Ibuprom

Ibupromi peamine toimeaine on ibuprofeen, mis on propioonhappest saadud sünteetiline aine.

Näidustused Ibuprom

Ibupromi kasutamise näidustused viitavad selle ravimi kasutamisele põletikuvastase ja valuvaigistava toimega ravimina.

Seda soovitatakse kasutada mitmete degeneratiivsete ja põletikuliste lihasluukonna haiguste korral. Seda määratakse kroonilise artriidi, reumatoid-, psoriaatilise ja juveniilse tüübi korral. Ravim on näidustatud ka süsteemse erütematoosluupuse korral artriidi komplekssete ravimeetodite osana. Lisaks on see ravim (oma kiiretoimelistes ravimvormides) õigustatud ägeda podagrahoo korral podagra artriidi korral.

Selle ravimi määramise eelduseks on lisaks: osteokondroosi esinemine; Parsonage-Turneri tõbi (neuralgiline amüotroofia); anküloseeriv spondüliit - Bechterew' tõbi.

Ibupromi kasutatakse valu leevendamiseks artriidi ja artralgia, müalgia, ossalgia, radikuliidi, bursiidi, neuralgia, tendiniidi ja tendovaginiidi korral. Seda kasutatakse ka migreeni, peavalu ja hambavalu korral, mis kaasnevad mitmesuguste pahaloomuliste kasvajate tekkega.

Ibupromi kasutamine aitab vähendada traumaatiliste tegurite tagajärjel tekkiva valu raskust. Operatsioonijärgsel perioodil võib ravim vähendada ka operatsioonijärgse põletiku põhjustatud valu intensiivsust.

Selle ravimi kasutamine on näidustatud vaagnapiirkonna põletikuliste protsesside, adnexiidi, algomenorröa ja nakkushaiguste ja külmetushaigustega kaasneva palavikusündroomi tekke korral. Lisaks kasutatakse Ibupromi sünnituse ajal tokolüütilise ja valuvaigistava ainena.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ibupromi vabanemisvorm on valge gastroresistentse kattega tablettide kujul. Tabletid on ümmargused, kahepoolselt kumera pinnaga, mille ühel küljel on reljeefne must kiri: IBUPROM.

Üks tablett sisaldab 200 mg ibuprofeeni.

Lisaks peamisele toimeainele on mitmeid abiaineid. Neid esindavad järgmised komponendid: pulbriline tselluloos, eelželatiniseeritud tärklis, maisitärklis, struktureeritud polüvidoon, talk, guarkummi, kolloidne ränidioksiid, hüdrogeenitud taimeõli.

Kest on moodustatud järgmiste komponentide kombinatsioonist: hüdroksüpropüültselluloos, makrogool (polüetüleenglükool), talk, želatiin, sahharoos, kaoliin, sahharoosi ja maisitärklise kombinatsioon, sahharoos suhkrusiirupina, kaltsiumkarbonaat, akaatsiakummi, titaandioksiid E171, karnaubavaha, Opalux White AS 7000 (naatriumbensoaat E211, sahharoos, puhastatud vesi).

Spetsiaalse toiduvärvi Opacode S-1-17823 Black koostis, mida kasutati pealkirja pealekandmiseks, sisaldab: šellakit, isopropüülalkoholi, n-butüülalkoholi, 28% ammoniaagilahust, propüleenglükooli, musta oksiidi E172 raud(III).

2 tabletti on pakendatud kotikesse, 1 kotike pappkarbis.

10 tabletti blisterpakendis, 1 blister pappkarbis.

50 tabletti polüvinüülpudelis pappkarbis.

Nagu näeme, võib ravimit, mille vabanemisvorm on esitatud kilekattega tablettidena, leida mitmekesisena, mis on piisav, et valida ettenähtud ravikuuri jaoks pakutud variantidest kõige sobivam.

[ 4 ]

Farmakodünaamika

Ibupromi farmakodünaamikat määrab suuresti selle peamise toimeaine - ibuprofeeni, propioonhappest sünteesi teel toodetud aine - toime.

Ravimi farmakoloogilist toimet, mis kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka, iseloomustab selle valuvaigistavate, hüpotermiliste ja põletikuvastaste omaduste aktualiseerumine tsüklooksügenaas-1 ja tsüklooksügenaas-2 mitteselektiivse blokeerimise tõttu. Lisaks hõlmavad Ibupromi peamised farmakoloogilised omadused selle ravimi võimet toimida inhibiitorina prostaglandiinide sünteesiprotsesside suhtes.

