Cefotaxime-Norton

Tsefotaksiim-norton on poolkunstlik antibiootikum, millel on lai valik terapeutilisi toimeid. Seda manustatakse parenteraalselt.

Ravimi bakteritsiidsed omadused tekivad siis, kui bakteriraku membraaniga seondumise protsessid aeglustuvad. Ravimil on β-laktamaaside mõjul kõrge stabiilsusindeks. Samal ajal näitab see aktiivsust suhteliselt suure hulga patogeenide suhtes, mis on resistentsed ampitsilliini, teiste tsefalosporiinide, gentamütsiini ja teiste antimikroobsete ravimite suhtes.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Cefotaxime-Norton

Seda kasutatakse raskete infektsioonide korral, mille põhjustavad tsefalosporiinide toimele tundlikud bakterid:

• hingamisteede kahjustused (bakteriaalse päritoluga kopsupõletik, aktiivses või kroonilises faasis bronhiit, kopsuabstsess, nakkusliku päritoluga bronhoektaasia ja rinnaku piirkonnas tehtud operatsioonide järgselt infektsioonist tingitud tüsistused);
• bakteremia või septitseemia;
• meningiit (välja arvatud listeria) ja muud kesknärvisüsteemi mõjutavad infektsioonid;
• luudega liigeste infektsioonid (osteomüeliit või septiline artriit);
• nahaaluse koe kahjustused koos epidermisega;
• sünnitusabi ja günekoloogilised infektsioonid (vaagnapiirkonda mõjutavad põletikud);
• kõhukelme infektsioonid (sh peritoniit);
• kuseteede kahjustused (tsüstiit, püelonefriit aktiivses või kroonilises faasis ja bakteriuuria, mis tekib ilma sümptomite tekkimiseta);
• gonorröa.

Nakkuste ennetamine inimestel pärast günekoloogilisi või uroloogilisi operatsioone, samuti seedetrakti protseduure.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul; pakendis on 1 või 10 viaali pulbriga.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Tsefotaksiim näitab üldiselt kliinilistes tingimustes ja in vitro testides aktiivsust mõnede bakterite vastu.

Grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus (sealhulgas tüved, mis toodavad ja ei tooda penitsillinaasi), enterokokid, epidermaalsed stafülokokid, pneumokokid, püogeensed streptokokid (β-hemolüütilised A-alagrupist) ja agalaktilised streptokokid.

Gramnegatiivsed aeroobid: enterobakterid, meningokokid, Citrobacteri liigid, Haemophilus influenzae (sh ampitsilliiniresistentsed), Klebsiella (sh Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokokid (tüvedega, mis toodavad ja ei tooda penitsillinaasi), Morgani bakterid, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii ja Serratia liigid.

Paljud eespool kirjeldatud bakteritüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide (näiteks tsefalosporiinide, penitsilliinide ja aminoglükosiidide) suhtes, on tundlikud tsefotaksiimnaatriumi suhtes.

Tsefotaksiim on aktiivne teatud Pseudomonas aeruginosa tüvede vastu.

Anaeroobid: bakteroidid (sh üksikud Bacteroides fragilis'e tüved), peptokokid, klostriidid (enamik Clostridium difficile tüvesid on resistentsed), Fusobacterium'i liigid (sh Plauta batsill) ja peptostreptokokid.

Tsefotaksiimi toime Providence'i, Salmonella liikide (sh S. typhi) ja Shigella vastu in vitro on ebapiisav, kuid selle kliinilist tähtsust ei ole veel kindlaks tehtud.

Tsefotaksiim koos aminoglükosiididega avaldab in vitro sünergistlikku toimet üksikute Pseudomonas aeruginosa tüvede vastu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Tsefotaksiimi komponent tungib vedelikega kergesti kudedesse, saavutades väärtusi, mis ületavad oluliselt paljude patogeensete mikroobide minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC). Ühekordse 1 g tsefotaksiimi manustamise järgselt on Cmax keskmised plasmaväärtused poole tunni pärast 23,5 mg/l.

Aine poolväärtusaeg on 1,2 tundi. 12 tundi pärast ravimi manustamist on antibiootikumide näitajad endiselt üsna kõrged ja võimaldavad paljastada bakteritsiidse toime tundlikele bakteritele.

