Exforge

Exforge - kombineeritud ravimeetod angiotensiin 2 ravimite inhibiitorite kategooriast.

[1], [2]

Näidustused Exforge

Seda kasutatakse kõrgenenud vererõhu vähendamiseks inimestel, kellel on näidustatud keeruline ravi.

Vabastav vorm

Tabletid vabastage pakendis 14 või 28 tükki.

Exforge H

Exforge'i kasutatakse primaarse hüpertensiooni kõrvaldamiseks kõrgvererõhutõvega inimestel. Kehtib pidev kontroll ravimite kombinatsioon Valsartaani, amlodipiini ja hüdroklorotiasiidi - võtab neid või vahendina 3 eraldi või vormis 02:00, millest üks on keeruline.

[3]

Farmakodünaamika

Exforge on antihüpertensiivne ravim, mis sisaldab kahte toimeainet.

Esimene neist on amlodipiin, mis on dihüdropüridiiniühendi derivaat. See kuulub vahendite kategooriasse, mis blokeerivad Ca aeglaseid kanaleid. Lõppude mõjutamisel aeglustab aine kaltsiumi transportimist rakuseadmesse - kardiomüotsüütide sees ja silelihase endoteelirakkudes. Selle tulemusena leevendatakse veresoonte seinu koos nende laienemisega, samuti vähendatakse OPSS-i. Ravim vähendab neerude veresoonte endoteeli resistentsust ja aitab suurendada verevarustuse efektiivsust neerude sees.

Amlodipiin aitab alandada vererõhku, kuid see ei avalda olulist mõju katehhoolamiinidele ja südame löögisagedusele. Terapeutiliste annuste kasutamisel koos beeta-adrenoblokaatoritega ei tekita negatiivne inotroopne toime. Sellise kombinatsiooniga ei mõjuta ka siinus-kodade sõlme tööd ega AV juhtivuse parameetreid.

Teine element on valsartaan, mis on aineks angiotensiin 2 retseptorite antagonist, mis selektiivselt mõjutab AT1 lõppu.

Sellises kombinatsioonis sisalduvad toimeained täiendavad teineteise ravivaid omadusi. Exforge peetakse efektiivsemaks kui valsartaani ja amlodipiini eraldi võtmine.

AT1-retseptorite blokeerimise tõttu suureneb angiotensiin II plasmakontsentratsioon. Vererõhu taseme langus täheldatakse 2 tunni jooksul pärast ühekordse annuse manustamist. Surve maksimaalne langus ilmneb keskmiselt 5 tunni pärast. Antihüpertensiivne toime kestab üle 1 päeva. Pärast uimastitarbimise lõppu ei ole võõrutussündroomi. Pärast 3 ravinädalat on vererõhu stabiilne langus ja püsib ka pikema ravikuuri korral.

Ravimi kasutamine inimestel, kellel on CHF-i individuaalsed funktsionaalsed faasid, samuti infarktijärgses perioodis, vähendatakse haiglaravi ja surmajuhtumite arvu.

Farmakokineetika

Mõlemad aktiivsed ravimkomponendid omavad lineaarset farmakokineetikat.

Amlodipiin.

Pärast aine kasutamist annuses täheldatakse maksimaalset plasmataset 6-12 tunni pärast. Biosaadavuse arvutatud tase on vahemikus 64-80%. Söömine ei mõjuta komponendi biosaadavust.

Jaotuse maht on ligikaudu 21 l / kg. In vitro ainete testid näitasid, et selle sünteesi plasmavalkudega primaarse hüpertensiooniga inimestel on ligikaudu 97,5%.

Amlodipiin läbib intensiivse intrahepaatilise ainevahetuse (ligikaudu 90% ainest), mille käigus moodustuvad inaktiivsed laguproduktid.

Amlodipiini eritumine plasmast toimub kahes faasis, poolväärtusaeg on umbes 30-50 tundi.

Tasakaalukontsentratsiooni plasmakontsentratsioonid täheldatakse pärast tavalist tarbimist 7-8 päeva jooksul. Ligikaudu 10% modifitseerimata amlodipiini ja 60% lagunemissaadustest eritub uriiniga.

Valsartaan.

