Atsükloviir

Atsükloviir on viirusevastane ravim, mis on ette nähtud teatud tüüpi viiruste põhjustatud infektsioonide raviks. Seda kasutatakse kõige sagedamini herpesviiruste, nagu 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruse (HSV), mis põhjustavad suu ja suguelundite herpese, ning tuulerõugete ja vöötohatise vastu võitlemiseks.

Atsükloviir interakteerub spetsiifiliselt viiruse ensüümidega, mis muudab selle eriti tõhusaks herpesviiruste vastu. Pärast kehasse sisenemist muundatakse atsükloviir viiruse ensüümide toimel aktiivseks vormiks, atsükloviirtrifosfaadiks. See aktiveeritud vorm liidetakse viiruse DNA-sse, blokeerides selle edasise paljunemise võime.

Näidustused Atsükloviir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Atsükloviiri kasutatakse primaarsete ja korduvate herpesinfektsioonide raviks, mis võivad avalduda herpeetilise stomatiidi (probleemide ilmnemine suu piirkonnas), herpeetilise genitaalherpese (suguelundite piirkonnas), herpeetilise keratiidi (silmades) ja muude vormidena.
2. Vöötohatis (Herpes zoster): Atsükloviiri kasutatakse Varicella zosteri viiruse põhjustatud vöötohatise raviks. Seda seisundit iseloomustab valuliku lööbe ilmnemine, mis tavaliselt paikneb piki närvi.
3. Tuulerõuged (Varicella): Atsükloviiri võib kasutada tuulerõugete raviks täiskasvanutel ja lastel.
4. Retsidiivide ennetamine: Ravimit võib kasutada korduvate infektsioonide vältimiseks nõrgenenud immuunsüsteemiga patsientidel.
5. HIV-ga seotud infektsioonide ennetamine: HIV-nakkusega patsientidele võib teatud herpeediliste infektsioonide, nagu herpeetiline stomatiit või genitaalherpes, ärahoidmiseks määrata atsükloviiri.

Farmakodünaamika

1. Viiruse DNA polümeraasi inhibeerimine: Atsükloviiri peamine toimemehhanism on selle võime inhibeerida viiruse DNA polümeraasi, mis vastutab viiruse DNA replikatsiooni eest. Atsükloviir lülitatakse viiruse DNA ahelasse vale nukleotiidina, mille tulemuseks on edasise viiruse DNA sünteesi peatumine.
2. Selektiivsus viirusrakkude suhtes: Atsükloviir aktiveerub fosforüülimise teel viirusega nakatunud rakus ja seetõttu on selle toime suunatud peamiselt viirusrakkudele. See vähendab ravimi toksilisust normaalsetele keharakkudele.
3. Infektsiooni kestuse ja raskuse vähendamine: Atsükloviiri kasutamine võib vähendada HPV ja STD-de põhjustatud infektsiooni kestust ja raskust ning vähendada tüsistuste riski.
4. Recurrensid: Atsükloviir on efektiivne ka infektsiooni kordumise ärahoidmisel, eriti kui seda kasutatakse vahelduvalt pika aja jooksul.
5. Ülekandumise tõenäosuse vähendamine: Atsükloviiri kasutamine võib vähendada ka nakatunud inimeselt tervele inimesele edasikandumise tõenäosust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast atsükloviiri suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi. Samaaegne toidu tarbimine võib aeglustada imendumist, seetõttu võetakse ravimit kõige sagedamini 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki.
2. Levitamine: Atsükloviiri jaotusruumala organismis on väike, ligikaudu 1,6-2,0 l/kg. See tungib hästi paljudesse kudedesse ja organitesse, sealhulgas ajju, maksa, neerudesse, kopsudesse, nahka ja silmadesse.
3. Ainevahetus: Atsükloviir metaboliseerub minimaalselt. Suurem osa annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.
4. Eritumine: Umbes 60-90% manustatud atsükloviiri annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul, peamiselt esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist.
5. Pool elu: Normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on atsükloviiri poolväärtusaeg organismist ligikaudu 2-3 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib see aeg olla pikem.
6. Doseerimine: Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib atsükloviiri annust muuta, et vältida ravimi akumuleerumist organismi ja minimeerida toksiliste mõjude riski.
7. Farmakokineetika erinevates ravimvormides: Nahale kantavate salvide, kreemide ja geelide puhul on atsükloviiri biosaadavus paiksel kasutamisel madal. Intravenoossel manustamisel on selle biosaadavus ligi 100%.

Kasutamine Atsükloviir raseduse ajal

1. Genitaalherpes:

   • Primaarse genitaalherpese või raskete retsidiivide korral raseduse ajal võib vastsündinule ülekandumise ohu vähendamiseks määrata atsükloviiri. Vastsündinute herpese nakatumine võib olla tõsine ja põhjustada tõsiseid tüsistusi.

2. Ennetamine ja ravi:

   • Atsükloviiri võib kasutada rasedate naiste korduva herpese ärahoidmiseks, eriti kolmandal trimestril, et vähendada aktiivse herpese tekke tõenäosust sünnituse ajal, mis võib nõuda keisrilõiget.

3. Riskide ja tulude hindamine:

   • Atsükloviiri määramine raseduse ajal peaks põhinema võimalike riskide ja kasu suhte hoolikal hindamisel. See hõlmab infektsiooni raskuse, raseduse staadiumi ja rase naise üldise tervisliku seisundi arvessevõtmist.

Ettevaatusabinõud:

• Järelevalve:

  • Kui atsükloviiri kasutatakse raseduse ajal, on oluline ema ja loote tervise regulaarne meditsiiniline jälgimine.

