Diklofenaki naatrium

Diklofenaki naatrium on NSAID-i ravim, mis on α-toluinhappe derivaat.

[1], [2], [3], [4], [5]

Näidustused Diklofenaki naatrium

Seda kasutatakse sellistel juhtudel:

• Reumatoidartriidi kujul, reumatoidartriit, anküloseeriva spondüliidi, ja pealegi põletiku liigeste koos pehmete kudede vastu, mille puhul valu täheldatud (siit ka ODA kahjustus);
• koos neuriidi artroosiga, spondüloartroos ja radikuliit ning ka podagra, lumbal ja neuralgia ägenemine;
• esmajärjekorras düsmenorröaga.

Lühiajaline ravimikursus on ette nähtud bursiidi või tendoniidi kõrvaldamiseks, samuti pärast kirurgilist sekkumist tekkiv valu.

[6]

Vabastav vorm

Väljendamine viiakse läbi süstelahuse vormis ampullides mahuga 3 ml. Karbi sees sisaldab 5 või 10 ampulli koos lahusega.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodünaamika

Ravimil on tugevat põletikuvastast ja analgeetilist omadust, samuti mõõdukat palavikuvastast toimet. Ravi ajal reumaatiliste haiguste see vähendab valu liigestes (nagu ka liikudes ülejäänud), see vähendab nende turse ja jäikus, mis toimub hommikul ja samal ajal aitab suurendada vahemikus algatusel mõjutatud liigesehaigus. Stabiilne toime areneb pärast 1-2-nädalast ravi.

Süstelahuse ravimid on tavaliselt ette nähtud reumatoloogiliste patoloogiate ravi algetapis ja erineva päritoluga valutundes.

[11], [12], [13],

Farmakokineetika

Imendumine.

75 mg IM süstiga imendub see kohe - maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 20 minuti järel (keskmine on umbes 2,5 μg / ml (või 8 μmol / L)). Kohe pärast selle märgi saavutamist langeb aine plasmaparameetrid kiiresti. Imendunud toimeaine kogus on lineaarselt proportsionaalne ravimi annuse suurusega. IM-i lahuse manustamise AUC väärtused ületavad rektaalse või suukaudse ravimvormi umbes poole võrra, sest viimastel juhtudel läbib esimese maksapassi ulatuses ligikaudu pool kogu diklofenakist.

Ravimite korduv kasutamine on selle farmakokineetika sama.

Kui patsient järgib süstimise ajal vajalikke intervalli, ei esine aine kumulatsiooni.

Levitamine.

Valkude süntees vere seerumi (peamiselt albumiini) sees on 99,7%. Samal ajal jõuab keskmine indeksi jaotusmaht 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak suudab üle minna sünovia juurde, kus selle tippväärtusi täheldatakse hiljem kui vereplasmas (umbes 2-4 tundi). Sünovia keskmine poolväärtusaeg on 3-6 tundi. 2 tunni jooksul pärast maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamist on diklofenaki tase sünoviaal kõrgem kui plasmas, ja need väärtused jäävad kõrgemaks kuni 12 tunni jooksul.

Ainevahetusprotsessid.

Osa diklofenak metaboolse protsess toimub lehe Glükuronidatsiooni modifitseerimata molekuli, vaid peamiselt ühekordselt ja korduvkasutatavad metoksülatsiooni kusjuures mitmel kujul fenoolsete lagusaadused (P1-hüdroksü- ja 4'-hüdroksü-5'-hüdroksü, ja pealegi 4 ', 5-dihüdroksü-3'-hüdroksü-4'-metoksidiklofenakom), millest enamik muundatakse glükuroniidkonjugaatideks tüübist.

Kaks neist lagunemisproduktidest on bioaktiivsed, kuigi palju vähem kui ravimite toimeaine.

Eritumine.

