Cardil

Cardil on Ca -kanalite toimet blokeerivate ainete alarühma kuuluv ravim, millel on antihüpertensiivne, arütmiavastane ja antianginaalne toime.

Ravimi aktiivne element on diltiaseem, bensodiasepiin, mis takistab Ca tungimist kardiomüotsüütide rakkudesse, aga ka veresoonte silelihaste rakkudesse. Kaltsiumioonide voolu vähenemisega lõdvestuvad veresoonte membraani silelihased, mis võimaldab suurendada veresoonte valendikku, stabiliseerida mikrotsirkulatsiooni isheemilistes piirkondades ja vähendada perifeersete veresoonte süsteemset resistentsust. Kõik see aitab kaasa vererõhu langusele. [1]

Näidustused Cardil

Seda kasutatakse stenokardia korral (see hõlmab selle varianti ja stabiilseid sorte). Ravimit ei kasutata ägedate stenokardiahoogude kõrvaldamiseks.

Seda saab kasutada kõrgenenud vererõhuga - näiteks olukordades, kus on võimatu kasutada aineid, mis blokeerivad β -adrenergiliste retseptorite aktiivsust. Cardilit manustatakse nii monoteraapias kui ka kompleksravis.

See on ette nähtud ka arütmiate korral - näiteks südame vatsakeste rütmi vähendamiseks kodade virvenduse ajal.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 30 või 100 tükki pudeli sees. Karbis on 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Ravimi antianginaalsed omadused arenevad pärast pärgarterite veresoonte laienemist ja järelkoormuse vähendamist. Stabiilse stenokardia korral ravimit kasutavatel inimestel olid objektiivsed (ajavahemiku pikenemine, mille jooksul füüsilise koormuse ajal ei esinenud ST segmendi depressiooni) ja subjektiivsed (kasutamist vajavate stenokardiajuhtumite arvu vähenemine). Nitraatide sisaldus). Cardili toime raskusaste ebastabiilse stenokardiaga inimestel on keskmiselt sarnane nifedipiini või verapamiili toimega, samas kui diltiaseemi kasutamisel on negatiivsete märkide esinemissagedus väiksem kui nende ravimite kasutamisel.

Ravimi antihüpertensiivne toime areneb koos suurenenud vererõhuga (diastoolne ja süstoolne); vererõhu normaalsete väärtuste korral diltiaseem seda ei muuda. Ravimi kasutamine hüpertensiooniga inimestel ei põhjustanud refleks-tüüpi tahhükardiat, mis oli reaktsioon vererõhu näitajate langusele. [2]

Ravimil on nõrk negatiivne inotroopne toime, kuid selle manustamisel ei vähene südame löögimaht, samuti vasaku vatsakese väljutusfraktsioon. Vasaku vatsakese hüpertroofiaga inimestel põhjustab diltiaseemi pikaajaline kasutamine häire taandumist. [3]

Supraventrikulaarsete arütmiatega inimestel pärsib ravim kaltsiumioonide liikumist siinus- ja AV -sõlme rakkudes, stabiliseerides seeläbi südame rütmi.

Cardilit võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (sealhulgas diureetikumide ja AKE inhibiitoritega). Ravim on ette nähtud inimestele, kes ei saa kasutada ravimeid, mis blokeerivad β -adrenergiliste retseptorite toimet - perifeerse angiopaatia või BA -ga, samuti diabeetikutele.

Ravimil ei ole negatiivset mõju lipiidide vere struktuurile.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim täielikult seedetraktis. Osaleb 1. Intrahepaatilises läbisõidus (samas kui absoluutse biosaadavuse tase on 40% isikliku varieeruvuse vahemikus 24–74%). Biosaadavuse näitajad ei ole seotud portsjoni suurusega ega muutu erinevate annustamisvormide kasutamisel kliiniliste annuste spektris. Diltiaseemi Cmax väärtused seerumis täheldatakse 3-4 tunni pärast ja pärast 60 mg ravimite ühekordset kasutamist on 39-120 ng / ml.

