Egolanza

Ungari farmaatsiaettevõte OJSC Egis tarnitakse kaasaegsele turule uue põlvkonna Egolansa neuroleptikumiga, millel on kõrged psühhoosivastased omadused.

Näidustused Egolanza

Ravim oli välja töötatud sihipäraselt, seetõttu on Egolanide kasutamise näidustused autentsed ja kitsamad, kuigi neil on inimkeha süsteemne mõju.

• Skisofreenia on üsna tavaline polümorfne vaimne häire, mis mõjutab umbes ühe protsendi maailma elanikkonnast. Ravimit kasutatakse nii ägenemise perioodil, säilitusravi rollis kui ka pikemaajalise remissioonivastase ravi korral.
• Maniakaalne-depressiivne psühhoos monoteraapiana või keeruka ravi osana (kombinatsioonis valproehappe ja keemiliste ühenditega, mille aluseks on liitiumioonid). Haiguse ägedateks faasideks on ärevuse ja apaatia perioodide kiire vaheldumine.
• Bipolaarse häire retsidiivide leevendamine.
• Bipolaarsete häirete kordumise ennetamine, kui patoloogilise maniakaalse faasi peatamiseks on positiivne dünaamika.

[1]

Vabastav vorm

Egolansi baasil põhinev aktiivne keemiline ühend on olansapiindivesinikkloriid trihüdraat. Nõutava annuse taseme kasutamise ja hooldamise huvides esitab tootja farmakoloogilisel turul mitut erinevat vabastamisvormi.

See on tablett, millel on ülaosaga kollane värv. Seadme kuju on ümmargune, pisut piklik, kergelt kumerad küljed. Tableti ühes tasapinnas võib täheldada eraldusnähutust ja teiselt poolt reljeefset reljeefi, mis erineb olansapiindivesinikkloriidi trihüdraadi kontsentratsioonist ravimi ühikutes.

1. Graveerimine "E 402" pannakse ravimikomplekti, milles toimeaine kontsentratsioon on 7,03 mg, mis vastab 5 mg olansapiinile.
2. Tembeldamine "E 403" pannakse ravimi üksusesse, milles toimeaine kontsentratsioon on 10,55 mg, mis vastab 7,5 mg olansapiinile.
3. Teine vabastamisvorm on tablett, millel on pressitud "E 404", mis on paigutatud annusühikule ja milles toimeaine kontsentratsioon on 14,06 mg, mis vastab 10 mg olansapiinile.
4. Graveerimine "E 405" pannakse ravimikomplekti, milles toimeaine kontsentratsioon on 21,09 mg, mis vastab 15 mg olansapiinile.
5. Reljeef "E 406" pannakse ravimi üksusele, milles toimeaine kontsentratsioon on 28,12 mg, mis vastab 20 mg olansapiinile.

Täiendav sisalduvate ainete Ravimitableti preparaadi valmistamise - mikroskoopilised kristallid tselluloos (alates 40.99 mg kuni 163,94 mg), hüdro-ksipropil-tselluloos (5 mg kuni 20 mg), laktoosmonohüdraat (alates 40,98 mg kuni 163,94 mg) magneesiumstearaat (1 mg kuni 4 mg), krospovidoon (5 mg kuni 20 mg).

Tableti katmine koosneb kiniinikollasest värvainest, hüpromelloosist, opadarist.

Seitse ravimiüksust asuvad ühel blisteril. Tootja toodab kartongkaste, milles on neli või kaheksa blisterit.

[2]

Farmakodünaamika

Ravim oli välja töötatud pikendatud farmakoloogilise toime spektri neuroleptikumina. Farmakodinamika Egolansa põhineb peamiselt olansapiini keemilisel ühendil, mis on ravimi aluseks. Olansapiin on selle mõjul selektiivne ja valib vaid mõned retseptorid. Farmakodünaamika sarnasuse tõttu pärsib või vähendab toimeaine efektiivselt serotoniini 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C närvilõpmete toimeid või vastupidi.

