Enadipiin

Enadipiin on hüpotensiivsete omadustega kompleksne ravim.

Näidustused Enadipiin

Seda kasutatakse kõrge vererõhu alandamiseks, samuti stenokardia ja variantstenokardia raviks.

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb tableti kujul.

Farmakodünaamika

Enadipiin on hüpotensiivse toimega kombineeritud ravim, mis sisaldab enalapriili ja amlodipiini. Ravimiefekti tagavad selle toimeainete omadused.

Amlodipiin pärsib aeglaste kaltsiumikanalite aktiivsust ja blokeerib ka kaltsiumiioonide tungimist läbi aeglaste kaltsiumikanalite seinte veresoonte rakkudesse ja silelihaskardiomüotsüütidesse. Selle tulemusena väheneb perifeersete veresoonte üldine resistentsus, mis viib vererõhu languseni.

See ei too kaasa muutusi südame löögisageduse näitajates ja südamelihase koormuse vähenemise tagajärjel väheneb südame hapnikuvajadus.

Terapeutiline toime võimaldab laiendada peamisi arterioole pärgarteritega - isheemilise ja terve müokardi tsooni sees. Selle tõttu paraneb hapniku läbimine müokardi ja variantse stenokardiaga inimestel hoiab see ära koronaarspasmide tekkimise. Kõrgenenud vererõhuga inimestel viib ravimi ühekordne päevane annus nende näitajate languseni 24 tunni jooksul. Amlodipiini toime algab järk-järgult, mistõttu see ei põhjusta ägeda hüpotensiooni märke.

Stenokardiaga inimestel suurendab ühe Enadipiini annuse võtmine päevas treeningtaluvust, vähendab stenokardiahoogude sagedust ja nitroglütseriinitablettide arvu.

Enalapriilmaleaat on AKE inhibiitor. See pärsib angiotensiin 1 ja 2 moodustumist. Selle toime ajal väheneb perifeersete veresoonte üldine resistentsus, vererõhk ning müokardi eel- ja järelkoormus. Lisaks vähendab aine bradükiniini lagunemise kiirust ja suurendab PG seondumist.

Pikaajaline kasutamine viib müokardi hüpertroofia nõrgenemiseni ja lisaks sellele ka resistiivsete arterimembraanide müotsüütide nõrgenemiseni. Komponent aitab parandada müokardi isheemiliste piirkondade verevarustust. Samal ajal aeglustab see vasaku vatsakese düsfunktsiooni progresseerumist inimestel, kes on varem põdenud müokardiinfarkti.

Maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb 4–6 tunni pärast ja kestab 12–24 tundi.

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetilised omadused määratakse selle elementide interaktsiooni teel. Amlodipiini maksimaalsed väärtused vereplasmas registreeritakse 3-4 tundi pärast ravimi võtmist ja püsivad sellel tasemel 24 tundi. Söömine ei mõjuta aine imendumise astet maos. Enalapriili stabiilsed väärtused plasmas registreeritakse 7-8 päeva pärast.

Enadipiin metaboliseerub maksas ja ravimi eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Eakatel inimestel on täheldatud kliirensi vähenemist, mille tõttu võib ravimi poolväärtusaeg plasmas pikeneda.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib võtta olenemata toidust, tablette tuleb juua 0,5 klaasi puhta veega.

Ravimi annus tuleb iga patsiendi jaoks valida individuaalselt, võttes arvesse tema seisundit ja haiguse olemust. Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1 tablett ravimit üks kord päevas. Võttes arvesse patsiendi individuaalset tundlikkust, on lubatud maksimaalselt 2 tabletti ravimit päevas.

[ 2 ]

Kasutamine Enadipiin raseduse ajal

Puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta rasedatele või imetavatele emadele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide talumatuse olemasolu;
• aordiava mõjutav stenoos;
• kardiomüopaatia hüpertroofiline vorm, millega kaasneb vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsioon;
• vererõhu langus;
• kardiogeenne šokk;
• Kahe- või ühepoolne stenoos, mis mõjutab neerude sees olevaid artereid;
• hüperkaleemia;
• patsiendid, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine.

Kõrvalmõjud Enadipiin

Tablettide võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: kuumustunne, kuumahood, peavalud, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu langus, pearinglus ja tahhükardia. Lisaks võivad esineda jalgade turse, allergia sümptomid (sügelus, lööve, naha punetus, urtikaaria ja Quincke ödeem), oksendamine, kuiv köha, müosiit, artriit, samuti iiveldus, artralgia, Stevens-Johnsoni sündroom ja maksafunktsiooni häired. Pikaajaline kasutamine põhjustab paresteesiat, tugevat väsimust või nõrkust, samuti valu jäsemetes.

Harva täheldatakse kreatiniini ja uurea taseme tõusu vereplasmas. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist normaliseeruvad need näitajad. Selliseid negatiivseid sümptomeid täheldatakse tavaliselt neeruprobleemidega inimestel või südamepuudulikkusega inimestel diureetikumidega kombineeritult.

[ 1 ]

Üleannustamine

Kõige sagedamini täheldatakse joobeseisundi ajal järgmisi sümptomeid: vererõhu järsk langus (umbes 6 tundi pärast ravimi võtmist), stuupori ja tahhükardia seisund.

Häirete raviks on ette nähtud maoloputus, südame-veresoonkonna funktsiooni säilitamine, kopsu- ja südamefunktsiooni kontrollimine ning basaalrakkude arvu ja diureesi väärtuste jälgimine. Samuti on vaja hoida patsiendi jäsemeid üleval ja manustada dopamiini koos kaltsiumglükonaadiga intravenoosselt.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine kaaliumi diureetikumidega (näiteks spironolaktoon ja triamtereen koos amiloriidiga) on keelatud, kuna see võib suurendada kaaliumi taset plasmas. Sellise ravi korral tuleb jälgida kaaliumi taset plasmas.

Ravimi kasutamine koos ravimitega, mis blokeerivad Ca-kanaleid, diureetikume, hüdralasiini, samuti β-blokaatorite ja prasosiiniga, võimendab antihüpertensiivset toimet.

Enadipiini samaaegne kasutamine MSPVA-dega võib vähendada ravimi terapeutilist aktiivsust.

Liitiumi sisaldavate ravimite samaaegne manustamine võib põhjustada liitiumi eritumise aeglustumist, mille tulemuseks on suurenenud toksiliste toimete oht.

Ravimi samaaegne manustamine varfariiniga põhjustab varfariini mõju uutele PTT väärtustele väikese muutuse.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Enadipiini tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad peaksid olema vahemikus 18–25 °C.

Säilitusaeg

Enadipiini on lubatud kasutada 24 kuu jooksul alates terapeutilise ravimi vabanemise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Enadipiini kasutamise kohta lastel andmed puuduvad.

Analoogid

Ravimi analoogid on Amapin, Gipril, Equator ja Bi-Prestarium koos Eneasega, samuti Bi-Ramag, Rami-azomex ja Enap-combi.