Ravim eritub neerude kaudu (umbes 20–36% muutumatul kujul). 15–25% eritub peamise metaboolse elemendi desatsetüültsefotaksiimi kujul (omab bakteritsiidset toimet). Veel 20–25% ravimist eritub kahe inaktiivse metaboolse komponendi kujul. Osa ravimist eritub ka sapiga.

[ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod, annuste suurused ja manustamisintervallid määratakse patoloogiat põhjustanud bakterite tundlikkuse astme ja kahjustuse raskusastme järgi.

Ravimit võib manustada intravenoosselt (infusiooni või boolusena) ja ka intramuskulaarselt pärast antibiootikumi taluvuse nahatesti tegemist.

Booluse (joa) manustamine.

Steriilses süstelahuses (4 ml) on vaja lahjendada 0,25, 0,5 või 1 g lüofilisaati. Kui võetakse 2 g pulbrit, on vaja 10 ml vedelikku. Ravimit manustatakse joa abil, väikese kiirusega (3-5 minutit).

Intravenoossete infusioonide manustamine.

1-2 g ravimit on vaja lahjendada 0,9% NaCl või 5% glükoosilahuses (Ringeri laktaadilahus või muu infusioonivedelik, välja arvatud naatriumkarbonaat) - vaja on 40-100 ml vedelikku.

Lühike infusioon (2 g pulbrit 40 ml vedeliku kohta) kestab 20 minutit. Pikem infusioon (2 g lüofilisaati 0,1 l vedeliku kohta) manustatakse 50–60 minuti jooksul.

Intramuskulaarsed süstid.

1 g ravimit tuleb lahjendada steriilses vedelikus või 1% lidokaiini lahuses (4 ml või 2 ml 0,25–0,5 g aine kohta). Ravim süstitakse sügavale tuharalihasesse.

Annustamisportsjonite suurused erinevate haiguste korral.

Täiskasvanutele:

• gonorröa aktiivses faasis ilma tüsistusteta - 1 g ravimit üks kord intramuskulaarselt;
• kuseteede infektsioonid ja tüsistusteta kahjustused - 1 g ainet intravenoosselt või intramuskulaarselt 12-tunnise intervalliga;
• mõõduka raskusega kahjustused: 1-2 g ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt 12-tunniste pausidega;
• väga rasked infektsioonivormid (näiteks meningiit): 2 g ravimi intravenoosne manustamine 6-8 tunni järel;
• Operatsioonide järgsete nakkuslike tüsistuste vältimiseks: koos anesteesia manustamisega manustatakse 1 g ravimit intravenoosselt üks kord. Vajadusel saab korduva süsti teha 6–12 tunni pärast.

Tsefotaksiim-Nortoni tohib päevas kasutada mitte rohkem kui 12 g.

Lapsed vanuses üle 1 kuu kuni kuni 12 aastat (kaal alla 50 kg): 0,1–0,15 g/kg ainet manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt päevas (ainult üle 2,5-aastastele lastele). See osa jagatakse 3–4 süstiks (6–8-tunnise intervalliga), võttes arvesse infektsiooni intensiivsust. Raske infektsiooni staadiumi korral võib kasutada ööpäevaseid annuseid 0,2 g/kg.

Üle 50 kg kaaluvatele lastele on ette nähtud täiskasvanute standardsed annused maksimaalse ööpäevase annusega 12 g.

1-4 nädala vanused imikud ja enneaegsed beebid: lubatud on intravenoosne manustamine 50 mg/kg päevas (3-4 süstina 6-8 tunnise intervalliga). Raskete häirete korral on lubatud 0,15-0,2 g/kg ravimit päevas.

Kuni 7-päevased imikud ja enneaegsed beebid: intravenoosne süst 50 mg/kg päevas, jagatuna kaheks võrdseks süstiks (12-tunniste intervallidega).

Ravikuuri kestus valitakse individuaalselt.

Neerufunktsiooni probleemide korral valitakse portsjoni suurus, võttes arvesse neerukahjustuse raskusastet. Anuuria algfaasis (CC tase alla 10 ml minutis) vähendatakse ravimi standardannust poole võrra, muutmata annuste vahelist intervalli.

[ 13 ], [ 14 ]

Kasutamine Cefotaxime-Norton raseduse ajal

Tsefotaksiim-Nortoni on rasedatele naistele, eriti esimesel trimestril, väljakirjutamine keelatud. Ainsad erandid on olukorrad, kus seda kasutatakse rangete näidustuste kohaselt. See on tingitud asjaolust, et ravimi ohutuse kohta rasedatele naistele kinnitatud andmed puuduvad.