Ravimi valuvaigistava toime väljendusaste on kõrgeim juhtudel, kui seda kasutatakse valuvaigistina põletikulise protsessi tekkega seotud valu korral. Tuleb märkida, et ravimi intensiivse valuvaigistava toimega omadusi ei iseloomusta seos narkootilise valuvaigistava toimega.

Nagu kõik teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, on ka ibuprofeenil trombotsüütidevastane toime.

Kõige eelneva kokkuvõtteks märgime ka, et Ibupromi farmakodünaamika on selline, et see soodustab valuvaigistava toime algust suhteliselt lühikese aja jooksul, 10 kuni 45 minutit pärast ravimi võtmist.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Üks Ibupromi farmakokineetikat eristavaid peamisi omadusi on selle hea imendumine seedetraktist. Suurim imendumisaste toimub maos ja peensooles.

Biosaadavuse indeks on enamasti 80 protsendi juures. Toidu tarbimise mõju ravimi imendumise astmele on ebaoluline, kuid toimeaine - ibuprofeeni - imendumiseks kuluva aja mõningane pikenemine on võimalik.

Ibuprofeenil on selline interaktsiooni iseloom vereplasma valkudega, mille puhul see seondub viimastega peaaegu absoluutsel määral - 99%. Ravim saavutab oma maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas 45 minutit kuni poolteist tundi pärast suukaudset manustamist. Ibuprofeeni kõrgeim kontsentratsioon sünoviaalvedelikus ületab oluliselt ravimi maksimaalset plasmakontsentratsiooni. See on seletatav albumiini kontsentratsioonide erinevusega bioloogilistes vedelikes.

Metabolism toimub maksas, kus ravim karboksüülitakse ja hüdroksüülitakse. Transformatsioonide tulemusena tekivad 4 farmakoloogiliselt inaktiivset metaboliiti.

200 mg annuse poolväärtusaeg on 120 minutit. Annuse suurendamise ja poolväärtusaja vahel on otsene seos. Ibupromi korduv ja edasine kasutamine pikendab selleks kuluvat aega 2–2,5 tunnini.

Ibupromi farmakokineetika eritumise osas on järgmine: metaboliitide kujul eritub see peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, jättes organismist välja koguses, mis ei ületa 1%. Väike osa ravimist metaboliitidena eritub sapiga.

[ 10 ], [ 11 ]

Annustamine ja manustamine

Ibupromi manustamisviisi ja annust reguleerivad teatud normid ja reeglid, mis kehtivad selle ravimi kasutamise kohta. Millises annuses see ravim tundub sobiv ja kui pikk peaks ravikuur olema, määrab iga konkreetse patsiendi raviarst individuaalselt.

Täiskasvanutele ja lastele (mitte varem kui lapse 12-aastaseks saamisel) on soovitatav annus 200–400 mg kolm korda päevas.

Ibupromi tuleb võtta söögi ajal või pärast sööki. Seedetrakti haiguste või kaksteistsõrmiksoole ja mao haavandilis-erosiooniliste kahjustuste anamneesiga patsientidel, samuti gastriidi anamneesiga patsientidel tuleb ravimit võtta söögi ajal.

Tabletti ei pea närima; see tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse veega, ilma et seda mitmeks osaks jagataks.

Ravimi annuste vahelise intervalli osas on oluline nüanss, nimelt tuleb iga järgnevat tabletti võtta mitte varem kui pärast 4–6-tunnise aja möödumist eelmisest annusest.

Eakate patsientide ravimi kasutamisel ei ole vaja annustamisskeemi erilisi kohandusi teha.

Ägeda neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel on vaja annust vähendada.

Juhtudel, kui ravimi manustamisviis ja annus põhjustavad kõrvaltoimena peavalu, ei ole lubatud sellise valu rünnaku leevendamiseks annust suurendada.

[ 14 ]

Kasutamine Ibuprom raseduse ajal

Ibupromi kasutamine raseduse ajal on üks neist juhtudest, kui ravimit tuleks vältida.

Imetamise ja rinnaga toitmise perioodi osas on võimatu ignoreerida asjaolu, et ibuprofeen koos selle metabolismi tulemusena moodustunud toodetega võib esineda rinnapiimas.

Naine peab lõpetama rinnaga toitmise juhtudel, kui on näidustatud Ibupromi suured annused, samuti kui eeldatakse pikka ravikuuri ravimiga.

Vastunäidustused

Ibupromi kasutamise vastunäidustused on järgmised kliinilised juhtumid: individuaalne ülitundlikkus ibuprofeeni või mõne muu ravimi komponendi suhtes.

