Ei ole

Emeset'il on antiemeetikumid. See on hõlmatud 5HT3 serotoniini lõpust antagonistide rühma.

[1], [2]

Näidustused Emeseta

Seda kasutatakse tsütostaatilise iseloomuga radioteraapiast ja kemoteraapiast tingitud iivelduse ennetamiseks ja kõrvaldamiseks ning lisaks kirurgiliste sekkumistega tekkinud iivelduse oksendamisele.

Vabastav vorm

Vabastamine viiakse läbi süstelahuse kujul. Blisteri sees on 5 ampulli mahuga 2 või 4 ml. Karbi sees - 1 blister ampullidega.

Farmakodünaamika

Ondansetroon on serotoniini 5HT3-tippude väga selektiivne antagonist. Tsütostaatilise iseloomuga kiiritusravi ja kemoteraapia protseduuride läbiviimine võib põhjustada serotoniini väärtuste suurenemist - peensoole ja mao limaskesta ärrituse tagajärjel. See mõju põhjustab aferentset tüüpi vagielliste kiudude aktiveerimist, mille sees on 5HT3 otsad, mis tekitavad oksendamise refleksi. Kui need kiud on ärritunud, võib ka 4. Aju ventrikli alumises piirkonnas paikneva postrema piirkonna serotoniiniindeks suureneda. See mõju põhjustab ka oksendamist, sest see stimuleerib seal asuva 5HT3 lõppu.

Ondansetroon aeglustab emeetilise refleksi tekkimist, neutraliseerides PNS-i ja CNS-i neuronaalses piirkonnas asuvaid 5HT3 lõpp-punkte. Tundub, et see konkreetne mehhanism võimaldab tsütostaatilise ravi ja kirurgilise sekkumisega põhjustada iivelduse iiveldust ja oksendamist.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset süstimist täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni 10 minuti järel. Valgu sünteesi tase plasmas on 70-76%.

Enamik kasutatavast osast metaboliseerub maksas.

Alla 5% muutumatul kujul eritub uriiniga. Poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi (eakatel inimestel on see näitaja 5 tundi ja raske maksapatoloogia korral 15 ... 32 tundi).

[3]

Annustamine ja manustamine

Vähktõvega seotud emetogeenne potentsiaal sõltub annuste suurusest, samuti kiiritusravi ja keemiaravi kombinatsioonist. Ravi kava valik sõltub emetogeense toime avaldumisest.

Söömishäired kiiritusravi ja kemoteraapia.

IM või IV süsti jaoks soovitatav kogus on 8 mg (aeglane süstimiskiirus). Protseduur viiakse läbi vahetult enne ravi alustamist.

Oksendamise edasilükkamise või pikaajalise oksendamise vältimiseks manustatakse pärast esimest 24 tundi ravimit maksimaalselt 5 päeva (rektaalselt või suu kaudu).

Võimas mõju kemoteraapia.

Isikud, kes testitud vysokoemetogennuyu keemiaravi (näiteks kasutamise tsisplatiiniga suurtes kogustes), ondansetroon võib manustada kiirusega 8 mg üks kord (w / o või mass / mass manustamist), vahetult enne keemiaravi protseduur. Massiga üle 8 mg (maksimaalselt 32 mg) on lubatud kasutada üksnes vormis sisse / infusioonikambrites (lahustati 0,9% isotoonilise lahuse (50-100 ml) või muust sobivast lahustist). See infusioon kestab vähemalt 15 minutit.

Teine meetod on 8 mg ravimit manustamiseks / m või IV aeglasel kiirusel, mis viiakse läbi vahetult enne keemiaravi algust. Seejärel järgneb kahekordne intravenoosse või intravenoosse süstiga 8 mg ravimit (pärast 2 ja 4 tundi) või pidev infusioon, mis kestab 24 tundi (annus on 1 mg / tunnis).

Emseti efekti efektiivsust kemoteraapias kõrgemaloomulisel kujul võib suurendada enne deksametasooni intravenoosset süstimist (annus 20 mg) enne kemoteraapiat.

Kasutamine lastel.

Laste üle 4-aastased, kehapinna 0,6-1,2 m mille saab omistada ühe ravimite süstimiseks osakaupa 5 mg / m ², mis on sisestatud vahetult enne keemiaravi protseduur. Lisaks sellele kasutatakse 12 tunni möödudes Emeseti tablette annuses 4 mg. Allaneelamine võib kesta veel 5 päeva pärast terapeutilise ravikuuri lõppu.

Enne keemiaravi alustamist tuleb lapsele, kelle keha pindala on suurem kui 1,2 m 2, manustada iv esialgset annust 8 mg. Lisaks peaks patsient 12 tunni pärast võtma tableti annuses 8 mg. 8 mg kaks korda päevas päevas võib jätkata veel 5 päeva pärast kursuse lõppu.

Alternatiivravimina annuses 0,15 mg / kg (maksimaalselt 8 mg) kasutatakse enne kemoteraapiatoimingu algust ühekordse süstimise vormis. See osa võib korrata 4-tunniliste intervallidega, kuid maksimaalselt 3 korda. 4 mg ravimi suukaudne manustamine kaks korda päevas võib kesta veel 5 päeva pärast ravi lõppu.

Soovitatavaid täiskasvanute annuseid ei saa ületada.

Selleks, et vältida või kõrvaldada mis toimuvad pärast operatsiooni iiveldusoksendamise lastel üle 4-aastastel toimumas sekkumiste üldnarkoosi ravim lubatud manustada portsjonite 0,1 mg / kg (kuni 4 mg) koos aeglase infusioonina - enne, , samuti pärast anesteesia induktsiooni.