• Annustamine:

  • Kasutada tuleb väikseimat efektiivset annust, mis tagab infektsiooni kontrolli, et minimeerida loote kokkupuudet.

• Konsultatsioon arstiga:

  • Kõik küsimused, mis puudutavad atsükloviiri või mõne muu ravimi kasutamist raseduse ajal, tuleb arutada oma arstiga, kes võtab arvesse kõiki individuaalseid tegureid ning soovitab kõige ohutumaid ja tõhusamaid ravivõimalusi.

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus või allergia: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus atsükloviiri või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus ja imetamine: Atsükloviiri kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb kooskõlastada arstiga. Tavaliselt on atsükloviiri kasutamine sel perioodil võimalik, kuid nõuab ettevaatust ning võimalike riskide ja kasu hindamist.
3. Maksapuudulikkus: Tõsise maksahaiguse korral võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine või ravimi täielik lõpetamine.
4. Neeruhaigus: Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad vajada atsükloviiri annuse kohandamist.
5. Immuunpuudulikkuse seisundid: Patsientidel, kellel on immuunsüsteemi häired, nagu HIV-infektsioon või kes võtavad immunosupressiivseid ravimeid, võib atsükloviir olla vastunäidustatud või vajada erilist ettevaatust.
6. Pediaatriline vanus: Atsükloviiri ohutus ja efektiivsus alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud.
7. Ettevaatust, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitegaines: Atsükloviir võib interakteeruda mõne teise ravimiga, seega peaksite oma arstiga arutama võimalikke riske ja kõrvaltoimeid, eriti kui te võtate teisi ravimeid.

Kõrvalmõjud Atsükloviir

Sagedased kõrvaltoimed

• Peavalu ja väsimus on tavalised sümptomid, mis võivad ilmneda atsükloviiri võtmisel.
• Iiveldus ja oksendamine, sama hästi kui kõhulahtisus ja kõhuvalu, on atsükloviiri suukaudsel manustamisel tavalised.

Kohaliku manustamise kõrvaltoimed

• Punetus, kihelus või põletamine kreemi või salvi pealekandmiskohas, mis on tavaliselt ajutine ja möödub ravimi kasutamise lõpetamisel.

Kõrvaltoimed intravenoosse manustamise ajal

• Veenide põletik süstekohas, mis võib põhjustada valu.
• Tõsisemad reaktsioonid võivad hõlmata neerukahjustus ja maksaensüümide aktiivsuse tõus, eriti suurte annuste või varasema neeruhaigusega patsientidel.

Harvad ja tõsised kõrvaltoimed

• Allergilised reaktsioonid nagu lööve, nõgestõbi, Quincke turse ja isegi anafülaktiline šokk.
• Neuroloogilised reaktsioonid nagu pearinglus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, krambid, ärevus ja treemor. Need reaktsioonid esinevad sagedamini neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel või patsientidel, kes saavad ravimi suuri annuseid.
• Trombotsütopeenia ( trombotsüütide arvu vähenemine) ja leukopeenia (vähenenud valgeliblede arv), mis võib mõjutada organismi vastupanuvõimet infektsioonidele.

Üleannustamine

1. Mürgine toime neerudele: Atsükloviiri üleannustamise korral võib atsükloviiri kristallide moodustumise tõttu neerudes tekkida neerupuudulikkus, mis põhjustab nende kahjustusi. See on eriti tõenäoline, kui neerufunktsioon on samal ajal häiritud.
2. Kesknärvisüsteemi (KNS) sümptomid: Võib hõlmata peavalu, uimasust, aeglustunud mõtlemist, krampe ja koomat.
3. Seedetrakti häired: Võib esineda iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust ja kõhuvalu.
4. Elektrolüütide tasakaalu häired: Võib tekkida hüperkaleemia või hüponatreemia.
5. Allergilised reaktsioonid: Võib tekkida urtikaaria, sügelus, turse, angioödeem ja anafülaksia.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Probenitsiid: Probenitsiid võib suurendada atsükloviiri kontsentratsiooni veres, viivitades selle eliminatsiooni organismist, mis võib põhjustada selle terapeutilise toime suurenemist ja toksilisuse riski suurenemist.
2. Mükofenolaatmofetiil: Atsükloviir võib vähendada mükofenolaatmofetiili kontsentratsiooni veres, kiirendades selle metabolismi maksas, mis võib vähendada selle efektiivsust immunosupressandina.
3. Nefrotoksilisust põhjustavad ravimid: Kombinatsioonis selliste ravimitega nagu aminoglükosiidantibiootikumid või tsüklosporiin võib atsükloviir suurendada nefrotoksiliste toimete riski, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
4. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: kombinatsioonis ravimitega, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni, nagu teatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid või diureetikumid, võib suureneda atsükloviiri toksiline toime neerudele.
5. Tsimetidiin ja COX-2 inhibiitoreid sisaldavad põletikuvastased ravimid: Need ravimid võivad suurendada atsükloviiri kontsentratsiooni veres selle metabolismi aeglustumise tõttu maksas, mis võib põhjustada selle ravitoime suurenemist ja toksilisuse riski suurenemist.
6. Hepatotoksilisust põhjustavad ravimid: Atsükloviir võib suurendada mõnede ravimite, näiteks paratsetamooli või proteaasi inhibiitorite hepatotoksilist toimet, mis võib põhjustada maksapuudulikkuse teket.
7. Hüperkaleemiat põhjustavad ravimid: kombinatsioonis ravimitega, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust, nagu spironolaktoon või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE-d), võib tekkida hüperkaleemia suurenemine.