Berotec

Berotek on ravim, mis sisaldab fenoterooli, β-2-adrenergiliste retseptorite selektiivset stimulaatorit, mis paiknevad peamiselt hingamisteedes.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Beroteca

Seda kasutatakse järgmiste haiguste kõrvaldamiseks:

• krooniline obstruktiivne kopsupatoloogia;
• bronhide spasmid, mis kaasnevad bronhiaalastmaga;
• ravitav hingamisteede ahenemine;
• kroonilise iseloomuga obstruktiivne bronhiit;
• kopsuemfüseem;
• et vältida astma teket füüsilise aktiivsuse tagajärjel.

Vabastav vorm

Toodet toodetakse inhalatsioonilahusena, mis on pakendatud 20 ml klaasist tilgutipudelitesse (1 ml vastab 20 tilgale). Karbis on 1 selline pudel.

Seda saab toota ka aerosoolina doseeritud inhalatsioonideks, otsikuga balloonides mahuga 10 ml (umbes 200 pihustust). Pakend sisaldab 1 aerosoolballooni.

Farmakodünaamika

Beroteki toimeaine soodustab veresoonte silelihaste lõdvestumist bronhidega, takistades seeläbi bronhospastiliste ilmingute teket, mis esinevad näiteks bronhiaalastma korral.

Bronhiaalse valendiku kitsenemine saavutatakse histamiini ja metakoliini mõjul ning lisaks sellele ka külma õhu ja mitmesuguste eksogeensete allergeenide (vastusena kohese ülitundlikkuse ilmingutele) mõjul.

Kui fenotreeol on piirkondlikku vereringesüsteemi sisenenud, pärsib see aktiivsete põletikujuhtide vabanemist mastotsüütidest (kudedesse tunginud basofiilid). Just see toime määrab ravimi meditsiinilise toime bronhide obstruktsiooni ravis.

Toimeaine toime biokeemiline alus on selle interaktsioon GS-valguga, mis stimuleerib raku adenülaattsüklaasi aktiivsust. Sellele reageerides suureneb cAMP-i, mis on sekundaarne virgatsaine, sidumisprotsess. Virgatsaine stimuleerib A-tüüpi proteiinkinaasi aktiivsust, mis aitab fosforüülida silelihasrakkudes asuvaid sihtvalke.

Selle tulemusena inaktiveeritakse kerged müosiini ahelad (üks lihaskiudude peamisi komponente) ja avanevad kiired kaaliumikanalid, mis viib hingamisteede kanalite sees olevate silelihaste ja veresoonte lõdvestumiseni.

Samuti on vaja meeles pidada, et β-adrenergilised retseptorid asuvad ka südamelihase sees, seega on ravimi aktiivse elemendi mõju täheldatud ka müokardis ja vastavas veresoonkonnas. Samal ajal suureneb südame löögisagedus ja selle tugevus märkimisväärselt, mille tulemusena suureneb märgatavalt perifeersetes kudedes nii peamine kui ka mikrotsirkulatsiooniline vereringe.

Ravimi suurtel annustel on laiem toimespekter. Selle tekitatud toimete hulka kuuluvad:

• MCC funktsiooni potentseerimine;
• emaka kokkutõmbumisaktiivsuse pärssimine;
• glükogenolüüsi ja lipolüüsi protsesside häire;
• plasma kaaliumisisalduse langus.

Farmakokineetika

Berotek on ette nähtud paikseks kasutamiseks, kuna ravimi kliinilised uuringud on näidanud, et selle terapeutiline toime on peaaegu sõltumatu seerumi aktiivsete elementide tasemest.

Pärast sissehingamist jõuab ligikaudu 10–30% peamisest toimeainest alumistesse hingamisteedesse. Ülejäänud pihustatud aine settib ülemistesse hingamisteedesse ja suhu või neelatakse alla, tungides seeläbi seedetrakti. Fenoterooli komponendi biosaadavus on ligikaudu 18–19%.

Imendumine kopsupinnalt toimub kahes etapis. Esimese 11 minuti jooksul pärast sissehingamist imendub organismi 30% manustatud annusest ja seejärel järgmise 120 minuti jooksul ületab ülejäänud osa 70% ainest mitmesugused füsioloogilised barjäärid, liikudes pehmete kudede piirkonda.

Ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon on 45,3 pg/ml. Need väärtused on täheldatud 15 minutit pärast inhalatsiooni.

Fenoterool jaotub organismis ühtlaselt, mahuga 1,9–2,7 l/kg. Seda omadust saab kõige paremini kirjeldada kolmeastmelise farmakokineetilise skeemi abil, mille poolväärtusajad on 0,42 ja 14,3 minutit ning 3,2 tundi. Vereringes sünteesitakse aktiivseid elemente koos valkudega 40–55% ulatuses manustatud annusest.

