Heptral

Heptral on hepatoprotektiivne ravim, millel on ka antidepressantne toime.

Näitab koleeneetilist ja kolereetilist aktiivsust ning lisaks sellele on sellel taastav, fibrinolüütiline, detoksifitseeriv, neuroprotektiivne ja antioksüdantne toime. Ravim võimaldab mitte ainult täiendada ademetioniini puudust kehas, vaid stimuleerib lisaks selle elemendi tootmist erinevates organites (see puudutab eelkõige aju seljaaju ja maksa). 

Näidustused Heptral

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• intrahepaatiline kolestaas;
• maksa patoloogiad, sealhulgas kolangiit ja krooniline haavandiline koletsüstiit;
• tsirroosieelsed kui ka tsirrootilised seisundid;
• maksamürgitus, millel on alkohoolne, viiruslik või ravim (viiruse- või tuberkuloosivastased ained, antibiootikumid, rasestumisvastased ja keemiaravi ravimid);
• krooniline hepatiit või rasvane maksadüstroofia;
• depressiooni seisund;
• võõrutusnähud (ka alkohoolse päritoluga).

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidena - 10 või 20 tükki pakendi sees.

Lisaks toodetakse seda süstitava lüofilisaadi kujul - 5 ml viaalides. Karbis on 5 sellist pudelit ja lahusti.

Farmakodünaamika

Ademetioniin on komponent, mida leidub peaaegu kõigis füsioloogilistes vedelikes koos keha kudedega. Ravimi keemiline struktuur muudab selle metüül -alamkategooria doonoriks transmetüleerimisprotsessides. Aine on paljude biokeemiliste tioolsidemete (tauriin koos tsüsteiiniga, koensüüm A jne) aluseks transsulfonatsiooni väljatöötamisel ja lisaks on see polüamiini prekursor (spermidiin ja putrestsiin koos spermiiniga, mis sisalduvad ribosomaalses struktuuris) ). Samuti stimuleerib see rakkude taastumist.

Ademetioniini poolt erinevatele keha komponentidele (neurotransmitterid, hormoonid, fosfolipiidid ja valgud) tehtud transmetüleerimine on väga oluline ainevahetusprotsess. [1]

Ravimite pikaajaline kasutamine põhjustab maksa glutamiini taseme tõusu, samuti plasma tauriini koos tsüsteiiniga; lisaks väheneb seerumi metioniini kogus, millest võib järeldada intrahepaatiliste ainevahetusprotsesside stabiliseerimise ja maksafunktsiooni paranemise osas. [2]

Ravimil on kolereetiline toime, kuna see stimuleerib fosfatidüülkoliini seondumist hepatotsüütide membraanides, samuti polarisatsiooni ja suurendab nende elastsust. Selle tulemusena paraneb sapphapete transporditegevus, mis võimaldab neid eritada sapiteedesse. Lisaks aitab ravim vabastada sapphappeid toksilisusest - nende sulfateerumise käigus. See parandab nende eliminatsiooni neerude kaudu ja hõlbustab nende läbimist läbi hepatotsüütide seinte ja eritumist sapiga.

Heptrali kasutamine viib otsese bilirubiini väärtuste positiivse dünaamika tekkeni ning lisaks aminotransferaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsusele. Ravimite hepatoprotektiivsed ja kolereetilised omadused püsivad 3 kuud alates ravimi ärajätmise kuupäevast.

Ademetioniini tase lapsel või noorukil on palju kõrgem kui eakatel inimestel, sest selle väärtused vähenevad koos vanusega. Samal ajal on ademetioniini väärtused depressiooniga inimestel madalamad. Kõrge aine sisaldusega ajukudedes stimuleeritakse katehhoolamiinide (norepinefriin koos adrenaliiniga), histamiini ja indolamiinide (melatoniin koos serotoniiniga) ainevahetusprotsesse.

Ravimite kasutamine stabiliseerib fosfolipiidide metüülimist neuronaalsete rakkude seinte sees, normaliseerides neuronaalsete impulsside liikumist ja suurendades närvirakkude aktiivsuse perioodi.

Katsed on näidanud Heptrali efektiivsust depressiooni ravis. Selle antidepressantne toime areneb kiiresti, saavutades haripunkti 5. – 7. Ravimite kasutamise ajal ületab ademetioniin endogeense komponendiga sarnased transformatsioonifaasid.

Farmakokineetika

Imemine.

Narkootikumide kasutamisel on ademetioniini farmakokineetika bieksponentsiaalne, väljendunud ja kõrge kudede jaotumiskiirusega, samuti eliminatsiooni lõppfaasis, mille poolväärtusaeg on ligikaudu 90 minutit.

Pärast manustamist imendub ravim peaaegu täielikult (96%) ja Cmax väärtused registreeritakse 45 minuti pärast. Suukaudsel manustamisel on ademetioniini tablett, selle Cmax väärtused seotud portsjoni suurusega ja võrdsed 0,5-1 mg / l; selle näitaja saavutamiseks 1-kordse portsjoni sisestamisega vahemikus 0,4-1 g on vaja 3-5 tundi. Intraplasmaatiline tase langeb esialgsele tasemele 24 tunni jooksul.

