Bikotrim

Bikotrim on kunstlik antibakteriaalne aine sulfoonamiidide kategooriast. See on kombineeritud aine, mis sisaldab nii trimetoprimi kui ka sulfametoksasooli.

Sulfametoksasool on oma struktuuris sarnane PABA-ga, see hävitab dihüdrofoolhappe seondumise mikroobirakkudes, takistades PABA inkorporeerimist oma molekulis.

Trimetopriim võimendab sulfametoksasooli aktiivsust, takistades dihüdrofoolhappe taastumist tetrahüdrofoolhappeks (B9-vitamiini liik), mis vastutab valgu metabolismi ja bakteriraku jagunemise eest.

Näidustused Bikotrima

Seda kasutatakse järgmiste infektsioonide korral:

• urogenitaaltrakti infektsioonid: tsüstiit, uratriidi eesnäärmevähk, püelonefriit ja püeliit ning lisaks kantseroid, gonorröa (nii mehed kui naised), epididümiit, kubeme granuloom ja donovanoos;
• hingamisteede kahjustused: bronhopneumoonia, samuti krooniline kopsupõletik, bronhiit (aktiivsed ja kroonilised faasid), pneumotsüstoos ja bronhiektaas;
• ENT elundeid mõjutavad haigused: kurguvalu sinusiit ja samal ajal keskkõrvapõletik, scarlet fever või larüngiit;
• gastrointestinaalsed infektsioonid: paratüüfne palavik, koletsüstiit, kõhutüüfuse põhjustatud salmonelloos ja lisaks kolangiit, düsenteeria, koolera ja gastroenteriit, mida põhjustab E. Coli enterotoksiliste tüvede toime;
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: püoderma, akne, traumaatilised infektsioonid ja furunkuloos;
• osteomüeliit (kroonilises või aktiivses faasis) ja muud osteoartriidi iseloomulikud infektsioonid, brutselloosi, parakoccidioidoosi, malaaria (plasmodium falciparum) ja toksoplasmoosi aktiivne staadium (kombineeritud ravi).

Vabastav vorm

Ravimite vabastamine toimub lapse suukaudse suspensiooni kujul (0,24 g / 5 ml) - pudeli sees mahuga 60 või 100 ml. Komplekt sisaldab ka mõõtekorki.

Farmakodünaamika

Bakteritsiidne ravim, millel on selliste bakterite suhtes suur mõju.

• streptokokid (hemolüütilised tüved, mis on tundlikud penitsilliini suhtes), stafülokokid, pneumokokid ja gonokokid meningokokkidega;
• Salmonella (nende hulgas Salmonella paratyphi koos Salmonella typhi'ga), soolepulgad (see hõlmab enterotoksilisi tüvesid), Listeria, Vibrio cholerae, hemofiilsed pulgad (tüved, millel on tundlikkus ampitsilliini suhtes), Klebsiella ja Bacillus siberi katku;
• Perkusside pulgad, Nocardia asteroidid, proteaasid, fekaalse enterokokid, pasteurella, brutsella ja tularemiatäbi;
• mükobakterid (nende hulgas Bacillus Hansen), enterobakterid koos tsitrobakteritega, Providencia, morganella ja legionella pneumophilus;
• martsüüsi hambad, mõned pseudomonadide sordid (välja arvatud Pseudomonas bacilli), Yersinia shigella, Pneumocystis carinii ja klamüüdiaga (sh klamüüdofiilia psittaci ja Chlamydia trachomatis);
• lihtne: koktsidioidide immitis, patogeensed seened, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel ja Leishmania.

Resistentsust demonstreerivad: aseptilised mädased batsillid, treponoomid, Corynebacteriums, Koch pulgad, viirused ja Leptospira spp.

Nõrgestab Escherichia coli aktiivsust, tänu millele väheneb soole sees riboflaviini indikaatorid tümiini, B-vitamiinide ja niatsiiniga. Ravimi toime kestab 7 tundi.

Farmakokineetika

Imendumine pärast suukaudset manustamist on 90%. Väärtused TCmax on 1-4 tundi. Üks kord manustamisel säilitab ravimi terapeutiline kontsentratsioon 7 tundi.

Ravimit jaotatakse kehas ühtlaselt, ületades histohematogeensed tõkked. Uriinis ja kopsudes on moodustunud indikaatorid, mis ületavad plasmataset. Väiksemad ravimite kogused kogunevad eesnäärme tupe eritistesse, kudedesse ja sekretsioonidesse, tserebrospinaalvedelikku, bronhide eritistesse, sredneuschnaya vedelikku, sülge sapiga, rinnapiima, luude ja oftalmilise veepõhise veega. Intraplasmilise valguga seondumine on 66% (sulfametoksasooli puhul) ja 45% (trimetoprimi puhul).

Sulfametoksasooli vahetusprotsessid toimuvad peamiselt atsetüülderivaatide moodustamisega. Metaboolsetel komponentidel ei ole antimikroobset toimet.

Neerude kaudu - metaboolsete elementide kujul (80% 72 tunni jooksul), samuti muutumatul kujul (20% sulfametoksasool ja 50% trimetoprim); ülejäänud osa eritub soolte kaudu.

Sulfametoksasooli poolväärtusaeg on 9-11 tundi ja trimetoprim on 10-12 tundi. Laste puhul ei ole see näitaja peaaegu märgatav ja sõltub vanusest; kuni 12 kuud - 7-8 tundi; 1-10 aasta jooksul - 5-6 tundi.

