseks kasutamiseks sisaldab pappkarp 50 pudelit.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodünaamika

Ravimi omadused – bakteritsiidne ja antibakteriaalne. Ravim takistab peptiidide sünteesi protsessi rakuseintes ja soodustab ka mikroobide lüüsi.

See on aktiivne grampositiivsete mikroorganismide (stafülokokkide tüved, mis ei tooda penitsillinaasi, ja streptokokkide, sealhulgas pneumokokkide), difteeria korünebakterite, eoseid moodustavate anaeroobsete bakterite ja siberi katku batsillide vastu. Lisaks on see efektiivne ka aktinomütseetide, gramnegatiivsete kookide (meningokokid ja gonokokid), kahvatu treponema ja Spirochaeta spp. vastu.

See ei mõjuta enamikku gramnegatiivseid mikroobe, viirustega seeni, samuti algloomi ja riketsiaid.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokineetika

Pärast toimeaine intramuskulaarset manustamist täheldatakse veres maksimaalset kontsentratsiooni 0,5-1 tunni pärast ja 3-4 tunni pärast ilmuvad selles antibiootikumi jäljed. Aine imendumine on üsna madal, ravimil on pikaajaline toime.

Pärast ravimi ühekordset süstimist püsib penitsilliin meditsiinilises kontsentratsioonis veres maksimaalselt 12 tundi. Plasma sees olevate valkude süntees on 60%. Toimeaine tungib kiiresti kudedesse koos organitega ja lisaks bioloogilistesse vedelikesse (välja arvatud eesnäärme ja tserebrospinaalvedeliku puhul). Ajukelme põletiku korral tungib aine läbi hematoentsefaalbarjääri.

Pärast konjunktiivikotti tilgutamist täheldatakse ravimi terapeutilist kontsentratsiooni sarvkesta põhiaines (lokaalsel kasutamisel see peaaegu ei tungi silma eeskambri niiskusesse). Ravimi subkonjunktivaalse manustamise tulemusena saavutatakse ravimi terapeutiline kontsentratsioon silma eeskambri ja sarvkesta niiskuses (kuid kontsentratsioon klaaskehas ei ole kliiniliselt oluline).

Pärast klaaskehasiseset manustamist on poolväärtusaeg ligikaudu 3 tundi.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel (umbes 10%) ja ka tubulaarsekretsiooni teel (umbes 90%) - muutumatul kujul. Imikutel ja vastsündinutel eritumisprotsess aeglustub ning neerupuudulikkuse korral suureneb poolväärtusaeg 4-10 tunnini.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt (välja arvatud novokaiini sool). Lisaks subkutaanselt ja endolumbaalselt (ainult naatriumsool), intratrahheaalselt ja õõnsustesse. Oftalmoloogiliste patoloogiate ravis tehakse instillatsioone konjunktiivikotti ja lisaks manustatakse subkonjunktiivi ja intravitreaalselt.

Täiskasvanute päevane annus intramuskulaarselt ja intravenoosselt - 2–12 miljonit ühikut 4–6 süstina. Ambulatoorse kopsupõletiku raviks - 8–12 miljonit ühikut päevas 4–6 manustamiskorra jooksul. Endokardiidi, meningiidi või müonekroosi kõrvaldamiseks manustatakse annus 18–24 miljonit ühikut 6 süstina päevas.

Ravikuuri kestus sõltub haiguse raskusastmest ja vormist ning võib kesta 7-10 päeva kuni 2 kuud või rohkem (näiteks sepsise või nakkusliku endokardiidi ravis).

[ 25 ], [ 26 ]

Kasutamine Bensüülpenitsilliin raseduse ajal

Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus patsiendile saadav potentsiaalne kasu kaalub üles lootele kahjuliku mõju tõenäosuse. Ravimi kasutamise ajal on rinnaga toitmine keelatud.

Vastunäidustused

Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus patsiendile saadav potentsiaalne kasu kaalub üles lootele kahjuliku mõju tõenäosuse. Ravimi kasutamise ajal on rinnaga toitmine keelatud.

[ 23 ]

Kõrvalmõjud Bensüülpenitsilliin

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• allergia: urtikaaria, angioödeem, anafülaksia, palavik/külmavärinad, liigesevalu, peavalud ja nahalööbed. Lisaks bronhospasmid ja eosinofiilia või tubulointerstitsiaalse nefriidi teke;
• muu: naatriumisoola puhul – müokardi kontraktiilsuse protsessi häire; kaaliumisoola puhul – hüperkaleemia või arütmia teke ja lisaks südameseiskus.

Ravimi endolumbaalse manustamise tagajärjel võivad esineda neurotoksilised toimed: iiveldus koos oksendamisega. Lisaks võivad esineda krambid ja meningeaalsed sümptomid, samuti suurenenud reflekserutuvus ja kooma.

[ 24 ]

Üleannustamine

Ravimi üledoos avaldub järgmiste sümptomite kujul: teadvusehäired ja krampide ilmnemine.

Kui need sümptomid ilmnevad, on vaja lõpetada bensüülpenitsilliini kasutamine ja seejärel läbi viia ravi, mille eesmärk on häirete kõrvaldamine.

[ 27 ], [ 28 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Sünergism on täheldatud bakteritsiidse rühma antibiootikumidega (näiteks rifampitsiin ja vankomütsiin, samuti tsefalosporiinid aminoglükosiididega) ja antagonism bakteriostaatiliste rühma antibiootikumidega (näiteks linkosamiidid, makroliidid, samuti kloramfenikool ja tetratsükliinid).

MSPVA-d, diureetikumid, allopurinool ja tubulaarsekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad bensüülpenitsilliini aktiivse komponendi kontsentratsiooni ja vähendavad tubulaarsekretsiooni raskust. Koos allopurinooliga suureneb nahaallergiate tõenäosus - lööbe kujul.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida ravimitele tavapärastes tingimustes – päikesevalguse ja niiskuse eest kaitstult. Temperatuur – mitte üle 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Erijuhised

Bensüülpenitsilliini naatriumsool on kibeda maitsega peenelt kristalliline valge pulber. Sellel on nõrgad hügroskoopsed omadused. See lahustub kergesti vees. Samuti lahustub see kiiresti metanoolis ja lisaks ka etanoolis. See laguneb kiiresti leeliste, hapete ja oksüdeerijatega kokkupuutel. Ainet manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt ja subkutaanselt, samuti intratrahheaalselt ja endolumbaalselt.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilitusaeg

Bensüülpenitsilliin sobib kasutamiseks 4 aastat. Samal ajal võib valmis süstelahust säilitada mitte rohkem kui 24 tundi (külmkapis - maksimaalselt 72 tundi) ja infusioonilahust - maksimaalselt 12 tundi (külmkapis - mitte rohkem kui 24 tundi).

[ 39 ]