Diklofenaknaatrium

Diklofenaknaatrium on MSPVA-de rühma kuuluv ravim, mis on α-toluehappe derivaat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Diklofenaknaatrium

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• reumatoidartriidi, reuma, Bechterew' tõve ja ka pehmete kudede liigeste põletiku korral, mille taustal täheldatakse valulikke aistinguid (see hõlmab ka lihasluukonna vigastusi);
• neuriidi, spondüloartroosi ja radikuliidiga seotud artroosi korral, samuti podagra, nimmevalu ja neuralgia ägenemise ajal;
• primaarse düsmenorröa korral.

Ravim on ette nähtud lühikeseks ajaks bursiidi või kõõlusepõletiku, samuti pärast kirurgilisi sekkumisi tekkiva valu kõrvaldamiseks.

[ 6 ]

Vabastav vorm

Toodet turustatakse süstelahusena 3 ml ampullides. Karbis on 5 või 10 ampulli lahusega.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on tugevad põletikuvastased ja valuvaigistavad omadused, samuti mõõdukas palavikualandaja toime. Reumaatiliste haiguste ravis vähendab see liigesvalu (nii liikumise ajal kui ka puhkeolekus), vähendab nende turset ja jäikust, mis tekib hommikul, ning aitab samal ajal suurendada haigusest mõjutatud liigeste liikumisulatust. Stabiilne toime tekib 1-2 nädala pärast ravi.

Süstidena manustatav ravim on tavaliselt ette nähtud reumatoloogiliste patoloogiate ravi algstaadiumis, samuti muu päritoluga valu korral.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Imendumine.

Kui 75 mg ravimit manustatakse intramuskulaarselt, hakkab see kohe imenduma – maksimaalsed plasmaväärtused saavutatakse umbes 20 minuti pärast (keskmine väärtus on umbes 2,5 μg/ml (või 8 μmol/l)). Kohe pärast selle märgi saavutamist vähenevad aine plasmaväärtused kiiresti. Imendunud toimeaine kogus on lineaarselt proportsionaalne ravimiannuse suurusega. Lahuse intramuskulaarse manustamise korral ületavad AUC väärtused ravimi rektaalse või suukaudse vormi väärtusi umbes kaks korda, kuna viimastel juhtudel läbib ligikaudu pool kogu diklofenakist esmase maksapassaaži.

Kui ravimit kasutatakse korduvalt, jääb selle farmakokineetika samaks.

Kui patsient järgib juhistes nõutud süstidevahelisi intervalle, siis aine kuhjumist ei toimu.

Levitamine.

Valkude süntees vereseerumis (peamiselt albumiiniga) on 99,7%. Samal ajal ulatub keskmine jaotusruumala 0,12–0,17 l/kg-ni.

Diklofenak suudab tungida sünooviumi, kus selle maksimaalsed väärtused saabuvad hiljem kui vereplasmas (umbes 2–4 tunni pärast). Keskmine poolväärtusaeg sünooviumist on 3–6 tundi. 2 tundi pärast plasma maksimaalsete väärtuste saavutamist on diklofenaki tase sünooviumis kõrgem kui plasmas ja need väärtused püsivad kõrgemal kuni 12 tundi.

Ainevahetusprotsessid.

Osa diklofenaki metabolismist toimub muutumatul kujul oleva molekuli glükuronisatsiooni teel, kuid peamiselt ühe- ja mitmekordse metoksüülimise teel, mille tulemusel moodustub mitu fenoolilist lagunemissaadust (31-hüdroksü-, samuti 4'-hüdroksü- ja 5'-hüdroksü-, samuti 4',5-dihüdroksü- koos 3'-hüdroksü-4'-metoksüdiklofenakiga), millest enamik muundatakse glükuroniid-tüüpi konjugaatideks.

Kaks neist lagunemissaadustest on bioaktiivsed, kuigi oluliselt vähemal määral kui ravimi toimeaine.

Eritumine.

Toimeaine koguplasma kliirens on 263±56 ml/min. Terminaalne poolväärtusaeg on 1-2 tundi. 4 lagunemisprodukti, sealhulgas 2 farmakoaktiivset, poolväärtusaeg on samuti üsna lühike ja on 1-3 tundi. Metaboliidil 3'-hüdroksü-4'-metoksüdiklofenakil on pikem poolväärtusaeg, kuid sellel puudub igasugune meditsiiniline toime.

Ligikaudu 60% manustatud lahuse annusest eritub uriiniga muutumatul kujul oleva toimeaine glükuroniseerunud konjugaatidena ja lisaks lagunemisproduktidena, millest suurem osa on glükuroniseerunud konjugaadid. Vähem kui 1% annusest eritub muutumatul kujul. Ülejäänud manustatud ravim eritub metaboliitidena koos väljaheite ja sapiga.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele manustatakse lahust intramuskulaarselt annuses 75 mg, 1-2 korda päevas - haiguse ägeda staadiumi ajal või kroonilise patoloogia ägenemise korral.

Üle 6-aastastele lastele valib annuse arst (põhineb 2 mg/kg; lahuse ööpäevane annus tuleb manustada 2 või 3 korda).

Sageli kestab ravikuur 4-5 päeva.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kasutamine Diklofenaknaatrium raseduse ajal

Lahuse kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• seedetraktis tekkiv haavand;
• seedetrakti verejooksu anamnees;
• maksa/neerude patoloogiad;
• ravimi talumatus;
• äge riniit, urtikaaria, samuti bronhiaalastma ja muud MSPVA-de kasutamisest tingitud allergia tunnused;
• alla 6-aastased lapsed.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Diklofenaknaatrium

Kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda düspepsia, verejooks ja erosiooni-haavandilised kahjustused seedetraktis, samuti allergia sümptomid, pearinglus ning ärrituvus või unisus. Ravimi intramuskulaarse manustamise kohas võivad aeg-ajalt tekkida abstsessid, põletustunne ja rasvakihtide nekroos.

Kui patsiendil tekivad ebatavalised sümptomid, tuleb viivitamatult konsulteerida arstiga diklofenaknaatriumi kasutamise jätkamise osas.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kui patsient tarvitab mingeid muid ravimeid, peab ta sellest oma arsti teavitama.

Diklofenaknaatriumi ja metotreksaadi kombinatsioon võimendab viimase toksilisi omadusi. Liitiumisoolade või digoksiiniga kombineerimisel suureneb nende plasmakontsentratsioon.

Ravim nõrgestab antihüpertensiivsete ravimite ja furosemiidi toimet.

Kombinatsioon teiste MSPVA-dega (näiteks GCS või aspiriin) suurendab seedetrakti verejooksu tõenäosust.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ladustamistingimused

Diklofenaknaatriumi tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuripiirang – mitte üle 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Erijuhised

Arvustused

Süstitava diklofenaknaatriumi toime algab kiiresti - seda märgivad paljud patsiendid oma arvustustes. Valusümptomite vähenemine on tunda 20-30 minuti pärast, samas kui suukaudse manustamise korral ilmneb toime alles 1,5-2 tunni pärast.

Intramuskulaarse süstimise korral toimub ravimi imendumine lihasest järk-järgult, mis võimaldab ühekordset manustamist. Täpsema raviplaani määrab arst.

Puuduste hulgas on üsna sagedane kõrvaltoimete teke, mis mõjutavad mitmesuguseid kehasüsteeme - närvisüsteemi, seedetrakti, nahareaktsioone. Viimased tekivad mõnikord süstimise tagajärjel - süstekohas.

[ 33 ], [ 34 ]

Säilitusaeg

Diklofenaknaatriumi on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 35 ]