Egolanza mõjutab muskariini (M1-5), H1 - histamiini, α1 - adrenergilisi retseptoreid. Sellisel juhul on olansapiin püsiva dopamiini antagonist (D1, D2, D3, D4, D5), kolinergiline ja 5HT-serotoniini närv.

Ravimi toime vähendab järk-järgult dopamiinergiliste retseptoritega seotud A10-mesolombiliste neuronite erutustaset. Puuduvad tõendid, mis mõjutaksid märkimisväärselt närviimpulsside A9-striatnyh radu.

Drug Egolanza aktiivne protsesside reguleerimise patsiendi motoorseid oskusi. Tema mõjul vähendatakse kaitsereflekse valikuliselt. Sellised terapeutilised pildi saab väiksemate doosidega manustatav ravim, mis aitab vältida arengus patoloogiliste häirete nagu katalepiat - sümptom liigutushäired iseloomustab uppuv patsiendi samas asendis pikka aega või äkiline lihastoonust, põhjustades inimene haigestub "nagu vihu."

Olansapiin suurendab anksiolüütilise testi läbiviimist emotsionaalsete käitumishäirete hindamiseks stressi ja pingekahjustuste hindamiseks, mis suurendab ärevusvastast tulemust. Ravim on kasulik nii negatiivsete kui ka produktiivsete sümptomite, sealhulgas hallutsinatsioonide ja pettumuste kohta.

[3], [4]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist absorbeeritakse ravim täielikult seedetrakti limaskesta kaudu. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt imendumise ja jaotumise tunnuseid. Farmakokineetika: Egolansa näitab toimeainet Cmax maksimaalset kontsentratsiooni vereseerumis pärast 5-8 tundi pärast manustamist. Cmaxi muutmine veres annuses 1 kuni 20 mg viiakse läbi vastavalt lineaarsetele seadustele: mida suurem on ravimi kogus, seda suurem on kontsentratsioon plasmas.

Olansapiinil on kõrge vereproduktidega seondumise osakaal (umbes 93%). Enamasti töötab see alfa-happelise glükoproteiini ja albumiiniga.

Oksüdatsiooni ja konjugatsiooni kaudu toimub olansapiin biotransformatsioonil, mis toimub maksas. Ainevahetus on peamine keemiline ühend 10-N-glükuroniid, mis hiljem tsirkuleerub patsiendi kehasüsteemide kaudu. Glükuroniidist jäetakse võimalused tungida läbi vere-aju barjääri.

Ravimi muud metaboliidid, 2-hüdroksümetüül ja N-desmetüül, biotransformeeritakse CYP2D6 ja CYP1A2 isoensüümide otsese osalusega.

Egolansi põhiline farmakokineetika on tingitud olansapiinist, selle metaboliitide raskusaste on vähem märgatav. Ravim eritub organismist peamiselt metaboliitide kujul neerude kaudu koos uriiniga.

Sõltuvalt patsiendi organismi individuaalsetest omadustest on ravimi poolväärtusaeg keskmiselt 33 tundi, kuid see suudab näidata T1 / 2 21 kuni 54 tundi. Keskmine plasmakliirens on 12 kuni 47 l / h, keskmine arv on 26 liitrit tunnis.

T1 / 2 poolväärtusaja indikaator sõltub suuresti patsiendi soost ja vanusest ning suitsetaja staatusest:

• Kui patsient on naine: olansapiini plasmakliirens näitab ligikaudu 18,9 l / h, eliminatsiooni poolväärtusaeg on 36,7 tundi.
• Kui patsient on meessoost: olansapiini plasmakliirens on suurem ja võib vastata näitajaga 27,3 l / h, poolväärtusaeg keskmiselt 32,3 tundi.
• Patsient suitsetab: olansapiini plasmakliirens ligikaudu näitab 27,7 l / h, eliminatsiooni poolväärtusaeg on 30,4 tundi.
• Patsient ei suitseta: olansapiini plasmakliirens ligikaudu näitab 18,6 l / h, eliminatsiooni poolväärtusaeg on 38,6 tundi.
• Kui patsient "läbis" rubikoni 65-aastaselt: olansapiini plasmakliirens näitab ligikaudu 17,5 l / h, poolväärtusaeg on 51,8 tundi.
• Kui patsient on noorem kui 65 aastat: olansapiini plasmakliirens näitab umbes 18,2 l / h, poolväärtusaeg on 33,8 tundi.

Raskekujulise neerupuudulikkusega patsientidel ja patsientidel, kellel selles piirkonnas pole patoloogilisi kõrvalekaldeid, on olulisi erinevusi sarnaste väärtuste vahel.

[5], [6]

Annustamine ja manustamine

Sõltuvalt diagnoosist, patsiendi vanusest ja haiguse kulgu raskusastmest valib raviarst ravimi manustamise meetodi ja annuse, mis on vajalik soovitud terapeutilise toime saavutamiseks.

Uue põlvkonna Neuroleptic Egolansa viiakse suu kaudu suu kaudu, see tähendab suu kaudu. Uimastitarbimine ei ole seotud toidu tarbimise ajaga. Ravimit manustatakse üks kord päevas.

Algannus määratakse tavaliselt vahemikku 5 kuni 20 mg. Skisofreenia diagnoosimisel on esialgu ette nähtud 10 mg.

Kui diagnoositakse maania ägeda vooluastme ja leidsime, et peamine põhjus patoloogilised muutused on bipolaarse psüühikahäire patsient määratud olansapiini doosis 15 mg (kui planeeritud monoteraapia) või 10 mg kombinatsioonis narkootikumid, põhielement mis on liitium-ioon (Li + ) Selles olukorras kasutatakse ka valproehappega kombinatsiooni. Säilitusravi korral manustatakse tandeme preparaate sarnaste annustega.

Kui diagnoositakse maniakaalse-depressiivse sündroomiga kaalutud skisofreeniat, siis võetakse manustatava ravimi lähteannus kiirusega 10 mg päevas. Kui patsient on Mannekeeni katkestamiseks Egolansiga juba ravi saanud, siis soovitatakse ennetavateks tagasilöögimeetmeteks samu annuseid. Kui ravi on esmane, tuleb määrata algannus, mis kohandatakse ravikuuri jooksul.

Ei ole soovitatav järsult lõpetada Egolansi võtmine, et mitte saada ebaõnnestumise sündroomi. Selle ravimi maksimaalne päevane annus ei tohi ületada 20 mg.

Patsientidel, kes on juba 65-aastastel üleviimisel, kui ravi on vajalik, peab algannus olema väiksem (5 mg päevas). Patsientidel, kellel on maksa- ja / või neerufunktsiooni häired, määratakse ravimi kogus väiksemates annustes. Vajadusel tuleb annust suurendada väga ettevaatlikult.

Doosi korrigeerimine soo ja suitsetaja staatuse järgi ei ole sooritatud. Kui patsiendil on rohkem kui üks ainevahetuse pärssimist põhjustav tegur, tuleb kaaluda ravimi esialgse koguse vähendamist 5 mg-ni ööpäevas.

[10]

Kasutamine Egolanza raseduse ajal

Praeguseks ei ole kättesaadavad rangelt läbiviidud uuringud ja kliinilise pildi jälgimise andmed, kuna olansapiini kasutuselevõtmise tulemused naise imetamise perioodil ei ole kättesaadavad. Seetõttu ei soovitata ravimi arendajaid Egolansi raseduse ja imetamise ajal. Erandiks võib olla ainult raviarsti otsus, kes saab pärast haiguse objektiivse pildi saamist olukorra hindamiseks. Ja kui noorema ema tõeline abi tema terviseprobleemide lahendamisel on olulisem kui väidetav lootekahjustus, on ravim ette nähtud.