Valsartaani suukaudsel manustamisel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 2-4 tunni pärast. Keskmine biosaadavus on 23%. Toit vähendab valsartaani AUC ligikaudu 40% ja selle maksimumväärtused on 50%. Aga sel juhul on 8 tunni jooksul pärast aine plasma taseme võtmist samad need, kes kasutasid ravimeid tühja kõhuga, ja need, kes võtsid pärast toiduga söömist. AUC väärtuste vähenemine ei avalda märkimisväärset mõju ravimi ravimi efektiivsusele, seega on valsartaani võtmine lubatud, arvestamata toidule manustamist.

Valsartaani jaotusmahu tasakaalukontsentratsioon pärast intravenoosset süstimist on ligikaudu 17 liitrit, mis võimaldab järeldada, et ainet ei jaotunud intensiivselt kudedesse. Tal on kõrge proteiinisisaldusega süntees - 94-97% (peamiselt albumiiniga).

Ainult väike osa komponendist muundub - ainult 20% doosist muudetakse lagunemisproduktideks. Plasma sees leitakse hüdroksümetaboliidi aine madala väärtusega (alla 10% valsartaani AUC tasemest), millel puudub ravimite aktiivsus.

Valsartaani iseloomustab eritumise multieksponentsiaalne kineetika (elemendi α poolväärtusaeg on <1 tund ja element β - umbes 9 tundi). Komponent eritub peamiselt muutumatul kujul - väljaheitega (umbes 83% ravimist) ja uriiniga (ligikaudu 13%).

Pärast ravimi kasutamist on aine plasmakliirens ligikaudu 2 l / h ja renaalse kliirensi tase on umbes 0,62 l / h (ligikaudu 30% kogu kliirensist). Valsartaani poolväärtusaeg on 6 tundi.

Valsartaan / amlodipiin.

Exforge'i sisemise vastuvõtuga saavutatakse aktiivsete komponentide maksimaalne plasmakontsentratsioon vastavalt 3 (vastavalt valsartaanile) ja 6-8 tundi (amlodipiini puhul). Ravimite imendumise määr ja kiirus on sarnased nende ainete biosaadavusega, kui neid kasutatakse eraldi.

[4], [5], [6], [7]

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse suu kaudu veega pesemisega. On vaja 1 tabletti 1 korda päevas juua, arvestamata söömise aega.

Tabletid sisaldavad 5/80 või 5/160, samuti 10/160 või 10/320 mg toimeainet (amlodipiin / valsartaan).

Päeval leiad doosi, mille suurus ei ületa 10/320 mg.

[8], [9]

Kasutamine Exforge raseduse ajal

Exforge'i kasutamine raseduse ajal ja planeerimise ajal on keelatud. Ravimi võtmine on seotud loote riskiga, kuna ravim mõjutab RAAS-i funktsiooni. Raseduse korral tuleb kohe kaotada ravimite kasutamine.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• suurenenud tundlikkus valsartaani ja amlodipiini suhtes, samuti ravimi täiendavad elemendid;
• laktatsiooniperiood;
• arterite vähenemine neerude sees;
• hiljuti ülekantud neeru siirdamine;
• tunnistuste olemasolu lastel ja noorukitel.

Nendel juhtudel tuleb olla ettevaatlik:

• maksatalitluse häired;
• HCM olemasolu;
• Takistused GWP piirkonnas;
• neeruhaigus, mille QC tase on <10 ml / min;
• hüponatreemia või hüperkaleemia;
• aordi- või mitraalklapi suu stenoos;
• vähenenud BCC.

Kõrvalmõjud Exforge

Ravimi kasutamine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete tekkimist:

