Eldepril

Eldepril on anti-parkinsonismivastane ravim, mis kuulub B-tüüpi MAO-rühmale.

[1], [2]

Näidustused Eldepril

Seda kasutatakse ravimiseks värihalvatuseks või sümptomaatiline vormid parkinsonismi (monoteraapiana varases arengujärgus või patoloogiat samaaegselt narkootikume levodopa ja lisaks kombinatsioonis inhibeerivad ravimid perifeerse Dekarboksülaasi aktiivsuse tüüp või ilma nendeta).

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub tablettidena koguses 100 ühikut ühe viaali sees. Pakendis - 1 selline pudel.

[3]

Farmakodünaamika

Selegiline on IMAO-B kategoorias valitav ravim. Samuti on see võimeline aeglustama dopamiini tagasihaardeprotsesse koos selle presünaptilise lõppemisega. See toime suurendab dopamiinergilist aktiivsust ajus.

Selegiline pikendab ja tugevdab levodopa toimet, nii et selle annust saab vähendada. Koos ravimi levodopa ravi pikendab perioodi "kaasamise" ja vähendab perioodi "väljas", ning lisaks sellele vähendab raskusest täheldatud pärast viimast annust ammendumise nähtus.

Aktiivne element ei suurenda selliste ainete hüpertensiivset toimet nagu türamiin, niinimetatud "türamiini toime".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokineetika

Selegiline imendub kiiresti seedetraktis. Maksimaalsed väärtused ilmnevad pärast 30-45 minuti möödumist suu kaudu manustamisest. Elemendi biosaadavus on üsna madal. Umbes 10% muutumatul kujul (keskmiselt) saavutab suure hulga süsteemse verevoolu (kuid erinevatel patsientidel on selle komponendi tundlik erinevus).

Selegiline on lipofiilne ja kergelt leeliseline element, mis kergesti läbib kudesid, sealhulgas aju. Aine jaotumisprotsessid organismi sees toimuvad kiiresti ja jaotuse maht on umbes 500 liitrit 10 mg LS-ga. Pärast ravimi manustamist meditsiinilistes annustes sünteesitakse umbes 75-85% selle aktiivset komponenti vereplasma proteiiniga.

Ravim läbib kiiresti metaboolseid protsesse, peamiselt maksa sees, muutes nende ajal desmetüülselegiliini ja lisaks 1-metamfetamiini 1-amfetamiiniga. Need ainevahetusproduktid ilmnevad uriini ja vereplasmas ühekordse ja mitmeannuselise narkootikumide tarvitamise jaoks.

Ravimi poolväärtusaeg on 1,5-3,5 tundi. Selle kogu kliirens näitab ligikaudu 240 liitrit tunnis. Ravimi metaboolsed tooted erituvad peamiselt uriiniga ja umbes 15% leitakse roojas.

MAO-B aeglustuse pöördumatuse tõttu ei sõltu ravimi kokkupuute kestus aine eritumisest, mis võimaldab ravimit võtta üks kord päevas.

[8], [9]

Annustamine ja manustamine

Eldapriili monoteraapias kasutatakse patoloogia varajases staadiumis või kombinatsioonis levodopa ravimitega (koos perifeersete ravimitega, mis aeglustavad dekarboksülaasi aktiivsust või ilma nendeta). Algannuse suurus iga skeemi puhul on 5 mg - võtke seda hommikul. On lubatud suurendada ravimi ööpäevast annust 10 mg-ni (seda võib jagada kaheks kasutamiseks või võtta kogu annus hommikul).

[12]

Kasutamine Eldepril raseduse ajal

Kuna andmed Eldepril'i kasutamise ohutuse kohta raseduse või imetamise ajal ei ole piisavalt teavet, on see keelatud nendele patsientide rühmadele määrata.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse esinemine seoses selegiliini või teiste ravimite täiendavate elementidega;
• ägenenud haavand;
• kombinatsioonis SRI-de hulka ja NRI (venlafaksiin) ja sümpatomimeetikumid, tritsüklilised opioide (näiteks petidiin) MAOI (nagu linesoliidravi).

Kui levodopat kasutatakse koos teiste ravimitega, tuleb arvestada ka selle vastunäidustustega.

[10]

Kõrvalmõjud Eldepril

Ravimi võtmine võib põhjustada erinevate kõrvalsümptomite ilmnemist:

• psüühikahäired: sageli hallutsinatsioon ja segaduse tunne. Mõnikord on meeleolu muutused. Võimalik kontrolli rikkumine impulsside ja sunniviiside valdkonnas (nt hüperseksuaalsus);
• Rahvusassamblee töö probleemid: sageli peavalu, düskineesia, samuti peapööritus. Mõnikord tekivad ajutised unehäired (näiteks unetus). Vahel ilmub põnevustunne;
• südamefunktsiooni häired: sageli esineb bradükardia. Mõnikord on täheldatud supraventrikulaarset tahhükardia vormi. Mõnikord tekivad arütmiad;
• veresoonte kahjustused: aeg-ajalt areneb ortostaatiline kollaps;
• seedetrakti häired: sageli esineb iiveldus. Mõnikord on suu limaskesta kuivus;
• hepatobiliaarsüsteemi sümptomid: maksaensüümide aktiivsuse aktiivsus suureneb sageli;
• nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustused: mõnikord esineb lööve;
• neerukahjustus ja uriini funktsioonihäired: mõnikord esineb urineerimishäire. Samuti võib urineerimisel tekkida viivitus.