Umbes 80% manustatud diltiaseemi osast osaleb seerumi valkude sünteesis (umbes 40% albumiiniga). Ravim läheb kergesti kudedesse; jaotusmahu tase on umbes 5 l / kg.

Diltiaseemi tasakaaluseisundi väärtused seerumis, kui kasutatakse regulaarselt 60 mg ravimit 3 korda päevas, täheldatakse 3-4. Ravipäevaks. Kui kasutatakse igapäevaseid osi vahemikus 0,12–0,3 g, on aine stabiilsed seerumiväärtused vahemikus 20–200 ng / ml (minimaalne terapeutiline tase on vahemikus 70–100 ng / ml).

Metaboolsed intrahepaatilised ravimiprotsessid toimuvad CYP3 A4 abil; ravim on P-glükoproteiini substraat. Pärast diltiaseemi manustamist väheneb hemoproteiini CYP3 A4 toime.

Vahetuse 1. Etapis toimuvad deatsetüülimise, samuti O- ja N-demetüleerimise protsessid. Peamine metaboolne komponent on deatsetüüldüültiaseem (selle sisaldus seerumis on ligikaudu 15–35% muutumatu diltiaseemi väärtustest), millel on toimeainega sarnane toime, kuid see on veidi nõrgem (ligikaudu 40–50% diltiaseemi toime).

Eritumine toimub peamiselt derivaatide kujul neerude kaudu; süsteemse kliirensi tase on 0,7-1,3 l / kg / tunnis. Uriini sees registreeritakse 5 diltiaseemi konjugeerimata derivaati ja mõnel neist on ka konjugeeritud vorm. Eliminatsioonil on üheastmeline kineetika. 3-kambrilise mudeli kohaselt on poolväärtusaeg 0,1, 2,1 ja 9,8 tundi eliminatsiooni esialgsel, keskmisel ja viimasel etapil. Eliminatsiooni poolväärtusaja üldine tähtaeg on 4-7 tundi.

Annustamine ja manustamine

Peate kasutama ravimeid sees, enne kasutamist tablette purustamata. Annuse suurus arvutatakse nii, et see vastaks esimese tableti sees oleva aine mahule. Manustamisviisi ja portsjonite suuruse valib arst, võttes arvesse haiguse tõsidust ja kulgu, patsiendi kehakaalu ja vanust, samuti kaasnevat ravi.

Keskmiselt tuleks päevas kasutada 0,18-0,24 g ravimeid; vajadusel on lubatud suurendada maksimaalset ööpäevast annust 0,48 g.Kui portsjoni suurendamise ajal tekivad negatiivsed sümptomid, tuleb diltiaseemi mahtu vähendada. Kui nõutavat kontrolli vererõhu taseme üle ravimi maksimaalse ööpäevase annuse (0,48 g) kasutuselevõtuga ei ole kindlaks tehtud, kuid see osa on hästi talutav, tuleb lisaks kasutada teisi antihüpertensiivseid aineid (näiteks diureetikume või AKE inhibiitoreid). Kasutatud.

Ravimi esialgne osa päevas peaks olema 60 mg 3-4 korda. Hiljem, võttes arvesse terapeutilist efektiivsust ja üldist kliinilist pilti, võib see suureneda või väheneda. Enamiku patsientide jaoks on vererõhu väärtuste kontrollimiseks ja stenokardiahoogude vältimiseks piisav 3-kordne manustamine 0,12 g päevas.

Eakad inimesed peaksid esmalt 3-4 korda 30 mg ainet manustama. Selle patsientide rühma osa on võimalik suurendada ainult arsti järelevalve all ja diltiaseemi manustamisel tüsistuste puudumisel.

Maksapuudulikkusega inimesed peavad Cardilit kasutama väga hoolikalt - neil on hoolikam vererõhu ja EKG näitude jälgimine ning samal ajal on ette nähtud väiksem algannus (3-4 korda päevas 30 mg).

• Taotlus lastele

Ravimi kasutamine pediaatrias on keelatud.