Aktiivne element läbib konjugatsiooni (või sulfonisatsiooni) teel maksas või sooleseintes toimuvaid metaboolseid protsesse, millele järgneb glükuroniidide moodustumine sulfaatidega.

Pärast seda, kui ravim on läbinud kõik ainevahetusetapid ja avaldanud oma ravitoimet, eritub aktiivne element mitmel viisil. Selle põhiosa eritub sapiga läbi seedetoru valendiku, saavutades kiiruse ligikaudu 1,1–1,8 ml/min. Ligikaudu 15% keskmise kliirensi taseme koguväärtustest moodustab komponendi eritumine glomerulaarfiltratsiooni teel (ligikaudu 0,27 l/min). Samal ajal, kuna ravim sünteesitakse valkudega, eritub see ka tubulaarsekretsiooni teel.

Annustamine ja manustamine

Inhalatsioonilahuse kasutamine.

Ravimit kasutatakse lokaalselt, mõjutades hingamisteede sees olevaid kudesid. Enne kasutamist on vaja lahustada vajalik osa ravimist soolalahuses (lahjendamiseks on rangelt keelatud kasutada destilleeritud vett), kuni maht on 3-4 ml.

Sissehingamine tuleks teha spetsiaalse otolarüngoloogilise seadme, nebulisaatori, abil. Lisaks võib kasutada ka teisi hapnikuga hingamise seadmeid. Ravimkomponenti sisaldava õhu optimaalne voolukiirus on 6-8 l/min. Portsjonite suurused vastavad järgmistele mahtudele: 20 tilka on 1 ml lahust ja 1 tilk sisaldab ligikaudu 50 mcg fenoteroolvesinikbromiidi.

Inhalatsioonilahuse annuste suurused:

• Alla 6-aastastele lastele, kes kaaluvad alla 22 kg, on annus 0,05 ml (vastab 1 tilgale)/kg, mis võetakse kolm korda päevas. Ravimi ühekordne maht ei tohi ületada 0,5 ml (vastab 10 tilgale);
• 6–12-aastastele lastele, kes kaaluvad 22–36 kg, on annus 0,25–0,5 ml ravimit, kui on vaja kiiresti kõrvaldada bronhide ahenemise tunnused (vaja on neli annust päevas). Annust võib suurendada, kui täheldatakse raskeid bronhiaalastma vorme;
• Täiskasvanutele (ja eakatele alates 75. eluaastast) ning noorukitele alates 12. eluaastast on annuse suurus 0,5 ml ravimit, mida võetakse kuni 4 korda päevas. Mõnikord on võimalik annust suurendada või vähendada, kui on olemas asjakohased meditsiinilised andmed või arsti individuaalsed näidustused.

Berotek N aerosooli pealekandmine.

Enne pihusti kasutamist loksutage purki, vajutades kaks korda selle põhjale, et see protseduuriks ette valmistada. Seejärel järgige ravimi süstimiseks allpool kirjeldatud protseduuri.

Esmalt tuleb aeglaselt ja sügavalt välja hingata, seejärel haarata purgi otsik huultega nii, et selle telg oleks suunatud tagurpidi. Seejärel tuleb purgi põhjale vajutada, samal ajal sügavalt sisse hingates. Pärast seda tuleb lühikest aega hinge kinni hoida, et ravimsegu imenduks võimalikult täielikult.

Kui arstil on vastav retsept, tuleb teise annuse saamise protseduuri täpselt korrata.

Pihustusballoon on varustatud spetsiaalse huulikuga (nn huulik, mis on vajalik sissehingatava aine annuse täpseks arvutamiseks). Seda osa ei tohi kasutada koos teiste aerosoolballoonidega. Ravimiga anum sisaldab 200 pihustust (inhalatsiooni).

[ 4 ]

Kasutamine Beroteca raseduse ajal

Beroteci on lubatud kasutada ainult raseduse teisel ja kolmandal trimestril.

Imetamise ajal on soovitatav ravimit välja kirjutada ainult siis, kui selle tõenäoline kasu kaalub üles tüsistuste tekkimise võimaluse imikule. See on tingitud asjaolust, et ravimi toimeaine võib erituda koos emapiimaga.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi üksikute elementide talumatuse olemasolu;
• ülitundlikkus ravimi bioaktiivsete komponentide suhtes (pärilik või omandatud);
• Raseduse 1. trimester;
• Aordi stenoos;
• obstruktiivse iseloomuga hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• hüpertüreoos;
• tahhüarütmia;
• mitmesuguste südamerikete esinemine;
• kompenseerimata staadiumis suhkurtõbi;
• glaukoom;
• alla 4-aastased lapsed.

Konservatiivne ravi ravimitega peaks toimuma arsti pideva järelevalve all ja regulaarsete diagnostiliste testidega järgmiste haiguste korral:

• kõrgenenud vererõhk, mida ei saa kontrolli all hoida;
• rasked nosoloogilised vormid, mis mõjutavad kardiovaskulaarsüsteemi;
• feokromotsütoom;
• türeotoksikoos;
• periood pärast müokardiinfarkti;
• suhkurtõbi kompenseeritud arengujärgus.