Toimeaine plasmakliirens on 263 ± 56 ml / min. Lõplik poolväärtusaeg on 1-2 tundi. 4 laguprodukti poolväärtusaeg, sealhulgas 2 farmakoloogilist toodet, on samuti üsna lühike ja võrdub 1-3 tunni võrra. Metaboliit 3'-hüdroksü-4'-metoksü-diklofenakil on pikem poolväärtusaeg, kuid üldjuhul puudub ravimi aktiivsus.

Ligikaudu 60% manustatud annusest eritub uriiniga lahuse alusel eesmärgiga glyukuronirovannyh konjugaadid modifitseerimata toimeainet, ning lisaks vormis laguprodukte, seda suurem osa on glükuroonhappe konjugaate. Ainult 1% annusest eritub muutumatul kujul. Ülejäänud süstitud ravim eritub metaboliitide kujul koos ekskrementide ja sapiga.

[14], [15], [16],

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud süstiti / m meetodil koguses 75 mg, 1-2 korda päevas - haiguse ägedas staadiumis või kroonilise patoloogia ägenemise korral.

Vanemate kui 6-aastaste laste puhul valib doos suuruse arst (arvutamisel 2 mg / kg, see on vajalik 2 või 3 korda päevas lahuse süstimiseks).

Sageli kestab ravi kestus 4-5 päeva.

[24], [25], [26]

Kasutamine Diklofenaki naatrium raseduse ajal

Lahuse kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• seedetraktist tekkiv haavand;
• seedetrakti verejooksu ajaloos;
• maksa / neeru patoloogia;
• ravimi talumatus;
• äge külmetus, urtikaaria, samuti bronhiaalastma ja muud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisest tingitud allergilised nähud;
• laste vanus on alla 6 aasta.

[17], [18], [19], [20]

Kõrvalmõjud Diklofenaki naatrium

Seas kõrvaltoimed võivad areneda seedehäired, veritsust ja kahjustuste Erosiivse ja haavandiline iseloomu seedetraktis ning lisaks allergia, pearinglus ja tundeid ärrituvus või uimasus. Ravimi / m kasutuselevõtu alal võib esineda abstsessi, põletustunne ja rasvakihide nekroos.

Kui patsiendil tekivad ebaharilikud sümptomid, pöörduge viivitamatult arsti poole, kui jätkate naatriumdiklofenaki kasutamist.

[21], [22], [23]

Koostoimed teiste ravimitega

Kui patsient kasutab mõnda muud ravimit, peate sellest oma arsti sellest teavitama.

Diklofenaki naatriumi ja metotreksaadi kombinatsioon võimendab viimase toksilisi omadusi. Koos liitiumisoolade ja digoksiiniga suurendavad nad oma plasmakontsentratsiooni.

Ravim nõrgendab antihüpertensiivsete ravimite ja furosemiidi toimet.

Kombinatsioon teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (nt GCS või aspiriin) suurendab seedetrakti verejooksu tõenäosust.

[27], [28], [29]

Ladustamistingimused

Diklofenaki naatriumi tuleb hoida lastele ligipääsmatu pimedas kohas. Temperatuuri märge - mitte rohkem kui 25 ° C.

[30], [31], [32]

Erijuhised

Arvamused

Süstimisel on diklofenaki naatrium kiire kokkupuutega - seda märkavad paljude patsientide hinnangud. Valusümptomite vähenemine tundub pärast 20-30 minutit, kuid suukaudse manustamise korral ilmneb efekti mõju ainult 1,5-2 tunni pärast.

Sümptomite / m korral on ravimi imendumine lihast järk-järgult, mis võimaldab meil piirduda üheainsa manustamisega. Detailne raviplaan määratakse kindlaks arsti poolt.

Puuduste seas on üsna sageli kõrvaltoimete areng, mis mõjutavad kõige mitmekesisemaid keha süsteeme - HC, GIT, nahareaktsioone. Need tekivad mõnikord süstimise tõttu - süstekohas.

[33], [34],

Säilitusaeg

Diklofenaki naatriumi lubatakse kasutada 2 aastat alates ravimi vabanemise kuupäevast.

[35],