Eldepryl

Eldepryl on parkinsonismivastane ravim, mis kuulub MAOI-de B-rühma.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Eldepryl

Seda kasutatakse väriseva paralüüsi või sümptomaatilise parkinsonismi raviks (monoteraapiana patoloogia arengu algstaadiumis või samaaegselt levodopa ravimitega, samuti kombinatsioonis ravimitega, mis aeglustavad perifeerse dekarboksülaasi aktiivsust või ilma nendeta).

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettidena, 100 tükki ühes pudelis. Pakendis on 1 selline pudel.

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Selegiliin on selektiivne MAO-B inhibiitorite kategooriasse kuuluv ravim. Sellel on ka võime aeglustada dopamiini tagasihaaret koos selle presünaptiliste lõpp-punktidega. See efekt suurendab dopamiinergilist aktiivsust ajus.

Selegiliin pikendab ja võimendab levodopa toimet, mis võimaldab selle annust vähendada. Koos levodopa ravimitega pikendab ravim "on" perioodi ja lühendab "off" perioodi ning vähendab ka viimase annuse järgselt täheldatud kurnatusnähtu raskust.

Toimeaine ei võimenda selliste ainete nagu türamiin hüpertensiivset toimet – nn türamiiniefekti.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Selegiliin imendub seedetraktis kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 30–45 minutit pärast suukaudset manustamist. Elemendi biosaadavus on üsna madal. Keskmiselt jõuab umbes 10% muutumatul kujul olevast ainest suurde süsteemsesse vereringesse (kuid selle komponendi osas on erinevate patsientide vahel märgatav erinevus).

Selegiliin on lipofiilne ja kergelt aluseline element, mis tungib kergesti kudedesse, sealhulgas ajju. Aine jaotumisprotsessid organismis toimuvad kiiresti ja jaotusruumala on 10 mg ravimi võtmisel ligikaudu 500 liitrit. Pärast ravimi kasutamist meditsiinilistes annustes sünteesitakse umbes 75–85% selle toimeainest vereplasma valkudega.

Ravim läbib kiireid ainevahetusprotsesse, peamiselt maksas, muutudes nende käigus desmetüülselegiliiniks, samuti 1-metamfetamiiniks koos 1-amfetamiiniga. Need ainevahetusproduktid ilmuvad uriinis ja vereplasmas ravimi ühekordse ja korduva manustamise korral.

Ravimi poolväärtusaeg on 1,5–3,5 tundi. Selle kogukliirens on ligikaudu 240 l/tunnis. Ravimi metabolismi produktid erituvad peamiselt uriiniga ja ligikaudu 15% leidub väljaheites.

MAO-B aeglustamisprotsessi pöördumatuse tõttu ei sõltu ravimi toime kestus aine eritumise perioodist, mis võimaldab ravimit võtta üks kord päevas.

[ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Monoteraapiana kasutatakse eldepriili patoloogia varases staadiumis või kombinatsioonis levodopa ravimitega (koos perifeersete ravimitega, mis aeglustavad dekarboksülaasi aktiivsust, või ilma nendeta). Mis tahes skeemi algannus on 5 mg - see tuleb võtta hommikul. Lubatud on ravimi päevane annus suurendada 10 mg-ni (seda võib jagada kaheks annuseks või kogu annuse hommikul võtta).

[ 11 ]

Kasutamine Eldepryl raseduse ajal

Kuna Eldeprili võtmise ohutuse kohta raseduse või imetamise ajal ei ole piisavalt teavet, on selle määramine nendele patsientide rühmadele keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• selegiliini või ravimi muude täiendavate elementide talumatuse olemasolu;
• ägenenud haavand;
• kombinatsioon SSRI-de ja SNRI-dega (venlafaksiin), samuti sümpatomimeetikumide, tritsükliliste antidepressantide, opioidide (nt petidiin) ja MAO-inhibiitoritega (nt linesoliid).

Levodopa samaaegsel manustamisel tuleb arvestada ka selle vastunäidustustega.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Eldepryl

Ravimi võtmine võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid:

• Vaimsed häired: sageli esineb hallutsinatsioone ja segasustunnet. Mõnikord esineb meeleolumuutusi. Impulss- ja kompulsiivne kontroll võib olla häiritud (näiteks hüperseksuaalsus);
• närvisüsteemi töö probleemid: sageli esineb peavalu, düskineesiat ja pearinglust. Mõnikord tekivad ajutised unehäired (näiteks unetus). Mõnikord ilmneb erutustunne;
• südamefunktsiooni häire: sageli esineb bradükardia. Mõnikord täheldatakse supraventrikulaarset tahhükardiat. Aeg-ajalt esineb arütmiaid;
• veresoonkonda mõjutavad kahjustused: aeg-ajalt tekib ortostaatiline kollaps;
• seedehäired: sageli täheldatakse iiveldust. Mõnikord esineb suu limaskesta kuivust;
• hepatobiliaarse süsteemi sümptomid: maksaensüümide aktiivsus sageli suureneb;
• nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustused: aeg-ajalt tekib lööve;
• Neeru- ja kuseteede häired: aeg-ajalt on täheldatud kuseteede häireid. Samuti on võimalik uriinipeetus.

