Bensüülpenitsilliin

Bensüülpenitsilliin on looduslik antibiootikum, mis kuulub penitsilliinide kategooriasse. Vastupidav hapetele, kuid seda saab hävitada penitsillinaasiga.

[1], [2], [3], [4], [5]

Näidustused Bensüülpenitsilliin

Ravim on näidustatud infektsioon-põletikuliste haiguste likvideerimiseks, mis on põhjustatud bakteritest, mis on tundlikud:

• hingamisteede organid: bronhiit, ambulatoorne pneumoonia ja ka piotoraks;
• ENT-organite haigused;
• urogenitaalsüsteemi elundid: tsüstiit, tservitsiit ja püelonefriit, samuti püeliit ja uretriit;
• elundid ZHVP: koletsüstiit või kolangiit;
• pehmed kuded ja nahk: haava infektsioonid, impetiigo ja erysipelad ning ka korduvad dermatoosid;
• silmahaigused: gonokokk-indutseeritud konjunktiviidi akuutne vorm, samuti sarvkesta haavandid;
• bakteriaalne endokardiit (alaähkne või äge vorm) ja lisaks sellele sepsis;
• osteomüeliidi, meningiidi või peritoniidi areng;
• süüfilise või gonorröa tekkimine;
• siberi katk, harilik palavik ja lisaks difteeria ja kiiritushaigus.

[6], [7], [8],

Vabastav vorm

See on valmistatud pulbri kujul (in / m ja n / lahuste jaoks) mahuga 500 000 ja 1 000 000 ühikut. Üks pudel säilib 10 ml. Pakend võib sisaldada 1 pudelit. Karp sisaldab 10 pudelit. Statsionaarseks kasutamiseks - pappkarp sisaldab 50 pudelit.

[9], [10], [11]

Farmakodünaamika

Ravimi omadused - bakteritsiidne ja antibakteriaalne. Ravim häirib peptiidoglükaani sünteesi protsessi rakuseinates ja hõlbustab ka mikroobide lüüsi.

Ta on aktiivne grampositiivsete bakterite (stafülokokid tüved, mis ei tekita Penitsillinaasi ja Streptococcus, sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium difteeria, anaeroobsed bakterid, mis moodustavad spoorid ja siberi vardad. Lisaks ka vastu Aktinomütseetides, Gram-negatiivsed kokid (meningokokk ja gonococci), Treponema pallidum ja Spirochaeta spp.

Ei mõjutanud enamikke gramnegatiivseid mikroobe, seente viiruseid, samuti algtooteid ja riketsiat.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokineetika

Pärast aktiivse komponendi intramuskulaarset süstimist täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni veres 0,5-1 tunni järel ja pärast 3-4 tunni möödumist ilmneb antibiootikumi jälgi. Aine imendumine on üsna madal, ravimil on pikaajaline toime.

Pärast ravimi ühekordset süstimist sisaldub ravimi kontsentratsioonis penitsilliin veres maksimaalselt 12 tunni jooksul. Valkude süntees plasmas on 60%. Aktiivne komponent tungib kiiresti kudedesse organite ja lisaks bioloogiliste vedelike (välja arvatud eesnäärme, samuti tserebrospinaalsed vedelikud). Kui tekib aju membraanide põletik, tungib aine läbi BBB.

Pärast konjunktiivikotti sisestamist täheldatakse sarvkesta tuumaines ravimi ravimikontsentratsiooni (kui kohalikku kasutust peaaegu ei satu silmaümbrise niiskusesse). Ravimi manustamise järgselt on ravimi oluliseks näitajaks eesmine silma kambri niiskus ja sarvkest subkonjunktiiv (kuid Corpus vitreum kontsentratsioon ei ole kliiniliselt oluline).

Pärast klaaskeha manustamist on poolväärtusaeg ligikaudu 3 tundi.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni (umbes 10%) ja ka tubulaarsekretsiooni (ligikaudu 90%) kaudu - muutumatul kujul. Imikutel ja vastsündinutel langeb eritumine ja patsiendi neerupuudulikkuse korral pikeneb poolväärtusaeg 4-10 tunnini.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt (välja arvatud novokaiini sool). Lisaks sellele subkutaanselt ja endopulbavalt (eranditult naatriumisoola), intratrahheaalne ja õõnsuses. Oftalmoloogiliste patoloogiate ravimisel viiakse injektsioonid konjunktiivikotti ja lisaks ka subkonjunktiivi ja intravitreaalse süstimise teel.

