Diloxol

Diloksool on antitrombootilise toimega ravim.

Ravim hävitab trombotsüütide agregatsiooni protsessid, blokeerides adenosiindifosfaadi ja trombotsüütide membraanil paiknevate lõppude sünteesi ning aktiveerides samal ajal glükoproteiini lõppu IIb / IIIa. [1]

Terapeutiline aine aitab nõrgendada trombotsüütide agregatsiooni, mis on seotud teiste agonistide aktiivsusega, samuti aeglustab nende aktiveerimist, mis toimub vabanenud adenosiindifosfaadi toimel.

Näidustused Diloxol

Seda kasutatakse aterotromboosi sümptomite vältimiseks:

• isikutel, kes on varem saanud müokardiinfarkti või isheemilise insuldi, millel on väljakujunenud arteriaalne perifeerne häire (veresoonte aterotromboos ja jalgade arteriaalsed kahjustused);
• aktiivse koronaarsündroomiga inimestel: ilma ST-indeksi tõusuta (ebastabiilne stenokardia ja mitte-Q-infarkt), kaasa arvatud need, kes on koronaarangioplastika läbiviimisel läbinud šunteerimisoperatsiooni; koos ST väärtuste tõusuga (koos aspiriiniga).

Lisaks on see ette nähtud aterotrombootiliste ja trombembooliliste häirete ennetamiseks kodade virvendusarütmis.

Vabastav vorm

Ravimi vabastamist müüakse tablettide kujul - 14 tükki rakupakendi sees; pakendi sees - 1 või 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Klopidogreelil on toime, muutes pöördumatult ADP -lõppude mõju trombotsüütidele. Trombotsüüdid on klopidogreeli mõjul kahjustatud, jäädes sellisesse olekusse kogu elutsükli vältel; normaalne trombotsüütide funktsioon taastatakse vastavalt trombotsüütide uuenemise kiirusele (umbes 7 päeva). [2]

Serveerimisega seotud statistiliselt oluline trombotsüütide agregatsiooni aeglustumine areneb 2 tunni möödumisel klopidogreeli ühekordse suukaudse annuse manustamisest. Korduvkasutatavad 75 mg ravimite annused pärsivad oluliselt ADP aktiivsusega seotud trombotsüütide agregatsiooni juba esimesel päeval. See aeglustumine suureneb järk-järgult, saavutades tasakaalu väärtused 3-7 päeva pärast. Tasakaaluväärtuste korral on trombotsüütide agregatsiooni pärssimise keskmine väärtus, mida täheldati 75 mg ööpäevase annuse korral, 40-60%.

Pärast ravi lõpetamist naasevad trombotsüütide agregatsioon ja verejooksu kestus endisele tasemele, sageli umbes 1 nädala pärast.

Farmakokineetika

Korduv suukaudne annus 75 mg ööpäevas imendub klopidogreel kiiresti. Klopidogreeli metaboolsete elementide uriiniga eritumise arvutamise põhjal on selle imendumine alla 50%.

Peamise tsirkuleeriva lagunemisprodukti farmakokineetika on lineaarne (plasmakontsentratsioon suureneb vastavalt ravimi annusele) vahemikus 0,05-0,15 g klopidogreeli.

Enamik klopidogreelist osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides. Selle peamine metaboolne toode, karboksüülhappe derivaat, ei muuda trombotsüütide agregatsiooni. See sisaldab umbes 85% ühendeid, mis sarnanevad plasmas ringleva aktiivse elemendiga. Metaboolse elemendi plasmasisese Cmax tase täheldatakse ligikaudu 1 tund pärast Diloxoli manustamist.

Ülaltoodud komponendid on pöörduvalt seotud valkude sünteesiga in vitro (98 ja 94%). Leiti, et see süntees ei ole in vitro suurtes kogustes küllastunud.

Umbes 50% ravimist eritub uriiniga ja umbes 46% väljaheitega. Ainevahetusprodukti poolväärtusajaks on 8 tundi ühe ja mitme annusega.

Annustamine ja manustamine

Diloxol'i võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest. Tavaliselt võetakse 75 mg ravimit üks kord päevas.

ACS-i korral (koos ST-elemendi suurenemisega ja ilma selleta) alustatakse ravi ühekordse laadimisosaga 0,3 g ja seejärel kasutatakse 75 mg, 1 kord päevas. Kombineerituna aspiriiniga suureneb verejooksu tõenäosus, mistõttu ei tohi kasutada annuseid üle 0,1 g. Maksimaalset ravitoimet täheldatakse tavaliselt pärast 3 -kuulist ravi.

