Atsetüültsüsteiin

Atsetüültsüsteiin on meditsiiniline aine, mis on aminohappe tsüsteiini derivaat. Seda kasutatakse sageli meditsiinis mukolüütilise ainena, see tähendab ravimina, mis vedeldab ja parandab röga eritumist.

Ravimit kasutatakse mitmesuguste hingamisteede haiguste nagu bronhiit, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK), bronhiaalastma, tsüstiline fibroos jt raviks.

Atsetüültsüsteiin lõhub disulfiidsidemeid röga mukoproteiinides, mis viib selle veeldamiseni ja rögaerituse paranemiseni. Ravimil on ka antioksüdantsed omadused, kaitstes kopse vabade radikaalide kahjustuste eest.

Näidustused Atsetüültsüsteiin

1. Krooniline ja ägenenud bronhiit: Atsetüültsüsteiin aitab pehmendada röga ja parandada selle rögaeritust ägenemiste või bronhiidi kroonilise kulgemise korral.
2. Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK): Atsetüültsüsteiini võib määrata KOK-iga patsientidele, et aidata neil kergemini hingata, lahjendades röga ja vähendades selle viskoossust.
3. Bronhiaalastma: Ravimit võib kasutada bronhiaalastma kompleksravis hingamisteede põletiku leevendamiseks ja rögaerituse hõlbustamiseks.
4. Tsüstiline fibroos: Tsüstilise fibroosiga patsientidel võib atsetüültsüsteiin aidata vähendada röga viskoossust ja parandada rögaeritust.
5. Kopsupõletik: Kopsupõletiku korral võib ravimit välja kirjutada rögaerituse hõlbustamiseks ja paranemise kiirendamiseks.
6. Korduvate hingamisteede haiguste ennetamine: Atsetüültsüsteiini võib kasutada bronhiidi ja muude hingamisteede haiguste kordumise ärahoidmiseks patsientidel, kellel on neile kalduvus.

Farmakodünaamika

1. Mukolüütiline toime:

   • Atsetüültsüsteiini peamine farmakodünaamiline toime seisneb selle võimes lõhkuda disulfiidsidemeid röga moodustavates mukopolüsahhariidides.
   • Neid sidemeid lõhkudes parandab atsetüültsüsteiin röga eritumist patsientidel, kellel on ägedad ja kroonilised bronhopulmonaalsed patoloogiad, nagu bronhiit, bronhektaasia, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK), astma ja tsüstiline fibroos.

2. Antioksüdantne toime:

   • Atsetüültsüsteiinil on antioksüdantsed omadused, kuna selle struktuuris on tioolrühm.
   • See on võimeline neutraliseerima vabu radikaale nagu vesinikperoksiid ja hüdroksüülradikaale, vältides oksüdatiivset stressi ja rakukahjustusi.

3. Põletikuvastane toime:

   • Atsetüültsüsteiinil võib olla põletikuvastane toime, kuna see vähendab tsütokiinide ja teiste põletikuliste vahendajate kontsentratsiooni.
   • See toiming aitab vähendada põletikku hingamisteedes ja vähendada sellega seotud sümptomeid, nagu köha ja hingamisraskused.

4. Kaitse kopsukahjustuste eest:

   • Atsetüültsüsteiin võib ka kaitsta kopse mitmesuguste tegurite, nagu infektsioonid, suitsetamine, õhusaaste ja toksilised ained, põhjustatud kahjustuste eest.
   • See ravim võib vähendada põletikku ja oksüdatiivset stressi kopsudes, soodustades kopsude paranemist ja parandades hingamisfunktsiooni.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast atsetüültsüsteiini suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi pärast allaneelamist.
2. Levitamine: Atsetüültsüsteiinil on suur jaotusruumala, mis tähendab, et see jaotub laialdaselt kogu keha kudedes. See tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja võib jõuda kõrge kontsentratsioonini kesknärvisüsteemis.
3. Ainevahetus: Atsetüültsüsteiin läbib organismis minimaalse metabolismi. See metaboliseeritakse peamiselt maksas tsüsteiiniks, mida saab seejärel kasutada glutatiooni, mis on kehas peamine antioksüdant, sünteesimiseks.
4. Eritumine: Atsetüültsüsteiin ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu. Suurem osa annusest eritub metaboliitide ja tsüsteiinina uriiniga.
5. Pool elu: Atsetüültsüsteiini poolväärtusaeg organismist on umbes 6-14 tundi. Neerufunktsiooni häire korral võib see aeg pikeneda.
6. Individuaalsed omadused: Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib atsetüültsüsteiini farmakokineetika muutuda.
7. Kauakestev Mõju: Pärast atsetüültsüsteiini võtmist on selle toime pikaajaline tänu selle võimele tõsta glutatiooni taset organismis, mis aitab võidelda oksüdatiivse stressiga.

Kasutamine Atsetüültsüsteiin raseduse ajal

Atsetüültsüsteiinil puuduvad täpsed kliinilised andmed selle kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal, kuid esialgsed andmed näitavad, et sellel ei ole loomadel teratogeenset (vääraarenguid põhjustavat) toimet. Selgete ohutustõendite puudumisel:

1. Esimene trimester: Raseduse esimesel kolmel kuul on atsetüültsüsteiini kasutamine soovitatav ainult siis, kui see on hädavajalik ja kui oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. Seda seetõttu, et esimene trimester on loote kõigi peamiste elundite arengu jaoks kriitiline periood.

