Ezolong

Üks levinumaid ravimeid peptilise haavandi ja gastroösofageaalse refluksi raviks on Ezolong, haavandivastane ravim, nn prootonpumba inhibiitor, mille peamine aine on esomeprasool.

Näidustused Ezolong

Ezolongi määratakse peamise või abiravimina järgmistel juhtudel:

• erosioonilise refluksösofagiidiga;
• ösofagiidi kordumise vältimiseks;
• reflukshaiguse seisundi leevendamiseks;
• Helicobacter pylori põhjustatud kaksteistsõrmiksoole haavandite korral;
• Helicobacter pylori nakkusega patsientidel peptilise haavandi kordumise ennetamiseks;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest põhjustatud haavandite korral;
• haavandite tekke vältimiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisel;
• Zollinger-Ellisoni sündroomi korral.

Vabastav vorm

Ezolongi toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena. Üks tablett võib sisaldada 20 või 40 mg toimeainet esomeprasooli.

Tableti välimus: ovaalne, mõlemalt poolt kumer, kergelt roosakas (40 mg) või kollakas (20 mg), ühel küljel on ristisuunaline annustamissälk.

Alumiiniumist blisterplaat sisaldab 7 tabletti. Üks pappkarp sisaldab ühte või kahte blisterplaati, samuti selle ravimi juhiseid.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Ezolongi toimeaine on esomeprasool, omeprasooli s-isomeer, mida tuntakse mao sekretsiooni pärssivana. Esomeprasool on spetsiifiline prootonpumba inhibiitor, millel on suunatud farmakodünaamiline toime.

Ravimi Ezolong toimeaine kuulub nõrkade aluste hulka - aine akumuleerub ja aktiveerub parietaalsete rakustruktuuride erituskanalite happelises keskkonnas, kus toimub ensüümi H+K+ATPaasi - happepumba - pärssimine, samuti happe tootmise pärssimine.

Farmakokineetika

Ravim imendub kiiresti, saavutades kõrge kontsentratsiooni poole tunni jooksul pärast annuse võtmist. Täielik biosaadavus võib olla 90%. Plasmavalkudega seondumine on 95%.

Toidu samaaegne tarbimine vähendab imendumist ja aeglustab Ezolongi omastamist.

Ravim metaboliseerub tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Suur osa metabolismist sõltub CYP3A4-st, mis vastutab esomeprasoolsulfooni, peamise plasmametaboliidi, moodustumise eest.

Poolväärtusaeg on 60–90 minutit. Plasmakontsentratsiooni ja aja suhe suureneb ravimi korduva manustamise korral. See suurenemine sõltub Ezolongi annusest ja kutsub korduva manustamise korral esile mittelineaarse „annus-AUC” tüüpi sõltuvuse.

See ajast sõltuvus tuleneb esmase metabolismi vähenemisest ja süsteemse kliirensi kiiruse vähenemisest CYP2C19 ensüümi inhibeerimise tõttu.

Toimeaine eritub vereringest täielikult annuste vahelisel perioodil, ilma akumuleerumiseta, Ezolongi igapäevasel manustamisel üks kord päevas.

Peamiste ainevahetusproduktide olemasolu ei mõjuta maomahla tootmist. Ligikaudu 80% ravimi manustatud kogusest väljub organismist uriiniga ja ülejäänu - väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Ezolongi võetakse üks tund enne sööki koos veega. Tablette ei purustata ega närita.

Refluksösofagiidi erosioonilise vormi korral määratakse 40 mg ravimit iga päev ühe kuu jooksul.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomite leevendamiseks on ette nähtud 20 mg päevas, tingimusel et esofagiiti ei esine.

Korduva ösofagiidi pikaajaliseks ennetamiseks on ette nähtud 20 mg ravimit päevas.

Helicobacter pylori ja kaksteistsõrmiksoole haavandi diagnoosi korral määratakse Ezolongi koos amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga 20 mg kaks korda päevas nädala jooksul.

