Deksametasoon

Ravimid Deksametasoon on neerupealiste koore hormoonide tüüpiliseks esindajaks, mida kasutatakse meditsiinis kui tugevaid põletikuvastaseid ravimeid. Deksametasoon kuulub kortikosteroidi preparaatide hulka süsteemseks manustamiseks.

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Deksametasoon

Arst võib määrata deksametasooni järgmistel juhtudel:

• endokriinsüsteemi patoloogiatega, nimelt: neerupealise koorega ebapiisava funktsiooni, neerupealise koorega päriliku hüperplaasiaga, türeoidiidi alatoidus;
• erinevat tüüpi šoki riikidega;
• aju turse, mille põhjuseks on kasvajaprotsessid, kõhunäärme traumaatilised vigastused, kirurgiline sekkumine, hemorraagia, põletikulised protsessid, kiiritusravi;
• astmaatilise seisundiga, bronhospasm;
• raskete allergiliste protsesside korral anafülaksia;
• reumatoloogiliste patoloogiatega;
• autoimmuunprotsessides;
• onkoloogia;
• verehaigustega;
• raskete nakkusprotsesside keeruka ravi osana;
• silmahaiguste raviks (keratokonjunktiviit, blefariit, skleriit jne);
• kohalikuks kasutamiseks.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Vabastav vorm

• Deksametasoon on valmistatud süstevedeliku kujul, mis on selge kergelt kollakas lahus. Üks ampul 1 ja 2 ml ravimiga sisaldab vastavalt 4 ja 8 mg naatriumdekesametasoonfosfaati. Ampullid on valmistatud tumedast klaasist. Pakkimine on kartong, mille sees on pesa.
• Deksametasooni võib toota silindrilise kujuga valgete tablettide kujul, mille keskel on doseerimistsükl. Tablettide annus on 0,5 mg. Pakend sisaldab 5 või 10 rakuvälist blisterpakendit, millest igaüks sisaldab 10 tabletti.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodünaamika

Sünteetiline glükokortikosteroidhormoon Deksametasoon on metüülitud fluorset prednisoloonravim. Selle peamised omadused on põletikuvastased, allergilised, immunosupressiivsed, anti-šokid ja antitoksilised omadused.

Deksametasoon aktiveerib närvisüsteemi tööd, vähendab lümfotsüütide arvu ja eosinofiile, võimendab erütropoetiinide sünteesi.

Deksametasoon mõjutab ainevahetusprotsesse:

• vähendab valkude osakaalu plasmas, kiirendab albumiini tootmist ja valgu katabolismi lihaskudedes;
• See kiirendab tootmist rasvhapete ja triglütseriidide, vallandab ümberjagunemise rasvkude, suurendab vere kolesteroolisisaldust;
• parandab süsivesikute imendumist seedesüsteemi, kiirendab glükoosi voolu vereringest vereringesse, stimuleerib glükoneogeneesi;
• säilitab kehas naatriumi ja niiskuse, võimendab kaaliumi ja kaltsiumi eritumist organismist.

Deksametasoon pärsib hüpofüüsi toimet suurel määral vähese mineralokortikosteroidi aktiivsuse ilmnemisega.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokineetika

Sisemise manustamisega imendub deksametasoon kiiresti ja täielikult seedetraktis. Umbes poolteist tundi tuvastatakse ravimi maksimaalne võimalik kogus vereseerumis. Vereringesüsteemis satub ravimi toimeaine kontakti spetsiifilise valgu transkortiiniga.

Deksametasoon tungib raskusteta läbi füsioloogiliste barjääride (platsenta, vere-aju barjäär).

Ravimi metabolism toimub maksas mitmete inaktiivsete metaboliitide moodustumisega.

Aktiivse komponendi eritumine toimub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on keskmiselt 4 tundi.

[23], [24], [25], [26], [27],

Annustamine ja manustamine

Ravi deksametasooniga tuleb ette individuaalselt.

Suukaudseks manustamiseks ettenähtud deksametasooni keskmine päevane kogus võib olla umbes 9 mg, maksimaalne lubatud annus on 15 mg. Pärast vajaliku efekti saavutamist vähendatakse ravimi kogust järk-järgult, lähtudes säilitusannusest (2 kuni 4 mg päevas).

Injektsioon on lubatud 4 ... 20 mg deksametasooni kohta päevas. Ravimit võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või kohapeal (otseselt patoloogilises keskkonnas). Lahusena võib kasutada soolalahust või glükoosi 5% lahust.

Kui võimalik, siis pärast 3-4-päevast süstimist lülitatakse deksametasoon ravimi tableti vormi sisemiseks vastuvõtuks.

[32], [33]

Kasutamine Deksametasoon raseduse ajal

Deksametasooni võib rasedatele naistele välja kirjutada ainult sellistes olukordades, kus ravimi tõenäoline kasu on oluliselt suurem kui sündimata lapsega seotud võimalike rikkumiste oht.

