Cyclodol

Cyclodol on parkinsonismivastane ravim; sisaldab toimeainena triheksüfenidüüli. Ravimil on tsentraalne antikolinergiline toime, purustades sidemed, mis tekivad atsetüülkoliini ja dopamiini vahel kesknärvisüsteemis.

Kokkupuude triheksüfenidiiliga põhjustab kolinergilise aktiivsuse nõrgenemist, mis on seotud dopamiini puudumisega kesknärvisüsteemis. Ravimil on võimas tsentraalne n-antikolinergiline ja lisaks perifeerne m-antikolinergiline toime.[1]

Näidustused Cyclodol

Seda kasutatakse mono- ja kompleksravis (koos levodopaga) parkinsonismi korral , millel on erinev iseloom.

Tablettides mahuga 5 mg võib seda kasutada selliste häirete korral:

• ekstrapüramidaalsed märgid, mis on seotud antipsühhootikumide või sarnase toimega ravimite kasutamisega;
• spastiline dipleegia;
• Parkinsoni tõbi;
• spastiline halvatus, mis on põhjustatud ekstrapüramidaalsüsteemi mõjutavatest häiretest;
• mõnikord aitab püramiidi pareesiga vähendada toonust ja parandada motoorset aktiivsust.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidena mahuga 2 ja 5 mg - 10 tükki rakupakendi sees; karbi sees - 4 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Parkinsonismi korral nõrgendab Cyclodol, nagu ka teised antikolinergilised ained, värinat. Vähem aktiivne ravim mõjutab lihasjäikust koos bradükineesiaga.

Ravimi antikolinergiline toime nõrgendab higistamist, süljeeritust ja rasu. [2]

Ravimite spasmolüütilist toimet seostatakse ka antikolinergiliste toimete ja otsese müotroopse toimega. [3]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim suurel kiirusel; aktiivne element ületab BBB. Poolväärtusaja keskmised väärtused jäävad 6-10 tunni piiresse.

Annustamine ja manustamine

Ravimi annus valitakse individuaalselt, alustades minimaalsest ja suurendades madalaima efektiivse annuseni.

Parkinsoni sündroomi korral on esialgne portsjon 1 mg triheksüfenidiilvesinikkloriidi päevas (1 mg annuse korral tsüklodooli ei kasutata). 3–5 -päevase intervalliga suurendatakse seda osa järk -järgult 1–2 mg päevas, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime. Säilitusannus on vahemikus 6-16 mg ööpäevas (jagatud 3-5 manustamiseks). Päevas võib võtta maksimaalselt 20 mg ravimeid.

Ravimite kasutamisest tingitud ekstrapüramidaalsete häirete kõrvaldamiseks kasutage 2-16 mg ravimit päevas (portsjoni suurus sõltub ilmingute tõsidusest). Päevas on lubatud kasutada mitte rohkem kui 20 mg ravimeid.

Teiste ekstrapüramidaalsete häirete antikolinergilise ravi ajal kohandatakse ravimi annust järk -järgult, suurendades iga päev algannust (2 mg) madalaima efektiivse säilitusannuseni (see võib ületada teiste näidustuste puhul kasutatud maksimaalset mahtu). Päevas on lubatud maksimaalselt 50 mg.

5-17-aastastele lastele on ravim ette nähtud ainult ekstrapüramidaalse düstoonia raviks. Samal ajal võivad nad võtta mitte rohkem kui 40 mg ravimit päevas.

Ravimi kasutamine ei ole seotud toidu tarbimisega. Tablett tuleb võtta koos puhta veega (0,15-0,2 l). Enne ravi alustamist täheldatud hüpersalivatsiooni korral võetakse ravimeid pärast söömist. Kui ravi ajal tekib kserostoomia, kasutatakse ravimeid enne sööki (eeldusel, et iiveldust ei esine).

Ravi tuleb katkestada järk-järgult, vähendades triheksüfenidiili annust 1-2 nädala jooksul, kuni see on täielikult lõpetatud. Ravimite järsu ärajätmise korral võib patsiendi seisund halveneda - algab haiguse sümptomite süvenemine.

Terapeutilise kursuse kestuse valib arst isiklikult.

• Taotlus lastele

Seda ravimit kasutatakse pediaatrias üle 5 -aastastel lastel ja ainult ekstrapüramidaalse düstoonia raviks.

