Cefoperazone

Tsefoperasoon on antibiootikum, millel on lai terapeutilise toime spekter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Cefoperazone

Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus ja Influenza batsillide, samuti gonokokkide, Escherichia coli, Staphylococcus aureus'e koos Enterobacteri ja Klebsiella aktiivsuse põhjustatud infektsioonide raviks. Nende haiguste hulka kuuluvad:

• bakteriaalse päritoluga septitseemia;
• infektsioonid naiste suguelundite piirkonnas;
• hingamisteid mõjutavad infektsioonid;
• vaagnaelundeid mõjutav põletik;
• polümikroobse infektsiooniga seotud enterokokknakkused;
• epidermise infektsioonid;
• kahjustused kõhukelmes;
• Escherichia coli või Pseudomonas aeruginosa aktiivsusest põhjustatud kuseteede nakkuslikud infektsioonid.

Antibiootikumi saab kasutada ka günekoloogiliste, ortopeediliste, kõhu- või kardiovaskulaarsete kirurgiliste operatsioonide põhjustatud tüsistuste tekke vältimiseks.

[ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Toode on saadaval lüofilisaadi kujul süstelahuse valmistamiseks (intramuskulaarne või intravenoosne manustamine). Pudeli maht on 1000 mg. Karbis on 10 sellist pudelit.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodünaamika

Tsefoperasoon on bakteritsiidne ravim, mille toime tuleneb mikroobide rakumembraanide sidumisprotsesside pärssimisest. Sellel on atsetüüliv toime membraaniga seotud transpeptidaasidele, takistades membraaniseina tugevdamiseks vajalike peptiidglükaanide ristseostumist.

Ravim mõjutab anaeroobe ja aeroobe, samuti Pseudomonas aeruginosa't. Sellel on resistentsus paljude β-laktamaaside suhtes.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokineetika

Ravimi valgusünteesi aste plasmas on ligikaudu 85%. Pärast organismi tungimist jaotub aine kudede vedelikesse. Cmax sapis on täheldatud 1-2 tunni pärast. Ravim läbib ka platsentat ja eritub rinnapiima.

Ravim eritub sapiga. Päeva jooksul eritub 30% kasutatud portsjonist muutumatul kujul uriiniga.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annustamine ja manustamine

Valmis ravimaine tuleb manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt. Patsiendi tundlikkust lidokaiini või antibiootikumi suhtes on vaja kontrollida nahatesti abil.

Lüofilisaadi süstelahused tuleb valmistada vahetult enne süstimist.

Täiskasvanute päevane annus on 2000–3000 mg. See annus tuleb jagada mitmeks osaks. Süstid tuleb manustada umbes 12-tunniste intervallidega. Raske infektsiooni korral võib annust suurendada 8000 mg-ni päevas (see jagatakse samuti mitmeks eraldi süstiks 12-tunniste intervallidega).

Gonokokk-uretriidi tüsistusteta raviks tuleb manustada 0,5 g ravimit intramuskulaarselt üks kord.

Bakteriaalse saastumise ennetamine pärast kirurgilisi protseduure toimub ravimi annuse 1000-2000 mg manustamisega - seda kasutatakse 30-90 minutit enne operatsiooni. Seda annust on lubatud korrata 12-tunnise intervalliga, kuid tavaliselt maksimaalselt 24 tunni jooksul. Kui nakkusoht on suurenenud või on suur tõenäosus põhjustada liigset kahju (näiteks kui protseduur tehakse avatud südamega), on ravimit lubatud kasutada maksimaalselt 3 päeva pärast kirurgilist protseduuri.

Lastele tuleb manustada annuseid 50–200 mg/kg (maksimaalselt 12 g päevas). Vastsündinutele ei tohi annus ületada 0,3 g/kg. Päevane annus jagatakse kaheks manustamiseks ja süstid tuleb manustada 12-tunnise intervalliga.

Kui patsiendil on neeru- ja maksaprobleeme, on tal lubatud manustada mitte rohkem kui 2000 mg ainet päevas.

Kui on kahjustatud ainult neerufunktsioon, võib annus muutumatuks jääda. Hemodialüüsi saavatele patsientidele tuleb ravimit manustada pärast protseduuri.

Ravimit tuleb manustada intramuskulaarselt suure tuharalihase piirkonda või reie esiküljele.

Vahelduva süstimise tegemiseks lahjendage 1 viaal ainet steriilses vedelikus (20–100 ml). Kasutatava süstevee kogus ei tohiks olla üle 20 ml. Ravimit manustatakse 15–60 minuti jooksul.