Suukaudse biosaadavuse väärtused suurenevad, kui ravimeid kasutatakse toidukordade vahel. Pärast suukaudset manustamist imenduvad tabletid seedetraktist ja suurendavad oluliselt ademetioniini sisaldust plasmas.

Loomkatsed isotoopprotsesside abil on kinnitanud, et ademetioniini suukaudne manustamine stimuleerib metüülitud intrahepaatiliste sidemete teket. Lisaks on tõestatud, et aine assimileeritakse tüüpiliste metaboolsete radade kaudu, mis on iseloomulikud endogeensetele sidemetele (transsulfoneerimine koos transmetüleerimisega, dekarboksüülimine jne).

Jaotusprotsessid.

Jaotusruumala näitajad on võrdsed 0,41, samuti 0,44 l / kg 0,1 ja 0,5 g portsjonitega Valkude süntees on üsna nõrk - võrdne ≤5%.

Vahetusprotsessid.

Ademetioniini tootmise, regenereerimise ja imendumise protsesse nimetatakse ademetioniini tsükliks. Selle tsükli esimeses faasis kasutab ademetioniinist sõltuv metülaas ademetioniini substraadina S-adenosüülhomotsüsteiini tootmiseks ja see element hüdrolüüsitakse edasi, moodustades homotsüsteiiniga adenosiini (osaleb ka S-adenosüülhomotsüsteiin) Hüdrolaas).

Sel juhul muundatakse homotsüsteiin tagasi metioniiniks - viies metüül -alamkategooria üle 5 -metüültetrahüdrofolaadist. Lõpuks muundatakse metioniin ademetioniiniks, mis lõpetab tsükli.

Eritumine.

Vabatahtlike osavõtul tehtud radioisotoopide testide ajal - radioaktiivselt märgistatud (näiteks metüül 14C) ademetioniini allaneelamine näitas radioaktiivse elemendi eritumist uriiniga, ulatudes 48 tunni pärast 15,5 ± 1,5%; väljaheitega 72 tunni jooksul eritus 23,5 ± 3,5%. Samal ajal jäi ligikaudu 60% ravimitest stabiilsesse basseini.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse suu kaudu (tablettidena) või süstitakse intravenoosselt / intramuskulaarselt (lüofilisaat lahustatakse kaasasolevas L-lüsiini lahustis enne süstimisprotseduuri). Intravenoosne protseduur viiakse läbi väga väikese kiirusega.

Intensiivse ravi ajal manustatakse Heptrali süstidena (päevane annus võrdub 1-2 viaali (0,4-0,8 g) esimese 14-21 ravipäeva jooksul).

Säilitusravi korral võetakse ravimit suu kaudu ööpäevases annuses 800-1600 mg (vastab 2-4 tabletile).

Ravimit tuleb võtta söögikordade vahel. Seda on soovitatav teha päeva esimesel poolel, sest ravimite kasutuselevõtuga võib täheldada kerget närvilist põnevust. Tabletid neelatakse alla närimata ja pestakse puhta veega maha.

Toetava ravitsükli kestuse valib raviarst (keskmiselt on see 0,5-2 kuud).

• Taotlus lastele

Puudub teave ravimi efektiivsuse ja kasutamise ohutuse kohta pediaatrias.

Kasutamine Heptral raseduse ajal

Te ei saa 1. Ja 2. Trimestril ravimeid välja kirjutada; kolmandal trimestril on selle kasutamine võimalik, kuid ainult olukordades, kus tõenäoline kasu on oodatavam kui komplikatsioonide võimalik risk.

Kui B -hepatiidi korral on Heptrali kasutamine vajalik, tuleb esmalt lahendada rinnaga toitmise katkestamise küsimus.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud inimestele, kellel on individuaalne talumatus ravimi elementide suhtes.

Kõrvalmõjud Heptral

Peamised külgmised märgid:

• seedetrakti tööga seotud häired: düspepsia, iiveldus, kõrvetised või gastralgia;
• kesknärvisüsteemi töö probleemid: une rütm võib muutuda (selle parandamiseks võite öösel rahusteid võtta);
• allergia sümptomid.

Koostoimed teiste ravimitega

On andmeid serotoniinimürgistuse ilmnemise kohta inimestel, kes kasutasid ademetioniini koos klomipramiiniga. Seetõttu, kuigi koostoime tõenäosus on ainult teoreetiline, tuleb olla väga ettevaatlik, kui kasutate ravimit koos SSRI -de, taimsete elementidega, mis sisaldavad trüptofaani, samuti tritsüklilisi aineid (sh klomipramiini).

Ladustamistingimused

Heptrali tuleb hoida niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Säilitusaeg

Heptrali võib kasutada 36 kuud alates ravimi elemendi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on heptor ja ademetioniin.

Arvustused

Paljud patsiendid nimetavad Heptrali üheks kõige tõhusamaks või isegi ainsaks tõeliselt abistavaks hepatoprotektiivseks ravimiks. Paljud ülevaated näitavad, et ravim aitab maksa ravis väga hästi. Kuigi on ka arvamusi nende kohta, kellele ravim üldse ei sobinud. Puudustest on märgitud ainult ravimite väga kõrge hind.