Fenoksümetüülpenitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliin on penitsilliinide klassi antibiootikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Näidustused Fenoksümetüülpenitsilliin

Seda kasutatakse järgmiste infektsioonide kõrvaldamiseks:

• suuõõnes (näiteks periodontiit koos aktinomükoosiga, samuti bakteriaalne stomatiit );
• hingamissüsteemis (bronhiit või kopsupõletik);
• epidermise ja nahaaluste kihtide piirkonnas (nakkava iseloomuga impetiigo, flegmoniga abstsessid, samuti furunkuloos, Breakeri erüteem ja erüteemilise iseloomuga rändlööve).

Lisaks on ravimit soovitatav kasutada teetanuse korral koos botulismiga, samuti lümfadeniidi, gonorröa koos süüfilisega, siberi katku, difteeria ja nakkusliku ikterusega.

Ravimit kasutatakse reumatoidartriidi, bakteriaalse endokardiidi, Sydenhami korea, glomerulaarse nefriidi ja reuma ägenemiste ennetamiseks ning lisaks sellele nakkusliku päritoluga tüsistuste vältimiseks pärast kirurgilisi protseduure.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi või tablettide kujul, mida võetakse suu kaudu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodünaamika

Ravimi toimemehhanism põhineb rakumembraanide sidumisprotsesside pärssimisel.

Fenoksümetüülpenitsilliinil on bakteritsiidne toime enamikele grampositiivsetele bakteritele (näiteks stafülokokid ja streptokokid), väikesele hulgale gramnegatiivsetele bakteritele (näiteks Neisseria), samuti Listeria, Treponema ja Corynebacterium'ile.

Ravim ei mõjuta streptokokkide aktiivsust, mis on võimelised iseseisvalt tootma penitsillinaasi (see on spetsiifiline ensüüm, mis võib inaktiveerida ja lagundada β-laktaamantibiootikume).

Ravim ei mõjuta amööbiaasi, riketsiat, viirusi ega enamikku gramnegatiivseid baktereid põhjustavate mikroobide elutähtsat aktiivsust.

Ravimi aktiivne element on happe suhtes resistentne, kuid hävib penitsillinaasiga kokkupuutel.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokineetika

Ravim on happelises keskkonnas stabiilne. Imendumine peensooles on ligikaudu 30–60%, süntees plasmavalkudega on umbes 60–80%. Aine ringleb veres pikka aega, liikudes kudedesse aeglaselt. Raviaine kõrge kontsentratsioon on neerudes ja madalam sooleseintes, maksas ja epidermises. Ravim saavutab terapeutilise taseme veres 0,5 tunni pärast; see püsib 3–6 tundi.

Elemendi metabolismi kiirus maksas on ligikaudu 30–35%. Poolestusaeg on ligikaudu 30–45 minutit. See periood on pikenenud eakatel, vastsündinutel ja neerupuudulikkusega inimestel.

Muutumatul kujul eritub 25% ja ainevahetusproduktidel 35%. Ligikaudu 30% ravimist eritub väljaheitega.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta 60 minutit enne sööki, koos puhta veega.

Üle 12-aastastele teismelistele ja täiskasvanutele on ette nähtud järgmine raviskeem: võtta 0,5-1 g ravimit 3-4 korda päevas (1 mg ravimit sisaldab 1610 RÜ).

Raske neerukahjustusega inimesed peaksid ravimit võtma vähemalt 12-tunnise intervalliga.

Ravikuuri keskmine kestus on 5-7 päeva.

Β-hemolüütilise streptokoki põhjustatud infektsioonide ravi ajal peaks antibakteriaalne ravikuur jätkuma veel 3 päeva pärast patsiendi temperatuuri normaliseerumist (keskmine kestus on 1-2 nädalat).

Sydenhami korea või reumaatiliste sümptomite rünnakute vältimiseks on vaja võtta 0,5 g ravimit kaks korda.