Helicobacter pylori ja peptilise haavandi ägenemiste vältimiseks määratakse Ezolongi koos amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga kaks korda päevas nädala jooksul 20 mg.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest põhjustatud haavandite raviks on ette nähtud 20 mg ravimit päevas 1-2 kuu jooksul.

Zollinger-Ellisoni sündroomi raviks võetakse 40 mg ravimit kaks korda päevas. Annust võib siiski muuta sõltuvalt kliinilistest näidustustest. Lubatud on võtta 80 kuni 160 mg ravimit päevas (jagatuna kaheks annuseks).

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral, samuti eakatel patsientidel, ei ole vaja ravimi kogust kohandada.

Kasutamine Ezolong raseduse ajal

Ezolongi kasutamise kohta raseduse ajal puudub selge ja usaldusväärne teave, mis ei võimalda meil seda ravimit rasedatele patsientidele soovitada.

Samuti puudub teave ravimi võimalikkuse kohta imetamise ajal.

Vastunäidustused

Ezolong on vastunäidustatud:

• ravimi suhtes ülitundlikkuse korral;
• alla 12-aastased lapsed;
• kombinatsioonis ravimitega Atazanaviir ja Nelfinaviir.

Kõrvalmõjud Ezolong

Ravi Ezolongiga võib kaasneda mõned kõrvaltoimed:

• leukotsüütide või trombotsüütide arvu vähenemine veres;
• allergia, anafülaksia;
• ainevahetushäiretega seotud jäsemete turse;
• unehäired;
• üleerutuvuse, depressiooni seisundid;
• peavalud, väsimus;
• nägemis- ja kuulmislangus;
• pearinglus;
• bronhospasmi nähtused;
• düspepsia, kõhuvalu;
• janu;
• kollatõbi, hepatiit;
• dermatiit, nahalööbed, tsoonne alopeetsia;
• valu liigestes ja lihastes;
• suurenenud higistamine.

[ 2 ]

Üleannustamine

Ezolongi üleannustamise kohta on vähe teavet. Pärast 280 mg ravimi suukaudset manustamist tekivad seedesüsteemi kahjustuse tunnused ja nõrkustunne.

Spetsiifilist vastumürki ei ole kindlaks tehtud.

Hemodialüüsi peetakse ebaefektiivseks, seetõttu on üleannustamise korral sümptomaatiline ravi ja toetavad terapeutilised meetmed piiratud.

Koostoimed teiste ravimitega

Ezolongi võtmise ajal maohappesuse vähenemine võib mõjutada ravimite imendumist, kui nende imendumisprotsessid sõltuvad happesuse astmest. On täheldatud, et teiste happe tootmist pärssivate ravimite, samuti antatsiidide võtmine kutsub esile ketokonasooli või itrakonasooli imendumise vähenemise Ezolongi ravi ajal.

Ezolongi koostoimes ravimitega, mis metaboliseerivad CYP2C19 (diasepaam, fenütoiin, imipramiin), võib nende ravimite kontsentratsiooni tõusu esile kutsuda. Seda arvestades on vaja nende annust vähendada.

30 mg Ezolongi samaaegne manustamine vähendab substraadi diasepaami kliirensit 45%.

Ezolongi samaaegne kasutamine suurendab fenütoiini kontsentratsiooni epilepsiaga inimeste vereseerumis. Ezolongi manustamise või ärajätmise ajal tuleb jälgida ravimi hulka vereringes.

Ezolongi võtmine koos ravimiga Warfarin nõuab vere hüübimise kvaliteedi jälgimist.

Kombinatsioon vorikonasooli ja teiste CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitoritega võib põhjustada Ezolongi toimeaine ekspositsiooni enam kui kahekordset suurenemist, mis aga ei vaja ravimi annuse kohandamist.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Ezolongi hoitakse originaalpakendis temperatuuril kuni +25°C, lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Nõuetekohaste säilitustingimuste korral võib Ezolongi säilitada kuni 2 aastat.