Väike kogus ravimit eritub rinnapiima, seega kui on vaja komponenti manustada rinnaga toitmise ajal, on vaja kõigepealt rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad: tsefalosporiinantibiootikumide toime raske talumatus.

Juhtudel, kui süstitud vedelik sisaldab lidokaiini:

• isiklik talumatus lidokaiini suhtes;
• südamesisesed blokaadid inimestel, kellel pole südamestimulaatorit;
• raske südamepuudulikkuse esinemine;
• intravenoossed süstid.

[ 11 ]

Kõrvalmõjud Cefotaxime-Norton

Peamised kõrvaltoimed:

• allergia tunnused: lööve, bronhospasm, urtikaaria, sügelus ja Quincke ödeem. Harva esineb Stevensi-Johnsoni sündroomi, müeloentsefalopaatiat, anafülaksiat, eosinofiiliat, toksilist eufooriat ja palavikku.
• Maksa- ja seedesüsteemi kahjustused: aeg-ajalt täheldatakse oksendamist, kõhulahtisust, isutust, kõhuvalu ja iiveldust, samuti transaminaaside või bilirubiini, aluselise fosfataasi ja LDH aktiivsuse suurenemist. Cefotaxime Nortoni kasutamisel või pärast ravi lõppu võib tekkida Clostridium difficile toimel põhjustatud pseudomembranoosne koliit;
• hematopoeetiliste protsesside häired: trombotsüto-, neutro- või leukopeenia, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos ja eosinofiilia;
• kuseteede talitlushäired: tubulointerstitsiaalne nefriit;
• kesknärvisüsteemi probleemid: peavalud või ravitav entsefalopaatia (suurte annuste kasutamisel, eriti neerupuudulikkusega inimestel);
• Bioloogiliste mõjude põhjustatud kõrvaltoimed: pikaajaline ravi võib põhjustada ravimiresistentsete tüvede põhjustatud kandidoosi, düsbakterioosi või superinfektsiooni;
• Muu: limaskestade kandidoos ja palavik. Liiga suur vedeliku tarbimine võib põhjustada arütmiat;
• Kohalikud sümptomid: valu süstepiirkonnas, samuti flebiit, mis tekib intravenoosse süstimise korral.

[ 12 ]

Üleannustamine

Võimalike mürgistusnähtude hulka kuuluvad: trombotsütopeenia või leukopeenia, palavik, õhupuudus, aktiivne hemolüütiline aneemia, isutus, seedetrakti või epidermise ilmingud ja maksa ilmingud, samuti stomatiit, ruumilise orientatsiooni kaotus, neerupuudulikkus, mööduv kuulmislangus ja entsefalopaatia (eriti neerupuudulikkuse korral).

Ravimil puudub vastumürk. Keha elutähtsate funktsioonide toetamiseks võetakse vajalikke sümptomaatilisi meetmeid.

[ 15 ], [ 16 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine aminoglükosiididega põhjustas nefrotoksilise toime suurenemist. Sarnaseid toimeid avaldavad ka diureetikumid - etakrüünhappe derivaadid püretadiini ja teiste diureetikumidega (näiteks furosemiid).

Nifedipiiniga kombineerimine suurendab tsefotaksiimi biosaadavust 70%.

Probenetsiidi kasutamisel blokeeritakse tsefotaksiimi eritumine tubulite kaudu ja pikeneb selle poolväärtusaeg.

MSPVA-dega (nt diklofenak, aspiriin või indometatsiin) koosmanustamine suurendab verejooksu (sh seedetrakti verejooksu) tõenäosust.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Ladustamistingimused

Cefotaxime-Nortoni tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 25 °C. Valmistatud lahus püsib stabiilsena 24 tundi temperatuuril 2–8 °C.

[ 21 ]

Säilitusaeg

Cefotaxime-Nortoni saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

[ 22 ], [ 23 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit võib manustada imikutele vanuses 1-12 kuud ainult rangete näidustuste korral. Ravimit ei tohi manustada ka alla 2,5-aastastele lastele intramuskulaarselt.

[ 24 ], [ 25 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Loraxim, Cefotaxime koos Taxtamiga ning lisaks Sefotak, Cefantral ja Fagocef koos Tax-O-Bidiga.

[ 26 ]