Elenium

Elenium on anksiolüütikumide kategooriasse kuuluv psühholeptikum. See on samuti bensodiasepiini derivaat.

[ 1 ]

Näidustused Elenium

Seda kasutatakse lühiajaliseks raviks häirete sümptomite kõrvaldamiseks ja ka erakorralistel juhtudel:

• erineva etioloogiaga ärevushäirete korral (mille taustal täheldatakse psühhootilisi ilminguid või psühhoorgaanilisi sündroome);
• ärevushäirete korral, mille käigus täheldatakse uneprobleeme;
• äge alkoholist võõrutussündroom;
• suurenenud lihastoonus (erineva päritoluga).

Vabastav vorm

Saadaval tablettidena, 25 tükki blisterpakendis. Eraldi pakend sisaldab 2 sellist blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Klordiasepoksiid on bensodiasepiini derivaat. Ravim mõjutab enamikku kesknärvisüsteemi struktuuridest, eelkõige hüpotalamust koos limbilise süsteemiga, mis vastutavad keha emotsionaalse sfääri reguleerimise eest. Nagu teisedki bensodiasepiinid, tugevdab ravim GABAergiliste neuronite pärssivat toimet ajukoorele, samuti talamusele koos hüpotalamusega. On avastatud bensodiasepiinidele omased spetsiifilise kujuga sidemed – üksikute rakkude membraanides olevad valgulaadsed struktuurid, mis sünteesitakse kompleksiga, mis sisaldab kloriidikanalit koos GABA-A retseptoriga.

Klordiasepoksiidi terapeutilise toime mehhanism tuleneb GABAergilise retseptori tundlikkuse moduleerimisest ja stimuleerib ka selle retsipienti afiinsuse suurenemist GABA-ga. See toimib sisemise aeglustava neurotransmitterina. Pärast bensodiasepiini või GABA-A retseptori aktiveerimist tugevnevad klooriioonide liikumise protsessid neuronisse kloriidikanali kaudu. See protsess põhjustab rakumembraani hüperpolarisatsiooni, mille tõttu neuronaalne aktiivsus pärsitakse.

Klordiaepoksiidi omaduste hulka kuuluvad rahustav ja anksiolüütiline toime ning ka hüpnootiline toime (mõõdukas). Ainel on ka krambivastane toime ja see vähendab skeletilihaste pinget.

Farmakokineetika

Klordiazepoksiid imendub seedetraktist üsna hästi. Pärast tableti võtmist täheldatakse aine maksimaalset kontsentratsiooni 1-2 tunni pärast.

Ravim läbib platsenta ja hematoentsefaalbarjääri ning eritub ka rinnapiima.

Aine poolväärtusaeg on 6-30 tundi. Klordiazepoksiid läbib intrahepaatilise transformatsiooni, mille käigus see muundatakse meditsiiniliselt aktiivseteks lagunemissaadusteks (dimetüülklordiasepoksiid koos demoksipaamiga), pikendades ravimi toimet.

Muutumatul kujul klordiasepoksiid koos oma metaboliitidega eritub organismist uriiniga.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Kuuri kestuse ja annuste suuruse valib iga patsiendi jaoks eraldi arst. Tablette võetakse suu kaudu enne sööki või koos toiduga. Need tuleb veega alla neelata.

Ärevushäirete raviks on sageli vaja võtta mitte rohkem kui 30 mg ravimit päevas. Annus jagatakse mitmeks annuseks, mille vaheline intervall on 6-8 tundi. Erandjuhtudel võib lubada suuremaid koguseid (võttes arvesse inimese individuaalseid vajadusi). Keelatud on ületada maksimaalset võimalikku ööpäevast annust, mis on 100 mg.

Ärevuse ja unetusega kaasnevate seisundite kõrvaldamiseks on vaja võtta 10-30 mg korraga enne magamaminekut.

Alkoholi võõrutussündroomi ajal tekkiva erutusseisundi korral on vaja juua 20–100 mg Eleniumi. Vajadusel võib annust korrata 2–4 tunni pärast. Sellisel juhul on keelatud ületada päevast annusepiiri – 200 mg. Seejärel saab annust vähendada minimaalse säilitustasemeni, mis on piisav erutusnähtude kõrvaldamiseks.