Kasutamise ajal Eldeprila pogut ilmuvad negatiivsed sümptomid, nagu treemor, peapööritus, depressioon ja psühhoosi ja lisaks valu seljas, kaelas, rinnaku ja liigesed, samuti oksendamine, nägemishäired, kõhulahtisus ja kõhukinnisus.

Samaaegne kasutamine koos levodopaga.

Kuna ravimi võimendab omadused levodopa, negatiivsest ilmingud (sh hüperkineesia, agitatsioon, tunne ärevust või segadust, arütmia ebatüüpilise liikumise ja lisaks häälekähedus, ortostaatiline hüpotensioon ja hallutsinatsioonid) võib osutuda veelgi tõsisemaks kombineeritud ravi (soovitatav kirjutada levodopa koos ravim, mis aeglustab perifeerse dekarboksülaasi).

Kui seostatakse selliste ravimite kombinatsiooniga seotud levodopa kõrvaltoimetega, tuleb annust vähendada. Näiteks kui alustate selegiliini kasutamist, tuleb levodopa osa suurust vähendada keskmiselt 30%.

[11]

Üleannustamine

Puuduvad andmed kliiniliselt olulise mürgistuse kohta. Selegilise MAOI-B selegiliini toime areneb, kasutades treemor halvatusravi (5-10 mg / päevas) raviks vajalikke portsjoneid.

Üleannustamise sümptomid võivad sarnaneda mittemõjuvate MAOI-dega mürgituse ilmnemisega. Neist tunde ärrituvus, unisus, hüperaktiivsus, ärevus ja põnevust, ja lisaks pearinglus, värisemine, hallutsinatsioonid, tugevad krambid lihastes ja peavalu. See hõlmab ka valu rinnus, kollaps, mis mõjutavad veresoonkond alandav või suurendades vererõhu, ebaühtlane ja südame löögisageduse kiirenemine, hingamise supressiooni, palavik ja kooma, hingamishäired, krambid ja lööve. Mürgituse sümptomid võivad tekkida 24 tunni jooksul.

Ravimil puudub antidoot. Sümptomaatilised meetmed viiakse läbi.

[13], [14], [15]

Koostoimed teiste ravimitega

Keelatud ravimite kombinatsioonid.

Kombinatsioon sümpatomimeetikumidega võib põhjustada tugevat vererõhu tõusu.

Petidiini kasutamine on keelatud, sest on teada, et need ravimid võivad interaktsiooni ajal põhjustada surma, kuigi selle kombinatsiooni mehhanismi pole veel uuritud.

Tramadool võib sisestada ravimi koostoime ravimiga.

Kasutamine kombinatsioonis fluoksetiiniga põhjustab hüperemeediat, värisemist, krampe, hüpertermiat, hüperhidroosi, ataksiat ja lisaks segasuse või erutuse tundlikkusele. Samuti võib tekkida pearinglus, hallutsinatsioonid, kiire südamerütm, vererõhu langus või tõus, kooma ja deliirium. Kuna fluoksetiinil on oma aktiivsete ainevahetusproduktide pikk poolväärtusaeg, siis selle manustamise lõpetamise ja ravi Eldepriliga alustamise vahel peab olema vähemalt 5 nädala pikkune intervall. Selegiliini ja selle ainevahetuse ravimitega on lühike poolväärtusaeg, mistõttu pärast selle tarbimise tühistamist võib fluoksetiini kasutada 14 päeva pärast.

Kombineerumine tritsüklitega põhjustab kesknärvisüsteemi küljes tekkivaid toksilisi sümptomeid (värisemine, pearinglus või krambid). Mõnikord võib tekkida hüperhidroos või vererõhu tõus. Kuna selliste funktsioonide väljatöötamise mehhanism on halvasti mõistetav, pole selliseid ravimeid võimalik ühendada.

MAOI-ga samaaegne sissevõtmine võib põhjustada tugevat ja dramaatilist rõhu langust või suurenemist.

Ei soovitata ravimite kombinatsioone.

Ettevaatlik tuleb olla kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste Eldepril kombineeritud märk (kaasa arvatud etinüülöstradiooli gestageeni levonorgestreeli või etünüülöstradiooli), sest neid vahendeid on võimalik suurendada ravimi biosaadavuse näitajad.

Söömine koos toiduga

Selegiliin on spetsiifiline MAOI-B, mis erineb standardsetel MAOI-dest, millel on MAO-A ja MAO-B elementidega pehme toime.

Ravimite kasutamine soovitatud portsjonites pärast toidutooret, mille türamiin oli madal, ei põhjustanud hüpertensiivset toimet ("türamiini toime"). See võimaldab teil ravimi võtta ilma konkreetse dieedita.

Aga siin on kombinatsioon Eldeprila standard MAOI-või MAOI-A nõuab ranget dieeti (peate loobuma sööki, mis sisaldab suures koguses türamiini - tooted, mis on osa, mis sisaldab pärmi ja küps juust).

[16], [17]

Ladustamistingimused

Eldeprili tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused jäävad vahemikku 15-25 ° C.

[18]

Säilitusaeg

Eldeprili võib kasutada 3 aastat pärast raviaine vabanemist.

Laste taotlus

Lastel olevate ravimite kasutamise kohta pole andmeid, sest seda ei saa selle patsiendirühma määrata.

[19],

Analoogid

Valgul on ravimid, millel pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar ja Stalevo ja lisaks Bromkriptin-q Parlodel, Pramipeksoolil Orion Azilekt koos Yumeksom. Nimekirjas on ka Vinpotropil, Bromergon ja Pk-Merz ning peale Bromokriptiini, Midantani ja Amantadiini.

[20], [21], [22]