Täiskasvanud päevased annused intramuskulaarselt ja intravenoosselt - 2-12 miljonit ühikut 4-6 süsti kohta. Ambulatoorse kopsupõletiku ravis - päeva 8-12 miljonit ühikut 4-6 manustamisprotseduuri kohta. Endokardiidi, meningiidi või müonekroosi kõrvaldamiseks - 6 süstida päevas, manustatakse annus 18-24 miljonit ühikut.

Kestus ravikuuri sõltub haiguse tõsidusest, samuti oma kuju, ning võib kesta 7-10 päeva 2 kuuni või enamast (nt ravis sepsis või infektsioosne endokardiit).

[25], [26],

Kasutamine Bensüülpenitsilliin raseduse ajal

Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus patsiendi võimalik kasu ületab loote tõenäosust, millel on negatiivsed tagajärjed. Ravi ajal ei tohi ravimit imetada.

Vastunäidustused

Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus patsiendi võimalik kasu ületab loote tõenäosust, millel on negatiivsed tagajärjed. Ravi ajal ei tohi ravimit imetada.

[23],

Kõrvalmõjud Bensüülpenitsilliin

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• allergiad: urtikaaria, angioödeem, anafülaksia, palavik / külmavärinad, liigesevalu, peavalu ja nahalööbed. Lisaks on bronhide spasmid ja eosinofiilia või tubulointerstitsiaalse nefriidi tekkimine;
• muu: naatriumsool - müokardi kontraktiilsuse protseduur; kaaliumisoola puhul - hüperkaleemia või arütmia tekkimine ja lisaks südame seiskumine.

Ravimi kasutamisel endolumbipõhise meetodi tulemusena võivad tekkida neurotoksilised toimed: iiveldus oksendamisega. Lisaks sellele ilmnevad krambid ja meningeaalsed sümptomid, aga ka reflektoorse erutuvuse ja kooma seisundi suurenemine.

[24],

Üleannustamine

Ravimi üleannustamine ilmneb selliste sümptomite kujul: teadvuse häire ja krambihoogude esinemine.

Kui need sümptomid ilmnevad, on vaja kaotada bensüülpenitsilliini kasutamine ja seejärel läbi viia ravi, mille eesmärk on kõrvaldada rikkumised.

[27], [28]

Koostoimed teiste ravimitega

Rühmast bakteritsiidse antibiootikume (nagu näiteks rifampitsiin ja vankomütsiin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidide) ei täheldatud sünergiale ja bakteriostaatiline antibiootikum rühma (nagu linkosamiididega, makroliidide ja klooramfenikooli ja tetratsükliinid) - antagonism täheldatud.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, diureetikumid, allopurinoolile ja ravimeid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni võimendavad näitajad Bensüülpenitsilliini toimeaine kontsentratsiooni ja raskuse vähendamiseks torukujulise sekretsioon. Kombineerib allopurinooliga naha allergiate tõenäosust - lööbe kujul.

[29], [30], [31], [32]

Ladustamistingimused

Hoidke ravimit ravimite tavapärastes tingimustes - kohas, mis on suletud päikesevalgusest ja niiskusest. Temperatuur - mitte üle 30 ° C

[33], [34], [35]

Erijuhised

Bensüülpenitsilliini naatriumsool on kibedat maitsvat peeneteralist valget pulbrit. Sellel on nõrgad hügroskoopsed omadused. Vees kergesti lahustuv. Samuti lahustub see kiiresti metanoolis ja lisaks etanoolis. Kiiresti hävitatud selle mõjuga sellele leelised, happed ja koos sellega oksüdeerijad. Aine manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt ja subkutaanselt ning lisaks on see intratrahheaalne ja endolumbulaarne.

[36], [37], [38]

Säilitusaeg

Bensüülpenitsilliin sobib kasutamiseks 4 aastat. Selliselt valmistatud süstelahus lastakse talletada mitte rohkem kui 24 tundi (külmkapis - maksimaalselt 72 tundi) ja infusioonilahust - maksimaalselt 12 tundi (külmkapis - mitte rohkem kui 24 tundi).

[39],