Kirurgilise protseduuri järgse infektsiooniriski kõrvaldamiseks on vaja enne protseduuri manustada 2 g ravimit ja seejärel võtta 0,5 g ainet 6-tunnise intervalliga veel 2 päeva.

Lastele kasutatakse lahustuvast pulbrist valmistatud suspensiooni. Annused arvutatakse vahekorras 20–50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• nakkusliku iseloomuga patoloogiad, millel on raske väljendusaste;
• ülitundlikkus penitsilliinide suhtes koos tsefalosporiinide, karbapeneemide ja teiste β-laktaamantibiootikumidega;
• aftoosilise iseloomuga stomatiit või farüngiit;
• seedesüsteemi mõjutavad haigused, millega kaasneb oksendamine ja kõhulahtisus.

[ 22 ], [ 23 ]

Kõrvalmõjud Fenoksümetüülpenitsilliin

Ravim võib põhjustada allergilisi sümptomeid (lokaalne naha hüpereemia, riniit, konjunktiviit, Quincke ödeem ja urtikaaria). Harva põhjustab ravi eosinofiilia, artralgia, anafülaksia, palaviku ja seerumtõve teket.

Tabletid võivad põhjustada trombotsütopeeniat, leukopeeniat või pantsütopeeniat, samuti agranulotsütoosi ja hemolüütilist aneemiat.

Seedehäirete hulgas: vesikulaarne keiliit (tekib ravimi toimeaine ärritava toime tõttu limaskestadele), glossiit koos stomatiidiga ning lisaks düspeptilised sümptomid (oksendamise või kõhulahtisuse sündroom, samuti iiveldus ja ebamugavustunne ülakõhus) ja suu limaskesta kuivus. Samuti süveneb isu, maitsemeeled on häiritud ja tekib pseudomembranoosne enterokoliit (harva).

Ravi võib viia ka vaskuliidi, farüngiidi või tubulointerstitsiaalse nefriidi tekkeni.

[ 24 ]

Üleannustamine

Fenoksümetüülpenitsilliini mürgistus võib põhjustada oksendamist, kõhulahtisust, krampe ja iiveldust.

Häirete kõrvaldamiseks peate abi otsima arstilt.

[ 30 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, samuti PABA moodustumisega metaboliseeruvate ravimite efektiivsust. Kombinatsioon kaudsete antikoagulantidega viib vastupidise efekti tekkeni.

Etinüülöstradiooli kasutamine suurendab oluliselt läbimurdeverejooksu riski. Allopurinooli kasutamine suurendab allergia tekkimise riski, mis avaldub epidermise lööbena.

Diureetikumid, fenüülbutasoon ja MSPVA-d suurendavad antibiootikumi taset veres, nõrgendades neerutuubulites eritumisprotsesse.

Lahtistite, aminoglükosiidide, toidu, glükoosamiini või antatsiididega koosmanustamisel väheneb ravimi imendumise kiirus ja määr. Vastupidine efekt on täheldatud koos C-vitamiiniga.

Ravimi toime sünergism registreeritakse ravimi kombineerimisel bakteritsiidsete antibiootikumidega (vankomütsiin tsükloseriiniga, üksikud tsefalosporiinid ja rifampitsiin).

Antagonistlikke toimeid täheldatakse koos bakteriostaatiliste antibiootikumidega (sh makroliidid linkosamiididega, samuti kloramfenikool tetratsükliinidega).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Ladustamistingimused

Fenoksümetüülpenitsilliini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas ja päikesevalguse eest kaitstult. Temperatuur ei tohiks ületada 30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Säilitusaeg

Fenoksümetüülpenitsilliini võib kasutada 48 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 36 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Vepikombin koos Ospeniga, samuti Kliatsil koos Megatsillin suukaudseks manustamiseks.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Arvustused

Fenoksümetüülpenitsilliin saab palju positiivseid arvustusi. Märgitakse, et see toimib väga hästi mitmesuguste infektsioonide ravis ja patsiendid taluvad seda ka tüsistusteta (eeldusel, et järgitakse raviskeemi ja kõiki raviarsti ettekirjutusi).