Kõrvalmõjud Beroteca

Beroteki konservatiivse ravikuuri ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kesknärvisüsteemi häired: pearinglus, peen tahtlik värisemine, majutushäired, peavalud ja vaimsed muutused (viimane reaktsioon on täheldatud ainult aeg-ajalt);
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemiga: südamepekslemine, intensiivne tahhükardia, vererõhu langus, süstoolse vererõhu tõus ja arütmia;
• hingamisteid mõjutavad häired: lokaalne ärritus limaskestadel, köha ja ka paradoksaalne bronhospasm (viimane sümptom esineb ainult aeg-ajalt);
• seedetraktis tekkivad kahjustused: iivelduse ilmnemine, millele tavaliselt järgneb oksendamine;
• allergia tunnused: urtikaaria, lööve ja Quincke ödeem huulte ja keele piirkonnas, samuti näol;
• Muud häired: hüpokaleemia, mille puhul täheldatakse äärmiselt kõrgeid väärtusi (eriti raske bronhiaalastmaga inimestel, kes võtavad raviks diureetikumidel põhinevaid ravimeid, GCS-i ja ka ksantiini), nõrkustunne, tundmatu päritoluga müalgia, samuti hüperhidroos ja urineerimispeetus.

[ 3 ]

Üleannustamine

Mürgistuse tekkimisel täheldatakse tavaliselt järgmisi negatiivseid sümptomeid:

• stenokardiavalu;
• tahhükardia ja südamepekslemine;
• stenokardiahood või arütmia;
• vererõhu väärtuste tõus või langus (sõltuvalt patsiendi individuaalsest eelsoodumusest);
• pulsirõhu näitajate suurenemine;
• intensiivne naha hüpereemia, mis mõjutab nägu ja kogu ülakeha;
• tahtlik värisemine.

Beroteci vastumürgiks on tavaliselt kardioselektiivse tüüpi β-adrenoblokaatorid, eriti β1-blokaatorid (antagonisti toime). Kuid nende ravimite kasutamine võib suurendada bronhide obstruktsiooni, mistõttu on vaja väga hoolikalt valida vastumürgi vajalik annus.

Lisaks võetakse sümptomaatilisi meetmeid, mille käigus määratakse rahustid ja rahustid. Meditsiiniliste näidustuste olemasolul kasutatakse intensiivravi protseduure (jälgitakse kõige olulisemaid näitajaid).

Koostoimed teiste ravimitega

Ained, mis võimendavad Beroteci üldist meditsiinilist toimet:

• beeta-adrenergiliste retseptorite agonistid;
• antikolinergilised ained;
• tritsüklilised antidepressandid;
• MAOI-ained.

Nende ravimite kombinatsioon põhjustab kõrvaltoimeid:

• β-adrenergilised agonistid;
• antikolinergilised ravimid;
• ksantiini derivaadid (sh teofülliin).

Muud interaktsioonid:

• ained, mis blokeerivad β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust koos ravimiga, on võimelised oluliselt vähendama bronhodilatatsiooni;
• Halogeenitud süsivesinik-antiseptikumid (näiteks enfluraan, halotaan või trikloroetüleen) võimendavad Beroteci aktiivsete elementide mõju kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsusele.

[ 5 ]

Ladustamistingimused

Berotek'i tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid ei tohiks ületada 30°C. Samuti peaks ravimi säilituskoht olema pime. Aerosoole tuleb hoida eemal lahtisest tulest. Farmatseutilise vedeliku külmutamine on keelatud.

[ 6 ]

Säilitusaeg

Berotekit saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Arvustused

Berotek saab hingamisteede haiguste ravile pühendatud foorumite külastajatelt palju positiivseid kommentaare. Enamik patsiente toob esile ravimi aerosoolvormi, samas kui lahus on vähem populaarne. Tavaliselt märgivad arvustused ravimi selliseid eeliseid nagu kasutusmugavus ja selle kasutamise kestus. Samuti on vaja meeles pidada, et selline purk on väikese suurusega, mis võimaldab teil seda kõikjal kaasas kanda ja seega vältida selle kasutamise vahelejätmist.

Arstide arvustused on enamasti positiivsed. Jah, tuleb meeles pidada, et ravimil on palju kõrvaltoimeid, kuid samal ajal suudab see kõrvaldada üsna palju hingamisteid mõjutavaid haigusi.

Ravimit kasutatakse monoteraapiana mõnes nosoloogilises vormis ning lisaks kasutatakse seda kombinatsioonis teiste ravimitega ja ennetava tervise parandamiseks. Kuid on vaja rangelt järgida aine juhiseid selle terapeutiliste koostoimete ja portsjonite suuruse kohta, et ravi ei tekitaks tüsistusi.