• köha, rinofarüngiit, nohu, gripitaolised seisundid, sinusiit, kõri või neelupõletik;
• kõhukinnisus, epigastriline valu, kõhulahtisus, iiveldus ja lisaks pankreatiit, gastriit ja hepatiit;
• eksanteem, erüteem (ka polüforma), anafülaksia, nahalööbed ja sügelus, samuti Quincke urtikaaria ja turse;
• peavalud, peapööritus (ka ortostaatiline tüüp), unisus, ärevus, unetus ja emotsionaalne labiilsus;
• paresteesia, liigesevalu, lihaskrambid, vaskuliit, liigeste paistetus, valu, seljavalu, tursed perifeerse tüüp, samuti liigne higistamine;
• näo püsivus, nägemishäired ja lisaks polüuuria ja polukuriya;
• tahhükardia, ortostaatiline kollaps, suurenenud stenokardia, südame rütmihäired;
• hüperglükeemia, leuko, trombotsütoos, neutropeenia;
• kõrvade, minestus, kõrvahäired, raskustunne, õhupuudus ja lisaks kopsuturse ja asteeniaga seotud seisundid;
• suu limaskesta kuivus, kummipiirkonna limaskesta hüperplaasia;
• kiilaspäisus, kreatiniini tõus;
• impotentsus või günekomastia;
• neuropaatia perifeerne vorm.

Üleannustamine

Ägeda mürgistuse kohta pole ametlikku teavet. Teoreetiliselt võib tekkida reflektoorse pearinglus, šokk ja tahhükardia ning rõhk võib väheneda.

Paljude tablettide võtmisel on vajalik esile kutsuda oksendamine, loputada mao ja anda patsiendile sorbendid. Juhul üleannustamise ja vähendada survet ohver valetada, tõstes jalad. Samuti võib välja kirjutada kaltsiumglükonaadi ja vasokonstriktiivseid ravimeid. Hemodialüüsi protseduuril puudub soovitud efekt.

[10], [11], [12]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioon β-adrenoretseptorite blokeerivate ravimitega suurendab ravimite antianginaalset ja antihüpertensiivset omadust. Samuti on amlodipiini kasutamisega seotud reflektoorse tüüpi tahhükardia kõrvaldamine. Samaaegse sissepääsuga peate jälgima vererõhku.

Orgaanilise nitraadiga ühend põhjustab antianginaalse efekti summeerimise. Lisaks esineb reflektoorset tüüpi tahhükardia võimendamine ja vererõhu märkimisväärse languse tõenäosuse suurenemine.

CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid suurendavad amlodipiini sisaldust plasmas.

Ained indutseerimiseks isoensüümi CYP3A4 (nagu karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin ja fosfenütoiin rifampitsiini ja Naistepuna ravimit) võib vähendada suutlikkuse amlodipiini plasmas.

Ravimid, mis sisaldavad kaaliumi (sealhulgas ka kaaliumisäästvaid diureetikume) koos Exforge'iga, võivad põhjustada hüperkaleemia tekke.

Ravimi kombineerimisel MSPVA-dega väheneb selle antihüpertensiivne omadus.

Diureetikumide kombinatsioon võib põhjustada hüpoglükeemia tekkimist ja halvendada ka neerude tööd.

Antidiabeetikumide samaaegne vastuvõtt võib tugevdada hüpoglükeemiat.

Preparaadid, mis blokeerivad α-adrenoretseptoreid, võimendavad Exforge'i antihüpertensiivset toimet.

Liitiumravimitega kombineerituna suureneb neerude liitiumi eritumine ja suurendatakse liitiumit sisaldavate ravimite toksilist toimet.

Preparaadid üldanesteesiaks koos Exforge'iga põhjustavad märgatavat rõhu langust.

[13]

Ladustamistingimused

Hoida Exforge nõutud normaalkliimas Pharmaceuticals, temperatuuril mitte üle 30 ^of C.

[14], [15], [16], [17]

Erijuhised

Arvamused

Exforge on väga tõhus ravim, mis sobib hästi pikema hüpertensiooniga, mida on raske ravida. Paljude arvustuste kohaselt on ravimil pikaajaline toime ja see kontrollib täielikult vererõhku. Sellisel juhul on kõrvaltoimete tekkimine haruldane (harvadel juhtudel võivad need reaktsioonid iseenesest kaduda), kerge pearinglus ja iiveldus - ravimite pikaajaline kasutamine.

Selle ravimi puuduseks on selle kõrge hind, seega ei saa igaüks seda ravimit endale lubada, kuna ravi Exforge'iga peaks olema pikk.

[18], [19]

Säilitusaeg

Exforge'i võib kasutada 3 aasta jooksul pärast ravimi vabanemist. Exforge H-i aegumiskuupäev on 2 aastat.

[20], [21]