Neeruprobleemidega ja eakate patsientide puhul suureneb poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Kui infektsioonid tekivad ilma tüsistusteta:

• 2-5 kuu vanused imikud - 2,5 ml ainet 2 korda päevas;
• 0,5-5-aastased lapsed - 5 ml ravimit 2 korda päevas;
• 6-12-aastased lapsed - 10 ml ravimit 2 korda päevas.

[1]

Kasutamine Bikotrima raseduse ajal

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise või raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev isiklik tundlikkus (ka seoses sulfoonamiididega);
• neeru- või maksafunktsiooni puudumine;
• aplastilise või kahjuliku iseloomuga aneemia;
• leukopeenia või agranulotsütoos;
• G6FD komponendi puudumine.

Kõrvalmõjud Bikotrima

Kõrvaltoimete hulgas:

• NA häired: pearinglus või peavalud. Võib-olla depressiooni, treemori, samuti meningiidi, perifeerse neuriidi ja apaatia aseptilise iseloomuga areng;
• probleeme hingamisteede tööga: infiltreerub kopsudesse ja bronhide spasmidesse;
• seedehäired: kõhulahtisus, kõhuvalu, oksendamine, stomatiit, isutus, glossitis ja iiveldus. Lisaks sellele on hepatiit, kolestaas, pseudomembranoosse iseloomuga enterokoliit, intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja hepatonekroos;
• vere moodustavate organite kahjustused: trombotsüto-, leuko- või neutropeenia, megaloblastse aneemia ja agranulotsütoos;
• kuseteede infektsioonid: kristalluuria, polüuuria, hematuuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, uurea suurenemine, neerupuudulikkus, toksiline nefropaatia (anuuria ja oliguuriaga) ja hüpercreatininemia;
• lihas-skeleti süsteemi tööga seotud probleemid: müalgia või artralgia;
• allergia tunnused: lööve, angioödeem, palavik, sügelus, IEE (sh SSD), valgustundlikkus, allergiline müokardiit, PET, eksfoliatiivne dermatiit ja hüpereemia, mis mõjutavad sklera;
• muud sümptomid: hüpoglükeemia.

Üleannustamine

Mürgistuse tekkimisel tekib segasus, oksendamine või iiveldus.

Bicotrim'i kasutamine on vajalik, et maoloputus läbi viia (maksimaalselt 2 tundi pärast joobeseisundit) ja ohvril tuleb juua palju vedelikke. Teostatakse ka intensiivset diureesi ja määratakse Ca-folinaat (5-10 mg päevas).

Koostoimed teiste ravimitega

Sellel on ravimite kokkusobivus selliste ainetega: 5% ja 10% dekstroosi (intravenoosne infusioon), 5% levuloos (intravenoosne infusioon), 0,9% NaCl (w / w infusioon) ja kombinatsioon 0-st. 18% NaCl 4% dekstroosiga (w / w infusioon). Veel on nimekirjas 6% dekstraani 70 või 10% dekstraani 40 (intravenoosse infusioonina) kombineeritult 5% dekstroosi või 0,9% NaCl-ga ja lisaks sellele Ringeri süstelahust.

Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide toimet ja metotreksaadi ja diabeedivastaste ainete toimet.

Nõrgendab fenütoiini intrahepaatilise metabolismi raskust (39% pikendab selle poolestusaega) ja varfariini, suurendades nende toimet.

Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust (pärsib soole mikrofloora ja vähendab hormonaalsete elementide ringlust maksa ja soolte sees).

Trimetoprimi poolväärtusaeg väheneb kombineeritult rifampitsiiniga.

Pürimetamiin annustes üle 25 mg nädalas suurendab megaloblastse aneemia tõenäosust.

Diureetilised ained (peamiselt tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski.

Terapeutiline efektiivsus väheneb koos prokaiiniga, bensokaiiniga või prokainamiidiga (ja teiste ravimitega, mille hüdrolüüsil PABK moodustub).

Diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jne) ja suukaudsete diabeedivastaste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) vahel esimesel poolel ja lisaks antimikroobsetel sulfoonamiididel, millel on teine, võib esineda rist-allergiline toime.

Fenütoiini ja PASKiga barbituraadid võimendavad B9-vitamiini puudulikkuse sümptomeid.

Salitsüülhappe derivaadid võimendavad Bicromi efekti.

C-vitamiin ja heksametüleentetramiin (ja teised ained, mis on uriin) suurendavad kristalluuria tõenäosust.

Ravimite imendumise nõrgenemist täheldatakse Kolestiramiiniga kombineerimisel - seetõttu kasutatakse seda pärast 1 tunni möödumist või 4-6 tundi enne ko-trimoxasooli sissetoomist.

Ravimid pärsivad luuüdi sees asuvaid hematopoeetilisi protsesse, suurendavad müelosupressiooni tõenäosust.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Bikotrimit tuleb hoida tihedalt korgitud pudelis. Temperatuur - mitte üle 25 ° С. Suspensiooni külmutamine on keelatud.

Säilitusaeg

Bikotrimit võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamise hetkest.

Taotlus lastele

Ei ole lastele ette nähtud, kui neil on hüperbilirubineemia.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Bakteptol, Groseptol, Biseptool koos Bactrimiga ja lisaks Oriprim, Bel-septool, Solyuceptole koos Bi-septa, Biseptrimi ja Trisptoliga. Samuti on nimekirjas Bi-tol, Raseptol, Blepeseptool koos Sumetrolimi ja Co-trimoxasooliga.