Suurenenud lihastoonuse vähendamiseks peate võtma 10-30 mg päevas ja tegema seda mitme eraldi annusena.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased).

Kuna sellel patsientide kategoorial on suurenenud tundlikkus kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite suhtes, on vaja määrata klordiasepoksiid madalaima efektiivse annusena, mis ei ületa poolt täiskasvanu annusest.

Ravimit tuleks kasutada lühikese kuuri jooksul (maksimaalselt 1 kuu), kuna patsientidel võib tekkida sõltuvus.

[ 7 ], [ 8 ]

Kasutamine Elenium raseduse ajal

Rasedad naised võivad Eleniumit võtta ainult absoluutsete näidustuste korral, samuti kui alternatiivset ohutut ravimit ei ole võimalik kasutada (see kehtib eriti 1. ja 3. trimestri kohta).

Rasedate naiste poolt ravimite tarvitamine, eriti pikaajaline, võib põhjustada loote arenguhäireid, ravimisõltuvuse märke ja vastsündinul võõrutussündroomi.

Kui Eleniumit võetakse 3. trimestril suurtes annustes või väikestes annustes, kuid pikema aja jooksul, võib lapsel tekkida hüpotermia või hüpotensioon ning imemisrefleks võib nõrgeneda.

Reproduktiivses eas naisi tuleks hoiatada, et enne ravimite võtmist rasestumisplaani ajal või raseduse kahtluse korral peavad nad konsulteerima arstiga.

Kuna ravimi toimeaine eritub rinnapiima, tuleb ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus klordiasepoksiidi, samuti teiste bensodiasepiinide või ravimi muude komponentide suhtes;
• hingamiskeskuse funktsiooni pärssimine või äge hingamispuudulikkus;
• uneapnoe sündroom;
• foobiate või obsessiivsete seisundite olemasolu;
• krooniline psühhoos;
• müasteenia gravis;
• Klordiasepoksiidi kasutamine lastel.

[ 6 ]

Kõrvalmõjud Elenium

Kõrvaltoimete raskusaste ja sagedus sõltuvad annusest ja inimese tundlikkusest. Negatiivsed reaktsioonid on sageli kerged ja kaovad pärast ravimi ärajätmist. Häirete hulgas on:

• kardiovaskulaarsüsteemi ilmingud: bradükardia teke, vererõhu kerge langus ja valu rinnus;
• lümfi- ja vereloomesüsteemi häired: vere morfoloogiliste parameetrite patoloogilised muutused;
• NS-reaktsioonid: desorientatsiooni- või segasustunne ning sellega kaasnev pearinglus, reaktsioonide pärssimine, unisus, peavalud ja ataksia. Sellised sümptomid tekivad tavaliselt ravi algstaadiumis eakatel inimestel ja kaovad sageli iseenesest, ilma ravi katkestamata. Kui sellised häired süvenevad, saab nende sagedust ja raskusastet vähendada annuse sobiva vähendamisega. Nagu teiste bensodiasepiinide kasutamisel (eriti suurte annuste korral), võib esineda düsartria, millega kaasneb vale hääldus ja kõne ebamäärasus, samuti libiido ja mäluhäired;
• nägemisorganite ilmingud: nägemishäired (kahelinägemise või häguse nägemise ilmnemine);
• seedetrakti talitlushäired: düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus ja suukuivus (harva täheldatud);
• neerude ja kuseteede häired: uriinipidamatus või uriinipeetus;
• sidekoe reaktsioonid ning lihaste ja luude struktuur: lihasnõrkus, samuti värisemine;
• söömis- ja ainevahetushäired: isutus;
• süsteemsed häired: minestamine ja üldise nõrkuse tunne;
• immuunsüsteemi häired: aeg-ajalt täheldatakse anafülaktilisi reaktsioone;
• nahaaluse kihi reaktsioonid nahaga: nahaallergiad (sügelus, lööve ja urtikaaria);
• hepatobiliaarse süsteemi häired: maksaprobleemid, mis põhjustavad kollatõbe, samuti aminotransferaasi taseme kerget tõusu;
• ilmingud piimanäärmete ja suguelundite piirkonnas: menstruaaltsükli häired;
• Vaimsed häired: paradoksaalsete sümptomite, näiteks unetus, psühhomotoorne ärevus, agressiivsus ja suurenenud erutuvus, samuti õudusunenäod, sobimatu käitumine, anterograadne amneesia ja psühhoos, ilmnemine. Võivad esineda ka krambid, värinad ja hallutsinatsioonid.