Egolanza ei tõkesta hematoentsefaalbarjääri ega sisene ema piima, kuid seda ei tohiks siiski imetamiseks soovitada. Kui selline vajadus tekib, on soovitatav terapeutilise ravi periood, et lõpetada lapse rinnaga toitmine.

Vastunäidustused

Ükskõik milline ravim näitab, kuidas mõju avaldub positiivsele dünaamikale, nii et see võib negatiivselt mõjutada patsiendi haigusloos olevate teiste haiguste patoloogilist muutust. Sellest lähtuvalt on ka Egolansi kasutamise vastunäidustused.

• Individuaalne talumatus ravimi koostisosade suhtes.
• Suletud nurga glaukoom on mingi glaukoom, mille puhul silma rõhk tõuseb liiga kiiresti.
• Erineva geneetika psühoosid.
• Glükoos-galaktoosi malabsorptsioon.
• Dementsus on vaimsete võimete aeglaselt arenev vähenemine, mille puhul esinevad mõtlemise, mälu, õppimisvõime ja tähelepanu kontsentratsiooni häired.
• Rasedus ja rinnapiima vastsündinud lapsega rasedus.
• Laktaasi puudumine patsiendi kehas.
• Alla 18-aastaste patsientide vanus on tingitud kliiniliste andmete puudumisest.
• Patsiendi keha ülitundlikkus laktoosi suhtes.

Eriti ettevaatlikult tuleb olansapiin määrata:

• Neerude ja / või maksa talitlushäired.
• Eesnäärme hüperplaasia (kudede struktuursete elementide arvu suurenemine nende liigse kasvaja poolt).
• Epilepsiavastaste kalduvus.
• Kalduvus kalduvus.
• Müelosupressioon, sealhulgas neutropeenia ja leukopeenia, on vastavate vere koostisosade vähenenud sisaldus.
• Soole paralüütiline obstruktsioon.
• Arteriaalne hüpotensioon, sealhulgas selle prekursorid: kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed haigused.
• Müeloproliferatiivsed patoloogiad (luuüdis suureneb trombotsüütide, leukotsüütide või erütrotsüütide tootmine).
• Südamega kaasasündinud patoloogia.
• Südame paispuudulikkus.
• Hüpereosinofiilne sündroom.
• Immobilisatsioon - mis tahes kehaosa liikumatus, kahjustades keha.
• Eakad.

[7], [8]

Kõrvalmõjud Egolanza

Selle ravimi läbimise korral võib Egolanide kõrvaltoime sagedamini või sagedamini esineda.

Neuralgilised reaktsioonid:

• Unisus ja üldine apaatia.
• Tundmatu ja kontrollimatu liikumise ilming.
• Pearinglus.
• Parkinsoni tõve sümptomid.
• Neuropsühhiaatriline nõrkus.
• Krambid.
• Ekstrapüramidaalsündroom, mida iseloomustavad mitterütmilised sunnitud pöörlevad liikumised keha erinevates osades.
• Mõnel juhul täheldati pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimist.
• Suurenenud kehatemperatuur.
• Vegetatiivse süsteemi ebastabiilsus.
• Higi näärmete aktiveerimine.
• Rütmi ja südame löögisageduse puudumine.
• Treemor.
• Une häired.
• Emotsionaalne ebastabiilsus.

Kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioon:

• Vererõhu kasv.
• Bradükardia, millega kaasneb äge vaskulaarne puudulikkus.
• Registreeriti üksikud ventrikulaarse tahhükardia juhtumid, kus aatriahaatiooni kaootiline elektriline aktiivsus impulsi sagedusega 350-700 minutis. Selline pilt võib põhjustada äkilist surma.
• Tromboemboolia, nii pulmonaalsed kui ka sügavad veenid.

