Atsetüültsüsteiin

Atsetüülsüsteiin on ravim, mis on aminohappe tsüsteiini derivaat. Seda kasutatakse meditsiinis sageli mukolüütilise ainena, see tähendab ravimina, mis veeldab ja parandab röga.

Ravimit kasutatakse mitmesuguste hingamisteede haiguste, näiteks bronhiiti, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK), bronhide astma, tsüstilise fibroosi ja teiste raviks.

Atsetüültsüsteiin toimib röga mukoproteiinides disulfiidsidemeid, mis põhjustab selle vedeldamise ja rögade paranemise. Ravimil on ka antioksüdantsed omadused, kaitstes kopse vabade radikaalsete kahjustuste eest.

Näidustused Atsetüültsüsteiin

1. Krooniline ja süvendatud bronhiit: atsetüültsüsteiin aitab pehmendada röga ja parandada selle rasvanemist ägenemiste korral või bronhiidi kroonilisel käigul.
2. KOK-iga patsientidele võib välja kirjutada krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK): Atsetüülsüsteiini võib KOK-iga patsientidele välja kirjutada, et aidata neil kergemini hingata, röga hõrenedes ja selle viskoossust vähendades.
3. Bronhiaalne astma: ravimit saab kasutada bronhide astma keerulises ravis, et leevendada hingamisteede põletikku ja hõlbustada röga.
4. Tsüstiline fibroos: tsüstilise fibroosiga patsientidel võib atsetüülsüsteiin aidata vähendada röga viskoossust ja parandada röga.
5. Kopsupõletik: kopsupõletiku juhtudel võib ravimi välja kirjutada, et hõlbustada röga ja kiiruse taastumist.
6. Korduva hingamisteede haiguse ennetamine: bronhiidi ja muude hingamisteede haiguste kordumise ennetamiseks võib kasutada atsetüülsüsteiini patsientidel, kes on neile kalduvad.

Farmakodünaamika

1. Limakolüütiline toime:

   • Atsetüültsüsteiini peamine farmakodünaamiline toime seisneb selle võimes murda röga moodustavates mukopolüsahhariidides disulfiidsidemeid.
   • Nende sidemete purustamisega parandab atsetüülsüsteiin ägeda ja kroonilise bronhopulmoloogia patoloogia, näiteks bronhiit, bronhiektaasid, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOPD), astma ja tsüstiline fibroos, rögaekspositsiooni.

2. Antioksüdantide toime:

   • Atsetüültsüsteiinil on antioksüdantsed omadused tiilirühma olemasolu tõttu selle struktuuris.
   • See on võimeline neutraliseerima selliseid vabu radikaale, näiteks vesinikperoksiidi ja hüdroksüülradikaale, hoides ära oksüdatiivse stressi ja rakkude kahjustusi.

3. Põletikuvastane toime:

   • Atsetüülsüsteiinil võib olla põletikuvastane toime, vähendades tsütokiinide ja muude põletikuliste vahendajate kontsentratsiooni.
   • See tegevus aitab vähendada hingamisteede põletikku ja vähendada sellega seotud sümptomeid nagu köhimine ja hingamisraskused.

4. Kaitse kopsukahjustuste eest:

   • Atsetüültsüsteiin võib kaitsta ka kopse kahjustuste eest, mis on põhjustatud mitmesugustest teguritest, näiteks nakkused, suitsetamine, õhusaaste ja toksilised ained.
   • See ravim võib vähendada kopsude põletikku ja oksüdatiivset stressi, soodustades kopsu parandamist ja parandades hingamisfunktsiooni.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast atsetüültsüsteiini suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Vere maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi pärast allaneelamist.
2. Jaotus: atsetüülsüsteiinil on suur jaotus, mis tähendab, et see on laialt levinud kogu keha kudedes. See tungib vere-aju barjäärisse ja võib kesknärvisüsteemis saavutada kõrgeid kontsentratsioone.
3. Ainevahetus: atsetüülsüsteiin läbib kehas minimaalse ainevahetuse. See metaboliseeritakse valdavalt maksas tsüsteiiniks, mida saab seejärel kasutada glutatiooni, mis on keha võtme antioksüdant.
4. Eritumine: atsetüülsüsteiin ja selle metaboliidid elimineeritakse kehast peamiselt neerude kaudu. Suurem osa annusest eritub uriinis metaboliitidena ja tsüsteiinina.
5. Pooleelu: kehast pärit atsetüültsüsteiini poolväärtusaeg on umbes 6–14 tundi. Neerufunktsiooni häirete korral võib seekord suureneda.
6. Üksikud omadused: atsetüültsüsteiini farmakokineetikat võib neeru- või maksafunktsiooniga patsientidel muuta.
7. Pikaajalised toimed: Pärast atsetüültsüsteiini võtmist on pikaajaline toime tänu sellele, et see on võimeline suurendama kehas glutatiooni taset, mis aitab võidelda oksüdatiivse stressiga.

Kasutamine Atsetüültsüsteiin raseduse ajal

Atsetüülsüsteiinil pole rangeid kliinilisi andmeid selle kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal, kuid esialgsed andmed näitavad, et sellel pole loomadel teratogeenset (põhjustavat väärarengut). Selgete ohutuse tõendite puudumisel:

1. Esimene trimester: raseduse esimese kolme kuu jooksul soovitatakse atsetüültsüsteiini kasutamist ainult siis, kui see on hädavajalik ja ainult siis, kui emale eeldatav kasu ületab lootele potentsiaalset riski. Selle põhjuseks on asjaolu, et esimene trimestr on kriitiline periood kõigi loote peamiste organite väljatöötamiseks.