Atsetüülsalitsüülhappe või muude mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamise tagajärjel tekkivad allergilised reaktsioonid muudavad selle ravimi kasutamise vastuvõetamatuks. Seega on Ibuprom vastunäidustatud Quincke ödeemi, bronhiaalastma ja riniidi korral.

Ravimi kasutamist tuleks vältida, kui juba kasutatakse teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas neid, mis on spetsiifilised tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid.

Patsiendi haiguslugu, mida koormavad vähemalt kaks või enam selget verejooksu episoodi või maohaavandi ägenemist, samuti maohaavandi esinemine praegu, muudab ravimi väljakirjutamise sobimatuks.

Seda ravimit ei kasutata patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti ülaosa perforatsioon või verejooks, mis on tekkinud seoses mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite varasema kasutamisega.

Ibupromi kasutamise vastunäidustuseks on ka siseorganite normaalse toimimise häired, näiteks südame, neerude ja maksa raske puudulikkus.

[ 12 ], [ 13 ]

Kõrvalmõjud Ibuprom

Ibupromi kõrvaltoimed seedetraktis avalduvad iivelduse, oksendamise, kõrvetiste, seede- ja väljaheitehäirete, kõhupuhituse ja valulike tunnetena ülakõhus. Üksikutel juhtudel on täheldatud seedetrakti verejooksu, kaksteistsõrmiksoole ja mao haavandilisi kahjustusi, haavandilist koliiti ja pankreatiiti. Samuti ei ole välistatud teatav tõenäosus maitsmispungade tajumise muutusteks.

Maksafunktsiooni osas võivad ravimi kasutamise tagajärjed hõlmata hepatiidi teket, maksaensüümide aktiivsuse suurenemist ja maksapuudulikkust.

Kesknärvisüsteemis võib Ibuprom põhjustada selliseid negatiivseid nähtusi nagu peavalu, pearinglus ja liigne unisus.

Kõige sagedasem kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoime on südame löögisageduse tõus, tahhükardia. Patsientidel, kellel oli suurenenud tundlikkus Ibupromi suhtes ja lisaks, kui nad võtsid samaaegselt teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, tekkis äärmiselt harvadel juhtudel hüpertensioon ja täheldati algavat südamepuudulikkust. Selle ravimi kasutamine on seotud ka selliste arteriaalsete trombootiliste sündmuste nagu insult ja müokardiinfarkt suurenenud riskiga.

Keha vereloomesüsteem on võimeline ravimi kasutamisele reageerima aneemia, leukopeenia, pantsütopeenia ja trombotsütopeenia tekkena. Selle ravimiga ravikuurid, mida iseloomustab pikk kestus, on seotud agranulotsütoosi tekke võimalusega, millega kaasnevad suu limaskesta haavandilised kahjustused, kurguvalu, palavik ja suurenenud verejooksu oht.

Kuseteede süsteemis esinevad järgmised muutused: täheldatakse uurea sisalduse suurenemist veres ja uriini päevase mahu vähenemist. Ibupromi kasutamisega seotud nähtus nagu papillaarne nekroos on väga haruldane.

Võimalikud on allergilised reaktsioonid urtikaaria, nahalööbe, multiformse erüteemi ja epidermise nekroosi kujul. Samuti on võimalik anafülaktiline šokk ja Quincke ödeem.

Ibupromi muud kõrvaltoimed on see, et autoimmuunhaigustega patsientidel võib tekkida aseptiline meningiit, millel on iseloomulikud sümptomid: palavik, peavalu, iiveldus, oksendamine, kange kael, ruumilise orientatsiooni häired.

Üleannustamine

Ibupromi üleannustamine toob kaasa asjaolu, et patsientidel, kellele manustati ravimit liiga suurtes annustes, tekib iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, tekib gastralgia ning muutuvad uniseks ja letargiaks.

Selle ravimi annuste suurendamise tagajärjel võib tulevikus tekkida hüpotensioon ja hüperkaleemia. Sellega kaasneb palavik, arütmia, patsient võib kaotada teadvuse, tekib metaboolne atsidoos, neerufunktsioon ja hingamisprotsessid on häiritud ning tekib kooma.

Nagu märgitud, provotseeris ebaregulaarselt, kuid pikka aega suurtes annustes manustatud ravimi krooniline iseloom hemolüütilist aneemiat, trombotsütopeeniat ja granulotsütopeeniat.

Kuna spetsiifiline antidoot ei ole teada ja hemodialüüs on vereplasma kõrge valgu sidumise määra tõttu ebaefektiivne, valitakse peamiseks raviks sümptomaatiline ravi. Patsiendile manustatakse ka enterosorbente ja loputatakse magu.