Kasutamine Cyclodol raseduse ajal

Cyclodoli ei tohi raseduse ajal kasutada.

Kuna puuduvad andmed triheksüfenidiili eritumise kohta rinnapiimaga, peate rinnaga toitmise lõpetama, kui peate võtma ravimeid.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus triheksüfenidiili või teiste ravimi elementide suhtes;
• urineerimise viivitus;
• glaukoom;
• eesnäärme hüpertroofia, kus esineb uriini väljavoolu rikkumine ja eesnäärme adenoom;
• seedetrakti mõjutavate haiguste stenoosivormid (achalasia, pyloroduodenal stenosis jne);
• soole atoonia, paralüütilise või mehaanilise tüüpi soolesulgus, kõhukinnisuse ja megakooloni atoonilised vormid;
• tahhüarütmia, sealhulgas kodade virvendusarütmia;
• dekompenseeritud kardiopaatia.

Kõrvalmõjud Cyclodol

Vaimsed ja NS -ga seotud probleemid: peavalud, ärrituvus, nõrkus ja unehäired (sh unisus), samuti pearinglus, oksendamine ja iiveldus. Võib esineda müasteenia kulgu ägenemist.

Liiga suurte annuste või tõsise ravimitalumatuse korral võivad tekkida närvilisus, kognitiivsed häired (lühiajalise ja vahetu mälu häired, segasus), ärevus, eufooria ja erutus ning lisaks võivad tekkida deliirium, unetus, hallutsinatsioonid ja paranoilised sümptomid (eriti eakatel ja ateroskleroosiga inimestel).

Düskineesia tekkimise kohta on teavet keha, huulte, näo ja jäsemete tahtmatute liigutuste kujul (eriti levodopat kasutavatel inimestel), millel on korea sarnane iseloom. Vaimsete häirete ilmnemisel võib osutuda vajalikuks Cyclodol -ravi katkestamine. On teateid hallutsinogeense ja eufoorilise aktiivsusega seotud triheksüfenidiili kuritarvitamise kohta.

Antikolinergilise toimega seotud mõju: limaskestade ja epidermise kuivus (ka kserostoomia teke koos võimaliku düsfaagia ilmnemisega), hüpohidroos, janu, kuumahood ja hüpertermia; lisaks bronhide sekretsiooni nõrgenemine, tahhükardia, kuseteede häired (kusepeetus ja raskused protsessi alguses) ja kõhukinnisus. Võib täheldada majutushäireid (sealhulgas tsüklopleegiat), nägemise ähmastumist, müdriaasi, silmasisese rõhu suurenemist, valgusfoobiat ja suletud nurga glaukoomi (mõnikord pimedaks jäämist) arengut.

On tõendeid paradoksaalse siinusbradükardia esinemise kohta, üksikutel juhtudel, kui tekib mädane parotiidi vorm, mis on sekundaarne ülemäärase kserostoomia tõttu, ning lisaks soole obstruktsiooni ilmnemine ja jämesoole laienemine.

Immuunsüsteemi häired: talumatuse tunnused, sealhulgas epidermise lööve.

Ravimi järsu ärajätmise korral süvenevad parkinsonismi ilmingud ja algab ZNS.

Lapsed näitasid psühhoosi, korea, hüperkineesiat, kehakaalu langust, mälu- ja unehäireid ning ärevust.

Enamik kirjeldatud sümptomeid kaob ravi ajal või kaovad pärast annuse vähendamist või ravimi manustamisintervalli pikenemist.

Üleannustamine

Triheksüfenidiili liiga suurte portsjonite kasutamine võib põhjustada ohtliku mürgistuse.

Antikolinergiliste ainetega mürgistusnähtude hulka kuuluvad limaskestade ja epidermise kuivus, näo hüperemia, kohanduv halvatus, müdriaas ja lisaks vererõhu ja temperatuuri tõus, neelamis- ja südame löögisageduse häired (nende hulgas tahhükardia), oksendamine, kiire hingamine ja iiveldus. Võimalik on lööve ülakehal ja näol. Raske mürgistuse korral ilmnevad kuseteede häired, lihasnõrkus ja soole peristaltika nõrgenemine.