2. Teine ja kolmas trimester: atsetüültsüsteiini kasutamine võib olla ohutum teisel ja kolmandal trimestril, kuid nõuab siiski ettevaatlikkust ja meditsiinilist järelevalvet. Tuleks hinnata riski-tulude suhet.

Meditsiiniline järelevalve

Kui rase naine peab kasutama atsetüültsüsteiini, tuleks seda teha range meditsiinilise järelevalve all. Arstid peaksid jälgima nii ema kui ka loote seisundit, et tuvastada võimalikud kõrvaltoimed ajas.

Vastunäidustused

1. Individuaalne sallimatuse allergia: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne sallimatus atsetüülsüsteiini suhtes või mis tahes muu ravimi komponent, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Mao ja kaksteistsõrmiksoole pepticulcer tõbi: ravim võib suurendada mao ja soole limaskesta ärritust, seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud peptilise haavandihaiguse korral.
3. Verejooks: atsetüülsüsteiin võib suurendada verejooksu riski ja seetõttu tuleks seda hüübimishäiretega patsientidel või antikoagulantide võtmisel ettevaatusega kasutada.
4. Rasedus ja laktatsioon: atsetüültsüsteiini kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal pole kindlaks tehtud. Seetõttu tuleks selle kasutamist koordineerida arstiga.
5. Bronhialastrima koos ägenemiste perioodidega: atsetüültsüsteiini kasutamine võib suurendada bronhide spasme bronhiaalse astmaga patsientidel, eriti ägenemiste ajal.
6. Maksapuudulikkus: tõsise maksahaiguse korral võib olla vajalik annuste kohandamine või ravimi täielik taganemine.
7. Pediaatriline vanus: atsetüültsüsteiini ohutust ja tõhusust noorematel kui 2-aastastel lastel pole kindlaks tehtud.

Kõrvalmõjud Atsetüültsüsteiin

1. Anafülaktoidsed reaktsioonid: kõige tavalisemad reaktsioonid atsetüültsüsteiini intravenoosse manustamisele hõlmavad nahalööbe, sünnitus, angioödeem, bronhospasm ja harva hüpotensioon. Need reaktsioonid on tingitud mitteimmunoloogilistest mehhanismidest ja esinevad sageli ravi alguses, kui ravimi vere kontsentratsioon on kõrgeim (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Seedetrakti häired: tavalised kõrvaltoimed hõlmavad iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust. Neid sümptomeid seostatakse sagedamini atsetüültsüsteiini suukaudse manustamisega, eriti suurte annuste korral (Chyka et al., 2000).
3. Mõju vere hüübimisele: atsetüülsüsteiin võib mõjutada vere hüübimisparameetreid, mis on oluline paratsetamooli üledoosiga patsientide testide tõlgendamisel, kuid ilma maksakahjustusteta (Schmidt et al., 2002).
4. Interaktsioon teiste ravimitega: atsetüülsüsteiin võib suhelda teiste ravimitega, sealhulgas nendega, mis mõjutavad oksüdatiivset stressi ja ravimite metabolismi, mis nõuab erilist tähelepanu kombineeritud ravile.

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: võivad tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja ebamugavustunne.
2. Tõsised allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid nagu urtikaaria, pruritus, kõri ödeem, anafülaksia.
3. Hingamisteede limaskesta ärritus: hingamisteede limaskesta ärritus ja põletik võib tekkida atsetüültsüsteiini suurte annuste sissehingamise või allaneelamisega.
4. Suurenenud veretsüsteiini tase: veretsüsteiini tase võib olla suurenenud, mis võib põhjustada täiendavaid probleeme, eriti neeruhäiretega patsientidel või aminohapete metabolismiga seotud geneetiliste haigustega.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Paratsetamool (atsetaminofeen): atsetüültsüsteiini kombineerimine paratsetamooliga võib suurendada selle hepatoprotektiivset toimet ja aidata vältida paratsetamooli üleannustamisega seotud maksakahjustusi.
2. Nitroglütseriin: atsetüülsüsteiin võib vähendada nitroglütseriini efektiivsust stenokardia-pectorise ravis, kuna atsetüültsüsteiini hepatoprotektiivne toime võib vähendada lämmastikoksiidi moodustumist.
3. Tetratsükliinid ja aminoglükosiide sisaldavad ravimid: atsetüülsüsteiin võib nende antibiootikumidega interakteeruda ja vähendada nende imendumist seedetraktist.
4. Hepariin: atsetüültsüsteiini koostoime hepariiniga võib põhjustada hepariini antikoagulandi suurenenud toimet.
5. Karbamasepiin: atsetüülsüsteiin võib vähendada karbamasepiini kontsentratsiooni veres selle ainevahetuse kiirenemise tõttu maksas.
6. Preparaadid, mis sisaldavad aktiveeritud söe: atsetüültsüsteiini kombinatsioon aktiveeritud söega võib vähendada selle hepatoprotektiivset toimet.
7. Nitrofuraanide sisaldavad ravimid: atsetüülsüsteiin võib suurendada nitrofuraani antibiootikumide toksilisust, suurendades nende kontsentratsiooni maksas.
8. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Neerufunktsiooni mõjutavate ravimite interaktsioon võib põhjustada muutusi atsetüültsüsteiini farmakokineetika osas.