Üle 75 -aastastel inimestel tuleb ravi alustada laadimisosa tarbimata.

Kodade virvendusarütmia korral võetakse 75 mg ravimit 1 korda.

• Taotlus lastele

Pediaatrias on ravim välja kirjutatud.

Kasutamine Diloxol raseduse ajal

Diloxoli ei kasutata imetamise ja raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• maksapuudulikkus;
• allergia klopidogreeli suhtes;
• ülitundlikkus ravimi täiendavate elementide suhtes;
• verejooksu aktiivne vorm.

Ettevaatus on vajalik kroonilise neerukahjustusega, CYP2C19 isoensüümi aktiivsuse päriliku nõrgenemise või verejooksu riskiga isikute kasutamisel. Lisaks inimestele, kes kasutavad MSPVA -sid, hepariini, aspiriini ja glükoproteiini IIb / IIIa inhibeerivaid aineid.

Kõrvalmõjud Diloxol

Kõrvaltoimete hulgas:

• muutused vere näidustustes: leuko-, granulotsüto-, neutro-, pantsüto- ja raske trombotsütopeenia, eosinofiilia, aneemia (ka aplastiline), trombotsütopeeniline purpur ja agranulotsütoos;
• immuunsüsteemi kahjustus: risttalumatus tienopüridiinidega (tiklopidiin või prasugreel), seerumihaigus ja anafülaktoidsed sümptomid;
• vaimsed probleemid: hallutsinatsioonid ja segasus;
• neuroloogilised häired: tsefalalgia, paresteesiad, maitse muutused, intrakraniaalne verejooks ja pearinglus;
• oftalmoloogilised häired: võrkkesta, konjunktiivi või silma verejooks;
• otolaringoloogilised kahjustused: peapööritus;
• kardiovaskulaarsed häired: vaskuliit, vererõhu langus, hematoom, haavaverejooks pärast operatsiooni ja raske verejooks;
• hingamisteede häired: verejooks ninast või kopsudest, bronhospasm, interstitsiaalne kopsupõletik, eosinofiilne kopsupõletik ja hemoptüüs;
• seedeprobleemid: kõhuvalu, puhitus, verejooks seedetraktis, gastriit, kõhulahtisus, iiveldus, haavandid ja kõhukinnisus. Verejooks (mõjutab seedetrakti või retroperitoneaalset laadi), hepatiit, aktiivne maksapuudulikkus, retroperitoneaalne verejooks, pankreatiit, maksafunktsiooni häired, koliit (lümfotsüütiline või haavandiline tüüp) ja stomatiit;
• dermatoloogilised kahjustused: sügelus, Quincke ödeem, nahaalune verejooks, lööbed (ka eksfoliatiivsed), ekseem, bulloosne dermatiit, samblikud, purpur, urtikaaria, ravimitalumatuse sündroom ja DRESS -i sündroom;
• ODA düsfunktsioon: müalgia, artriit, artralgia ja hemartroos;
• kuseteede häired: hematuuria, glomerulonefriit ja vere kreatiniinisisalduse tõus;
• süsteemsed ilmingud: palavik.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid: hemorraagiliste komplikatsioonide ilmnemine ja veritsusperioodi pikenemine.

On vaja peatada tekkiv verejooks ja teha trombotsüütide ülekande protseduur.

Koostoimed teiste ravimitega

On vaja hoolikalt kombineerida Diloxol MSPVA -dega, kuna see võib suurendada seedetrakti verejooksu tõenäosust.

Inimese maksa mikrosoomidega läbi viidud testid näitasid, et ravim aeglustab isoensüümi CYP 2C9, mis on osa hemoproteiin P450 (2C9) ensüümist, aktiivsust. Selle tulemusena võib selliste ravimite nagu tolbutamiid või fenütoiin plasmaindeks suureneda, kuna nende metaboolsed protsessid toimuvad CYP 2C9 osalusel.

On vaja loobuda ravimi kombinatsioonist taimsete ainetega (hõlmikpuu, roheline tee, küüslauk, ingver, ženšenn, meditsiiniline anatsüklus, esculus, karvane uncaria, angelica, kaheaastane priimula ja punane ristik), kuna neil on antitrombootiline toime.

Ladustamistingimused

Diloxol'i tuleb hoida temperatuuril 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Diloxoli võib kasutada 24-kuulise perioodi jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Arthrogrel, Avix ja Areplex koos Gridokleiniga, samuti Agrel ja Aterocard.