Kasutamine Cardil raseduse ajal

Ravimit ei kasutata raseduse ajal. Planeerimise või rasestumise alguses diltiaseemi kasutamisel peate konsulteerima oma arstiga alternatiivse ravi valimisel.

Kui peate Cardili kasutama rinnaga toitmise ajal, peate enne ravimite kasutuselevõtmist HB kasutamise lõpetama.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks diltiaseemi või teiste ravimite elementide talumatuse korral.

Ei saa kasutada südame juhtivushäirete, sealhulgas AV blokaadi (2-3. Aste; välja arvatud olukorrad, kui patsiendil on südamestimulaator) ja SSSU korral.

Keelatud on ravimit välja kirjutada inimestele, kellel on madal vererõhk (süstoolsed märgid alla 90 mm Hg), raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis) ja dekompenseeritud südamepuudulikkus.

Lisaks ei kasutata seda müokardiinfarkti aktiivsel faasil (tüsistuste korral), WPW sündroomil ja digitaalse ainega mürgistusega seotud kardiogeensel šokil.

Kõrvalmõjud Cardil

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• CVS -i aktiivsusega seotud probleemid: bradükardia, siinus- või AV -blokaad (1. Aste; harvemini - 2. -3. Aste), südamepuudulikkus, vererõhu langus, siinussõlme aktiivsuse pärssimine ja stenokardia paradoksaalne süvenemine ning lisaks sellele tahhükardia ja südamepekslemine, arütmia, minestus, ekstrasüstool, näo hüperemia, teadvusekaotus ja perifeerne turse;
• seedetrakti düsfunktsioon: iiveldus, kehakaalu tõus, isutus, kserostoomia, oksendamine, väljaheitehäired, düspeptilised sümptomid, igemepõletik ja igemete hüperplaasia;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: SS, urtikaaria, sügelus, erütematoosne luupus, TEN, eksanteem ja petehhiad ning lisaks Quincke ödeem, vaskuliit, eksfoliatiivne dermatiit ja valgustundlikkus;
• maksa ja sapiteede aktiivsuse häired: hüperglükeemia, intrahepaatiliste ensüümide aktiivsuse suurenemine ja granulomatoosset tüüpi hepatiit;
• probleemid veresüsteemiga: trombotsütoo- või leukopeenia, samuti veritsusperioodi pikenemine;
• kesknärvisüsteemi talitlushäired: segasus, isiksuse muutused, amneesia, depressioon, paresteesiad ja hallutsinatsioonid ning lisaks unisus, värinad, kõrvamüra, unehäired, kõnnakuhäired ja unisus;
• Teised: müalgia, eosinofiilia, düspnoe, lümfadenopaatia, maitse- ja haistmishäired, silmade ärritus või amblüoopia, ninakinnisus või verejooks, polüuuria, luude või liigeste valu, noktuuria, günekomastia, erektsioonihäired ja suurenenud kreatiinkinaasi väärtused.

Diltiaseemi kasutamisest põhjustatud epidermaalsed ilmingud kaovad iseenesest, tühistamata ravimite kasutamist. Aga kui epidermise häired püsivad pikka aega, tuleks kaaluda Cardil -ravi katkestamise võimalust.

Üleannustamine

Liiga suurte ravimiannuste kasutuselevõtuga võib tugevneda diltiaseemile iseloomulike negatiivsete sümptomite intensiivsus. Pärast 900-1800 mg ravimi manustamist täheldatakse mõõdukat või rasket mürgistust. Raske mürgistus tekib ühekordse 2600 mg ravimite süstimisega eakatel ja 5900 mg ravimitega noorematel täiskasvanutel. 10,8 g Cardili kasutamine põhjustas äärmiselt raske mürgistuse.

Mürgistusnähud ilmnevad keskmiselt 8 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Peamised ilmingud on ärrituvus, AV -blokaad, hüpotermia ja unisus, samuti vererõhu väärtuste langus, hüperglükeemia, bradükardia, iiveldus ja südame seiskumine.

