Celeston

Ravim Celestone kuulub sünteetiliste adrenokortikaalsete steroidide (neerupealise koore hormoonide) farmakoloogilisse rühma. ATC-kood H02A B01.

Teised kaubanimed: Betametasoon, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Celeston

Tänu oma tugevale põletikuvastasele, allergiavastasele ja sügelusvastasele toimele kasutatakse Celestone'i:

• allergiliste seisundite ja erinevate etioloogiate reaktsioonide, astma, atoopilise ja kontaktdermatiidi, seerumihaiguse korral;
• dermatoloogiliste haiguste (bulloosne herpetiformne dermatiit, eksfoliatiivne erütroderma, pemfigus, multiformne erüteem) korral;
• endokriinsete häirete korral (kaasasündinud neerupealiste hüperplaasia, neerupealiste puudulikkus, hüperkaltseemia, kilpnäärme põletik);
• seedetrakti patoloogiate (enteriit, haavandiline koliit) korral;
• hematoloogias (autoimmuunse hemolüütilise aneemia, sekundaarse trombotsütopeenia jne korral);
• nefroloogias (põletiku ja mitmesuguste põletikulise etioloogiaga seotud düsfunktsioonide korral);
• reumaatiliste haiguste (podagra, äge reumaatiline kardiit, anküloseeriv spondüliit, süsteemne erütematoosluupus, psoriaatiline ja reumatoidartriit jne) ravis.

Celeston'i võib määrata ka vähihaigetele leukeemia ja lümfoomi palliatiivseks raviks, metastaatiliste ajukasvajate korral; patsientidele, kellel on sclerosis multiplex'i või ajuödeemi ägenemine; tuberkuloosivastases ravis, põletikuliste protsesside korral otolarüngoloogias ja oftalmoloogias.

Celeston'i intramuskulaarne või intravenoosne manustamine on näidustatud šoki, ägeda ajuödeemi ja teetanuse korral. Profülaktilise ainena kasutatakse ravimit neerusiirdamisel ja hingamisraskuste ennetamiseks vastsündinutel enneaegse sünnituse ajal.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

0,5 mg tabletid; parenteraalseks kasutamiseks mõeldud lahus 1 ml ampullides.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Celeston'i toimeaine on pika toimeajaga fluoritud kortikosteroid, betametasoonnaatriumfosfaat. Selle mineralokortikoidne aktiivsus on β-metüülrühma olemasolu tõttu vähem väljendunud, mis tugevdab põletikuvastast toimet ja vähendab fluori võimet vett ja naatriumi kinni pidada.

Selle ravimi farmakodünaamika põhineb toimeaine seondumisel spetsiifiliste rakuretseptoritega ja tungimisel rakutuuma, mille järel suureneb lipokortiini valgu süntees, mis pärsib tsüklogenaaside, fosfolipaaside ja teiste põletikuliste faktorite põletikuvastast aktiivsust. See stabiliseerib põletikuliste kudede tsütoplasmamembraane ja vähendab antikehade teket.

Nagu kõik GCS-id, on ka Celestonil immunosupressiivne toime, mis aitab vähendada T- ja B-lümfotsüütide sünteesi, vähendada lümfotsüütide ja makrofaagide poolt γ-interferooni ja interleukiinide tootmist ning blokeerida allergiliste reaktsioonide vahendajate, eriti histamiini, vabanemist süsteemsesse vereringesse, mida sünteesivad nuumrakud.

Rakusiseste biokeemiliste muutuste tagajärjel neutraliseeruvad endoteelirakkude membraanidel olevad rakkudevahelised adhesioonimolekulid ja peatub leukotsüütide liikumine põletikukohta, samuti toodetakse proteolüütilisi ensüüme ja koeplasminogeeni aktivaatorit.

Celeston'i kasutamine šokiseisundites mitte ainult ei taasta retseptorite tundlikkust adrenaliini, noradrenaliini ja dopamiini suhtes, vaid suurendab ka katehhoolamiinide taset veres, stimuleerides kõige olulisemate organite funktsioone ja üldist ainevahetust.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Mis tahes manustamisviisi korral tungib Celestone hästi kudedesse ja siseneb vereringesse, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni plasmas 60–90 minuti pärast.

Betametasoonnaatriumfosfaat läbib maksaensüümide biotransformatsiooni inaktiivsete metaboliitide moodustamiseks. Ravim eritub organismist uriiniga (poolväärtusaeg on ligikaudu viis tundi). Kuid selle bioloogiline aktiivsus standardannuse korral avaldub pooleteise kuni kahe päeva jooksul.

[ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Celeston'i võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt, liigesõõnsustesse ja pehmetesse kudedesse (intralesionaalselt); hädaolukordades (šokk, ajuödeem) - intravenoosselt 2-4 mg kolm korda päevas (naatriumkloriidi või glükoosilahusega).

Ravi alguses on ravimi päevane annus tableti kujul täiskasvanutele 0,25-8 mg ja lastele 0,02-0,25 mg kehakaalu kilogrammi kohta.

Annus määratakse iga patsiendi jaoks individuaalselt – vastavalt diagnoosile ja haiguse raskusastmele.

[ 15 ]

Kasutamine Celeston raseduse ajal

Nagu iga teist kortikosteroidi, tuleks Celeston'i raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele tekkivat võimalikku ohtu. Raseduse ajal kortikosteroide võtnud naistel sündinud lapsi tuleb hoolikalt jälgida hüpoadrenalismi (Addisoni tõve) nähtude suhtes.

FDA andmetel liigitatakse Celestone'i mõju lootele C-kategooria riskikategooriasse.

Vastunäidustused

Celeston'i kasutamise vastunäidustused on järgmised:

• süsteemne seeninfektsioon;
• herpesviiruse (HSV, Herpes zoster), tuulerõugeviiruse (zoster viirus) või punetisteviiruse (Rubella viirus) infektsioon;
• latentne või aktiivne amebiasis;
• tuberkuloosi aktiivne vorm;
• HIV-nakkus;
• neerude või maksa raske funktsionaalne puudulikkus;
• mao limaskesta põletik (gastriit) või söögitoru põletik (ösofagiit);
• maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi äge staadium;
• käärsoole divertikuli põletik;
• müokardiinfarkt, äge südamepuudulikkus, hüpertensioon;
• suhkurtõbi;
• autoimmuunne müasteenia gravis;
• ägedad vaimsete häirete vormid;
• hiljutine vaktsineerimine.

[ 11 ], [ 12 ]

Kõrvalmõjud Celeston

Celeston'i kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk, Quincke ödeem;
• vahelduvate infektsioonide ägenemine;
• südame rütmihäired (bradükardia või tahhükardia), kõrgenenud vererõhk, kopsuturse, minestamine, trombemboolia, müokardi rebend pärast hiljutist infarkti, südameseiskus;
• akne, allergiline dermatiit, naha ja nahaaluskoe atroofia (parenteraalse manustamise kohas), naha suurenenud kuivus koos hüperkeratoosiga, hematoomid ja petehhiad, erüteem, hüper- või hüpopigmentatsioon, halb haavade paranemine, hüperhidroos, striiad, naha ja juuste hõrenemine;
• vähenenud glükoositaluvus, glükosuuria, hirsutism, kasvupeetus lastel;
• iiveldus, puhitus ja sooleping, isu suurenemine, hepatomegaalia; kõhunäärmepõletik, maohaavand koos võimaliku perforatsiooni ja verejooksuga;
• lihasmassi kadu ja lihasnõrkus, osteoporoos (koos patoloogiliste luumurdudega), steroidne müopaatia;
• peavalud ja pearinglus, krambid ja paresteesia, koljusisese rõhu tõus, neuropaatia, depressioon, emotsionaalne ebastabiilsus, vaimsed häired.

[ 13 ], [ 14 ]

Üleannustamine

Üledoos on võimalik, kui annustamisskeemi ei järgita ja see on täis mitte ainult kõigi kõrvaltoimete suurenemist, vaid ka sekundaarse (meditsiinilise) neerupealiste puudulikkuse teket.

[ 16 ], [ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Celeston'i juhistes märgitakse, et selle kombineeritud kasutamine MSPVA-de või etanooliga võib põhjustada seedetrakti haavandeid, diureetikumide - hüpokaleemia ja südameglükosiidide - korral suureneb südame rütmihäirete risk.

Makroliidantibiootikumid ja barbituraadid vähendavad Celestoni efektiivsust, samas kui östrogeeni sisaldavad ained (sh suukaudsed rasestumisvastased vahendid) suurendavad selle toimet.

Antikolinesteraasi ravimite ja GCS-i samaaegne kasutamine võib müasteeniaga patsientide seisundit halvendada. Kuna kortikosteroidid suurendavad veresuhkru taset, võib olla vajalik kohandada diabeediravimite annust. Celestoni manustamise ajal ei tohiks vaktsineerida kortikosteroidide immunosupressiivse toime tõttu.

[ 18 ], [ 19 ]

Ladustamistingimused

Hoida eemal otsesest päikesevalgusest, temperatuuril +15–30 °C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Säilitusaeg

Tabletid – 36 kuud, lahus – 24 kuud.