Emeset

Emesetil on antiemeetiline toime. See kuulub 5-HT3 serotoniini antagonistide rühma.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Emeseta

Seda kasutatakse oksendamise ennetamiseks ja kõrvaldamiseks koos iiveldusega, mis tekib kiiritusravi ja tsütostaatiliste keemiaravi protseduuride tõttu, samuti oksendamise korral koos iiveldusega, mis tekib pärast kirurgilisi sekkumisi.

Vabastav vorm

Väljastamine toimub meditsiinilise süstelahuse kujul. Blistris on 5 ampulli mahutavusega 2 või 4 ml. Karbis on 1 blister ampullidega.

Farmakodünaamika

Ondansetroon on serotoniini 5HT3 lõpp-terminite väga selektiivne antagonist. Tsütostaatilise iseloomuga kiiritusravi ja keemiaravi protseduuride läbiviimine võib viia serotoniini taseme tõusuni peensoole ja mao limaskestade ärrituse tagajärjel. See toime aktiveerib aferentseid vagusnärvi aferentseid kiude, mis sisaldavad 5HT3 lõpp-termineid, mis kutsuvad esile okserefleksi. Nende kiudude ärrituse korral võib serotoniini tase tõusta ka postrema piirkonnas, mis asub neljanda ajuvatsakese alumises osas. See toime põhjustab ka oksendamist, kuna see stimuleerib seal asuvaid 5HT3 lõpp-termineid.

Ondansetroon aeglustab okserefleksi teket, toimides antagonistlikult perifeerse närvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi neuronite piirkonnas asuvatele 5HT3 otstele. Näib, et see mehhanism tagab tsütostaatilise ravi ja kirurgilise sekkumise põhjustatud iivelduse ja oksendamise ennetamise ja kõrvaldamise.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset süstimist saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon 10 minuti pärast. Plasma valgusünteesi tase on 70–76%.

Suurem osa manustatud annusest metaboliseerub maksas.

Uriiniga eritub muutumatul kujul vähem kui 5% ainest. Poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi (eakatel on see näitaja 5 tundi ja raske maksahaiguse korral 15–32 tundi).

[ 3 ]

Annustamine ja manustamine

Vähiravi emetogeenne potentsiaal varieerub sõltuvalt annustest ja kasutatavate kiiritus- ja keemiaravi režiimide kombinatsioonist. Ravirežiimi valik sõltub emetogeense toime raskusastmest.

Emetogeenset laadi kiiritus- ja keemiaravi.

Soovitatav annus intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks on 8 mg (aeglane süstimiskiirus). Protseduur viiakse läbi vahetult enne ravi algust.

Hilinenud või pikaajalise oksendamise vältimiseks tuleb ravimit manustada maksimaalselt 5 päeva (rektaalselt või suu kaudu) pärast esimest 24 tundi.

Võimsa toimega emetogeenne keemiaravi.

Patsientidele, kes saavad tugevalt emetogeenset keemiaravi (nt tsisplatiini suurte annuste kasutamine), võib ondansetrooni manustada ühekordse annusena 8 mg (i.m. või i.v.) vahetult enne keemiaravi protseduuri. Annuseid, mis ületavad 8 mg (maksimaalselt 32 mg), on lubatud manustada ainult intravenoosse infusioonina (aine lahustatakse 0,9% isotoonilises lahuses (50–100 ml) või muus sobivas lahustis). Selline infusioon kestab vähemalt 15 minutit.

Teine meetod on 8 mg ravimi intramuskulaarne või intravenoosne süstimine aeglase kiirusega, mis viiakse läbi vahetult enne keemiaravi algust. Sellele järgneb 8 mg ravimi kaks korda intravenoosselt või intramuskulaarselt manustamine (2 ja 4 tunni pärast) või pidev infusioon 24 tunni jooksul (annus 1 mg/tunnis).

Emeseti efektiivsust tugevalt emetogeense keemiaravi korral saab suurendada deksametasooni ühekordse intravenoosse süstiga (annus 20 mg) enne keemiaravi protseduuri.

Kasutamine lastel.

Üle 4-aastastele lastele, kelle kehapindala on 0,6–1,2 m², võib määrata ravimi ühekordse süstina annuses 5 mg/m² ^, mis manustatakse vahetult enne keemiaravi protseduuri. Seejärel, 12 tundi hiljem, kasutatakse Emeset'i tablette annuses 4 mg. Suukaudset manustamist võib jätkata veel 5 päeva pärast ravikuuri lõppu.

Lastele, kelle kehapindala on suurem kui 1,2 m², tuleb enne keemiaravi alustamist manustada intravenoosselt algannus 8 mg. Seejärel, 12 tundi hiljem, peaks patsient võtma 8 mg tablette. Suukaudsete 8 mg annuste võtmist kaks korda päevas võib jätkata veel 5 päeva pärast kuuri lõppu.

Teise võimalusena manustatakse ravimit annuses 0,15 mg/kg (maksimaalselt 8 mg) ühekordse süstina enne keemiaravi protseduuri algust. Seda annust võib korrata 4-tunnise intervalliga, kuid maksimaalselt 3 korda. Ravimi suukaudne manustamine annuses 4 mg kaks korda päevas võib jätkuda veel 5 päeva pärast ravi lõppu.

Soovitatavat täiskasvanute annust ei tohiks ületada.

Üle 4-aastastel lastel, kellele tehakse üldnarkoosis operatsioon, iiveldusega kaasneva operatsioonijärgse oksendamise ennetamiseks või kõrvaldamiseks on ravimit lubatud manustada annustes 0,1 mg/kg (maksimaalselt 4 mg) aeglase infusioonina - enne anesteesia induktsiooni, selle ajal ja pärast seda.