Vahetussüsteemi reaktsioon:

• Patsiendi kehakaalu tõus.
• Pidev näljahäda.
• Hüpertriglütserideemia.
• Harvadel juhtudel võite jälgida hüperglükeemiat.
• Diabeedi sümptomid võivad ilmneda.
• Hüperkolesteroleemia.
• Liigne kuumuse kogunemine inimese keha.
• Surmav tulemus on võimalik.

Seedetrakti reaktsioon:

• ALAT- ja ACT-transaminaaside aktiivsuse suurenemine maksas.
• Kõhukinnisus.
• Hepatiit.
• Suu limaskesta niiskuse vähendamine.
• Vähem sagedamini võib täheldada kolestaatilise ja / või hepatoloogilise iseloomuga maksakude.
• Pankreatiit.

Teiste kehasüsteemide reaktsioon:

• Müoglobiini vabanemine vereringesse skeletilihaste kiire kahjustuse tagajärjel.
• Uriini säilitamine kehas.
• Valulik urineerimine.
• Allergiline reaktsioon.
• Mõnikord täheldatakse valgustundlikkust.
• Puhasus.
• Asteenia - keha töötab välja viimastest jõupingutustest.
• Kusepidamatus

[9],

Üleannustamine

Iga inimene on individuaalne, seetõttu on võimalik jälgida sama ravimi võtmise erinevaid sümptomeid. Kui ettenähtud ravimi kogus on valesti arvutatud, võib ilmneda ravimi üleannustamine, mis ilmneb sarnase patoloogilise sümptomaatika abil:

• Südame löögisageduse tõrge.
• Ärritus ja agressioon.
• Hingamise pärssimine.
• Kõneaparaadi rikkumine, mis väljendub liigeshäirete kujul.
• Teadvuse blokeerimine, mida väljendatakse erineva raskusega sümptomitel alates kerge sedatsioonist kuni kooma.
• Ekstrapüramidaalsed tõrked.
• Krambid.
• Psühholoogiline hullumeelsus.
• Vererõhu probleemid: vererõhu indikaatorite kiire tõus või langus.
• Pahaloomuline neuroleptikum sündroom.
• Lõpeta hingamine ja / või süda.

Inimesel on ohtlike annuste määramine üsna raske, sest pärast 450 mg olansapiini võtmist registreeriti surmav toime. Seejärel, nagu on teada, jäi patsient jõudma 1500 mg Egolanza't patsiendi elule.

Kui ilmnevad esimesed üleannustamise nähud, on hädavajalik, et haigestunud isik loputaks kõhuga ja tekitaks vomitava refleksi. Pärast seda peaksite võtma mis tahes sorbendi, näiteks aktiivsöe. Edasine ravi on sümptomaatiline. Selle aja jooksul on vajalik hoolikas meditsiiniline kontroll patsiendi seisundi üle.

[11], [12]

Koostoimed teiste ravimitega

On palju lihtsam ennustada patsiendi keha reaktsiooni monoteraapiaga. Kuid kompleksraviplaani kasutuselevõtt varjab teatud ettearvamatut suhet, kui arst ei suuda ennustada ravimi protokollis sisalduvate ravimite vastastikust mõju üksteisele. Seega, et saavutada vajalik ravitoime, vältides patoloogilisi tüsistusi, peaks teadma Egolanide koostoime teiste ravimitega.

Narkootikumid, mis ärritavad CYP1A2 isoensüümi (indutseerijad), on võimelised mõjutama toimeaine ainevahetust patsiendi kehas. Sellisel juhul suurendab olansapiini kliirens, kui patsient "võõrastab" nikotiini. Sarnane olukord Egolansi ühendamisel narkootikumide rühmaga, mis sisaldab karbamasepiini. See keemiliste ühendite kombinatsioon võib põhjustada olansapiini vähenemist patsiendi vereplasmas. Sellisel juhul võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine.