Pikaajalisel ravimisel deksametasooniga võivad tekkida loote arengu erinevad haigused. Kui ravimit kasutatakse raseduse kolmandal trimestril, on piisavalt suur risk, et loode ilmub atroofiline muutused neerupealiste mis tulevikus võib põhjustada nimetamise hormoonasendusravi sündi.

Kui deksametasooni kasutatakse rinnaga toitvatele naistele, siis lõpetatakse rinnaga toitmine kogu ravikuuri vältel.

Vastunäidustused

Ühesõnaga vastunäidustused deksametasooni kasutamiseks on:

• allergiline tundlikkus ravimi koostisainete suhtes;
• kuni 3-aastased lapsed.

 Suhtelised vastunäidustused võivad olla:

• viiruslikud, seen- ja mikroobse infektsioonid, tuberkuloos, mükoos;
• periood 2 kuud enne ja 2 nädalat pärast vaktsineerimist;
• immuunpuudulikkuse seisund;
• seedetrakti põletikulised ja haavandilised haigused;
• müokardi infarkt, südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, hüpertensioon;
• kilpnäärme haigused, suhkurtõbi;
• ebapiisav neeru- ja maksatalitlus;
• osteoporoos, poliomüeliit, silmasisese rõhu suurenemine;
• rasedus ja imetamine.

[28], [29], [30]

Kõrvalmõjud Deksametasoon

Kõrvaltoimete tõenäosus on suurem, seda pikem ravi kestel ja seda suurem on deksametasooni annus.

Üldiselt tajub ravimi keha mitte halvaks, kuid mõningatel juhtudel ilmnevad sellised soovimatud sümptomid:

• suhkruhaiguse steroidne vorm, neerupealise funktsiooni pärssimine, Itenko-Cushingi sündroom, hiljem seksuaalne areng lapsel;
• düspepsia, kõhunäärmepõletik, peptilise haavandi steroidne vorm, isutus, suurenenud gaaside moodustumine;
• südame rütmihäired, EKG muutused, vererõhu muutused, vere hüübivuse suurenemine;
• meeleolu muutused, orientatsiooni kaotus, krambid, hallutsinatsioonid, psühhoosid, depressiivsed seisundid, ärrituvus, peavalud;
• silmasisese rõhu suurenemine, nägemisnärvi kahjustus, sarvkesta düstroofia, katarakt;
• hüpokaltseemia, liigne higistamine;
• jäsemete turse, kehakaalu tõus;
• osteoporoos, lihaste ja kõõluste kahjustused;
• naha düstroofsed muutused, pigmentatsioonihäired, akneerivatsioonid, suurenenud pankrease ja seenhaiguste oht;
• allergilised protsessid;
• ravimi "võõrutusnähtude" väljatöötamine.

[31],

Üleannustamine

Deksametasooni üleannustamise sümptomiteks on kõrvaltoimete suurenemine.

Üleannustamise ravi on alati sümptomaatiline ravimi koguse vähenemise taustal. Ravimi võtmise lõpetamist ei saa järsult tühistada, sest on võimalik välja töötada "võõrutussündroomi".

[34], [35], [36], [37]

Koostoimed teiste ravimitega

Deksametasooni ei ole ette nähtud:

• südameglükosiididega (suurenenud südame rütmihäirete risk);
• elus viirusevastane vaktsiin (võimalik infektsiooni aktiveerimine);
• paratsetamooliga (suurenenud toksiline toime maksale);
• lihasrelaksantidega (suureneb lihasblokeerimise määr);
• somatotropiiniga (viimase efektiivsuse langetamine);
• koos antatsiididega (deksametasooni imendumine väheneb);
• hüpoglükeemiliste ravimitega (nende toime on vähenenud);
• koos tsüklosporiinide ja ketokonasooliga (toksiline toime suureneb);
• tiasiididega, karboanhüdraasi inhibiitoritega, teiste kortikosteroididega ja amfoteritsiiniga (suurenenud hüpokaleemia risk);
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ja etüülalkoholiga (suureneb seedetrakti haavandumise oht);
• indometatsiiniga (kõrvaltoimete tekkimise oht suureneb);
• karboanhüdraasi inhibiitoritega ja amfoteritsiiniga (suurenenud osteoporoosi oht);
• kilpnäärmehormoonidega (suurendab kortikosteroidide kliirensit);
• immunosupressantidega (suureneb infektsiooniga liitumise oht ja lümfoomi areng);
• östrogeenidega (kortikosteroidide kliirens väheneb);
• teiste steroididega (võib tekkida hirsutism ja akne);
• tritsükliliste antidepressantidega (depressiooni nähtude halvenemine);
• teiste glükokortikosteroididega, antipsühhootikumidega, asatiopriin ja karbutamiid (suurenenud katarrakti oht);
• koos m-holinoblokatorami (suurendab silmasisest rõhku).

[38], [39], [40]

Ladustamistingimused

Deksametasooni ampullides või tablettidena saab hoida normaalsel toatemperatuuril lastele kättesaamatud kohtades.

[41], [42], [43], [44]

Säilitusaeg

Lahust ampullides hoitakse kuni 3 aastat. Deksametasooni tablette hoitakse kuni 4 aastat.

[45], [46]