Oksendamine koos iiveldusega, mis tekib pärast operatsiooni.

Postoperatiivse oksendamise ja iivelduse vältimiseks (täiskasvanutel) on patsiendi anesteesia ajal vaja manustada üks kord intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt 4 mg ravimit. Juba ilmnenud ebameeldivate sümptomite leevendamiseks tuleb manustada 4 mg ravimit samuti ülaltoodud meetodite abil.

Maksapuudulikkusega inimesed.

Mõõduka või raske funktsionaalse maksakahjustusega patsientidel ondansetrooni kliirens oluliselt vähenenud, samal ajal kui poolväärtusaeg vereseerumist on pikenenud. Sellistele patsientidele ei tohiks manustada rohkem kui 8 mg ravimit päevas.

Ravimit võib manustada intramuskulaarselt samasse kehapiirkonda korraga ainult annustes, mis ei ületa 2 ml.

Infusioonilahus tuleb manustada kohe pärast valmistamist. Ravimi lahustamiseks võib kasutada järgmisi lahusteid:

• 0,9% naatriumkloriidi lahus;
• 5% glükoosilahus;
• Ringeri lahus;
• 10% mannitooli lahus;
• 0,3% KCl lahus 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusega;
• 0,3% KCl lahus 5% glükoosilahusega.

Ravimit ei tohi lahustada teiste infusioonilahustega.

Kasutamine Emeseta raseduse ajal

Emeset'i ei tohi manustada imetavatele emadele ega rasedatele naistele.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Emeseta

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete esinemist:

• allergia ilmingud: kohese talumatuse sümptomid, mis on erineva raskusastmega. Aeg-ajalt tekib anafülaksia;
• Kesknärvisüsteemi häired: ekstrapüramidaalsete häirete (näiteks okulogüürilise kriisi) esinemine, peavalud, düstoonilised sümptomid ilma püsivate tüsistusteta, samuti krambid. Aeg-ajalt esineb pearinglust (kiire süstimise korral).
• Nägemiskahjustus: pärast intravenoosset süstimist täheldatakse mööduvat nägemiskahjustust. Aeg-ajalt tekib ajutine pimedus (tavaliselt täheldatud inimestel, kes said tsisplatiiniga keemiaravi, mille kestus oli maksimaalselt 20 minutit);
• kardiovaskulaarsüsteemi kahjustused: valulike aistingute ilmnemine südames (koos ST-segmendi depressiooniga või ilma), arütmia, näo hüpereemia, bradükardia ja kuumuse tunne, samuti rõhu langus;
• hingamisfunktsiooni probleemid: luksumine;
• seedehäired: kõhukinnisuse teke;
• hepatobiliaarne düsfunktsioon: maksa funktsionaalsete väärtuste suurenemine, mis tekib ilma sümptomiteta. Selliseid toimeid täheldatakse tavaliselt tsisplatiini sisaldavaid keemiaravi aineid kasutavatel inimestel;
• süsteemsed häired: lokaalsete sümptomite ilmnemine süstekohas.

[ 4 ]

Üleannustamine

Mürgistust ravitakse järgmiselt: patsiendi seisundi jälgimine on vajalik, et õigeaegselt kindlaks teha häire sümptomite teket, ja seejärel sümptomaatiliste protseduuride läbiviimine, võttes arvesse nende suunda. Emeset'il puudub vastumürk.

Koostoimed teiste ravimitega

Ondansetroon ei aeglusta ega kiirenda teiste ravimite metabolismi, kui neid kombineerida. Spetsiaalsed testid on näidanud, et ravim ei interakteeru selliste ainetega nagu furosemiid, propofool, temazepam ja tramadool, samuti alkohoolsete jookidega.

Ondansetrooni metaboliseerivad mitmesugused P450 hemoproteiini ensüümid, samuti CYP3A4 ja CYP2D6 elemendid koos CYP1A2-ga. Metaboolsete ensüümide mitmekesisus võimaldab mõne neist aktiivsuse vähenemise või aeglustumise korral (näiteks CYP2D6 aine geneetilise puudulikkuse korral) kompenseerida seda standardtingimustes teiste ensüümidega, mistõttu see peaaegu ei mõjuta CC üldnäitajaid.

Inimestel, kes saavad ravi ainetega, mis võivad indutseerida CYP3A4 elementi (näiteks karbamasepiin ja fenütoiin koos rifampitsiiniga), ondansetrooni kliirensi suurenemine koos selle taseme langusega veres.

Mõnedest kliinilistest uuringutest saadud tõendid viitavad sellele, et Emeset võib vähendada tramadooli valuvaigistavat toimet.

[ 5 ], [ 6 ]

Ladustamistingimused

Emeset'i tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid ei tohiks ületada 25°C.

[ 7 ]

Säilitusaeg

Emeset'i võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimite kasutamise kohta alla 4-aastastel lastel on piiratud andmed.

Analoogid

Ravimi analoogideks on järgmised ravimid: Domegan ja Granitron koos Zofrani ja Zoltemiga ning lisaks sellele Zofetron, Omtron ja Navoban koos Isotroniga, samuti Ondansetroon ja Tropisetroon. Lisaks on nimekirjas Osetron, Emetron, Setronon ja Emtron koos Emesetroniga.

[ 8 ]

Arvustused

Emesetil on väga efektiivne toime, kõrvaldades pärast keemiaravi protseduure tekkiva oksendamise ja iivelduse. Paljude patsientide arvustused näitavad, et ravim aitab neid häireid tõesti kõrvaldada.