Dexter

Dexdor või deksmedetomidiin on väga selektiivne α2-retseptori agonist, mida kasutatakse mõõduka ja kerge sedatsiooni tagamiseks täiskasvanud ICU patsientidel.

Näidustused Dexter

Ravim on näidustatud kasutamiseks intensiivse rahustitena intubatsiooni ajal või pärast seda.

[1], [2], [3]

Vabastav vorm

Ravim on infusioonilahuse kontsentraat (100 μg / ml). Ampullid mahuga 2 ml, viaalid mahuga 5 või 10 ml on toodetud.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodünaamika

Deksmedetomidiinil on palju erinevaid farmakoloogilisi toimeid ja see on ka selektiivne α 2 -adrenoretseptori agonist. Kuna ravim vähendab norepinefriini närvilõpmetest vabanemiskiirust, on sellel kehas tugevatoimeline sümpatolüütiline toime. Rahustav toime avaldub sinise koha, mis on NA tuuma (mis paikneb ajutüves), aluse suhtuvuse vähenemisega. Mõjutades seda piirkonda Dexdoril ja millel on rahustav toime (sarnane looduslikule unele) - ravim põhjustab sedatsiooni, kuid patsient on samal ajal aktiivses äratusasendis.

Deksmedetomidiin toimib anesteetikumina ja sellel on ka kerge valu alaseljale kerget analgeetilist toimet. Toime tugevus sõltub annusest. Kui infusioonikiirus on väike, on ülitundlik keskne efekt, mille tagajärjel väheneb vererõhk ja südame löögisagedus. Kõrgematel doosidel on perifeersed, veresoonte kitsendused, toime, vererõhu tõus. Antud juhul suureneb bradükardia toime raskus. Deksmedetomidiin peaaegu ei pärsi hingamisteede toimet.

Farmakokineetika

Deksmedetomidiin seondub vereplasma proteiinidega 94% võrra. Aine kogunemise püsiv piir on 0,85-85 ng / ml. See komponent seob α-1-happe glükoproteiini ja seerumi albumiini. Metaboliseeritakse peamiselt maksas.

Pärast manustamist radioaktiivselt deksmedetomidiinile veenisiseselt 9 päeva pärast umbes 95% märgistatud vahenditega uriinis leiti, ja muud 4% - väljaheites. Uriinis oluliste toodete metabolismi kaks isomeerset N-glükuroniide, mis moodustavad üheskoos umbes 34% kogu annus, ning lisaks sellele metüleeritud N-O-glükuroniid, millest osa moodustab 14,51% annusest. Teiseste metaboliitide osakaal (see on karboksüülhape ja lisaks trihüdroksü, samuti O-glükuroniidid) on eraldi 1,11-7,66%. Alla 1% muutmata ainest jäi uriiniks. Ligikaudu 28% kõikidest uriiniga leitud metaboliitidest on tundmatud polaarsed ainevahetusproduktid.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud patsientidel, kes on läbinud intubatsiooni ja kellel on sedatsioon, on lubatud Dexdori vastuvõtule üle minna. Esialgne infusioonikiirus peaks olema 0,7 μg / kg / h, ja siis on vajalik vajaliku sedatsiooniindeksi saamiseks järk-järgult reguleerida (maksimaalne võimalik annus on 0,2-1,4 μg / kg / h). Esialgsel etapil on soovitatav infusiooni vähendada väikese kiirusega. Tuleb märkida, et deksmedetomidiin on tugev toimeaine, seega on infusioonikiirus aeg 1 tund.

Sageli ei ole patsiendil vaja kontsentreeritud šokoosdoosi. Patsiendid, keda tuleb süstida sedatsiooni varem, võite esmakordselt 20 minuti jooksul manustada koormatud infusiooni mahuga 0,5-1 μg / kg kehakaalu kohta. Sellisel juhul on esialgne infusioonmaht 20 minutit minimaalselt 1,5-3 μg / kg / h. Pärast laadimisinfusiooni sisestamist on järgnev määr 0,4 μg / kg / h. Seda indikaatorit saab veelgi kohandada.

[12], [13]

Kasutamine Dexter raseduse ajal

Dexdor'i ei soovitata võtta raseduse ajal. Kasutamine on lubatud ainult juhul, kui tulevase ema jaoks on ravimi võtmise kasu suurem kui lapse jaoks negatiivsete tagajärgede oht.

Vastunäidustused

Dexdorum'i kasutamine on vastunäidustatud, kuna see on tundlik deksmedetomidiini või ravimi teiste komponentide suhtes.

[8], [9], [10]

Kõrvalmõjud Dexter

Deksmedetomidiini kasutamise kõige sagedamate kõrvaltoimete hulka kuuluvad: AH (15% patsientidest), vererõhu langus (25%) ja bradükardia (13%). Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• veresüsteem ja ainevahetus: kõige sagedamini hüpoglükeemia ja hüperglükeemia; Harvadel juhtudel täheldatakse metaboolset atsidoosi või hüpoalbumünemiat;
• vaimsed häired: maania ja krambid; harvadel juhtudel - hallutsinatsioonid;
• kardiovaskulaarsüsteem: kõige sagedamini müokardiinfarkt, südame isheemiatõbi või tahhükardia; ABB 1 kraadi harvem areng, samuti madalam MOS;
• hingamisteede organid: aeg-ajalt esineb düspnoed;
• seedetrakti organid: peamiselt iiveldusega oksendamine, suuõõne kuivuse tunne; harva - kõhupuhitus;
• üldised häired, samuti kohalikud reaktsioonid: peamiselt hüpertermia või võõrutussündroom; Harva võib täheldada ravimi ravivastust ja janu.

[11]

Üleannustamine

Suurim aine deksmedetomidiinile infusioonimäär oli üleannustamise 60 ug / kg / h juures 36 minutit ja 30 ug / kg / h 15 min (vastavalt, lapse vanus 20 kuud ja täiskasvanud). Üleannustamise korral esines kõige sagedamini selliseid reaktsioone nagu vererõhu langus, bradükardia, suurenenud sedatsioon, unisus ja ka südame seiskamine.

[14], [15], [16], [17]

Koostoimed teiste ravimitega

Dexdorumi kasutamine koos rahustite ja uinutitega, samuti anesteetikumide ja opiaatidega võib põhjustada nende toime tugevnemist. Läbi teadus suutis tuvastada toimete potentseerimine olukorras kombineeritud vastuvõtt ainete Sevofluraani propofooli, isofluraangi midasolaami ja alfentaniil.

Nende ainete (välja arvatud sevofluraan) ja Dexdori farmakokineetiliste koostoimete vahel ei ilmnenud jälgi. Kuid kuna nende ravimite kombineerimisega on olemas farmakodünaamiline koostoime, võib Dexdori annus või sellega kombineeritud rahustid, anesteetikumid, opioidid või hüpnootilised ravimid vähendada.

Koos Dekstdoromiga kombineeritud ravimitega, mis põhjustavad bradükardia ja hüpotensiivset toimet, saab neid toimeid intensiivistada. Kuid tuleb märkida, et selle ravimi koostoime uuringus esmolooliga oli täiendav toime mõõdukas.

[18], [19]

Ladustamistingimused

Ravimi säilitamist soovitatakse temperatuuril kuni 25 ° C. Pärast lahuse lahjendamist on lubatud säilitada maksimaalselt 24 tundi temperatuuril 2-8 ° C.

[20]

Säilitusaeg

Dexdorit saab kasutada 3 aastat alates valmistamise kuupäevast.

[21], [22]