Imodium

Imodium on ravim, millel on peristaltikat pärssiv toime.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Imodium

See on näidustatud selliste häirete kõrvaldamiseks:

• Ägeda kõhulahtisuse sümptomite ravi (12-aastastel ja vanematel lastel, samuti täiskasvanutel);
• Ägeda kõhulahtisuse sümptomite ravi, mis tekivad ärritunud soole sündroomi (IBS) tõttu (täiskasvanutel vanuses üle 18 aasta), eeldusel, et arst on pannud esmase diagnoosi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Saadaval kapslitena, 6 või 20 tükki blisterpakendis. Pakend sisaldab 1 blisterpakendit.

Imodium lingual on suus lahustuv tablett.

Imodium Plus on kõhulahtisusevastane ravim, mis on saadaval närimistablettide kujul.

[ 6 ]

Farmakodünaamika

Loperamiidvesinikkloriid sünteesitakse sooleseintel paiknevate opiaatide otstega. Selle toimega pärsitakse PG ja atsetüülkoliini vabanemise protsessi, mille tulemusel väheneb progresseeruv peristaltika ja pikeneb toiduainete läbimise aeg seedetraktist ning samal ajal suureneb sooleseinte võime vedelikke imada.

Ravimi aktiivne komponent suurendab päraku sulgurlihase toonust, mis aitab vähendada väljaheite inkontinentsi koos soole tühjendamise sooviga.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud loperamiidi imendub soolestikku suur kogus, kuid intensiivsed esmase metabolismi protsessid annavad aine süsteemsest biosaadavusest vaid 0,3%.

Rottidel läbi viidud jaotumise uuringute andmed on näidanud, et sellel on tugev afiinsus sooleseina suhtes, peamiselt järgneva sünteesiga, mille otsad toimuvad pikisuunalises lihaskihis. Komponendi süntees valguga on 95%, see seondub peamiselt albumiinidega. Prekliinilised andmed näitavad, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat.

Peaaegu kogu loperamiidi ekstraheerimine toimub maksas. Seal konjugeeritakse see peamiselt ja eritub seejärel sapiga. N-demetüleerimise oksüdatiivne protsess on aine peamine metabolismitee, mida viivad läbi peamiselt elemendid CYP3A4 ja CYP2C8. Kuna esmane maksa läbimine on väga intensiivne, jääb muutumatul kujul oleva ravimi plasmakontsentratsioon üsna madalaks.

Aine poolväärtusaeg inimestel on umbes 11 tundi (vahemikus 9–14 tundi). Muutumatul kujul olev komponent koos lagunemissaadustega eritub peamiselt väljaheitega.

[ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit ei kasutata ravi algstaadiumis raske kõhulahtisuse korral, millega kaasneb vee- ja elektrolüütide taseme langus. Sellistel juhtudel on soovitatav vedelikukaotus kompenseerida asendusraviga (suukaudne või parenteraalne meetod).

Kapslid võetakse veega.

Ägeda kõhulahtisuse sümptomite kõrvaldamiseks nii 12-aastastel ja vanematel lastel kui ka täiskasvanutel on algannus 2 kapslit (4 mg) ja seejärel iga järgneva lahtise roojamise korral tuleb võtta 1 kapsel (2 mg). Tavaline päevane annus on 6-8 mg (või 3-4 kapslit). Ägeda kõhulahtisuse ravis ei ole lubatud võtta rohkem kui 12 mg ravimit (st 6 kapslit) päevas.

Ägeda kõhulahtisuse sümptomite kõrvaldamisel, mis tekkisid ärritunud soole sündroomi (IBS) tekke tõttu, on täiskasvanutel (kui arst teeb esmase diagnoosi) algannus 4 mg (2 kapslit), mille järel on vaja juua 1 kapsel iga kord, kui ilmneb lahtist väljaheidet või vastavalt raviarsti ettekirjutusele. Lubatud on juua mitte rohkem kui 6 kapslit päevas (annus 12 mg).

Kui pärast ravimi kasutamist 48 tunni jooksul ei ole paranemist (äge kõhulahtisus), on soovitatav ravimi võtmine lõpetada.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kasutamine Imodium raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Kui esineb mingeid häireid, peaksid rasedad ja imetavad naised konsulteerima arstiga, et saada sobivat ravi.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• raske loperamiidvesinikkloriidi talumatus, samuti ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
• alla 12-aastased lapsed;
• ägeda düsenteeria vormi esinemisel, mida iseloomustab kõrge temperatuur ja veri väljaheites;
• haavandilise koliidi ägedas staadiumis või koliidi pseudomembranoosses vormis, mis on seotud laia toimespektriga antibiootikumide kasutamisega;
• bakteriaalse enterokoliidi kujul, mille põhjustavad perekondade Salmonella, Shigella või Campylobacter mikroobid.

Imodiumi ei ole soovitatav kasutada, kui on oht, et peristaltika pärssimine põhjustab patsiendil tõsiseid tüsistusi, sealhulgas soole obstruktsiooni, samuti megakooloni (koos selle patoloogia toksilise vormiga).