Pideva infusiooni korral tuleb iga gramm tsefoperasooni lahjendada steriilses vedelikus (5 ml). Seejärel lisatakse see vedelik intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahustile.

Maksimaalne ühekordne annus täiskasvanutele (intravenoosne süst) on 2000 mg. Lastele on maksimaalne annus 50 mg/kg. Ravimit lahjendatakse lahustis, kuni saavutatakse kontsentratsioon 0,1 g/ml. Aine tuleb manustada umbes 4 minuti jooksul.

Intravenoosseks süstimiseks mõeldud toote valmistamiseks lahjendatakse lüofilisaati lahustiga segamise teel (0,9% NaCl vedelik, 5–10% glükoosilahus; lisaks võib kasutada 5% glükoosilahuse ja 0,2% ning 0,9% NaCl aine kombinatsiooni või Normosol M- ja R-tüüpi lahuseid). Lüofilisaati tuleb segada vahekorras 2,8–5 ml/g ravimi kohta. Seejärel lahjendatakse vedelikku lahustiga (infusioonilahuse valmistamiseks vajalikes kogustes).

Intramuskulaarse lahuse valmistamiseks on lubatud kasutada süstevett. Kui aine eeldatav kontsentratsioon on üle 250 mg/ml, on soovitatav kasutada 0,5% lidokaiini lahust. Sellisel juhul segatakse süstevesi 2% lidokaiini lahusega.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kasutamine Cefoperazone raseduse ajal

Ravimi väljakirjutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• neerupuudulikkus;
• laktatsiooniperiood;
• tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide talumatus.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kõrvalmõjud Cefoperazone

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Maksa ja seedetrakti mõjutavad kahjustused: kõhulahtisus, oksendamine, pseudomembranoosne koliit, hepatiit, iiveldus, samuti kolestaatiline ikterus ja maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv suurenemine;
• hematopoeetilise funktsiooni häired: perifeerse verevoolu aktiivsuse muutused (kui ravimit kasutatakse pikka aega suurtes annustes);
• kuseteede häired: tubulointerstitsiaalne nefriit;
• lokaalsed sümptomid: flebiit (intravenoossete süstide korral) või valu süstepiirkonnas (intramuskulaarse manustamise korral);
• allergia tunnused: eosinofiilia, lööve või sügelus;
• vere hüübimisprotsesside häired: hüpoprotrombineemia teke.

Kemoterapeutiline toime võib provotseerida kandidoosi teket. Mõnikord viib ravimite kasutamine Quincke ödeemi ilmnemiseni.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral võivad ravimi negatiivsed ilmingud tugevneda. Ravimi kõrge kontsentratsiooni tõttu tserebrospinaalvedelikus võivad tekkida neuroloogilised nähud.

Üleannustamise korral lõpetage ravimi manustamine kohe ja pöörduge arsti poole. Tsefoperasooni toimeaine eritub hemodialüüsi protseduuride ajal.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim aeglustab K-vitamiini sidumise protsesse. Seetõttu suureneb verejooksu oht koos trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ravimitega. Samal ajal on ravimite kombineerimisel antikoagulantidega võimalik antikoagulandi toime tugevneda.

Ravimit ei tohi kombineerida alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate ravimitega. Pärast viimast tsefoperasooni süstimist peate ootama veel 5 päeva (see on tingitud asjaolust, et disulfiraamilaadsete sümptomite tekke oht on suur).

Fehlingi või Benedicti lahustega testide tegemisel võib uriini suhkruanalüüsides saada valepositiivseid tulemusi.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Ladustamistingimused

Tsefoperasooni tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused jäävad 25°C piiresse.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Säilitusaeg

Tsefoperasooni saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamise kuupäevast.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Cefobid, Cefoperus, Cefpar koos Movoperizi ja Dardumiga ning lisaks sellele Medocef, Operaz, Cefoperazone naatrium koos Ceperone G-ga ja Cefoperabol koos Cefoperazone-Viali ja Cefoperazone-Adgio'ga.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Arvustused

Tsefoperasooni kohta on üsna vastuolulisi arvustusi. Paljud patsiendid märgivad, et ravim ei andnud soovitud tulemust. Samal ajal pole peaaegu ühtegi kommentaari, mis räägiks negatiivsete sümptomite tekkest. Ravimi eeliste hulka kuulub selle madal hind ja vajadus annuse kohandamiseks neerufunktsiooni häire korral.