Kesknärvisüsteemi ärrituse tunnused on: desorientatsioon, segasus, deliirium, erutus, hallutsinatsioonid ja hüperaktiivsus; lisaks on ärevus, ataksia, ebajärjekindlus, agressiivsus ja paranoilised häired; mõnikord tekivad krambid. Võib areneda progresseerumine, ulatudes kesknärvisüsteemi depressiooni, hingamis- ja kardiovaskulaarse puudulikkuse, samuti kooma ja surmani.

Ravi tuleb alustada väga kiiresti, tagades hingamisteede avatuse. Hemodialüüsi hemoperfusiooni saab teha ainult esimestel tundidel pärast joobeseisundit. Rütmihäirete tekkeks ei tohiks välja kirjutada arütmiavastaseid aineid. Diasepaami saab kasutada krampide ja erutuse kontrollimiseks, kuid tuleb arvestada kesknärvisüsteemi depressiooni riskiga. Atsidoosi on vaja kompenseerida hüpoksiaga. CVS -i mõjutavate komplikatsioonide kõrvaldamiseks on vaja kasutada laktaati või naatriumvesinikkarbonaati.

Füsostigmiini manustatakse mõnede mürgistusnähtude (kooma, deliirium, ekstrapüramidaalsed häired), sagedaste vatsakeste ekstrasüstoolide, tahhüarütmiate ja erinevate ummistuste kõrvaldamiseks. Ainet manustatakse EKG jälgimise ajal (2-8 mg infusiooni teel). Füsiostigmiiniga mürgituse korral (poolväärtusaeg on 20–40 minutit) on valitud ravimiks atropiin-1 mg füsostigmiini vastu võitlemiseks on vaja 0,5 mg atropiini.

Koostoimed teiste ravimitega

Kannabinoidbarbituraadid, alkohol, opiaadid ja muud kesknärvisüsteemi pärssivad ained võivad koos triheksüfenidiiliga kaasa tuua aditiivse toime, samuti suurendada sedatsiooni. Väärkohtlemise oht on olemas.

Klosapiin, nefopaam, fenotiasiinid (sealhulgas kloorpromasiin), disopüramiid, antihistamiinikumid (sealhulgas diprasiin koos difenhüdramiiniga) ja amantadiin võivad võimendada kolinolüütilisi kõrvaltoimeid.

Tritsüklilised ained, millel on antikolinergiline toime ja MAO inhibiitorid, võivad ravimi antikolinergilise toime tugevnemise tõttu lisanduda. Selle toime ilmingute hulka kuuluvad kõhukinnisus, kserostoomia, uriinipeetus, aktiivne glaukoom, nägemise hägustumine, raskused urineerimisprotsessi alguses ja soole halvatus (eriti eakatel). Antikolinergilisi aineid kasutatakse koos MAOI või tritsükliliste ainetega väga ettevaatlikult. Antidepressantide kasutamisel peate alustama triheksüfenidiili võtmist vähendatud annusega; sel juhul peate pidevalt jälgima patsiendi seisundit.

Kui seda manustatakse koos rahustitega, suureneb düskineesia hilise vormi tõenäosus, mistõttu on tsüklodooli kasutamine narkootikumide poolt põhjustatud parkinsonismi vältimiseks rahustitega ravi ajal keelatud. Rahustite kasutamisega seotud düskineesia tugevneb, kui neid manustatakse koos triheksüfenidüüliga.

Ravim vähendab domperidooni ja metoklopramiidi toimet seedetraktile.

Ravimi kasutamine koos levodopaga nõrgestab selle imendumist ja vähendab süsteemseid parameetreid; sellega seoses on vaja selle osa korrigeerida. Kuna see kombinatsioon on võimeline tugevdama ravimitest tingitud düskineesiat (eriti ravi alguses), tuleb triheksüfenidiili või levodopa standardannust nende kombineerimisel vähendada.

Ravimi terapeutiline toime võib olla parasümpatomimeetikumide aktiivsuse suhtes antagonistlik.

Antiarütmilised antikolinergilised ained (sealhulgas kinidiin) võimendavad antikolinergilist toimet südame tööle (aeglustavad AV juhtivust).

Reserpiin vähendab triheksüfenidiili parkinsonismivastast toimet, mistõttu võimendub Parkinsoni sündroom.

Ladustamistingimused

Cyclodol tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Cyclodoli võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Romparkin, Parkopan koos Tryfen ja Trihexyphenidil.