Celebrex

Celebrex on valuvaigistav ja põletikuvastane ravim. Vaatleme selle kasutamise peamisi näidustusi, annust, kõrvaltoimeid ja muid farmakoloogilisi omadusi.

Ravim on klassifitseeritud mittesteroidseks põletikuvastaseks ravimiks. Seda kasutatakse valu, lihasjäikuse leevendamiseks reuma ja osteoartriidi korral, samuti põletikuliste protsesside korral. See leevendab tõhusalt naistel menstruatsiooni ajal esinevaid valulikke aistinguid. Erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest kasutatakse seda paljude haiguste sümptomaatilises ravis.

Toimeaine on tselekoksiib, selle efektiivsus põhineb tsüklooksügenaasi ensüümi pärssimisel, mis aktiveerub organismis toimuvate põletikuliste protsesside tõttu. Ravimil on palavikualandaja, põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutiline annus ei mõjuta trombotsüütide funktsiooni ega vere hüübimise taset.

Näidustused Celebrex

Paljude haiguste toetav ravi hõlmab mitmesuguste ravimite kasutamist. Celebrexi kasutamise näidustused näitavad, et see on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks. Ravim kõrvaldab ägeda valu, artriidi (osteoartriit, reumatoid), spondüliidi ja algomenorröa hooge. Seda saab kasutada adenomatoosse polüpoosi kompleksses ravis, et vähendada adenomatoossete kolorektaalsete polüüpide suurust ja arvu.

Selle ravimi kasutamine suurendab tromboosi riski elutähtsates organites. Seetõttu on ravi soovitatav läbi viia minimaalselt efektiivsetes annustes ja lühikese aja jooksul. See ravim ei asenda atsetüülsalitsüülhapet, kuna sellel puuduvad trombotsüütidevastased omadused. Ravi ajal tuleb jälgida vererõhku, kuna on olemas hüpertensiooni oht.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna on oht vedelikupeetuseks organismis ja perifeerse turse tekkeks. Ravi ajal on soovitatav jälgida neerufunktsiooni, kuna tablettidel võib olla nefrotoksiline toime.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Celebrex on saadaval kapslite kujul, see vabanemisvorm on tingitud kasutusmugavusest ja mugavusest terapeutilise annuse valimisel. Enterokattega kapslid sisaldavad 100 ja 200 mg toimeainet. Üks pakend võib sisaldada 10 või 20 tabletti.

Ravimi toimeaine on tselekoksiib, lisakomponendid on: naatriumlaurüülsulfaat, naatriumkroskarmelloos, povidoon, laktoosmonohüdraat ja magneesiumstearaat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodünaamika

Toimeaine toimemehhanism põhineb tsüklooksügenaas 2 aktiivsuse pärssimisel ja tsüklooksügenaas 1 minimaalsel pärssimisel. Farmakodünaamika näitab, et COX2 võimendamine põhineb vastusel bioloogiliselt aktiivsete ainete vabanemisele põletiku tõttu. Ravimil on põletikuvastased, valuvaigistavad ja palavikualandajad ning pikaajalisel kasutamisel vähendab see käärsoolevähi riski.

Toimeaine ei häiri mao ja soolte tööd. Meditsiiniliste uuringute kohaselt ei mõjuta 120 mg päevane annus vere hüübimisparameetreid ega trombotsüütide funktsiooni. Tselekoksiib vähendab mittefataalse insuldi riski, suurendab mittefataalse südameataki riski ega mõjuta kardiovaskulaarset suremust.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Ravimi efektiivsust määravad suuresti imendumise, jaotumise ja metabolismi protsessid. Celebrexi farmakokineetika näitab selle imendumist seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 3 tundi pärast manustamist. Rasvased toidud aeglustavad imendumisprotsessi. Sellisel juhul on maksimaalne kontsentratsioon täheldatud 6-7 tunni pärast, seega on soovitatav tablette võtta tühja kõhuga. Toimeaine biotransformatsiooni tulemusena tekkinud metaboliidid erituvad organismist maksa kaudu. Aine tungib läbi hematoentsefaalbarjääri.

Celebrexi määratakse eriti ettevaatlikult väikese kehakaaluga patsientidele, kuna neil on aine kontsentratsioon veres suurenenud. Maksa- või neerufunktsiooni häirete korral tuleb annust kohandada. Ravimil on ajutine naatriumi eritumise vähenemine, mis võib põhjustada vedelikupeetust ja turset. See seisund ei vaja ravi, kuna turse kaob iseenesest.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annustamine ja manustamine

Püsiva terapeutilise efekti saavutamiseks valitakse iga patsiendi jaoks individuaalne ravikuur. Celebrexi manustamisviis ja annus sõltuvad ravitavast haigusest, patsiendi vanusest ja muudest tema keha omadustest. Soovitatav annus on 200 mg kaks korda päevas. Kuna ravim põhjustab kardiovaskulaarsüsteemi tüsistusi, jagatakse ravi lühikesteks kursusteks pausidega.