Ägeda ravimimürgistuse korral ei saa välistada metaboolse atsidoosi tekkimise võimalust. Seetõttu on väga oluline patsiendi seisundit hoolikalt jälgida ja esimeste sümptomite ilmnemisel alustada meetmeid happe-aluse tasakaalu taastamiseks pH tasemele 7,0–7,5 ja selle taseme stabiliseerimiseks nendes piirides.

Kuni kõik üledoosist tingitud sümptomid on kõrvaldatud, on vaja hoida keha elutähtsaid funktsioone kontrolli all. Näiteks elektrokardiograafia ja vererõhu kontrollimise abil. Lisaks on selles osas mitte vähem oluline roll kesknärvisüsteemi aktiivsuse häirete ja seedetrakti verejooksu võimaluse ennetamisel.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Arvestades Ibupromi koostoime olemust teiste ravimitega, tuleb selle kasutamisel koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega olla ettevaatlik, kuna sel juhul on suurenenud risk, et hematopoeetilises süsteemis ja seedetraktis tekivad igasugused kõrvaltoimed.

Teisest küljest on Ibuprom vastuvõetav kombinatsioonis mis tahes nende mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, millel on madal süsteemne toime.

Glükokortikosteroide ei tohiks selle ravimiga samaaegselt välja kirjutada, kuna mõlema ravimi toksilised omadused võivad omavahel tugevneda.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid ja beetablokaatorid, samuti teised antihüpertensiivsed ravimid kipuvad ibuprofeeniga suheldes vähendama nende toime astet.

Antikoagulantide ja ibuprofeeni samaaegne kasutamine nõuab vere hüübimisparameetrite regulaarset jälgimist, kuna ibuprofeen vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Diureetikumide efektiivsus koos selle ravimiga väheneb. Näiteks tiasiid- ja silmusdiureetikumid on sellise toime suhtes vastuvõtlikud.

Liitiumpreparaatide kombineeritud kasutamine Ibuproga nõuab selle elemendi sisalduse jälgimist veres, kuna see aitab kaasa viimase kontsentratsiooni suurenemisele.

Ravimit ei ole ette nähtud patsientidele, kes saavad HIV-i kombineeritud retroviirusevastast ravi, mis kasutab zidovudiini.

Ibupromi koostoimeid teiste ravimitega, mida tuleb lõpuks mainida seoses sellise ravimiga nagu metotreksaat, iseloomustab selle, metotreksaadi, toksilisuse suurenemine.

[ 18 ], [ 19 ]

Ladustamistingimused

Ibupromi säilitustingimused nõuavad, et ravimit hoitakse tingimustes, mis säilitavad võimalikult madala õhuniiskuse ja hoiavad konstantset temperatuuri kuni 25 kraadi Celsiuse järgi.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Erijuhised

Selle ravimi toimemehhanismi põhijooneks on järgmine: selle mõju all tekib arahhidoonhappe metabolismi häire, mis on tingitud tsüklooksügenaasi ensüümi aktiivsuse pärssimisest, katalüüsides protsesse, mida iseloomustab arahhidoonhappest endogeensete bioloogiliselt aktiivsete ainete süntees. Eelkõige toimib ravim prostaglandiinide E, F ja tromboksaani sünteesi inhibiitorina. Selle kasutamise tulemusena kipuvad prostaglandiinid vähenema oma koguses kesknärvisüsteemi kudedes ja põletikulise protsessi lokaliseerimise kohas.

Seda ravimit iseloomustab asjaolu, et see mitteselektiivselt inhibeerib tsüklooksügenaasi, mille inhibeerimine mõjutab võrdselt mõlemat selle ensüümi poolt aktsepteeritud isovormi - tsüklooksügenaas-1 ja tsüklooksügenaas-2. Kuna prostaglandiinide sisaldus väheneb põletikule allutatud kehapiirkonnas, muutuvad retseptorid keemiliste ärritajate mõju suhtes vähem tundlikuks. Kesknärvisüsteemi kudedes sünteesitud prostaglandiinide inhibeerimine põhjustab süsteemset valuvaigistavat toimet. Avaldades efekti, mis seisneb prostaglandiinide sünteesi inhibeerimises hüpotalamuse selles osas, mis vastutab keha termoregulatsiooni eest, näitab palavikuvastane ravim oma palavikualandajaid.

Samuti on pärsitud arahhidoonhappest tromboksaani süntees, mille tulemuseks on trombotsüütidevastane toime.

[ 23 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat alates valmistamiskuupäevast, olenemata ravimvormist.

[ 24 ], [ 25 ]