Kui tekib kõhupuhitus, kõhukinnisus või soolesulgus, peate ravimi kasutamise kohe lõpetama.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kõrvalmõjud Imodium

Ägeda kõhulahtisuse kõrvaldamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed, mis tuvastati kliinilistes uuringutes:

• Närvisüsteemi organid: teravate peavalude teke; harvemini - pearingluse ilmnemine;
• Seedetrakti organid: kõhupuhitus, iiveldus, kõhukinnisus; harvemini - ebamugavustunne kõhus, kõhuvalu, suu limaskesta kuivus, düspeptilised sümptomid ja valu ülakõhus;
• nahaalune kude ja nahk: lööbe ilmnemine.

Turuletulekujärgsetes uuringutes on tuvastatud järgmised kõrvaltoimed:

• immuunsüsteemi organid: ülitundlikkusreaktsioone täheldatakse juhuslikult, sealhulgas anafülaktilisi reaktsioone (sh anafülaksiat), samuti anafülaktoidseid ilminguid;
• närvisüsteemi organid: aeg-ajalt tekivad koordinatsiooniprobleemid, teadvuse pärssimine või kaotus, unisus või stuupori tunne, tekib hüpertoonilisus;
• nägemisorganid: üksikjuhtudel tekib mioos;
• seedesüsteemi organid: aeg-ajalt algab soolesulgus (mõnel juhul isegi paralüütilises vormis) ja ka megakoolon (mõnikord toksilises vormis);
• nahaalused koed ja nahk: harvadel juhtudel esinevad bulloossed lööbed, urtikaaria, Quincke ödeem, sügelus ja lisaks multiformne erüteem, Lyelli sündroom või Stevens-Johnsoni sündroom;
• kuseteede ja neerude puhul: aeg-ajalt tekib uriinipeetus;
• Üldised häired: üksikutel hetkedel esineb tugev väsimus.

Üleannustamine

Üleannustamise korral (see hõlmab ka maksafunktsiooni häirest tingitud tingimuslikku üleannustamist) võivad tekkida KNS-i depressiooni sümptomid, nagu koordinatsioonihäired, stuupor, mioos, hingamisdepressioon ja suurenenud lihastoonus. Lisaks võivad tekkida uriinipeetus või soolesulguse sarnased sümptomid.

Lastel võib olla suurenenud tundlikkus kesknärvisüsteemi mõjude suhtes.

Üleannustamise korral on vaja viivitamatult pöörduda arsti poole. Häire sümptomite ilmnemisel võib vastumürgina kasutada naloksooni. Kuna Imodiumi toime kestus ületab naloksooni toimeaega (1-3 tundi), võib viimast uuesti välja kirjutada. Kesknärvisüsteemi võimaliku pärssimise avastamiseks tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida vähemalt 48 tunni jooksul.

[ 17 ], [ 18 ]

Koostoimed teiste ravimitega

On andmeid koostoime kohta ravimitega, millel on sarnased farmakoloogilised omadused. Lastele ei tohiks koos Imodiumiga välja kirjutada ravimeid, millel on kesknärvisüsteemi talitlust pärssiv toime.

Prekliinilised uuringud näitavad, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat. Kui loperamiidi (16 mg) manustati koos P-glükoproteiini inhibiitoritega (nt ritonaviir või kinidiin), kahe-/kolmekordistus loperamiidi plasmakontsentratsioon. Selle koostoime kliiniline tähtsus loperamiidi soovitatud annuste korral on teadmata.

Loperamiidi (ühekordne 4 mg annus) kombinatsioon itrakonasooliga, samuti CYP3A4 elemendi inhibiitori ja P-glükoproteiiniga suurendab loperamiidi plasmataset 3-4 korda. Sama testi käigus suurendas CYP2C8 elemendi inhibiitor (gemfibrosiil) ravimi toimeaine taset ligikaudu kaks korda.

Itrakonasooli ja gemfibrosiili samaaegne kasutamine suurendas loperamiidi maksimaalset plasmakontsentratsiooni neljakordselt ja AUC-d 13-kordselt. Psühhomotoorsete testide põhjal ei olnud see suurenemine seotud kesknärvisüsteemi mõjudega.

Loperamiidi ühekordne annus (16 mg) koos ketokonasooliga, mis on CYP3A4 elemendi inhibiitor, ja P-glükoproteiiniga võimaldab loperamiidi taset vereplasmas 5 korda suurendada. See näitaja ei ole seotud farmakodünaamiliste omaduste suurenemisega; määramine tehti pupillomeetria abil.

Ravimi võtmine koos suukaudse desmopressiiniga viib viimase taseme suurenemiseni plasmas (3 korda). Tõenäoliselt on see tingitud seedetrakti motoorika aeglustumisest.

On arvamus, et sarnase meditsiinilise toimega ravimid võivad loperamiidi omadusi parandada, kuid ravimid, mis kiirendavad toiduainete läbimist seedetraktist, võivad vastupidi nõrgendada selle efektiivsust.

[ 19 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida ravimitele sobivates ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemik - maksimaalselt 25°C.

[ 20 ]

Säilitusaeg

Imodiumi saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 21 ]