Ei sisalda vastumürki. Mürgistuse korral on vajalik maoloputus ja enterosorbentide võtmine, samuti sümptomaatiliste ja toetavate toimingute tegemine. On vaja regulaarselt jälgida hingamisfunktsiooni, happe-aluse ja elektrolüütide näitajaid, samuti hemodünaamilisi väärtusi.

Vererõhu languse korral kasutatakse intravenoosselt dopamiini või CaCl. Kui ravimi üleannustamise tõttu esineb bradükardia või mõnel juhul AV -blokaad, kasutatakse atropiini intravenoosset süstimist või elektrostimulaatori kasutamist (kui ravimteraapia ei toimi).

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab teiste antihüpertensiivsete ainete omadusi.

Kasutamine koos digoksiini, amiodarooni või β-blokaatoritega suurendab AV juhtivust ja suurendab riski bradükardia tekkeks.

Isofluraani ja halotaani supressiivse toime tugevnemist müokardile täheldatakse, kui neid kasutatakse koos diltiaseemiga.

Parenteraalsete ravimite Ca intravenoosse kasutamise korral on Cardili terapeutiline toime nõrgenenud.

Ravimite esmased metaboolsed protsessid viiakse ellu CYP3 A4 abil. Ained, mis aeglustavad selle ensüümi toimet (sealhulgas tsimetidiin) koos ravimitega, võivad põhjustada diltiaseemi indeksite tõusu plasmas. Aine aktiivsust saab samuti suurendada, kui seda kombineerida makroliidide, nifedipiini, antimükootikumidega, aga ka asooli derivaatide, tamoksifeeni, fluoksetiini ja HIV proteaasi aeglustavate ainetega.

Ravimid, mis indutseerivad CYP3 A4 toimet, nõrgendavad ravimi toimet. Näiteks täheldatakse efektiivsuse vähenemist, kui seda kombineeritakse rifampitsiini, karbamasepiini või fenobarbitaaliga.

Cardil nõrgestab metaboolseid protsesse, mis on põhjustatud CYP3 A4 ja P-glükoproteiini aktiivsusest. Ravimit tuleb väga hoolikalt kombineerida ainetega, mille metabolism toimub kindlaksmääratud isoensüümi abil - näiteks tsüklosporiini, metüülprednisolooni, fenütoiini, teofülliini ja siroliimusega, samuti digitoksiini ja digoksiiniga.

Ravimi ja HMG-CoA reduktaasi aktiivsust aeglustavate ainete kombinatsiooni, mille metaboolsed protsessid viiakse läbi CYP3 A4 abil (sealhulgas simvastatiin ja atorvastatiin koos lovastatiiniga), kasutatakse äärmiselt ettevaatlikult. Nende ravimite ühine kasutamine võib nõuda kolesteroolivastaste ravimite osa vähendamist (hepatotoksilisuse ja rabdomüolüüsi tekke tõenäosuse suurenemise tõttu). Ravim ei muuda pravastatiini ja fluvastatiini farmakokineetikat.

Cardil suudab tõsta selliste ravimite nagu buspiroon, propranolool, alfentaniil koos nifedipiiniga, alprasolaami ja sildenafiili koos imipramiiniga, diasepaami ja metoprolooli koos tsisapriidiga, samuti midasolaami ja portriptüliini sisaldust seerumis.

Ravimite ja liitiumainete kombinatsiooni korral suureneb neurotoksilise aktiivsuse tekkimise oht. Sellise ravimikombinatsiooni kasutamisel tuleb hoolikalt jälgida seerumi liitiumisisaldust.

Ladustamistingimused

Cardil'i tuleb hoida kohas, mis on väikelaste tungimise eest suletud. Temperatuuri väärtused on vahemikus 15-25 ° С.

Säilitusaeg

Cardilit on lubatud kasutada 36-kuulise tähtaja jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogideks on ravimid Blokaltsin, Dilts with Diltiazem, Tiakem ja Cortiazem ning lisaks Silden koos Altiazem RR, Dilren koos Diakordin ja Dilcardia.