Emend

Emend on antiemeetiline ravim.

[ 1 ]

Näidustused Emenda

Seda kasutatakse monoteraapiana või kompleksse ravina koos teiste antiemeetikumidega ägeda ja hilinenud oksendamise vältimiseks, mis tekib erineva emetogeensusega kasvajavastaste ravimite kasutamise tõttu.

Vabastav vorm

Toode on saadaval 125 mg kapslite kujul, mis on blisterpakendis. Karbis on 1, 2, 4 või 5 ja 10 kapslit.

Farmakodünaamika

Ravim on NK-1 ja substants P lõpp-punktide selektiivne antagonist, millel on kõrge afiinsus. See mõjutab oksendamiskeskuse funktsiooni, ennetades keemiaravi ravimite kasutamise tagajärjel tekkivat oksendamist.

Emend tungib ajju, sünteesides seal NK-otstega ja takistades tsisplatiini põhjustatud ägeda ja hilinenud oksendamise staadiumi teket. Samal ajal võimendab ravim ondansetrooni ja deksametasooni antiemeetilisi omadusi.

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja saavutab oma maksimaalse väärtuse veres 3 tundi pärast manustamist. Aine biosaadavus on 60%. Toidu söömine ei mõjuta biosaadavuse näitajaid märgatavalt.

Verevalguga süntees on kõrge, 95%. Aine läbib BBB-d. Biotransformatsiooniprotsessid toimuvad raviaine oksüdeerimise teel maksas.

Ainevahetusproduktide eritumine toimub neerude ja soolte kaudu.

Annustamine ja manustamine

Emendit võetakse suu kaudu, olenemata söögiaegadest. Kapsleid tuleb võtta 3 päeva jooksul, kombineerides neid GCS-iga ja serotoniini antagonistidega. 3-päevase raviskeemi korral on annus 125 mg. Esimesel päeval on vaja ravimit võtta 1 tund enne keemiaravi ainete kasutamist ning teisel ja kolmandal päeval hommikul 80 mg.

Ravimite kasutamise režiim määratakse keemiaravimite emetogeensuse astme järgi.

Kasutamine Emenda raseduse ajal

Emendi kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavalt kontrollitud uuringuid. Ravimit tohib määrata ainult juhul, kui selle kasutamisest saadav kasu on suurem kui lootele või naisele tekkivate tüsistuste risk.

Rottidega läbi viidud uuringud on näidanud, et ravimi komponent eritub rinnapiima. Puuduvad andmed rinnaga toidetavatele imikutele tekkiva riski/puudumise kohta.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi suhtes;
• kombineeritud kasutamine ainetega astemisool, pimosiid, samuti terfenadiin ja tsisapriid;
• raske maksapuudulikkus.

[ 2 ]

Kõrvalmõjud Emenda

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• peavalud koos pearingluse, valguskartuse, unisuse ja tugeva väsimusega;
• turse, sügelus, hüperhidroos, kuumahood;
• nohu, aevastamine, köha;
• maitsehäired, iiveldus, isutus, düspeptilised sümptomid, janu, kõhupuhitus, kõhukinnisus ja suukuivus;
• müalgia, hüperglükeemia, bradükardia, samuti lihasspasmid ja düsuuria.

Üleannustamine

Emend on üldiselt talutav ilma tüsistusteta. Ainult aeg-ajalt esineb peavalu ja unisust.

Koostoimed teiste ravimitega

Emend indutseerib varfariini metabolismi koos tolbutamiidiga. Aprepitandil ei ole olulist mõju 5HT3-antagonistide (nt hüdrodolasetrooni, granisetrooni ja ondansetrooni) farmakokineetilistele omadustele.

Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite samaaegne kasutamine nõrgestab nende ravitoimet.

Emendi terapeutiline toime võib väheneda, kui seda kombineeritakse ravimitega, mis indutseerivad CYP3A4 elementi (näiteks rifampiin).

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Emendi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur on 25°C piires.

Säilitusaeg

Emendi võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel, mistõttu on see selle patsientide kategooria jaoks keelatud.

[ 4 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on järgmised ravimid: Emeset koos Emetroniga ja Emtron ning lisaks sellele Osetrin koos Tropisetrooniga, Navoban, Setronon ja Zofetron. Nimekirjas on ka Omstrone, Isotron, Do-megan, Ondansetron, Zofran ja Granitron.

Arvustused

Emendi kasutatakse sageli iivelduse ennetamiseks, samuti hilinenud või ägeda oksendamise tekke vältimiseks. Ülevaated näitavad, et ravimi võimas antiemetogeenne toime on väga efektiivne. Ravimit peetakse valitud ravimiks keemiaravi protseduuride ajal vajaliku ravimi valimisel.