Oksendamine iiveldusega, mis ilmub pärast operatsiooni.

Selleks, et ära hoida iivelduse järgse operatsioonijärgse oksendamise (täiskasvanu), on patsiendi anesteseerimisel süstitav ühekordne IV / m või aeglane iv süsti 4 mg ravimit. Eemaldamaks juba ülalkirjeldatud ebameeldivate sümptomite juba ilmunud nähtust, peate sisestama ülalkirjeldatud meetodid, 4 mg ravimit.

Maksapuudulikkusega isikud.

Mõõduka või raskekujulise funktsionaalse maksahaigusega inimestel suureneb ondansetrooni kliirens märkimisväärselt ja vastupidi suureneb vereseerumi poolväärtusaeg. Sellised patsiendid ei tohi manustada rohkem kui 8 mg ravimeid päevas.

Intramuskulaarselt samas kehapiirkonnas võib ravimit manustada kohe ainult annuses kuni 2 ml.

Infusioonilahust tuleb manustada kohe pärast selle valmistamist. Ravimi lahustamiseks võib kasutada järgmisi lahusteid:

• Naatriumkloriidi 0,9% lahus;
• 5% glükoosilahus;
• Ringeri lahus;
• 10% mannitooli lahus;
• 0,3% KCl lahus naatriumkloriidi 0,9% infusioonilahusega;
• 0,3% KCl lahus 5% glükoosilahusega.

Ravim ei tohi lahustada teiste infusioonisüsteemidega.

Kasutamine Emeseta raseduse ajal

Emmeset on imetavate emade või rasedate naiste jaoks keelatud nimetada.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Emeseta

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete esinemist:

• allergia ilmingud: vahetu tüübi talumatuse sümptomid, erineva raskusastmega. Mõnikord tekib anafülaksia;
• kesknärvisüsteemi häired: ekstrapüramidaalsete häirete (nt oklusiiskide) ilmnemine, peavalud, düstoonilised sümptomid ilma püsivate komplikatsioonideta, samuti krambid. Mõnikord esineb pearinglust (kiire süstimise korral);
• Visuaalse funktsiooni häired: pärast intravenoosset süstimist esineb lühiajaline nägemise nõrkus. Ajutine pimedus tekib aeg-ajalt (see on tavaliselt täheldatud inimestel, kes said tsisplatiiniga kemoteraapiat, mille kestus oli maksimaalselt 20 minutit);
• kahjustuste CAS: tärkamine valu südames (kohalolekul ST-segmendi depressioon või ilma selleta), arütmia, näo punetus, bradükardia ja tundeid heat, ning lisaks sellele Rõhualandusastmete;
• hingamisfunktsiooniga seotud probleemid: luksumine;
• seedetrakti häired: kõhukinnisuse tekkimine;
• Maksa ja sapiteede süsteemi funktsioonide häired: maksa funktsionaalsete väärtuste suurenemine ilma sümptomiteta. Sarnaseid toimeid täheldatakse tavaliselt inimestel, kes kasutavad keemiaravi kui tsisplatiini sisaldavat ainet;
• süsteemsed häired: süstimiskoha kohalike sümptomite ilmnemine.

[4]

Üleannustamine

Toksikoloogiat ravitakse järgmiselt: haiguse sümptomite tekkimise kindlakstegemiseks peate patsiendi seisundit jälgima ja seejärel tegema sümptomaatilisi protseduure nende fookuse suhtes. Emestees ei ole antidoodi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ondansetroonil ei ole teiste ravimitega ainevahetust aeglustavat või kiirendavat toimet koos nendega. Spetsiaalsed testid on näidanud, et ravim ei käivitu selliste ainetega nagu furosemiid, propofool, temesepam ja tramadool ning ka alkohoolsed joogid.

Ondansetroni metabolism toimub milles osalesid erinevad P450 hemovalgu ensüümid ja lisaks elementide CYP2D6 ja CYP3A4 CYP1A2. Erinevaid ainevahetusensüümid võimaldab vähendada või aeglustamist aktiivsuse mõni neist (näiteks CYP2D6 geneetiline puudulikkus ained) standardsetes tingimustes kompenseerida tema teised ensüümid, millega ta peaaegu ei mõjuta üldlennuliikluse KK.

Inimestel kohaldades teraapiat kasutatavate potentsiaalselt indutseerimiseks CYP3A4 elemendi (nagu karbamasepiin ja fenütoiin rifampiin), suuremat kasvu kliirensiga Odansetrooni vähenedes selle täitmine veres.

Pärast mõningaid kliinilisi uuringuid saadud teave näitab, et Emeset võib nõrgestada tramadooli analgeetilist toimet.

[5], [6]

Ladustamistingimused

Emulsiooni tuleks hoida pimedas kohas, mis on lastele ligipääsmatusest suletud. Temperatuuri väärtused ei ületa 25 ° C.

[7]

Säilitusaeg

Emeset saab kasutada 3 aastat pärast ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Alla 4-aastastel lastel on uimastite kasutamise kohta vaid vähe andmeid.

Analoogid

Drug analoogid on järgmised ravimid: Domegan ja Granitron koos Zofranom ja Zoltemom ning lisaks Zofetron, Omstron ja Navoban koos isotroopne samuti ondansetroon ja tropisetroon. Lisaks sisaldab nimekiri Osetronit, Emetronit, Strononit ja Emtronit Emesteroniga.

[8]

Arvamused

Emeset omab väga efektiivset toimet, kõrvaldades kemoteraapiast tingitud iiveldusega oksendamise. Paljude patsientide ülevaated näitavad, et ravim aitab tõesti nende häirete kõrvaldamist.