Ravimid, mis inhibeerivad CYP1A2 isoensüümi (inhibiitorid), võivad mõjutada toimeaine metabolismi patsiendi kehas.

Sama reaktsiooni näitab ravimi ja fluvoksamiini tandemkirjeldus. See vähendab toimeaine kliirensit, seerumi maksimaalne kontsentratsioon suureneb: 55% nõrga soo mittesuitsetajatel ja 77% meeste puhul, kellel on nikotiini eelistused. Nende näitajate põhjal, Egolanza koostoime teiste ravimitega, eriti fluvoksamiin, või mõneks muuks inhibiitor isosümi CYP1A2 (näiteks nagu tsiprofloksatsiin), vähendada algannus olansapiini.

Selle aine füüsikalis-keemilisi omadusi olulisel määral ei muuda ühine süstimine etanooliga, võib täheldada ainult esimese ravimi rahustite omaduste suurenemist.

Fluoksetiini ravimi toime peatub te CYP2D6 ensüümi, Antatsiidi narkootikumid, mis põhineb magneesiumi ja alumiiniumi ioonide, samuti tsimetidiin ei mõjutanud oluliselt farmakodünaamika ja farmakokineetika Egolanza.

Selle ravimi samaaegsel kasutamisel adsorptsioonpreparaatidega, nagu näiteks aktiivsüsi, vähendatakse oluliselt olansapiini biosaadavust. Selle indikaatori muutus võib ulatuda viiekümnessest kuni kuuskümmend protsenti. Sellise olukorra vältimiseks on vaja kahe ravimi kasutuselevõttu aja jooksul levitada. Retseptide vaheline intervall ei tohi olla lühem kui kaks tundi.

Valproehape võib veidi vähendada olansapiini võimet biotransformeerida. Kuigi toimeaine Egolansa inhibeerib valproehappe glükuroniidi sünteesi. Terapeutiliselt tundlik farmakodünaamiline koostoime kahe ravimi vahel on ebatõenäoline.

Parkinsoni tõvega patsiendi diagnoosimisel ei ole olansapiini manustamine parkinsonismiravi sooritamisel soovitav.

Äärmise ettevaatusega tuleks võtta paralleelselt ravimitega nagu amitriptüliin, sotalool, sulfameloksasooi ketokonasooli, trimetoprim, kloörpromasiin droperidoolil, terbutatin, erütromütsiin, tioridasiin, flukonasool, pimosiid, efedriin, kinidiin, adrenaliin, prokaiinamidi ja muid ravimeid, et nende mõju võib pikendada intervalli QTc. See asjaolu rikub elektrolüütide tasakaalu organismis patsiendi, pärsib biotransformatsiooni olansapiini maksas.

Ärge korratage olansapiini samaaegselt dopamiini ega levodopaga. Kuna esimene surub teise tegevuse, mis on nende antagonist.

Mingit olulist vastastikune toime puhul koosmanustamine subjekti isosüümidega CYP1A2 ravimit (teofülliin), CYP 2D6 (tritsüklilised antidepressandid), CYP2C9 (varfariin), samuti diasepaam CYP2C19 ja CYP3A4 biperidenom.

[13]

Ladustamistingimused

Ravimi kõrged farmakoloogilised omadused sõltuvad suuresti Egolange'i säilitusolukorra põhjalikkusest.

• Ravimit tuleb hoida ruumis, kus temperatuuri väärtused ei ületa märgist 30 ° C.
• Ruut peab olema kuiv.
• Ladustamiskoht ei tohiks lastele juurde pääseda.

[14],

Säilitusaeg

Kui kõik ravimi säilitamise nõuded on täidetud, on säilivusaeg kolm aastat. Pärast selle perioodi lõppemist on Egolanide kasutamine vastuvõetamatu. Ravimi efektiivse ja ohutu kasutamise ajakava kajastub tingimata karbis ja ravimi iga blisterpakendis.