Iressa

Iressal on kasvajavastane toime, mis pärsib türosiinkinaasi aktiivsust - epidermise kasvu stimuleeriva teguri lõppu, mida leidub enamikus lahtistes neoplasmides. Ravimi toime eesmärk on vähendada neoplasmi kasvukiirust, vältida metastaaside teket ja levikut ning lisaks vähendada angiogeneesi kiirust ja suurendada moodustunud kasvaja apoptoosi.

Vältides neoplasmide kasvu, võimendab ravim ka hormonaalsete, kiiritus- ja keemiaravi ainete efektiivsust. [1]

Näidustused Iressa

Seda kasutatakse, et vähendada arengu kiirus non-small cell kasvajad pahaloomuline milline bronhides ja kopsude , samuti metastaatilise vormid kopsukartsinoomi .

Ravim on efektiivne onkoloogiliste patoloogiate ja haigust tekitavate rakkude resistentsuse ravis plaatina ainete kasutamisega seotud keemiaravi mõju suhtes.

Vabastav vorm

Terapeutilise toimeaine vabastamine toimub tablettidena mahuga 0,25 g, 10 tükki rakupaki sees; pakendi sees on 3 sellist pakki.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pärast suukaudset manustamist on imendumine aeglane. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 3-7 tunni jooksul. [2]

Absoluutse biosaadavuse näitajad on keskmiselt 59%. Toidu söömine ei muuda ravimi biosaadavust. Kui mao pH oli üle 5, vähenes gefitiniibi biosaadavus 47%.

Jaotusprotsessid.

Ravimi pidev tarbimine üks kord päevas põhjustab kontsentratsiooni suurenemist 2-8 korda (võrreldes 1-kordse kasutamisega). Css tase täheldatakse pärast 7-10 portsjoni tarbimist.

Gefitiniibi Vd väärtused pärast Css saavutamist on 1400 liitrit - see näitab, et Iressa jaotub ulatuslikult kudedes.

Valkude süntees (α1-glükoproteiini ja seerumi albumiiniga) on ligikaudu 90%.

Vahetusprotsessid.

Gefitiniib osaleb oksüdatiivsetes ainevahetusprotsessides, kaasates CYP3A4 isoensüümi.

Gefitiniibi metaboolsed protsessid toimuvad kolmel viisil: N-propüülmorfoliini alarühma mõjutav ainevahetus, metoksüülrühma kinasoliini osa demetüleerimine ja halogeenitud fenüülrühma defosforüülimise oksüdatiivne vorm.

Peamine inimese vereplasmas registreeritud lagunemisprodukt on O-desmetüülgefitiniib. Sellel on gefitiniibiga võrreldes vähem väljendunud aktiivsus (14 korda) võrreldes epidermise kasvufaktori poolt stimuleeritud rakkude kasvuga, mistõttu ei ole tõenäoline, et sellel oleks oluline mõju gefitiniibi kliinilisele toimele.

Eritumine.

Gefitiniibi intraplasmaatilise kliirensi süsteemsed näitajad on umbes 0,5 liitrit minutis. Keskmine poolväärtusaeg on 41 tundi. Suurem osa ravimist eritub väljaheitega. Eritumine uriiniga on alla 4% lubatud annusest.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Tablette tuleb võtta samal ajal, sõltumata toidu tarbimisest.

Ravimit kasutatakse 1 tabletis (0,25 g) üks kord päevas. Kui jätate järgmise rakenduse vahele, peaksite selle lõpetama vähemalt 12 tundi enne järgmist. Te ei saa kasutada 2 tabletti korraga 1 annuses.

Kui patsient ei suuda tervet tabletti ise alla neelata, võib selle lahustada gaseerimata vees (0,1 l), mille ta joob (või siseneb läbi toru). Täieliku efekti saavutamiseks tuleb see pärast klaasi tühjendamist pesta, uuesti veega täita ja anda patsiendile juua.

Inimesed, kellel on ravi ajal raske kõhulahtisus, interstitsiaalne kopsupõletik, allergia nähud ja muud kõrvaltoimed, võivad teha pausi ravimite kasutamises (mitte rohkem kui 14 päeva). Lisaks viiakse ravi läbi standardrežiimis.

• Taotlus lastele

Lasteravis on ravimite väljakirjutamine keelatud.

Kasutamine Iressa raseduse ajal

Iressa't ei saa kasutada raseduse ajal, samuti rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud, kui olete selle moodustavate elementide suhtes allergiline.

Selliste kaasuvate haiguste esinemisel tuleb olla ettevaatlik: pneumokonioos, kopsufibroosi idiopaatiline vorm, maksaensüümide ja bilirubiini taseme tõus, samuti pärilik hüpolaktaasia vorm. Kui patsiendil on ravimitest põhjustatud, interstitsiaalne või kiiritusjärgne kopsupõletik, tuleb ravi läbi viia järelevalve all.

Kõrvalmõjud Iressa

Sageli põhjustab ravimi kasutamine selliseid kõrvaltoimeid: dehüdratsioon, stomatiit, kõhulahtisus, limaskestade ja epidermise kuivus, samuti sügelus ja lööbed (akne või pustulaarne). Lisaks on iiveldus, asteenia, anoreksia, oksendamine, millel on kalduvus veritseda (ninast või hematuuriast), konjunktiviit, kseroftalmia, blefariit, AST aktiivsuse suurenemine koos ALT -ga, interstitsiaalne kopsupõletik (kui te ignoreerite ilmingute suurenemist, on surm) võimalik), hüpertermia ja küünte kuju muutus. Iressa mõjutab mõningaid teste: valgu tase uriinis ning kreatiniini ja bilirubiini taseme tõus veres.

Mõnikord ilmnevad ravimite kasutamisel pankreatiit, TEN, hepatiit, hüpokoagulatsioon, urtikaaria, Quincke ödeem, MEE või eksudatiivse erüteemi pahaloomuline vorm, ravitav erosioon sarvkestas, ripsmete kasvuhäire, epidermise vaskuliit ja maksapuudulikkus.

Üleannustamine

Üleannustamise korral täheldatakse tõsiseid seedehäireid, epidermise lööbeid ja kõrvaltoimete intensiivsuse suurenemist.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi võtmine koos CYP3A4 isoensüümi tootmise indutseerijatega (rifampitsiin, karbamasepiin, barbituraadid ja fenütoiin koos naistepuna tinktuuraga) nõrgestab oluliselt gefitiniibi ravitoimet.

Iressa toime tugevneb 80%, kui seda manustatakse koos CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (näiteks itrakonasooliga).

Neutropeenia tõenäosus suureneb koos vinorelbiiniga.

Kui mao pH tõuseb teatud ravimite mõjul, nõrgeneb ravimi aktiivsus 45-50%.

Kasutamine koos antikoagulantidega suurendab verejooksu tõenäosust. Neid ravimeid on vaja kombineerida, kontrollides vere hüübimiskiirust.

Ladustamistingimused

Iressa't tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.

Säilitusaeg

Iressa’t võib kasutada 4 aasta jooksul alates farmaatsiatoote valmistamise kuupäevast.