Eldepriili kasutamise ajal võivad ilmneda negatiivsed sümptomid nagu treemor, peapööritus, depressioon ja psühhoos, samuti valu seljas, kurgus, rinnus ja liigestes, samuti oksendamine, nägemishäired, kõhulahtisus ja kõhukinnisus.

Samaaegne kasutamine levodopaga.

Kuna ravim võimendab levodopa omadusi, saab selle negatiivseid mõjusid (sh hüperkineesia, agitatsioon, ärevus- või segasustunne, arütmia atüüpiliste liigutustega, samuti düsfoonia, ortostaatiline kollaps ja hallutsinatsioonid) kompleksse raviga (levodopa on soovitatav määrata koos perifeerset dekarboksülaasi aeglustava ravimiga) veelgi tugevdada.

Kui selle ravimikombinatsiooni kasutamisel tekivad levodopaga seotud kõrvaltoimed, tuleb annust vähendada. Näiteks selegiliini kasutamise alustamisel tuleks levodopa annust vähendada keskmiselt 30%.

[ 10 ]

Üleannustamine

Kliiniliselt olulise toksilisuse kohta tõendeid ei ole. Selegiliini kui selektiivse MAO-B inhibiitori toime avaldub värisemisparalüüsi raviks vajalike annuste (5–10 mg/päevas) korral.

Üledoosi tunnused võivad sarnaneda mitteselektiivsete MAOI-de mürgistuse tunnustega. Nende hulka kuuluvad ärrituvus, unisus, hüperaktiivsus, rahutus ja agiteeritus, samuti pearinglus, treemor, hallutsinatsioonid, tugevad lihasspasmid ja peavalud. Teiste sümptomite hulka kuuluvad valu rinnus, veresoonte kollaps, vererõhu langus või tõus, ebaregulaarne või kiire pulss, hingamisdepressioon, palavik või kooma, hingamispuudulikkus, krambid ja hüperhidroos. Mürgistusnähud võivad ilmneda 24 tunni jooksul.

Ravimil puudub vastumürk. Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Keelatud ravimite kombinatsioonid.

Sümpatomimeetikumidega kombineerimine võib põhjustada vererõhu väärtuste tugevat tõusu.

Kasutamine koos petidiiniga on keelatud, kuna need ravimid teadaolevalt interakteeruvad ja võivad põhjustada surma, kuigi selle kombinatsiooni mehhanismi pole veel uuritud.

Tramadool võib ravimiga ka interakteeruda.

Fluoksetiiniga kooskasutamine põhjustab hüpereemiat, treemorit, krampe, hüpertermiat, hüperhidroosi, ataksiat ning segasus- või erutustunnet. Samuti võivad esineda pearinglus, hallutsinatsioonid, südame löögisageduse tõus, vererõhu langus või tõus, kooma ja deliirium. Kuna fluoksetiinil koos selle aktiivsete ainevahetusproduktidega on pikk poolväärtusaeg, peaks selle kasutamise lõpetamise ja Eldepryl-ravi alustamise vahele jääma vähemalt 5-nädalane intervall. Selegiliinil koos selle ainevahetusproduktidega on lühike poolväärtusaeg, mistõttu pärast selle kasutamise lõpetamist võib fluoksetiini võtmist alustada 14 päeva pärast.

Tritsükliliste antidepressantidega kombineerimine põhjustab kesknärvisüsteemi toksiliste sümptomite ilmnemist (treemor, pearinglus või krambid). Mõnikord võib esineda hüperhidroos või vererõhu tõus. Kuna selliste nähtude tekkemehhanism on vähe uuritud, ei saa selliseid ravimeid kombineerida.

Selle samaaegne võtmine MAOI-dega võib põhjustada vererõhu tugevat ja järsku langust või tõusu.

Ravimite kombinatsioon ei ole soovitatav.

Eldepryl'i tuleb kombineerida kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega (sh etinüülöstradiooli ja gestageeni või etinüülöstradiooli ja levonorgestreeliga) ettevaatusega, kuna need ravimid võivad suurendada ravimi biosaadavust.

Kasutada koos toiduga.

Selegiliin on spetsiifiline MAO-B intramuskulaarne ionisaator, mis erineb standardsetest MAO-A ja MAO-B elemente inhibeerivatest intramuskulaarsetest ionisaatortest.

Ravimi kasutamine soovitatavates annustes pärast madala türamiinitasemega sööki ei põhjustanud hüpertensiivset toimet ("türamiiniefekt"). See võimaldab ravimit võtta ilma kindla dieedita.

Kuid Eldepryl'i kombineerimisel standardsete MAOI-de või MAOI-A-ga on vaja ranget dieeti (peate vältima suures koguses türamiini sisaldavate toitude söömist - pärmi sisaldavaid tooteid, samuti küpset juustu).

[ 15 ], [ 16 ]

Ladustamistingimused

Eldepriili tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused on vahemikus 15–25 °C.

[ 17 ]

Säilitusaeg

Eldepryl'i võib kasutada 3 aasta jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta lastel, mistõttu seda ei saa sellele patsientide rühmale välja kirjutada.

[ 18 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Pronoran koos Cyclodoliga, Neomidantan, Madopar ja Stalevo ning lisaks Bromcriptine-kv-le Parlodel, Pramipexol Orion ja Azilect koos Yumexiga. Nimekirjas on ka Vinpotropil, Bromergon ja Pk-merz ning lisaks Bromocriptine'ile Midantan ja Amantadiin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]