• Osteoartriit – 200 mg üks kord päevas või 100 mg kaks korda päevas. Maksimaalne annus on 800 mg, ilma kõrvaltoimete riskita.
• Reumatoidartriit - 200-400 mg kaks korda päevas.
• Anküloseeriv spondüliit - päevane annus 200 mg üks kord päevas või kaks korda päevas 100 mg. Maksimaalne annus 400 mg.
• Perekondliku adenomatoosse polüpoosi korral - 400 mg kaks korda päevas.
• Ägeda valu leevendamiseks - 400-600 mg päevas, annuse järkjärgulise vähendamisega 200 mg-ni.

Raske maksafunktsiooni häirega patsientide ravis on vaja annust kohandada, mida tavaliselt vähendatakse 2 korda.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kasutamine Celebrex raseduse ajal

Erinevate haiguste ja ägeda valuhoogude sümptomaatiline ravi rasedatel emadel toimub ainult ohutute ravimitega, mis ei mõjuta loote arengut. Celebrexi kasutamine raseduse ajal on võimalik rangete näidustuste kohaselt. Sellisel juhul võetakse arvesse võimalikku kõrvaltoimete riski lapsel ja negatiivset mõju ema kehale.

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks kolmandal trimestril. Toimeaine pärsib prostaglandiinide tootmist, mis põhjustab emaka kontraktiilse aktiivsuse häireid. Seda ei kasutata imetamise ajal, kuna aktiivsed komponendid erituvad rinnapiima.

Vastunäidustused

Igal farmakoloogilisel ainel on mitmeid kasutuspiiranguid. Vaatleme Celebrexi kasutamise vastunäidustusi:

• Ülitundlikkus toimeaine ja ravimi teiste komponentide suhtes.
• Sulfoonamiidide talumatus.
• MSPVA-de või atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel suureneb allergiliste reaktsioonide tekkimise risk.
• Kasutamine valuvaigistina postoperatiivsel perioodil pärast koronaararteri šunteerimist.

Kui ülaltoodud soovitusi ei järgita, on oht negatiivsete sümptomite tekkeks kõigis organites ja süsteemides.

[ 15 ]

Kõrvalmõjud Celebrex

Ravimi kasutamise eeskirjade rikkumine põhjustab kõrvaltoimeid. Kui ravimit kasutatakse kauem kui 12 nädalat annuses 100–800 mg, võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• Sage: naha allergilised reaktsioonid, seedetrakti häired, perifeerne turse, ülemiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, unetus, köha, riniit.
• Aeg-ajalt: aneemia, arteriaalne hüpertensioon, tinnitus ja nägemishäired, urtikaaria, arütmia.
• Harv: krooniline südamepuudulikkus, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, segasus, angioödeem.

Kui tablette kasutatakse pikka aega (rohkem kui 3 aastat) annuses 400–800 mg, on võimalikud järgmised sümptomid:

• Sage: arteriaalne hüpertensioon, kõrva- ja seeninfektsioonid, soolehäired, prostatiit, stenokardia.
• Aeg-ajalt: unehäired, hemoglobiini tõus, konjunktiivi hemorraagia, hematokriti langus, arütmia, hemorroidide ja tupe verejooks, koronaarateroskleroos.

Üleannustamine

Kui arsti soovitusi Celebrexi kasutamise kohta ei järgita, ületatakse soovitatav annus või ravikuur, ilmnevad kõrvaltoimed. Üleannustamine avaldub kõrvaltoimete suurenemisena.

Üleannustamise tunnuste kõrvaldamiseks viiakse läbi sümptomaatiline ravi ja meetmed tselekoksiibi eemaldamiseks organismist.

[ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Efektiivne ravi hõlmab mitme ravimi samaaegset kasutamist. Koostoimed teiste ravimitega on võimalikud ainult sobivate meditsiiniliste näidustuste korral. Kuna Celebrex biotransformeerub P450 2C9 aktiivse osalusel, on selle kasutamine teatud ravimitega lubatud.

• Varfariiniga koosmanustamisel on oht surmaga lõppeda verejooksu tekkeks.
• Ketokonasooli või flukonasooliga koos kasutamisel kahekordistub tselekoksiibi kontsentratsioon veres.
• Liitiumipreparaatidega kombineeritud ravi korral on täheldatud selle taseme tõusu veres 15–17%. See koostoime nõuab hoolikat meditsiinilist jälgimist ja elutähtsate näitajate regulaarset kontrolli.
• Angiotensiin 2 blokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE inhibiitorite) kasutamisel vähenevad nende antihüpertensiivsed omadused.
• Vastunäidustatud kasutamiseks koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Ladustamistingimused

Nagu ka teiste tablettide puhul, sõltuvad ka Celebrexi raviomadused säilitamistingimustest. Kapsleid tuleb hoida originaalpakendis, kuivas, päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas. Lubatud säilitustemperatuur on 16–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilitusaeg

Celebrexi kõlblikkusaeg on 3 aastat alates valmistamiskuupäevast, mis on märgitud toote pakendil. Pärast kõlblikkusaja lõppu on ravim vastunäidustatud ja see tuleb hävitada. Aegunud tablettide kasutamine põhjustab kontrollimatuid kõrvaltoimeid kõigile organitele ja süsteemidele.