Paradoksaalsete sümptomite teket täheldatakse sageli alkoholi tarvitamise tagajärjel, samuti eakatel ja vaimuhaiguste all kannatavatel inimestel.

Soovitatavates meditsiinilistes annustes ravimite kasutamisel võib tekkida ka füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus. Võõrutussündroom võib tekkida pärast ravimi tarvitamise järsku lõpetamist. Ravimisõltuvus on tõenäolisem inimestel, kes kuritarvitavad narkootikume või alkoholi.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on teadvusehäired, lihastoonuse langus ja väljendunud unisus. Raske joobe korral võib oodata koomat, mille puhul täheldatakse vererõhu langust koos kollapsiga.

Mürgistuse korral on vaja võtta meetmeid, et tagada aine kiire eritumine organismist (enne kui see jõuab imenduda) või vähendada imendumise kiirust seedetraktist. Selleks tuleb loputada magu, esile kutsuda oksendamine ja anda kannatanule aktiivsütt (kui ta on teadvusel).

Mürgistuse korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi ja elutähtsate funktsioonide (vererõhk, pulss ja hingamine) jälgimine ning nende toetamine.

Eleniumi vastumürgiks on flumaseniil (bensodiasepiiniretseptorite antagonist), mida manustatakse intravenoosselt erakorralistes olukordades. Flumaseniilil on lühem toimeaeg kui ravimi toimeainel, seega on vaja jätkata kannatanu pulsi, vererõhu ja hingamise jälgimist, et vastumürki uuesti kasutada joobe kordumise korral.

Rahustavate ainete kasutamine on keelatud isegi siis, kui inimene on ärritunud.

Hemodialüüsi protseduuri otstarbekuse kohta teave puudub.

[ 9 ], [ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid (nt opioidvaluvaigistid, neuroleptikumid, anesteetikumid, uinutid, rahustid, antidepressandid ja rahustavate omadustega antihistamiinikumid) tugevdavad Eleniumi tsentraalset rahustavat toimet.

Klordiasepoksiidiga koos kasutatavad krambivastased ained võivad tugevdada ravimi negatiivseid omadusi ja toksilisust, mistõttu tuleb neid kombineerida väga ettevaatlikult.

Maksaensüüme pärssivad ravimid (sh erütromütsiin tsimetidiiniga, samuti ketokonasool disulfiraamiga) aeglustavad klordiasepoksiidi komponendi, aga ka teiste bensodiasepiinide biotransformatsiooni, mille tõttu viimaste omadused paranevad.

Maksaensüüme indutseerivad ravimid (näiteks fenütoiin koos rifampitsiiniga, samuti karbamasepiin) suurendavad aine klordiasepoksiidi ja teiste bensodiasepiinide biotransformatsiooni kiirust, mille tõttu viimaste toime väheneb.

Etüülalkohol võimendab Eleniumi rahustavaid omadusi.

[ 11 ], [ 12 ]

Ladustamistingimused

Tablette tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ^° C.

[ 13 ]

Erijuhised

Arvustused

Eleniumi peetakse üsna tõhusaks vahendiks, mis aitab leevendada emotsionaalset stressi ja kõrvaldab uinumisprobleemid. Ravimi teine eelis on selle madal hind. Puuduste hulgas on suurenenud sõltuvuse tekkimise risk, mille tõttu on ravimi pikaajaline võtmine keelatud.

Säilitusaeg

Eleniumi on lubatud kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.