2. Teine ja kolmas trimester: Atsetüültsüsteiini kasutamine võib olla ohutum teisel ja kolmandal trimestril, kuid nõuab siiski ettevaatust ja meditsiinilist järelevalvet. Tuleks hinnata riski ja kasu suhet.

Meditsiiniline järelevalve

Kui rase naine vajab atsetüültsüsteiini kasutamist, tuleb seda teha range meditsiinilise järelevalve all. Arstid peaksid jälgima nii ema kui ka loote seisundit, et õigeaegselt tuvastada võimalikud kõrvaltoimed.

Vastunäidustused

1. Individuaalne intolevus või allergia: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus atsetüültsüsteiini või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Peptiline mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi: Ravim võib suurendada mao- ja soole limaskesta ärritust, seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud peptilise haavandi korral.
3. Verejooks: Atsetüültsüsteiin võib suurendada verejooksu riski ja seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hüübimishäired või kes võtavad antikoagulante.
4. Rasedus ja Imetamine: atsetüültsüsteiini kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud. Seetõttu tuleb selle kasutamine arstiga kooskõlastada.
5. Bronhiaalne astma koos ägenemiste perioodidega: Atsetüültsüsteiini kasutamine võib bronhiaalastmaga patsientidel suurendada bronhide spasme, eriti ägenemise ajal.
6. Maksapuudulikkus: Tõsise maksahaiguse korral võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine või ravimi täielik lõpetamine.
7. Pediaatriline vanus: Atsetüültsüsteiini ohutus ja efektiivsus alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Kõrvalmõjud Atsetüültsüsteiin

1. Anafülaktoidsed reaktsioonid: Atsetüültsüsteiini intravenoosse manustamise kõige sagedasemad reaktsioonid on nahalööbed, sügelus, angioödeem, bronhospasm ja harva hüpotensioon. Need reaktsioonid on tingitud mitteimmunoloogilistest mehhanismidest ja tekivad sageli ravi alguses, kui ravimi kontsentratsioon veres on kõrgeim (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Seedetrakti häired: Sagedaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Neid sümptomeid seostatakse sagedamini atsetüültsüsteiini suukaudse manustamisega, eriti suurte annuste korral (Chyka et al., 2000).
3. Mõju verekoostööleagulatsioon: atsetüültsüsteiin võib mõjutada vere hüübimisparameetreid, mis on oluline testide tõlgendamisel patsientidel, kellel on paratsetamooli üleannustamine, kuid ilma maksakahjustusteta (Schmidt et al., 2002).
4. Suhtlemine teistega ravimid: atsetüültsüsteiin võib interakteeruda teiste ravimitega, sealhulgas nendega, mis mõjutavad oksüdatiivset stressi ja ravimite metabolismi, mis nõuab kombineeritud ravis erilist tähelepanu.

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: Võib esineda iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhuvalu ja ebamugavustunnet.
2. Tõsised allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, sügelus, kõriturse, anafülaksia.
3. Ärritus hingamisteede limaskestast: Atsetüültsüsteiini suurte annuste sissehingamisel või allaneelamisel võib tekkida hingamisteede limaskesta ärritus ja põletik.
4. Suurenenud vere tsüsteiinisisaldus tasemed: Veri tsüsteiini tase võib olla tõusnud, mis võib kaasa tuua lisaprobleeme, eriti neeruhäiretega või aminohapete ainevahetusega seotud geneetiliste haigustega patsientidel.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Paratsetamool (atsetaminofeen): Atsetüültsüsteiini kombineerimine paratsetamooliga võib tugevdada selle hepatoprotektiivset toimet ja aidata vältida paratsetamooli üleannustamisega seotud maksakahjustusi.
2. Nitroglütseriin: Atsetüültsüsteiin võib vähendada nitroglütseriini efektiivsust stenokardia ravis, kuna atsetüültsüsteiini hepatoprotektiivne toime võib vähendada lämmastikoksiidi moodustumist.
3. Tetratsükliine ja aminoglükosiide sisaldavad ravimid: Atsetüültsüsteiin võib nende antibiootikumidega suhelda ja vähendada nende imendumist seedetraktist.
4. Hepariin: Atsetüültsüsteiini koostoime hepariiniga võib suurendada hepariini antikoagulantset toimet.
5. Karbamasepiin: Atsetüültsüsteiin võib vähendada karbamasepiini kontsentratsiooni veres selle metabolismi kiirenemise tõttu maksas.
6. Aktiivsütt sisaldavad preparaadid: Atsetüültsüsteiini kombinatsioon aktiivsöega võib vähendada selle hepatoprotektiivset toimet.
7. Nitrofuraane sisaldavad ravimid: Atsetüültsüsteiin võib suurendada nitrofuraanantibiootikumide toksilisust, suurendades nende kontsentratsiooni maksas.
8. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Koostoimed neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega võivad põhjustada muutusi atsetüültsüsteiini farmakokineetikas.